选择性雄激素受体调节剂在男性骨质疏松中的作用及机制 被引量：1

1

作者 陈晓婷 宋迎香 《中华骨质疏松和骨矿盐疾病杂志》 CSCD 北大核心 2024年第2期182-188,共7页

老年男性骨质疏松及骨折还没有引起足够的重视。性激素在原发性骨质疏松症及骨折发生发展中起着重要作用。睾酮是维持男性骨骼和肌肉质量的必需激素,雄激素能够促进肌肉骨骼合成代谢并改善骨质疏松,然而临床上男性老年雄激素替代治疗所... 老年男性骨质疏松及骨折还没有引起足够的重视。性激素在原发性骨质疏松症及骨折发生发展中起着重要作用。睾酮是维持男性骨骼和肌肉质量的必需激素,雄激素能够促进肌肉骨骼合成代谢并改善骨质疏松,然而临床上男性老年雄激素替代治疗所引起的心血管事件和前列腺癌等风险增加限制了其常规使用。选择性雄激素受体调节剂通过与雄激素受体结合在不同组织细胞内诱导特异性的信号通路以及与5-α还原酶和芳香酶的局部相互作用实现组织选择性,从而减少雄激素替代治疗的常见不良反应。选择性雄激素受体调节剂目前已在多个动物实验中被证实能够促进骨合成、改善骨质疏松,但是相关的临床研究较少。本文对选择性雄激素受体调节剂在骨质疏松中的研究及机制进行讨论。 展开更多

关键词 骨质疏松 雄激素 选择性雄激素受体调节剂

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选择性雄激素受体调节剂治疗骨质疏松症的研究 被引量：1

2

作者 陆聪聪 钱进 +1 位作者 张桢 边振宇 《中国骨质疏松杂志》 CAS CSCD 北大核心 2024年第8期1197-1203,共7页

骨质疏松症(osteoporosis,OP)是常见的临床疾病,对于该疾病的治疗仍以药物治疗为主。选择性雄激素受体调节剂(selective androgen receptor modulators,SARMs)是一种具有组织选择性的激动剂,可以对骨组织的雄激素受体(androgen receptor... 骨质疏松症(osteoporosis,OP)是常见的临床疾病,对于该疾病的治疗仍以药物治疗为主。选择性雄激素受体调节剂(selective androgen receptor modulators,SARMs)是一种具有组织选择性的激动剂,可以对骨组织的雄激素受体(androgen receptor,AR)产生强大合成代谢作用,同时又降低了传统雄激素治疗带来的副作用,因此被认为是有前途的OP雄激素药物治疗的替代品。目前,多项OP相关的临床前研究表明SARMs具有治疗效果,其中有些进入了临床试验阶段。本综述通过阐述雄激素与骨组织AR之间的关系,解释SARMs治疗OP的可能机制,并就SARMs的研究进展进行总结。 展开更多

关键词 选择性雄激素受体调节剂 骨质疏松症 雄激素受体 雄激素

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选择性雌激素受体调节剂的作用机制及其治疗绝经后骨质疏松症的研究现状 被引量：14

3

作者 李孟森 周升 李刚 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2008年第2期213-219,共7页

体内雌激素水平下降是引起骨质疏松的重要因素,用雌激素治疗绝经后妇女的骨质疏松症(osteoporosis,OP)会引发乳腺癌,因而人们使用选择性雌激素受体调节剂(selective estrogen receptormodulator,SERMs)来治疗绝经后妇女OP。SERMs可选择... 体内雌激素水平下降是引起骨质疏松的重要因素,用雌激素治疗绝经后妇女的骨质疏松症(osteoporosis,OP)会引发乳腺癌,因而人们使用选择性雌激素受体调节剂(selective estrogen receptormodulator,SERMs)来治疗绝经后妇女OP。SERMs可选择的作用于雌激素受体(estrogen receptor,ER),抑制骨吸收、破骨细胞形成而阻止骨质流失。SERMs是目前比较理想的治疗绝经后妇女OP的药物。本文就SERMs的作用机制及其治疗OP效果进行综述,并探讨SERMs治疗绝经后OP的前景和意义。 展开更多

