环氧合酶-2选择性抑制剂联合放疗治疗晚期食管癌的近期疗效观察 被引量：5

1

作者 胡清 吴清明 +2 位作者 马玉芳 王道梅 熊奎 《实用医学杂志》 CAS 2006年第9期1066-1067,共2页

目的:探讨环氧合酶-2(COX-2)选择性抑制剂在食管癌放疗中的增敏作用。方法:将59例经病理确诊的食管癌病人随机分为两组(治疗组29例、对照组30例),两组采用相同的放射野、放射总量和分割剂量,治疗组在放疗同时给予COX-2选择性抑制剂塞来... 目的:探讨环氧合酶-2(COX-2)选择性抑制剂在食管癌放疗中的增敏作用。方法:将59例经病理确诊的食管癌病人随机分为两组(治疗组29例、对照组30例),两组采用相同的放射野、放射总量和分割剂量,治疗组在放疗同时给予COX-2选择性抑制剂塞来昔布,对照组采用单纯放疗。采用肿瘤局部控制率(CR+PR)作为疗效的评价标准。结果:治疗组在放疗60Gy时的有效率较对照组明显提高(82.8%比63.3%,P<0.05)。结论:COX-2选择性抑制剂对食管癌放疗具有显著的增敏作用,副作用较小、安全、有效。 展开更多

关键词 食管肿瘤 抗肿瘤联合化疗方案 环氧合酶-2选择性抑制剂

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选择性环氧合酶-2抑制剂NS-398体外抑制结肠癌细胞增殖和侵袭 被引量：2

2

作者 邱彦 刘静 +3 位作者 刘梅 司梁宏 茆玉国 陆瑜 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第8期925-928,共4页

目的:观察环氧合酶-2(COX-2)抑制剂NS-398对结肠癌细胞增殖、侵袭的影响,探讨COX-2作为结肠癌治疗靶标的可行性。方法:用RT-PCR和Western印迹法检测结肠癌细胞CW-2、COLO-320中COX-2基因及蛋白的表达。MTT法观察NS-398对COLO-320细胞增... 目的:观察环氧合酶-2(COX-2)抑制剂NS-398对结肠癌细胞增殖、侵袭的影响,探讨COX-2作为结肠癌治疗靶标的可行性。方法:用RT-PCR和Western印迹法检测结肠癌细胞CW-2、COLO-320中COX-2基因及蛋白的表达。MTT法观察NS-398对COLO-320细胞增殖的抑制作用;体外细胞侵袭试验检测NS-398对细胞侵袭能力的影响;West-ern印迹检测NS-398对基质金属蛋白酶2(MMP-2)表达的影响。结果:结肠癌细胞株CW-2、COLO-320中COX-2均有阳性表达。NS-398能抑制结肠癌细胞株COLO-320的生长,抑制作用具有时间、浓度依赖性。细胞侵袭试验表明,NS-398体外能抑制结肠癌细胞株COLO-320的侵袭。Western印迹结果表明NS-398可以抑制COLO-320中MMP-2的表达。结论:COX-2抑制剂NS-398体外可显著抑制结肠癌细胞的生长、侵袭,COX-2可作为结肠癌治疗的靶点。 展开更多

关键词 环氧合酶-2抑制剂 结肠肿瘤 肿瘤侵袭 基质金属蛋白酶2

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选择性环氧合酶-2抑制剂Celebrex对人胆囊癌GBC-SD细胞系VEGF表达的影响 被引量：1

3

作者 胡均 王敏 +3 位作者 程旋 刘文松 陈敏 秦仁义 《华中科技大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2007年第5期607-609,619,F0003,共5页

目的探讨选择性环氧合酶-2(COX-2)抑制剂Celebrex对人胆囊癌GBC-SD细胞系血管内皮生长因子(VEGF)表达的影响。方法采用RT-PCR、免疫细胞化学技术以及Western blot联合检测Celebrex对GBC-SD细胞系VEGF mRNA和蛋白表达的影响,并观察量效... 目的探讨选择性环氧合酶-2(COX-2)抑制剂Celebrex对人胆囊癌GBC-SD细胞系血管内皮生长因子(VEGF)表达的影响。方法采用RT-PCR、免疫细胞化学技术以及Western blot联合检测Celebrex对GBC-SD细胞系VEGF mRNA和蛋白表达的影响,并观察量效和时效关系。结果随着药物浓度的增加(0、40、80、120、160μmol/L)和作用时间的延长(0、12、24、48、72h),VEGF mRNA和蛋白表达均呈现出了相应的下降趋势。结论Celebrex可以有效地抑制人胆囊癌GBC-SD细胞系VEGF的表达。 展开更多

