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一个新的过氧化物酶模拟物的合成及抗白内障活性研究 被引量:10
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作者 王丽萍 刘亚丽 +1 位作者 杨卉 李惟 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2004年第11期2171-2173,共3页
Cataracts are one of the most important causes of blindness. As the mechanism of oxidative damage to cataracts was understood, anti-oxidants, especially peroxidase mimetics, were used to develop the agents to protect ... Cataracts are one of the most important causes of blindness. As the mechanism of oxidative damage to cataracts was understood, anti-oxidants, especially peroxidase mimetics, were used to develop the agents to protect the eye and cure cataracts. We have designed and synthesized a nonapeptide (DhHP-6) containing deuterohaemin and histidine, which showed a peroxidase activity by degrading H 2O 2 and tert-butyl hydroxyl radical in ascorbate-specific peroxidase test. The specific activity is 4.0×103 U/μmol with H 2O 2 and ascorbate as the substrate. DhHP-6 is capable of protecting cultured rat lenses from cataracts induced by galactose. In the absence of the DhHP-6 big change on lenses was observed. 展开更多
关键词 白内障 过氧化物酶模拟物 短肽
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新型谷胱甘肽过氧化物酶模拟物——SeHA的合成及体外抗氧化活性研究
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作者 冯德日 李林森 李刚 《科学技术与工程》 北大核心 2014年第15期148-152,共5页
用化学修饰法合成了一个新的具有GPX活性的模拟物-硒化透明质酸(SeHA),其GPX活力可达276.88 U/μmol。用红外光谱和核磁共振光谱对模拟酶的结构进行研究,证明硒的修饰位点位于透明质酸的N-乙酰氨基葡萄糖的-CH2OH。为进一步研究SeHA的... 用化学修饰法合成了一个新的具有GPX活性的模拟物-硒化透明质酸(SeHA),其GPX活力可达276.88 U/μmol。用红外光谱和核磁共振光谱对模拟酶的结构进行研究,证明硒的修饰位点位于透明质酸的N-乙酰氨基葡萄糖的-CH2OH。为进一步研究SeHA的抗氧化活性,建立了Fe2+/Vc诱导的牛心线粒体损伤体系,对SeHA的体外生物活性进行研究。结果显示SeHA能够有效抑制损伤线粒体的膜膨胀、脂质过氧化终产物丙二醛(MDA)的生成及线粒体细胞色素氧化酶(CCO)活力的降低;同时在与另一种GPX模拟物-PZ51的比较中SeHA也表现出了更为明显的体外抗氧化活性。 展开更多
关键词 透明质酸 谷胱甘肽过氧化物酶模拟物 活性
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具有谷胱甘肽过氧化物酶活力的含碲环糊精衍生物 被引量:3
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作者 吕冰聪 董森 +3 位作者 薛峤 宗慧 吕绍武 罗贵民 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2013年第9期2146-2151,共6页
设计并合成了谷胱甘肽过氧化物酶(GPx)模拟物6A,6A'-二苯胺-6B,6B'-二碲桥联-β-环糊精(6-AnTeCD),采用双酶偶联法进行GPx活力测定和酶反应动力学分析,通过噻唑蓝(MTT)比色法评价了6-AnTeCD对H2O2诱导心肌细胞氧化损伤的保护作... 设计并合成了谷胱甘肽过氧化物酶(GPx)模拟物6A,6A'-二苯胺-6B,6B'-二碲桥联-β-环糊精(6-AnTeCD),采用双酶偶联法进行GPx活力测定和酶反应动力学分析,通过噻唑蓝(MTT)比色法评价了6-AnTeCD对H2O2诱导心肌细胞氧化损伤的保护作用.结果表明,6-AnTeCD催化谷胱甘肽(GSH)还原过氧化氢(H2O2)的活力高于6-AnSeCD、6,6'-二碲桥联-β-环糊精(6-TeCD)和Ebselen等GPx模拟物.稳态动力学分析显示,6-AnTeCD的催化机制为乒乓机制.6-AnTeCD分子兼具引入底物结合部位和改造催化部位的双重优点,具有分子量小、毒性低及可有效保护心肌细胞免受氧化损伤的优点. 展开更多
关键词 谷胱甘肽过氧化物酶模拟物 结合 催化部位改造 含碲环糊精
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