关键词 选择性雌激素受体调节剂 骨质疏松症 雌激素受体

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选择性PPARγ调节剂治疗二型糖尿病的分子机制研究进展 被引量：11

4

作者 张宁 孟爱民 王莉莉 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第2期157-160,共4页

第一类胰岛素增敏剂——过氧化物酶体增殖体激活受体γ(PPARγ)激动剂噻唑烷二酮类药物(TZDs)曾在二型糖尿病(T2DM)治疗中具有不可替代的作用。但由于TZDs类药物存在增重、水肿、骨折、充血性心力衰竭等严重副作用,保留TZDs类药物的胰... 第一类胰岛素增敏剂——过氧化物酶体增殖体激活受体γ(PPARγ)激动剂噻唑烷二酮类药物(TZDs)曾在二型糖尿病(T2DM)治疗中具有不可替代的作用。但由于TZDs类药物存在增重、水肿、骨折、充血性心力衰竭等严重副作用,保留TZDs类药物的胰岛素增敏效果而无其副作用的选择性PPARγ调节剂(SPPARγM)是新型胰岛素增敏剂的发展方向。现有实验主要对SPPARγM候选分子影响PPARγ受体构象改变、受体磷酸化、受体对共调节因子的选择性募集和PPARγ下游靶基因选择性开启等几个层次的分子作用机制作了初步探讨。该文综述了SPPARγM治疗二型糖尿病的分子机制研究进展。 展开更多

关键词 选择性PPARγ调节剂过氧化物酶增殖体激活受体γ 构象改变磷酸化 共调节因子 靶基因 二型糖尿病

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选择性PPARγ调节剂治疗糖尿病的研究新进展 被引量：11

5

作者 环奕 申竹芳 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第2期149-152,共4页

过氧化物酶体增殖物激活受体γ是一类主要调控糖脂代谢与脂肪细胞分化的核受体,与肥胖、胰岛素抵抗和糖尿病的发生发展密切相关,其激动剂作为胰岛素增敏剂治疗2型糖尿病也被临床广泛应用。近年来,随着对PPARγ信号通路和胰岛素增敏剂的... 过氧化物酶体增殖物激活受体γ是一类主要调控糖脂代谢与脂肪细胞分化的核受体,与肥胖、胰岛素抵抗和糖尿病的发生发展密切相关,其激动剂作为胰岛素增敏剂治疗2型糖尿病也被临床广泛应用。近年来,随着对PPARγ信号通路和胰岛素增敏剂的深入研究,使我们对选择性PPARγ调节剂类胰岛素增敏剂的认识不断完善和更新。该文主要阐述选择性PPARγ调节剂类胰岛素增敏剂的作用机制和药物研究的最新进展。 展开更多

关键词 选择性PPARγ调节剂 过氧化物酶体增殖物激活受体Γ 胰岛素增敏剂 糖尿病

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选择性雌激素受体调节剂-雷诺昔酚对去势后大鼠骨组织中TNF-α表达的影响 被引量：4

6

作者 段永宏 杨卫红 刘建 《中国骨质疏松杂志》 CAS CSCD 2007年第3期184-188,157,共6页

目的了解选择性雌激素受体调节剂(SERM)对去卵巢大鼠骨组织形态计量学指标、骨密度及松质骨中TNF-α表达的影响。方法将8月龄未经产雌性二级SD大鼠30只,随机分为假手术(SHAM)组、去势(OVX)组、去势+雷诺昔酚(OVX+RAL)组。OVX+RAL组大鼠... 目的了解选择性雌激素受体调节剂(SERM)对去卵巢大鼠骨组织形态计量学指标、骨密度及松质骨中TNF-α表达的影响。方法将8月龄未经产雌性二级SD大鼠30只,随机分为假手术(SHAM)组、去势(OVX)组、去势+雷诺昔酚(OVX+RAL)组。OVX+RAL组大鼠术后第2天开始给予雷诺昔酚灌胃。术后20wk处死各组大鼠,对各组大鼠不同部位骨组织形态计量学指标、骨密度(BMD)进行检测,并利用免疫组织化学染色及图像分析方法对各组大鼠松质骨切片TNF-α表达图像进行分析,观察RAL对OVX大鼠腰椎松质骨中TNF-α表达的影响。结果(1)与SHAM组相比,OVX组大鼠骨小梁体积、骨小梁平均厚度、皮质骨厚度等骨形态计量学指标明显下降(P<0.01),OVX+RAL组大鼠骨形态计量学指标明显大于OVX组(P<0.01),接近SHAM组水平(P>0.05);(2)与SHAM组相比,OVX组股骨近端、股骨干、腰椎BMD明显降低(P<0.01);RAL治疗组各部位BMD高于OVX组(P<0.01或P<0.05),接近SHAM组水平(P>0.05);(3)去势组与SHAM组相比较,TNF-α表达的灰度值明显降低(P<0.01);RAL组较OVX组灰度值明显升高(P<0.01),经RAL治疗后的去卵巢大鼠骨小梁周围及髓腔内TNF-α阳性表达明显减弱(P<0.01),接近SHAM组水平(P>0.05);结论RAL可通过抑制破骨性因子TNF-α表达来抑制因雌激素缺乏引起的骨密度降低及骨形态结构退变。 展开更多