关键词 胆囊癌 环氧合酶抑制剂 血管内皮生长因子

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选择性环氧合酶-2抑制剂对胶质瘤细胞增殖的抑制作用

4

作者 杨武双 刘金凤 +1 位作者 杨德林 岳武 《中国肿瘤生物治疗杂志》 CAS CSCD 2005年第1期61-62,共2页

近年来,很多研究显示环氧合酶-2(COX-2)与胶质瘤密切相关.Celecoxib属非甾体类抗炎药(NSAIDs),是COX-2选择抑制剂,对于胶质瘤作用方面的研究未见报道.为观察Celecoxib对胶质瘤的抑瘤效果,本实验应用MTT法、细胞生长曲线和流式细胞仪等方... 近年来,很多研究显示环氧合酶-2(COX-2)与胶质瘤密切相关.Celecoxib属非甾体类抗炎药(NSAIDs),是COX-2选择抑制剂,对于胶质瘤作用方面的研究未见报道.为观察Celecoxib对胶质瘤的抑瘤效果,本实验应用MTT法、细胞生长曲线和流式细胞仪等方法,检测Celecoxib对C6胶质瘤增殖的影响. 展开更多

关键词 选择性环氧合酶-2抑制剂 CELECOXIB 抑制作用 细胞增殖 非甾体类抗炎药 细胞生长曲线 选择抑制剂 COX-2 流式细胞仪 C6胶质瘤 抑瘤效果 MTT法 实验应用

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神经病理性痛后全脑环氧合酶表达的变化及不同选择性环氧合酶抑制剂镇痛效应的比较(英文) 被引量：4

5

作者 路志红 熊晓云 +2 位作者 林国成 孟静茹 梅其炳 《神经解剖学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第1期27-32,共6页

为了观察坐骨神经损伤(SNI)后小鼠全脑环氧合酶(COX)-1和COX-2的表达变化,以及不同选择性的COX抑制剂对SNI所致神经病理性痛的效应。对小鼠施行SNI后,我们采取放射免疫法,RT-PCR法和蛋白印迹法测定术前以及术后1h、12h、1d、3d、7d、14d... 为了观察坐骨神经损伤(SNI)后小鼠全脑环氧合酶(COX)-1和COX-2的表达变化,以及不同选择性的COX抑制剂对SNI所致神经病理性痛的效应。对小鼠施行SNI后,我们采取放射免疫法,RT-PCR法和蛋白印迹法测定术前以及术后1h、12h、1d、3d、7d、14d、30d、60d等不同时间点的脑COX-1和COX-2的表达;采用热板法,分别测定小鼠在各时间点注射生理盐水、NS-398、SC-560或吲哚美辛后的疼痛阈值。结果观察到:(1)SNI后直到第14d脑COX-1表达水平才显著增高,而COX-2表达在SNI后早期即明显增高,到1d时出现峰值(P值均<0.05);(2)SNI后早期应用NS-398对SNI所致神经病理性痛有镇痛效应(P<0.05),但该效应持续短于30d;(3)吲哚美辛和SC-560到SNI后第14d才表现出明显镇痛效应。结果提示,脑COX-1参与SNI所致神经病理性痛的后期过程,可能与疼痛持续有关;而脑COX-2参与早期过程,可能与疼痛发生有关。 展开更多

关键词 神经病理性痛 环氧合酶 环氧合酶选择性抑制剂 放射免疫测定 RT-PCR 蛋白印迹法 小鼠

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选择性环氧合酶-2抑制剂与神经母细胞瘤

6

作者 孙祥伦 王忠荣 《实用医学杂志》 CAS 2007年第6期922-924,共3页

环氧合酶（cyclooxgenase，COX）又称前列腺素合成酶（prostaglandin synthetase），是花生四烯酸（arachidonic acid）代谢的限速酶。神经母细胞瘤（neuroblastoma,NB）是小儿时期最常见的恶性实体肿瘤之一，其恶性程度高，临床表现各... 环氧合酶（cyclooxgenase，COX）又称前列腺素合成酶（prostaglandin synthetase），是花生四烯酸（arachidonic acid）代谢的限速酶。神经母细胞瘤（neuroblastoma,NB）是小儿时期最常见的恶性实体肿瘤之一，其恶性程度高，临床表现各异，早期诊断困难，而且较早发生多部位转移，因而病死率一直居高不下，严重威胁广大儿童的生命健康。 展开更多

