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有机八极分子双光子激发荧光材料的设计合成与性能的研究进展
1
作者 许良 刘健鹏 青建 《应用化学》 北大核心 2025年第1期29-41,共13页
双光子激发的荧光具有穿透深度大、空间分辨率高等优点,在生物成像领域具有重要的应用前景。随着相关研究的不断创新、深入和拓展,有机偶极和四极分子材料因受自身结构和性能的限制,不能表现出令人期望的双光子激发荧光性能,并且在结构... 双光子激发的荧光具有穿透深度大、空间分辨率高等优点,在生物成像领域具有重要的应用前景。随着相关研究的不断创新、深入和拓展,有机偶极和四极分子材料因受自身结构和性能的限制,不能表现出令人期望的双光子激发荧光性能,并且在结构和性能上的可设计性和调控性较小,因此越来越无法满足实际应用的需求。与有机偶极和四极分子材料相比,有机八极分子材料具有明显的优势,体现在可以通过对多个结构单元(中心核、分枝和π共轭桥)进行丰富多样的结构“裁剪”,借助分枝之间的相互耦合作用大幅提升双光子吸收截面,同时进一步优化分子的水溶性、细胞渗透性、生物相容性和激光稳定性等。因此,近年来,越来越多的研究聚焦于有机八极分子双光子激发荧光材料。通过重点综述近5年国内外有机八极分子双光子激发荧光材料的研究进展,讨论了新颖的中心核结构的设计合成、有机蓝光双光子激发荧光材料的双光子吸收响应的提高、双光子激发荧光材料的光稳定性和水溶性的提升以及双光子激发荧光材料的激发波长从近红外一区向近红外二区的扩展等内容。并且对该领域研究进一步的发展趋势进行了讨论,为有机八极分子双光子激发荧光材料的进一步研发和应用提供依据。 展开更多
关键词 双光子激发荧光 有机八极分子 设计合成 结构和性能 生物成像
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纳米三臂星形聚合物的设计合成及负载氟啶胺性能研究
2
《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第5期844-844,共1页
本研究合成了新型三臂星形聚合物(TaSPC)纳米载体材料,并用其负载疏水性广谱杀菌剂氟啶胺,制备了TaSPC/氟啶胺纳米载药颗粒。通过分子对接模拟与紫外分光光度法,探究了TaSPC的载药机制及其载药性能;同时,利用透射电镜和扫描电镜分析了... 本研究合成了新型三臂星形聚合物(TaSPC)纳米载体材料,并用其负载疏水性广谱杀菌剂氟啶胺,制备了TaSPC/氟啶胺纳米载药颗粒。通过分子对接模拟与紫外分光光度法,探究了TaSPC的载药机制及其载药性能;同时,利用透射电镜和扫描电镜分析了载药前后颗粒的外观形貌及粒径变化;通过Zeta电位、接触角测定和罗丹明6G荧光标记实验,全面表征了TaSPC及TaSPC/氟啶胺的理化性能。通过室内及活体试验,评估了TaSPC/氟啶胺对4种植物病原真菌的抑制效果,TaSPC对人体脐静脉内皮细胞的毒性以及TaSPC和TaSPC/氟啶胺对意大利蜜蜂的急性毒性。 展开更多
关键词 广谱杀菌剂 罗丹明6G ZETA电位 紫外分光光度法 意大利蜜蜂 SPC 设计合成 氟啶胺
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多孔炭材料的设计合成及CO_2吸附分离研究进展（英文） 被引量：6
3
作者 张向倩 李文翠 陆安慧 《新型炭材料》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2015年第6期481-501,共21页