关键词 骨质疏松 选择性雌激素受体调节剂 骨组织形态计量学 骨密度 肿瘤坏死因子-Α

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选择性雌激素受体调节剂抗氧化作用的研究进展 被引量：3

7

作者 郭里 周经委 姚兵 《医学研究生学报》 CAS 北大核心 2015年第1期94-97,共4页

选择性雌激素受体调节剂(selective estrogen receptor modulators,SERMs)是一类能与雌激素受体结合的类似雌激素的非甾体化合物,依据靶组织和激素的内环境不同而具有雌激素受体刺激或拮抗作用。SERMs主要通过清除氧自由基和抑制脂质过... 选择性雌激素受体调节剂(selective estrogen receptor modulators,SERMs)是一类能与雌激素受体结合的类似雌激素的非甾体化合物,依据靶组织和激素的内环境不同而具有雌激素受体刺激或拮抗作用。SERMs主要通过清除氧自由基和抑制脂质过氧化,调节NO和一氧化氮合酶水平,抑制线粒体膜通透性转换,改善线粒体内游离脂肪酸的代谢,调控非基因转录活性通路等机制发挥抗氧化作用。 展开更多

关键词 选择性雌激素受体调节剂 抗氧化 自由基

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选择性雌激素受体调节剂对MC3T3-E1细胞生长分化的调节 被引量：2

8

作者 何陨 唐婉容 +2 位作者 吴恙 王璐 游涛 《第三军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第16期1617-1620,共4页

目的探讨选择性雌激素受体调节剂(selective estrogen receptor modulator,SERM)———雷洛昔芬对小鼠颅顶成骨细胞MC3T3-E1分化的调节及其机制。方法体外培养MC3T3-E1细胞,10-7mol/L的雷洛昔芬和雌激素受体拮抗剂ICI-182780刺激细胞,... 目的探讨选择性雌激素受体调节剂(selective estrogen receptor modulator,SERM)———雷洛昔芬对小鼠颅顶成骨细胞MC3T3-E1分化的调节及其机制。方法体外培养MC3T3-E1细胞,10-7mol/L的雷洛昔芬和雌激素受体拮抗剂ICI-182780刺激细胞,另设空白对照组,24、48、72 h后检测各指标。MTT法检测细胞增殖;微量酶标法检测细胞碱性磷酸酶(alkaline phosphatase,ALP)活性;实时荧光定量聚合酶链式反应(real time quantitative polymerase chain reaction,qRT-PCR)检测细胞内β-catenin,雌激素受体α、β(estrogen receptorα、β,ERα、ERβ)mRNA的表达。结果 MC3T3-E1细胞分别加入10-7mol/L的雷洛昔芬和ICI-182780后,相对于对照组,雷洛昔芬处理组的促细胞增殖作用较强,在24 h增殖率最高,达(55.93±10.88)%;ALP活性增加,在48 h活性增加率最高,为(30.881±5.614)%;β-catenin、ERα和ERβmRNA的表达均增高,有统计学意义(P<0.05)。ICI-182780组的促细胞增殖率、ALP活性降低;β-catenin、ERα和ERβmRNA的表达均降低,有统计学意义(P<0.05)。结论雷洛昔芬可能通过上调β-catenin、ERα和ERβmRNA的表达促进MC3T3-E1细胞的增殖分化,而ICI-182780则下调β-catenin、ERα和ERβmRNA的表达抑制MC3T3-E1细胞的增殖和分化。 展开更多