关键词 选择性环氧合酶-2抑制剂 神经母细胞瘤 前列腺素合成酶 恶性实体肿瘤 花生四烯酸 恶性程度 临床表现 早期诊断

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四种中药单体选择性抑制环氧合酶-2活性的评价

7

作者 殷晓芹 王新杨 +2 位作者 徐新 王静 袁浩亮 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2018年第10期1769-1775,共7页

为研究COX-2与中药抗肿瘤多药耐药的相关性,通过体外酶反应筛选实验,测定姜黄素、青藤碱、牡荆素、芹菜素对环氧合酶-1(COX-1)、环氧合酶-2(COX-2)的活性抑制作用,使用选择性指数(COX-1的IC50/COX-2的IC50)评价其COX-2活性的选择性,该... 为研究COX-2与中药抗肿瘤多药耐药的相关性,通过体外酶反应筛选实验,测定姜黄素、青藤碱、牡荆素、芹菜素对环氧合酶-1(COX-1)、环氧合酶-2(COX-2)的活性抑制作用,使用选择性指数(COX-1的IC50/COX-2的IC50)评价其COX-2活性的选择性,该实验结果显示:这四种物质对COX-2选择性指数依次为:牡荆素128. 71、姜黄素16. 24、芹菜素8. 45、青藤碱3. 55。并首次用分子对接相关数据中对接分子的对接内能及其与分子酶结合能差异性大小比较,评价了这四种物质对COX-2选择性活性,所得分子选择性结果与体外酶反应实验结果相吻合。从抑制活性和对COX-2选择性指数综合评价,牡荆素为较优化合物,可作为新的对COX-2有更高选择性活性的先导化合物。 展开更多

关键词 分子对接 天然化合物 环氧合酶-2 选择性抑制 肿瘤多药耐药性

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环氧合酶-2抑制剂对盐酸诱导大鼠胃粘膜损伤后上皮细胞增殖和愈合的影响 被引量：4

8

作者 孙为豪 欧希龙 +6 位作者 俞谦 曹大中 陈洪 俞婷 邵华 朱峰 孙运良 《中国病理生理杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第11期1508-1512,共5页

目的 :探讨特异性和非特异性环氧合酶 - 2 (COX - 2 )抑制剂 ,对盐酸诱导胃粘膜损伤后上皮细胞增殖和损伤愈合的影响。方法 :大鼠胃内给予 0 6mol/LHCl 1mL后 ,胃内给予NS - 398或吲哚美辛 ,Westernblot和免疫组化法分析盐酸灌胃前、... 目的 :探讨特异性和非特异性环氧合酶 - 2 (COX - 2 )抑制剂 ,对盐酸诱导胃粘膜损伤后上皮细胞增殖和损伤愈合的影响。方法 :大鼠胃内给予 0 6mol/LHCl 1mL后 ,胃内给予NS - 398或吲哚美辛 ,Westernblot和免疫组化法分析盐酸灌胃前、后胃粘膜COX - 2表达 ,免疫组化检测增殖细胞核抗原 (PCNA)评价上皮细胞的增殖状态 ,小格图纸法计算胃损伤指数 (LI)。结果 :盐酸灌胃后 ,COX - 2在胃粘膜表层上皮细胞和腺颈部成体干细胞高表达。盐酸灌胃后 2 4h ,NS - 3984 0mg/kg组及吲哚美辛组PCNA标记指数 (PCNA -LI)分别为 (2 2 72± 4 33) %和(2 1 98± 5 18) % ,明显低于对照组 (34 4 6± 3 6 1) % (P <0 0 5 ) ;NS - 3984mg/kg组和 4 0mg/kg组LI分别为 (1 2 8±0 5 8) %和 (1 16± 0 5 6 ) % ,显著高于对照组 (0 5 8± 0 2 4 ) % (P <0 0 5 )。结论 :COX - 2抑制剂抑制胃粘膜上皮细胞增殖 ,延迟大鼠胃粘膜损伤的愈合 ,提示COX - 2表达在胃粘膜再生过程中起重要作用。 展开更多