温室效应日渐显著,CO_2的捕集与利用已成为一个全球性的科学研究热点。碳质吸附材料因其结构的可设计性、孔隙结构发达和化学性质稳定等特点,在气体分离领域发挥着重要的作用。本文主要介绍了近年来多孔炭材料在CO_2吸附分离领域的研究... 温室效应日渐显著,CO_2的捕集与利用已成为一个全球性的科学研究热点。碳质吸附材料因其结构的可设计性、孔隙结构发达和化学性质稳定等特点,在气体分离领域发挥着重要的作用。本文主要介绍了近年来多孔炭材料在CO_2吸附分离领域的研究进展情况,着重介绍了提高CO_2吸附分离效率的主要方法与策略,并对碳质吸附材料未来的发展趋势进行了评述。 展开更多
关键词 多孔炭 设计合成 CO2吸附分离
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非晶态合金催化剂的设计合成和有序组装 被引量：1
4
作者 汪玉 陈雪莹 +1 位作者 乔明华 贺鹤勇 《石油化工》 CAS CSCD 北大核心 2011年第5期469-475,共7页
介绍了非晶态合金催化剂的结构特点和制备方法,对非晶态合金催化剂在加氢领域中的应用进行了总结。重点综述了非晶态合金纳米粒子的可控合成和特殊形貌非晶态合金的有序组装领域的最新研究进展。对非晶态合金催化剂未来的发展方向和前... 介绍了非晶态合金催化剂的结构特点和制备方法,对非晶态合金催化剂在加氢领域中的应用进行了总结。重点综述了非晶态合金纳米粒子的可控合成和特殊形貌非晶态合金的有序组装领域的最新研究进展。对非晶态合金催化剂未来的发展方向和前景进行了分析和展望,指出今后的研究重点是进一步开发高效的非晶态合金催化剂,提高其催化性能,拓展非晶态合金在其他催化领域中的应用。 展开更多
关键词 非晶态合金催化剂 加氢 纳米粒子 形貌控制 设计合成 有序组装
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三元超细Pt-Mo-Ni纳米线的设计合成及其电催化乙醇氧化性能 被引量：1
5
作者 刘忠范 《物理化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2018年第4期323-324,共2页
直接乙醇燃料电池由于其高能量密度，高转换效率，重量轻和低的工作温度等优势而备受关注。然而，阳极乙醇氧化缓慢的动力学过程以及乙醇氧化反应中催化剂易中毒的特点极大地限制了其在实际中的应用。贵金属Pt作为一类最常见的电催化剂... 直接乙醇燃料电池由于其高能量密度，高转换效率，重量轻和低的工作温度等优势而备受关注。然而，阳极乙醇氧化缓慢的动力学过程以及乙醇氧化反应中催化剂易中毒的特点极大地限制了其在实际中的应用。贵金属Pt作为一类最常见的电催化剂具有优异的电学性质，因此对Pt的几何结构和电子结构的调控可能是解决上述问题的有效手段。 展开更多
关键词 直接乙醇燃料电池 电催化剂 氧化性能 NI纳米线 设计合成 超细 三元 高能量密度
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芳杂环Schiff base型分子钳人工受体的设计合成
6
作者 刘丽 杨祖幸 +3 位作者 王玉良 廖原 程勇 陈淑华 《厦门大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 1999年第S1期483-483,共1页
关键词 人工受体 分子钳 芳杂环 大学化学 设计合成 中性分子 二苯甲酮 分子识别性能 金属配合物 生物有机分子
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手性PNNP型铑络合物的设计合成与应用
7
作者 伊晓东 高景星 +4 位作者 许翩翩 唐纯良 陈玲玲 廖新丽 万惠霖 《厦门大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 1999年第S1期163-163,共1页
关键词 铑络合物 国家重点实验室 设计合成 手性配体 化学研究所 固体表面 物理化 厦门大学 钌络合物催化剂 合成与应用