关键词 选择性雌激素受体调节剂 Β-CATENIN 雌激素受体 MC3T3-E1细胞 细胞分化

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选择性雌激素受体调节剂对实验性自身免疫性脑脊髓炎小鼠的抗炎机制研究 被引量：1

9

作者 胡晓 娄磊 +3 位作者 袁军 万兴 王建怡 秦新月 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第9期946-951,共6页

目的探讨选择性雌激素受体调节剂(SERM)减轻实验性自身免疫性脑脊髓炎(EAE)炎症反应的可能机制。方法用MOG35-55多肽诱发60只EAE小鼠模型,做去卵巢术。分为治疗组和对照组(n=30),治疗组予SERM(雷洛昔芬)治疗。比较2组EAE小鼠的临床症状... 目的探讨选择性雌激素受体调节剂(SERM)减轻实验性自身免疫性脑脊髓炎(EAE)炎症反应的可能机制。方法用MOG35-55多肽诱发60只EAE小鼠模型,做去卵巢术。分为治疗组和对照组(n=30),治疗组予SERM(雷洛昔芬)治疗。比较2组EAE小鼠的临床症状评分。取脑和脊髓组织,行H-E染色、luxolfastblue(LFB)-H-E染色观察病理学改变;实时荧光定量PCR及ELISA法检测基质金属蛋白酶9(MMP-9)、肿瘤坏死因子α(TNF-α)、干扰素γ(IFN-γ)、白细胞介素4(IL-4)水平;蛋白质印迹分析检测髓鞘碱性蛋白(MBP)表达量,分析脱髓鞘情况。结果治疗组EAE小鼠与对照组相比,治疗组临床症状减轻(P<0.01)、发病率降低(P<0.05);H-E染色显示治疗组炎细胞浸润减少(P<0.05);LFB-H-E染色结果和MBP表达量显示治疗组脱髓鞘减轻(P<0.05);实时荧光定量PCR及ELISA结果示治疗组脑和脊髓组织中MMP-9、TNF-α、IFN-γ表达降低而IL-4增加(P<0.05,P<0.01)。结论 SERM可能通过降低MMP-9、TNF-α、IFN-γ表达,增加IL-4表达,从而减轻EAE小鼠炎症反应。 展开更多

关键词 实验性自身免疫性脑脊髓炎 选择性雌激素受体调节剂 炎症

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选择性雌激素受体调节剂在绝经后骨质疏松症治疗中作用的研究进展 被引量：12

10

作者 吴洁 刘忠厚 《中国骨质疏松杂志》 CAS CSCD 2008年第11期831-838,822,共9页

选择性雌激素受体调节剂(SERMs)是一类结构不同的化合物,能与靶器官细胞内的雌激素受体结合而发挥雌激素受体激动剂和拮抗剂的作用。他莫昔芬目前临床上用于进展型乳腺癌的治疗,它还能抑制骨丢失;雷诺昔芬是惟一在世界范围内被用于预防... 选择性雌激素受体调节剂(SERMs)是一类结构不同的化合物,能与靶器官细胞内的雌激素受体结合而发挥雌激素受体激动剂和拮抗剂的作用。他莫昔芬目前临床上用于进展型乳腺癌的治疗,它还能抑制骨丢失;雷诺昔芬是惟一在世界范围内被用于预防和治疗绝经后骨质疏松症及椎体骨折的药物;尽管如此,SERMs有潜在的副作用。拉索昔芬是一类新的SERM分子,与过去的SERMs相比具有更潜在的效用,目前在Ⅲ期临床研究阶段。 展开更多

关键词 选择性雌激素受体调节剂 骨质疏松症

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游泳运动与选择性雌激素受体调节剂(SERMs)干预去势大鼠骨放射免疫指标的实验研究 被引量：1