关键词 胃粘膜损伤 盐酸 增殖细胞核抗原 环氧合酶-2抑制剂 上皮细胞 细胞增殖 损伤愈合

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姜黄素和环氧合酶-2抑制剂NS-398对肝星状细胞时效的双向调节体外实验研究 被引量：1

9

作者 沈雁 舒建昌 +5 位作者 梁蓉 潘洁 关广雄 戴丽冰 何雅军 吕霞 《中山大学学报（医学科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2007年第B06期31-34,共4页

[目的]观察抗氧化剂姜黄素(Cur)与选择性环氧合酶-2(COX-2)抑制剂NS-398两种药物同时联用或分时联用对大鼠肝星状细胞(HSC)生长的影响。[方法]体外培养大鼠肝星状细胞株HSC-T6,接种96孔板,分为5组。Ⅰ:单独姜黄素系列浓度组(0、20、30... [目的]观察抗氧化剂姜黄素(Cur)与选择性环氧合酶-2(COX-2)抑制剂NS-398两种药物同时联用或分时联用对大鼠肝星状细胞(HSC)生长的影响。[方法]体外培养大鼠肝星状细胞株HSC-T6,接种96孔板,分为5组。Ⅰ:单独姜黄素系列浓度组(0、20、30、40μmol/L);单独NS-398系列浓度组(0,20,40,80μmol/L);Ⅱ:单独NS-398系列浓度组(ABSI)和NS- 398系列浓度组+姜黄素20μmol/L(ABS2)对大鼠HSC增殖的影响,Ⅲ:两种药物同时加药组;Ⅳ:两种药物先后6 h加药组:先加姜黄素20μmol/L作用HSC6h后加NS-398系列浓度组(0、20、40、80μmol/L);先加NS-398系列浓度(0、20、40、80μmol/L)作用HSC6h后加姜黄素20μmol/L组,Ⅴ:析因分析组。各组设不加药物的细胞对照组,与HSC共同培养,以MTT法检测姜黄素、NS-398单用或同时、分时联用对HSC生长的影响。LDH法检测各组对HSC的细胞毒性作用。[结果]单独NS-398系列浓度组和单独姜黄素系列浓度组有抑制HSC的作用,但姜黄素的作用比NS-398强:同时加两药组比分时加药组有明显不同,先加NS-398作用HSC6h组比先加姜黄素作用HSC6h组的抑制率明显降低。[结论]时间因素导致两药联用是双向调节,同时加药或先加姜黄素作用HSC6h组后加NS-398时呈正调节作用,抑制率升高,而先加NS-398作用HSC6h后加姜黄素呈负调节作用,抑制率降低。NS-398对HSC作用一定时间后有抑制姜黄素对HSC起生物效应的作用。 展开更多

关键词 姜黄素 环氧合酶-2 选择性环氧合酶-2抑制剂NS-398 肝星状细胞 肝纤维化

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环氧合酶2抑制剂NS-398对人肝癌细胞SMMC-7721增殖与凋亡的影响 被引量：2

10

作者 方艳秋 齐亚灵 +2 位作者 芦小单 马寅芙 谭岩 《吉林大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2013年第6期1190-1194,1314,共6页

目的:分析环氧合酶2(COX-2)抑制剂NS-398对人肝癌细胞SMMC-7721形态、细胞周期、增殖和凋亡等的影响,探讨NS-398影响肿瘤细胞生长的机制。方法:应用不同浓度NS-398(25、50、75、100和150μmol·L-1)分别作用于SMMC-7721细胞(24、48... 目的:分析环氧合酶2(COX-2)抑制剂NS-398对人肝癌细胞SMMC-7721形态、细胞周期、增殖和凋亡等的影响,探讨NS-398影响肿瘤细胞生长的机制。方法:应用不同浓度NS-398(25、50、75、100和150μmol·L-1)分别作用于SMMC-7721细胞(24、48和72h),并设正常对照组,观察各组SMMC-7721细胞形态学,流式细胞术分析各组细胞周期变化和细胞凋亡率,MTT方法分析各组肝癌细胞生长抑制率。结果:随着NS-398浓度和作用时间的增加,细胞逐渐不能贴壁生长,部分漂浮于培养液中,培养液浑浊。与正常对照组比较,不同浓度NS-398组SMMC-7721细胞G0/G1期比例降低、G2/M期比例增高。正常对照组SMMC-7721细胞无凋亡峰,50μmol·L-1 NS-398组SMMC-7721细胞作用24h后可见凋亡峰出现,作用72h后细胞凋亡水平增高明显。NS-398各组细胞生长抑制率呈浓度和时间依赖性升高。结论:COX-2抑制剂NS-398能够抑制肝癌细胞SMMC-7721的增殖,并诱导细胞凋亡,该过程具有明显的时间和剂量依赖性。 展开更多