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离子液体的设计合成 被引量：2
8
作者 黄晓玲 白金泉 陈秋月 《化工新型材料》 CAS CSCD 北大核心 2005年第1期39-42,共4页
离子液体具有非常好的物理、化学性质 ,正引起人们越来越多的重视。作为一种可设计溶剂 ,可以调整离子液体的结构 ,设计出一些有独特功能的任务适应性离子液体。本文就目前发展的一些特殊用途的离子液体合成设计进行了介绍 ,为人们更好... 离子液体具有非常好的物理、化学性质 ,正引起人们越来越多的重视。作为一种可设计溶剂 ,可以调整离子液体的结构 ,设计出一些有独特功能的任务适应性离子液体。本文就目前发展的一些特殊用途的离子液体合成设计进行了介绍 ,为人们更好的应用与设计提供参考。 展开更多
关键词 离子液体 设计合成 合成设计 化学性质 溶剂 物理
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MOFs催化剂的设计合成与应用研究进展 被引量：5
9
作者 张荣 谢有超 +2 位作者 喻昌木 彭黔荣 杨敏 《化工新型材料》 CAS CSCD 北大核心 2021年第1期223-228,共6页
根据金属有机框架材料(MOFs)催化剂活性位点的来源不同,将MOFs催化剂分为三大类:(1)MOFs上本身具有配位不饱和的活性金属节点,能够促进反应的进行;(2)形成MOFs的有机配体或者后合成修饰到MOFs上的官能团具有催化活性;(3)MOFs本身不起催... 根据金属有机框架材料(MOFs)催化剂活性位点的来源不同,将MOFs催化剂分为三大类:(1)MOFs上本身具有配位不饱和的活性金属节点,能够促进反应的进行;(2)形成MOFs的有机配体或者后合成修饰到MOFs上的官能团具有催化活性;(3)MOFs本身不起催化作用,只作为催化剂的载体,起到携带催化剂和阻止催化剂团聚和流失的作用。分别叙述了上述三类MOFs催化剂的合成方法,并对它们在有机反应中的催化活性、重复使用性和选择性等进行总结。 展开更多
关键词 金属有机框架材料 催化 设计合成 有机配体
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炔桥联不对称苯基取代双二茂铁衍生物的设计合成和电化学性质 被引量：2
10
作者 张骁勇 韩利民 +2 位作者 高媛媛 贾慧劼 索全伶 《无机化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2018年第5期864-873,共10页
以四苯基环戊二烯酮为起始原料,经过八步连续反应,成功地合成了3个炔桥联不对称五苯基取代双二茂铁衍生物Fc′-C≡C-Fc(1)、Fc′-C≡C-C≡C-Fc(2)和Fc′-C≡C-C≡C-Fc′(3)(Fc′=五苯基二茂铁基,Fc=二茂铁基)。在设计合成双二茂铁衍生... 以四苯基环戊二烯酮为起始原料,经过八步连续反应,成功地合成了3个炔桥联不对称五苯基取代双二茂铁衍生物Fc′-C≡C-Fc(1)、Fc′-C≡C-C≡C-Fc(2)和Fc′-C≡C-C≡C-Fc′(3)(Fc′=五苯基二茂铁基,Fc=二茂铁基)。在设计合成双二茂铁衍生物的过程中,首先经过4步反应,制备出已知化合物Fc′-H(4),再连续进行3步反应,分别得到3个中间化合物Fc′-COCH_3(5),Fc′-CCl=CHCHO(6)和Fc′-C≡CH(7),最后利用偶联反应,得到目标化合物1~3。利用X射线单晶衍射和循环伏安法,测定了化合物1、2和5、7的晶体结构,研究了化合物1~7的电化学性质。研究结果表明,分子的C-H…π键相互作用和空间位阻是导致化合物1和2分子中Fc′和Fc基空间排布取向不同的主要原因。当二茂铁的一个环戊二烯环上引入5个苯取代基时,铁中心的氧化还原电位将升高(E_p^a(Fc′-H)=0.658 V,E_p^a(Fc-H)=0.511 V)。与已知化合物Fc-C≡C-Fc(ΔE=0.215 V)和Fc-C≡C-C≡C-Fc(ΔE=0.134 V)相比,化合物1~3的氧化电位差值(ΔE)均有不同程度地提高(ΔE_1=0.236 V;ΔE_2=0.170 V;ΔE_3=0.146 V)。将1与Fc-C≡C-Fc,2与Fc-C≡C-C≡C-Fc和3进行比较发现,当炔桥两端连接不同的基团Fc′和Fc时,其氧化电位差值(ΔE)将明显提高。 展开更多