11

作者 彭筱 代毅 《山东体育学院学报》 CSSCI 北大核心 2011年第2期53-56,70,共5页

目的:通过对去势大鼠血液放射免疫指标的比较,探讨游泳运动与选择性雌激素受体调节剂联合作用对去势大鼠骨代谢的影响。方法:将50只雌性SD大鼠随机分为5组:假手术组仅手术不切除卵巢,其余各组去卵巢造模,运动组、药物组及运动+药物组分... 目的:通过对去势大鼠血液放射免疫指标的比较,探讨游泳运动与选择性雌激素受体调节剂联合作用对去势大鼠骨代谢的影响。方法:将50只雌性SD大鼠随机分为5组:假手术组仅手术不切除卵巢,其余各组去卵巢造模,运动组、药物组及运动+药物组分别在去卵巢的基础上进行游泳训练和(或)灌胃选择性雌激素受体调节剂雷洛昔芬。8周后,比较各组大鼠血液放免指标(雌二醇E2、骨钙素BGP、降钙素CT、雌激素受体ER)的变化。结果与结论:1)去势早期对大鼠进行运动干预可抑制大鼠体质量的快速增加。2)与模型组相比,运动组,药物组,运动+药物组大鼠的除E2外的各项指标都显著优于模型组大鼠(P<0.05),部分特异性指标出现非常显著性差异(P<0.01),雌激素受体活性增强,骨量增加。3)模型组各项指标都与假手术组有显著性差别(P<0.05),骨代谢呈高转换型。说明游泳运动和/或SERMs均可在一定程度上改善各项骨代谢的血液放免指标,延缓骨丢失,抑制高转换型骨代谢率。以SERMs和运动联合作用效果最佳。 展开更多

关键词 绝经后骨质疏松 游泳 选择性雌激素受体调节剂 放免指标

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选择性雌激素受体调节剂防治绝经后骨质疏松症 被引量：7

12

作者 廖文胜 戴克戎 汤亭亭 《中国骨质疏松杂志》 CAS CSCD 1998年第4期84-86,共3页

原发性骨质疏松症主要发生于绝经后妇女，与绝经后雌激素降低所致的骨转换加快，骨吸收增加关系密切。目前，防治绝经后骨质疏松症的方法很多，疗效不一。其中针对绝经后低雌激素状态采用的雌激素替代疗法（Ｅｓｔｒｏｇｅｎｒｅ－ｐｌ... 原发性骨质疏松症主要发生于绝经后妇女，与绝经后雌激素降低所致的骨转换加快，骨吸收增加关系密切。目前，防治绝经后骨质疏松症的方法很多，疗效不一。其中针对绝经后低雌激素状态采用的雌激素替代疗法（Ｅｓｔｒｏｇｅｎｒｅ－ｐｌａｃｅｍｅｎｔｔｈｅｒａｐｙ，ＥＲ... 展开更多

关键词 绝经后骨质疏松症 骨转换 选择性雌激素受体调节剂 雌激素替代疗法 绝经后妇女 骨吸收 原发性骨质疏松症 冠心病 骨量 低密度脂蛋白

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选择性孕酮受体调节剂研究进展 被引量：1

13

作者 石雅婷 苏萍 吕子敏 《医药导报》 CAS 2006年第8期808-809,共2页

选择性孕酮受体调节剂是一类新型的孕酮受体的配体,与孕酮受体有较高的亲和力,与孕酮受体结合后,在体内可表现出部分孕酮激动或拮抗活性,具有高度的受体和组织选择特异性,在治疗子宫内膜异位症和子宫肌瘤等妇科疾病方面都显示出广阔的... 选择性孕酮受体调节剂是一类新型的孕酮受体的配体,与孕酮受体有较高的亲和力,与孕酮受体结合后,在体内可表现出部分孕酮激动或拮抗活性,具有高度的受体和组织选择特异性,在治疗子宫内膜异位症和子宫肌瘤等妇科疾病方面都显示出广阔的临床应用前景。 展开更多

关键词 选择性孕酮受体调节剂 作用机制 临床应用

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乳腺癌患者选择性雌激素受体调节剂治疗相关子宫内膜安全管理的中国专家共识(2021版) 被引量：11

14

作者 中华预防医学会妇女保健分会 中国人体健康科技促进会妇科内分泌与生育力促进专委会 +3 位作者 段学宁 白文佩 杨慕坤 顾蓓 《首都医科大学学报》 CAS 北大核心 2021年第4期672-677,共6页