关键词 环氧合酶-2 抑制剂 肝细胞肿瘤 流式细胞术

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环氧合酶-2抑制剂对大鼠机械通气所致肺损伤的影响 被引量：1

11

作者 金立达 王良荣 +3 位作者 熊响清 林丽娜 单鸳露 周俊辉 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2012年第7期732-735,共4页

目的:探讨环氧合酶-2抑制剂对大鼠机械通气所致肺损伤的影响。方法:健康成年雄性SD大鼠30只,随机分为3组(n=10):常规潮气量通气组(TV组,潮气量8mL/kg)、大潮气量通气组(HV组,潮气量40mL/kg)、大潮气量通气+环氧合酶-2选择性抑制剂组(HV+... 目的:探讨环氧合酶-2抑制剂对大鼠机械通气所致肺损伤的影响。方法:健康成年雄性SD大鼠30只,随机分为3组(n=10):常规潮气量通气组(TV组,潮气量8mL/kg)、大潮气量通气组(HV组,潮气量40mL/kg)、大潮气量通气+环氧合酶-2选择性抑制剂组(HV+NS398组)。HV+NS398组于机械通气前30min腹腔注射NS398 8mg/kg。于机械通气4h时处死大鼠,Western Blot法检测肺组织中水通道蛋白1(AQP1)表达;检测支气管肺泡灌洗液(BALF)中肿瘤坏死因子(TNF-α)、白介素6(IL-6)、血栓素B2(TXB2)含量及总蛋白浓度,计算肺组织湿/干重比(W/D)。结果:与TV组相比,HV组AQP1表达降低(P<0.05),BALF中TNF-α、IL-6、TXB2和总蛋白浓度增加,肺组织W/D升高(P<0.05);与HV组相比,HV+NS398组AQP1表达升高,BALF中TNF-α、IL-6、TXB2和总蛋白浓度降低(P<0.05),肺组织W/D降低(P<0.05)。结论:环氧合酶-2抑制剂可能通过上调AQP1的表达及减轻炎性反应程度,而缓解大鼠机械通气所致肺损伤。 展开更多

关键词 环氧合酶-2抑制剂 呼吸 人工 呼吸窘迫综合征 成人 水通道蛋白1

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环氧合酶-2抑制剂防治阿尔茨海默氏病的进展 被引量：2

12

作者 苏湲淇 董志 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2003年第3期249-251,共3页

阿尔茨海默氏病 (Alzheimer’sdisease,AD)是最常见的一种老年期痴呆综合症 ,它的发生与炎症密切相关。炎症过程在阿尔茨海默氏病的退行性变和认知功能障碍的发病机理中起了关键性的作用。据报道 ,环氧合酶 2 (COX 2 )抑制剂在延缓AD病... 阿尔茨海默氏病 (Alzheimer’sdisease,AD)是最常见的一种老年期痴呆综合症 ,它的发生与炎症密切相关。炎症过程在阿尔茨海默氏病的退行性变和认知功能障碍的发病机理中起了关键性的作用。据报道 ,环氧合酶 2 (COX 2 )抑制剂在延缓AD病的进程和改善认知能力上是很有效的。 展开更多

关键词 环氧合酶-2抑制剂 防治 阿尔茨海默氏病 老年期痴呆综合症 退行性变 认知功能障碍

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环氧合酶-2及其抑制剂与头颈肿瘤的关系 被引量：1

13

作者 许国雄 陈伟良 《国外医学（口腔医学分册）》 2004年第1期23-25,共3页

环氧合酶是花生四烯酸代谢的关键限速酶,其亚型环氧合酶-2具有特殊的生物学特性,在多种肿瘤有较高表达。近年较多证据表明环氧合酶-2与头颈肿瘤关系密切,有可能是头颈肿瘤防治的一个新分子靶点。