关键词 五苯基二茂铁乙炔 炔桥联苯基取代双二茂铁基 设计合成 电化学性质 晶体结构
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多孔液体的设计合成与应用研究进展 被引量：5
11
作者 宇国佳 靳冬玉 +2 位作者 周智勇 张帆 任钟旗 《化工学报》 EI CSCD 北大核心 2023年第1期257-275,共19页
多孔液体是结合了固-液两相优势的具有稳定永久空腔结构及流动性的新型材料,具有优异的物理化学特性和广阔的应用前景。本文回顾了多孔液体的研究和发展历程,重点总结了各种不同类型多孔液体的设计合成、物性表征和机理模拟计算方面的... 多孔液体是结合了固-液两相优势的具有稳定永久空腔结构及流动性的新型材料,具有优异的物理化学特性和广阔的应用前景。本文回顾了多孔液体的研究和发展历程,重点总结了各种不同类型多孔液体的设计合成、物性表征和机理模拟计算方面的研究进展,详细分析了多孔液体的形成和作用机理,介绍了多孔液体在气体分离、手性诱导、萃取分离及催化等方面的应用及进展。最后,对多孔液体的未来发展方向进行了展望。 展开更多
关键词 多孔液体 设计合成 物化特性 应用 研究进展
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新型二硫代二丙酰胺类衍生物的设计合成及其血管内皮细胞保护活性
12
作者 杜红丽 王琳召 +3 位作者 陈安妮 夏锦 胡云英 张国庆 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2020年第4期429-432,共4页
目的以卡托普利为先导化合物,设计合成一类新型二硫代二丙酰胺类衍生物,并考察其血管内皮细胞保护活性。方法保留先导物卡托普利结构上的巯基丙酰胺骨架和侧链甲基,对脯氨酸片段进行结构改造并进行二聚化,设计合成了5个二硫代二丙酰胺... 目的以卡托普利为先导化合物,设计合成一类新型二硫代二丙酰胺类衍生物,并考察其血管内皮细胞保护活性。方法保留先导物卡托普利结构上的巯基丙酰胺骨架和侧链甲基,对脯氨酸片段进行结构改造并进行二聚化,设计合成了5个二硫代二丙酰胺类衍生物。以人脐静脉内皮细胞为实验细胞株,利用400μmol/L过氧化氢溶液刺激3 h建立氧化诱导损伤细胞模型,以卡托普利为阳性对照药测试目标化合物对血管内皮细胞的保护活性。结果所有目标化合物结构均通过核磁共振波谱(1HNMR、13CNMR)和电喷雾电离质谱法(ESI-MS)确证。初步的血管内皮细胞保护活性测试结果表明,除化合物4c外4个目标化合物均具有不同程度的血管内皮细胞保护活性,其中化合物4e即3,3’-二硫(N-([1,1’-联苯]-3-基甲基)-2-甲基丙酰胺)活性最优。结论将卡托普利分子结构上的脯氨酸替换为4-甲基苄胺及4-叔丁基苄胺等相对较大的疏水性片段并进行二聚化,能显著改善其血管内皮细胞保护活性。 展开更多
关键词 卡托普利 设计合成 血管内皮细胞 保护活性
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新型含氮、硫、氧配体及其超分子化合物的设计合成(英文)
13
作者 赵颖隽 曹荣 洪茂椿 《中国科学院研究生院学报》 CAS CSCD 2003年第1期112-116,共5页