激素受体阳性的乳腺癌患者术后需接受内分泌治疗,时间为5~10年。其中选择性雌激素受体调节剂(selective estrogen receptor modulators,SERMs)是乳腺癌患者,尤其是绝经前患者内分泌治疗的主要药物之一。他莫昔芬(tamoxifen,TAM)是SERMs... 激素受体阳性的乳腺癌患者术后需接受内分泌治疗,时间为5~10年。其中选择性雌激素受体调节剂(selective estrogen receptor modulators,SERMs)是乳腺癌患者,尤其是绝经前患者内分泌治疗的主要药物之一。他莫昔芬(tamoxifen,TAM)是SERMs类药物的代表,在乳腺组织中表现为拮抗作用,能抑制癌细胞的生长和发育,而对子宫内膜的作用是弱雌激素样效应。长期使用标准剂量的TAM可能与子宫内膜息肉、子宫内膜增生、子宫内膜浸润性癌及子宫肉瘤等疾病相关。为了防控在内分泌治疗期间发生的妇科疾病,尤其是使用SERMs类药物的乳腺癌患者,应该有妇科医师共同参与内分泌治疗期间的随访,加强监测与风险管控。首先,接受SERMs类药物治疗的患者,在用药前需充分知情同意,告知有子宫内膜增生、子宫内膜不典型增生甚至子宫内膜浸润性癌和子宫肉瘤的发生风险。其次,在随访过程中,应根据患者的高危因素、妇科相关临床表现进行分层监管。最后,符合手术适应证的患者推荐行宫腔镜检查以及诊断性刮宫术。综上,对于使用SERMs类药物治疗的乳腺癌患者,为筛查妇科疾病与管控相关并发症,应做到尽早识别高危人群,定期监测妇科临床症状,适时干预。 展开更多

关键词 乳腺癌 内分泌治疗 选择性雌激素受体调节剂 子宫内膜病变

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选择性雌激素受体调节剂对骨关节炎作用的研究进展 被引量：2

15

作者 肖亚平 戴慕巍 +1 位作者 田发明 张柳 《中国骨质疏松杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第12期1613-1617,1626,共6页

目的综述选择性雌激素受体调节剂(selective estrogen receptor modulators,SERMs)对骨关节炎(osteoarthritis,OA)作用的研究进展。方法广泛查阅国内外有关雌激素和SERMs对OA作用效果及作用机制的有关文献,并进行综述。结果SERMs阻止OA... 目的综述选择性雌激素受体调节剂(selective estrogen receptor modulators,SERMs)对骨关节炎(osteoarthritis,OA)作用的研究进展。方法广泛查阅国内外有关雌激素和SERMs对OA作用效果及作用机制的有关文献,并进行综述。结果SERMs阻止OA软骨和软骨下骨破坏,减轻滑膜炎,维持关节健康,并在一定程度上改善OA样关节退变,延缓OA关节的破坏。结论 SERMs对OA关节具有保护作用,有望成为OA调修药的候选药物,但仍需完善相关的基础和临床研究,明确SERMs对OA的作用机制。 展开更多

关键词 骨关节炎 选择性雌激素受体调节剂 关节 雌激素

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立体选择性地合成α-取代和α,γ-二取代谷氨酸

16

作者 马大为 唐国志 《厦门大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 1999年第S1期83-83,共1页

关键词 立体选择性 二取代 国家重点实验室 结构-活性关系 谷氨 γ-酮酸 选择性调节 有机化 国家自然科学基金 受体选择性

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金雀异黄素衍生物的合成及潜在的雌激素受体调节活性 被引量：3

17

作者 芦金荣 黄文龙 +3 位作者 江振洲 张娟 张曌琦 朱萍 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第6期495-502,共8页