关键词 环氧合酶-2 环氧合酶-2抑制剂 头颈肿瘤 生物学特性 预防 治疗

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环氧合酶-2抑制剂NS398对食管癌细胞迁移的抑制作用及其机制 被引量：1

14

作者 文卉 刘涛 +1 位作者 余宗涛 李胜保 《华中科技大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2016年第3期302-305,共4页

目的探讨COX-2选择性抑制剂NS398对食管癌细胞株EC109迁移能力的影响及其可能机制。方法选用食管癌细胞株EC109为靶细胞,分别加入不同浓度(0、50、100μmol/L)的NS398,利用细胞划痕实验,观测细胞48h内迁移能力变化;采用逆转录PCR方法检... 目的探讨COX-2选择性抑制剂NS398对食管癌细胞株EC109迁移能力的影响及其可能机制。方法选用食管癌细胞株EC109为靶细胞,分别加入不同浓度(0、50、100μmol/L)的NS398,利用细胞划痕实验,观测细胞48h内迁移能力变化;采用逆转录PCR方法检测目标基因COX-2、RhoA、CDC42及Rac-1的表达变化。结果细胞划痕实验显示,50μmol/L NS398组迁移距离[24h:(50.81±8.51)μm,48h:(109.67±18.38)μm]及100μmol/L NS398组迁移距离[24h:(53.15±9.58)μm,48h:(97.42±13.20)μm]与对照0μmol/L NS398组迁移距离[24h:(68.72±5.68)μm,48h:(129.68±10.79)μm]相比均明显减少(均P<0.05),说明加入NS398后细胞迁移能力下降。50μmol/L NS398组及100μmol/L NS398组与对照0μmol/L NS398组相比,COX-2、RhoA、CDC42、Rac-1表达均降低(均P<0.05)。结论 NS398可抑制食管癌细胞EC109迁移运动能力,其机制可能与抑制COX-2表达,调节迁移基因RhoA、CDC42及Rac-1的表达有关。 展开更多

关键词 环氧合酶抑制剂 食管癌 RhoA/CDC42/Rac-1信号通路 细胞迁移

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环氧合酶及其抑制剂与肿瘤防治的研究进展 被引量：1

15

作者 卢丽娜 杨婷 庄则豪 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2006年第1期22-26,共5页

环氧合酶(COX)及其抑制剂是近年肿瘤防治研究的热点之一。目前认为,COX通过多种途径参与肿瘤的发生发展,COX抑制对结肠癌等多种肿瘤有预防作用,也可能增强肿瘤的放化疗疗效,但安全性及有效性均不理想,且可能存在非COX途径。因此,COX作... 环氧合酶(COX)及其抑制剂是近年肿瘤防治研究的热点之一。目前认为,COX通过多种途径参与肿瘤的发生发展,COX抑制对结肠癌等多种肿瘤有预防作用,也可能增强肿瘤的放化疗疗效,但安全性及有效性均不理想,且可能存在非COX途径。因此,COX作为肿瘤防治靶点的临床价值还有待进一步评价。 展开更多

关键词 非甾体类抗炎药 选择性环氧合酶2抑制剂 肿瘤治疗 肿瘤预防

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5-苄基-4-叔丁基-2-苄亚氨基噻唑的合成及其对环氧合酶-2的抑制活性 被引量：4

16

作者 胡艾希 董敏宇 +5 位作者 林焕冰 徐江平 马颖绮 曹高 夏林 叶姣 《湖南大学学报（自然科学版）》 EI CAS CSCD 北大核心 2009年第2期70-74,共5页

5-苄基-4-叔丁基-2-氨基噻唑与芳香醛缩合制备了1 1种5-苄基-4-叔丁基-2-苄亚氨基噻唑.结构经1H NMR和元素分析确证,并用单晶X-射线衍射测定了化合物Ⅰc的晶体结构.化合物Ⅰc晶体属单斜晶系,空间群为P21/n,晶胞参数为:a=1.43753(11)nm,b... 5-苄基-4-叔丁基-2-氨基噻唑与芳香醛缩合制备了1 1种5-苄基-4-叔丁基-2-苄亚氨基噻唑.结构经1H NMR和元素分析确证,并用单晶X-射线衍射测定了化合物Ⅰc的晶体结构.化合物Ⅰc晶体属单斜晶系,空间群为P21/n,晶胞参数为:a=1.43753(11)nm,b=0.98665(8)nm,c=1.46565(12)nm,β=114.2560(10)°;Z=4,V=1.8953(3)nm3,Dc=1.349 g/cm3,F(000)=808,R1=0.0507,wR2=0.1163,S=1.03.体外筛选结果表明,化合物Ⅰb,Ⅰk在10μmol/L浓度下对COX-2的抑制率超过50%. 展开更多

