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榄香烯注射液对吉非替尼在PC-9/GR细胞内转运动力学影响 被引量:4
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作者 陈芝 俞建东 +3 位作者 唐超园 祝丽欣 胡恩莹 熊阳 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2018年第2期284-290,共7页
目的研究榄香烯注射液对吉非替尼(GEF)在PC-9/GR细胞内转运动力学影响,探讨该药在逆转肿瘤多药耐药方面的作用。方法活体生物发光技术实时监测PC-9/GR^(Fluc)细胞内ABC耐药蛋白底物D-荧光素钾动力学行为。采用MTT法测定PC-9/GR细胞的耐... 目的研究榄香烯注射液对吉非替尼(GEF)在PC-9/GR细胞内转运动力学影响,探讨该药在逆转肿瘤多药耐药方面的作用。方法活体生物发光技术实时监测PC-9/GR^(Fluc)细胞内ABC耐药蛋白底物D-荧光素钾动力学行为。采用MTT法测定PC-9/GR细胞的耐药性,榄香烯、GEF单用药及联合用药时的细胞毒性,Compusyn软件分析两药联合是否具有协同作用。运用HPLC法,测定联合用药组及GEF单用药组药物在PC-9/GR细胞中的摄取量。结果榄香烯能显著增加细胞内D-荧光素钾的荧光响应强度。吉非替尼对PC-9及PC-9/GR细胞的IC50值分别为0.01、1.50μg/m L,耐药倍数为150倍。所有联合药物组的联合用药指数(combination index,CI)值都小于1,表明两药联合具有较好的协同作用。细胞摄取结果表明,配伍榄香烯(ELE)后,GEF在PC-9/GR细胞摄取明显增加(P<0.05)。结论榄香烯增加D-荧光素钾荧光响应强度,促进细胞对GEF摄取,说明在一定程度上能抑制耐药蛋白的外排功能从而逆转耐药。 展开更多
关键词 榄香烯 吉非替尼 胞内转运动力学 活体生物发光技术 肿瘤多药耐药
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二肽在仔猪小肠刷状缘膜囊中跨膜转运的动力学特点研究 被引量:1
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作者 代建国 李德发 +2 位作者 朴香淑 陈洪亮 潘宝海 《畜牧兽医学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第5期471-475,共5页
为研究二肽在仔猪小肠刷状缘膜囊(Brush border membrane vesicles,BBMV)中跨膜转运的动力学特点,采用同位素示踪及体外孵育技术,观察了几种不同条件下Gly-Pro的跨膜转运量。结果表明:(1)在有Na+和无Na+的条件下,Gly-Pro的转运均受到Leu... 为研究二肽在仔猪小肠刷状缘膜囊(Brush border membrane vesicles,BBMV)中跨膜转运的动力学特点,采用同位素示踪及体外孵育技术,观察了几种不同条件下Gly-Pro的跨膜转运量。结果表明:(1)在有Na+和无Na+的条件下,Gly-Pro的转运均受到Leu-Gly、Ala-His、Gly-Leu和His-Leu等二肽的极显著抑制(P<0.01),但不受甘氨酸、L-丙氨酸、L-脯氨酸、L-亮氨酸、L-精氨酸、L-谷氨酰胺和L-蛋氨酸的影响;(2)仔猪小肠BBMV对Gly-Pro的转运呈现非线性关系,但是遵从Michaelis-Menten动力学方程,其Kt(亲合常数)值为0.64 mmol/L,而Vmax为7.42 nmol/(min.mg)膜蛋白;(3)仔猪小肠BBMV对Gly-Pro的摄取是由于Gly-Pro直接进入BBMV内部的结果,而不是仅仅结合在BBMV上所引起的。结果提示,Gly-Pro在仔猪小肠BBMV中的跨膜转运具有载体介导的转运特点。 展开更多
关键词 二肽 仔猪 刷状缘膜囊 转运动力学
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临床分离的动物源链球菌对红霉素的蓄积动力学研究
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作者 王丽平 陆承平 《畜牧兽医学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第2期202-205,共4页
为证实国内临床分离的动物源链球菌菌株中是否存在与红霉素耐药性相关的主动外排机制,选取含有mefA基因、ermB基因、不含mefA/ermB基因的链球菌耐药菌株和青霉素、红霉素均敏感的菌株,采用完整细胞物质转运动力学方法研究了菌株对红霉... 为证实国内临床分离的动物源链球菌菌株中是否存在与红霉素耐药性相关的主动外排机制,选取含有mefA基因、ermB基因、不含mefA/ermB基因的链球菌耐药菌株和青霉素、红霉素均敏感的菌株,采用完整细胞物质转运动力学方法研究了菌株对红霉素的主动外排功能。结果表明,含mefA基因的菌株对红霉素的主动外排作用显著增强,对红霉素的蓄积浓度显著低于其它菌株(P<0.05),且氰氯苯腙(CCCP)可减少红霉素的主动外排作用,增加菌体内红霉素的蓄积浓度(P<0.05)。本试验结果佐证了在链球菌内存在与红霉素耐药相关的主动外排机制。 展开更多
关键词 动物源链球菌 红霉素 主动外排 完整细胞物质转运动力学 红霉素蓄积
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葡萄糖转运载体1的表达及活性调控
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作者 杨忠彬 刘治 苏燕 《中国生物化学与分子生物学报》 CAS CSCD 北大核心 2023年第9期1266-1274,共9页
葡萄糖转运蛋白家族(glucose transporters,GLUTs)属于主要协助转运蛋白超家族(major facilitator superfamily,MFS),由溶质运载蛋白家族(solute carrier family 2,SLC2)基因编码,主要协助葡萄糖进行跨细胞膜转运。GLUT1是发现最早的GL... 葡萄糖转运蛋白家族(glucose transporters,GLUTs)属于主要协助转运蛋白超家族(major facilitator superfamily,MFS),由溶质运载蛋白家族(solute carrier family 2,SLC2)基因编码,主要协助葡萄糖进行跨细胞膜转运。GLUT1是发现最早的GLUTs家族成员,主要存在于血脑屏障及红细胞膜上,对于维持血糖浓度稳定和大脑供能发挥重要作用。GLUT1的跨膜转运能力一方面与膜上SLC2 A1基因表达量有关,另一方面与GLUT1的转运动力学调控有关。SLC2 A1基因表达调控主要涉及转录、转录后、翻译和翻译后水平调控。转运动力学调控主要包括一系列GLUT1抑制剂,例如膜内糖结合位点抑制剂、膜外糖结合位点抑制剂、腺苷结合效应类抑制剂以及高选择性抑制剂BAY-876。SLC2 A1基因缺失和突变会导致胚胎致死和GLUT1缺乏症;而SLC2 A1表达异常增高则与多种糖尿病合并症(例如糖尿病视网膜病变、糖尿病肾病)、神经认知性障碍及肿瘤等发生相关。本文围绕GLUT1结构功能、表达和活性调控及其与疾病的关系进行综述,以期为GLUT1相关的临床研究和药物研发提供参考。 展开更多
关键词 葡萄糖 葡萄糖转运载体1 表达调控 转运动力学
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