以金雀异黄素为母体,取代氨基烷氧基为侧链,设计、合成了20个金雀异黄素衍生物,其中16个未见文献报道,并检测了其对雌激素受体阳性的人乳腺癌细胞株MCF-7的体外活性,以研究其潜在的雌激素受体调节活性。结果表明,化合物4a、4b、4d、4e... 以金雀异黄素为母体,取代氨基烷氧基为侧链,设计、合成了20个金雀异黄素衍生物,其中16个未见文献报道,并检测了其对雌激素受体阳性的人乳腺癌细胞株MCF-7的体外活性,以研究其潜在的雌激素受体调节活性。结果表明,化合物4a、4b、4d、4e及4f对MCF-7细胞的增殖有显著的抑制作用,48 h和72 h的抑制率均大于40%(P<0.01)。化合物8d及9a对MCF-7细胞增殖具有一定的促进作用;化合物9d作用48 h时对MCF-7细胞的增殖有显著的促进作用,增殖率大于15%(P<0.05)。 展开更多

关键词 异黄酮 金雀异黄素 选择性雌激素受体调节剂 MCF-7细胞增殖 合成

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雌激素受体亚型及其配体调节基因转录机制的研究 被引量：16

18

作者 安胜军 张永祥 《生理科学进展》 CAS CSCD 北大核心 2002年第4期309-312,共4页

本文综述雌激素受体亚型(ERα和ERβ)的结构、功能、组织分布、生理作用及雌激素受体配体调节基因转录的机制,目的是深入系统地了解植物雌激素和选择性雌激素受体调节剂的作用路径及其组织特异性的发生机制,最终为提高雌激素类药物的选... 本文综述雌激素受体亚型(ERα和ERβ)的结构、功能、组织分布、生理作用及雌激素受体配体调节基因转录的机制,目的是深入系统地了解植物雌激素和选择性雌激素受体调节剂的作用路径及其组织特异性的发生机制,最终为提高雌激素类药物的选择性、优化以临床为基础的药物设计提供一条较为系统的思路。结果表明,ERα和ERβ对不同雌激素类化合物产生不同应答,配体的结构不同、调节基因转录的路径不同和募集的辅调节蛋白的不同是雌激素受体两种亚型组织特异性激活或抑制的主要原因。 展开更多

关键词 雌激素受体亚型 配体调节基因 转录机制 选择性雌激素受体调节剂

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雌激素与雌激素受体骨代谢调节作用 被引量：90

19

作者 张萌萌 《中国骨质疏松杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第5期704-708,共5页

雌激素缺乏是绝经后骨质疏松症发生的主要原因,雌激素或雌激素受体调节剂与雌激素受体结合后通过多种分子生物学机制,抑制破骨细胞骨吸收,促进成骨细胞骨形成、提高骨密度,达到治疗绝经后骨质疏松症的目的。本文综述了雌激素、选择性雌... 雌激素缺乏是绝经后骨质疏松症发生的主要原因,雌激素或雌激素受体调节剂与雌激素受体结合后通过多种分子生物学机制,抑制破骨细胞骨吸收,促进成骨细胞骨形成、提高骨密度,达到治疗绝经后骨质疏松症的目的。本文综述了雌激素、选择性雌激素受体调节剂与雌激素受体相互作用对骨代谢的调节机制、雌激素治疗骨质疏松症的动物实验研究以及雌激素治疗骨质疏松症的临床研究进展,旨在为临床骨质疏松治疗策略提供科学依据。 展开更多

关键词 雌激素 绝经后骨质疏松症 选择性雌激素受体调节剂 雌激素受体 骨代谢

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SARMs在肌少症治疗中的机制与进展

20

作者 袁瑾 方玲娜 李翀 《中国骨质疏松杂志》 CAS CSCD 北大核心 2024年第5期775-780,共6页

肌少症(sarcopenia)是当前一类严重影响老年人的日常行为能力和生活质量的疾病。因其发病率逐年增多,近些年各专家对于肌少症的研究也逐步深入。肌少症的治疗方法和治疗药物的研究备受关注,其中,选择性雄激素受体调节剂(selective andro... 肌少症(sarcopenia)是当前一类严重影响老年人的日常行为能力和生活质量的疾病。因其发病率逐年增多,近些年各专家对于肌少症的研究也逐步深入。肌少症的治疗方法和治疗药物的研究备受关注,其中,选择性雄激素受体调节剂(selective androgen receptor modulators,SARMs)是一大研究热点,本篇综述的主要目的是探讨SARMs在肌少症的发生发展中的作用机制、研究和临床进展,以便于未来能更快更好地应用于临床治疗。 展开更多

关键词 肌少症 选择性雄激素受体调节剂 雄激素 雄激素受体

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