以结构化学指导新型金属 有机纳米器件的合理合成和物理性能研究,探索它们的自组装规律,共设计合成了 1 2个含N、S及COO- 基团的具有不同对称性和立体选择性的新颖大骨架多官能团柔性配体,以及由它们与金属离子自组装合成了 1 8个新型... 以结构化学指导新型金属 有机纳米器件的合理合成和物理性能研究,探索它们的自组装规律,共设计合成了 1 2个含N、S及COO- 基团的具有不同对称性和立体选择性的新颖大骨架多官能团柔性配体,以及由它们与金属离子自组装合成了 1 8个新型金属 有机纳米笼、纳米管和配位聚合物,开辟了一条合成金属 有机纳米器件的新途经。其中,一个具有Oh对称的金属纳米笼,笼内体积超过 1 0 0 0 A3,可以同时容纳多种离子和小分子,是目前已测定单晶结构的金属纳米笼中容量最大的一个。而用金属离子把纳米管串联成的金属 有机纳米管则是国际上首例报道的结构有序无机 有机纳米管阵列;并创新性的采用低温溶剂热法合成了一个新颖的具有半导体和顺磁性质的Ni 巯基嘧啶二维层状聚合物和两个二维折叠格子状化合物;另外,用巯基嘧啶作为难溶盐CuCN的溶解模板,得到了国际上首例六角形CuCN大环化合物和另外一个新颖的类石墨层状CuCN化合物.　　过渡金属与多官能团配体通过配位键来驱动和引导自组装,形成具有均一尺寸和特定形状的金属 有机纳米器件,是当今化学与材料领域研究的前沿之一。而通过设计合成具有特定对称性和立体选择性的有机配体,并把它们与金属离子自组装形成具有纳米尺寸和特殊功能的纳米球和纳米管,更是在纳米科技、? 展开更多
关键词 氮 硫 氧 配体 超分子化合物 自组装 设计合成 结构化学 金属纳米笼
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石墨烯/多孔碳基复合材料:设计合成及储能应用 被引量：1
14
作者 方华 孟凡腾 《功能材料》 EI CAS CSCD 北大核心 2020年第11期11052-11059,共8页
石墨烯和多孔碳等碳材料在电化学储能领域得到了广泛的应用。具有协同效应的石墨烯/多孔碳基复合材料能够充分发挥出石墨烯和多孔碳自身的优势,作为储能设备的电极材料展现出了良好的电化学性能。综述了近几年来关于石墨烯与多孔碳的二... 石墨烯和多孔碳等碳材料在电化学储能领域得到了广泛的应用。具有协同效应的石墨烯/多孔碳基复合材料能够充分发挥出石墨烯和多孔碳自身的优势,作为储能设备的电极材料展现出了良好的电化学性能。综述了近几年来关于石墨烯与多孔碳的二元/三元复合材料的研究进展,主要从合成方法、碳前驱体、结构设计、构效关系以及在不同储能器件中的应用等几个方面进行了系统的阐述。最后对石墨烯/多孔碳基复合材料的研究方向进行了展望。 展开更多
关键词 石墨烯 多孔碳 复合材料 设计合成 储能
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1-取代芳基-4-取代芳氧基丙基哌嗪的设计合成和生物活性研究
15
作者 季红 李国荣 +2 位作者 吴丽阳 蔡江红 刘玉荣 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2017年第4期499-504,共6页
以4-取代苯酚或2-氟-3-羟基吡啶为原料,在碱性条件下与对甲苯磺酸缩水甘油酯通过亲核取代反应制备3-取代芳氧基-1,2-环氧丙烷(2)。取代芳胺与二氯二乙基胺盐酸盐反应生成1-取代芳基哌嗪(3)。2与3通过环氧开环反应得到1-取代芳基-4-取代... 以4-取代苯酚或2-氟-3-羟基吡啶为原料,在碱性条件下与对甲苯磺酸缩水甘油酯通过亲核取代反应制备3-取代芳氧基-1,2-环氧丙烷(2)。取代芳胺与二氯二乙基胺盐酸盐反应生成1-取代芳基哌嗪(3)。2与3通过环氧开环反应得到1-取代芳基-4-取代芳氧基丙基哌嗪(4)。采用NMR和MS谱确定了合成化合物的结构。通过大鼠离体肛尾肌张力实验对合成化合物进行了α_1-受体拮抗活性研究,发现这些化合物的pA_2>6,显示较好的α_1-受体拮抗活性。化合物(4a)的pA_2=8.39±0.31,活性最突出。 展开更多