关键词 5-苄基-4-叔丁基-2-苄亚氨基噻唑 合成 晶体结构 环氧合酶-2 抑制剂

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环氧合酶-2抑制药的临床应用及前景 被引量：4

17

作者 郭隽英 孙来保 +1 位作者 黄文起 陈秉学 《临床麻醉学杂志》 CAS CSCD 2001年第11期642-643,共2页

关键词 环氧合酶-2抑制药 COX-2抑制药 药理作用 临床应用

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基于鸟枪法脂质组学研究环氧酶-2抑制剂对关节炎模型血清脂代谢的干预作用 被引量：2

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作者 潘洁莉 胡长锋 +2 位作者 韦双双 陈娇 周佳 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 2016年第6期550-557,共8页

心血管疾病(CVD)是类风湿关节炎(RA)患者死亡的重要原因之一,脂代谢紊乱与CVD发生有密切关联,因而有必要对RA和药物治疗导致的脂代谢改变进行探讨。该研究采用胶原诱导法(CIA)构建关节炎模型,引入多维质谱鸟枪法开展血清脂质分析,检测... 心血管疾病(CVD)是类风湿关节炎(RA)患者死亡的重要原因之一,脂代谢紊乱与CVD发生有密切关联,因而有必要对RA和药物治疗导致的脂代谢改变进行探讨。该研究采用胶原诱导法(CIA)构建关节炎模型,引入多维质谱鸟枪法开展血清脂质分析,检测了血清中105种脂质分子,发现模型大鼠体内7种磷脂酰肌醇、15种鞘磷脂、5种神经酰胺、10种磷脂酰胆碱和2种溶血磷脂酰胆碱异常上调,环氧酶-2(COX-2)抑制剂可部分修复紊乱的脂代谢,但对5种磷脂酰胆碱和1种溶血磷脂酰胆碱具有异常调控作用。该研究从脂质分子水平探讨了RA及COX-2抑制剂对脂代谢的干预作用,可以为RA的心血管风险研究提供信息。 展开更多

关键词 多维质谱鸟枪法脂质组学技术 环氧酶-2抑制剂 脂质代谢 胶原诱导性关节炎 类风湿关节炎

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三联苯类环氧合酶抑制剂定量构效关系的研究 被引量：1

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作者 仝建波 刘淑玲 +2 位作者 郭睿 杜经武 尤艳雪 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2009年第2期142-145,共4页

用三维原子场全息作用矢量(3D-HoVAIF)对27个三联苯类环氧合酶抑制剂药物进行了定量结构活性关系考察。用多元线性回归建模,该模型的复相关系数(R2cum)、留一法交互校验复相关系数(Q2CV)和模型的标准偏差(SD)分别为0.939、0.821和0.137... 用三维原子场全息作用矢量(3D-HoVAIF)对27个三联苯类环氧合酶抑制剂药物进行了定量结构活性关系考察。用多元线性回归建模,该模型的复相关系数(R2cum)、留一法交互校验复相关系数(Q2CV)和模型的标准偏差(SD)分别为0.939、0.821和0.137。结果表明,3D-HoVAIF在分子结构表征和生物活性预测上有较好的适用性。 展开更多

关键词 三联苯类环氧合酶抑制剂 定量构效关系 三维原子场全息作用矢量

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环氧合酶及其抑制剂的研究进展 被引量：3

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作者 陈君 罗永煌 《中国动物保健》 2011年第4期15-18,共4页

环氧合酶的两种同工酶COX-1和COX-2既是结构酶又是诱导酶,都参与了机体的某些生理和病理作用。目前已开发的环氧合酶抑制剂虽然有较好的解热镇痛等作用,但存在胃肠道或心血管等方面的不良反应,临床需根据病情合理用药。

关键词 非甾体抗炎药 环氧合酶 抑制剂

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