关键词 哌嗪 设计与合成 α1-受体拮抗活性
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福建物构所功能性配位超分子纳米容器设计合成及仿生催化研究获进展
16
作者 新型 《化工新型材料》 CAS CSCD 北大核心 2018年第6期282-282,共1页
水溶性功能配位超分子纳米容器的设计合成及其限域空间内独特的客体分子行为与反应性在过去20年里受到了越来越广泛的关注。目前报道的水溶性超分子纳米容器组装结构有限，并且大都存在表面窗口太小、内部空腔不足、不易功能化等问题，... 水溶性功能配位超分子纳米容器的设计合成及其限域空间内独特的客体分子行为与反应性在过去20年里受到了越来越广泛的关注。目前报道的水溶性超分子纳米容器组装结构有限，并且大都存在表面窗口太小、内部空腔不足、不易功能化等问题，很大程度上限制了其在主客体化学方面的应用。如何从分子水平上定向构筑和调控纳米容器的尺寸、形状及其电子特性是实现其功能化应用的关键科学问题。 展开更多
关键词 设计合成 功能化 超分子 容器 纳米 仿生催化 配位 福建
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电催化剂的表面结构效应、设计合成和反应机理研究
17
《厦门大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2014年第2期I0001-I0001,共1页
电催化剂是电化学能源转换、电合成和环境电化学监测治理等重要领域的核心，其性能主要取决于化学组成、电子结构和表面结构．运用单晶电极可以在原子排列层次研究表面结构与性能的规律，进而应用于设计和研制高性能电催化剂．我校孙世... 电催化剂是电化学能源转换、电合成和环境电化学监测治理等重要领域的核心，其性能主要取决于化学组成、电子结构和表面结构．运用单晶电极可以在原子排列层次研究表面结构与性能的规律，进而应用于设计和研制高性能电催化剂．我校孙世刚教授研究团队的研究项目“电催化剂的表面结构效应、设计合成和反应机理研究”通过对金属单晶电极的系统深入研究，揭示了电催化剂的构效规律，阐明了相关的电催化反应机理，进而取得了纳米催化剂合成的重大突破． 展开更多
关键词 催化反应机理 电催化剂 设计合成 表面结构 结构效应 电化学监测 金属单晶 纳米催化剂
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结构明确含氟嵌段共聚物的设计合成及其在涂料中的应用新进展
18
作者 刘静 许芳 +3 位作者 赵巧玲 崔崑 姜涛 马志 《涂料工业》 CAS CSCD 北大核心 2017年第11期18-27,共10页
含氟嵌段共聚物不仅具有含氟聚合物的耐候性、耐化学药品性、耐沾污性、低表面能等特性,而且表现出独特的两亲性,因此,近年来引起了国内外学术界和工业界越来越多的关注。本文首先对利用可控/活性自由基聚合法设计合成的结构明确的含氟... 含氟嵌段共聚物不仅具有含氟聚合物的耐候性、耐化学药品性、耐沾污性、低表面能等特性,而且表现出独特的两亲性,因此,近年来引起了国内外学术界和工业界越来越多的关注。本文首先对利用可控/活性自由基聚合法设计合成的结构明确的含氟嵌段共聚物进行了总结和评述,然后介绍了结构明确含氟嵌段共聚物的性能及其在涂料中的应用,最后对含氟嵌段共聚物在涂料领域的发展进行了展望。 展开更多
关键词 含氟嵌段共聚物 设计与合成 可控/活性自由基聚合 涂料
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聚集诱导发光异构体制备与光电性能测试实验设计
19
作者 张然 郑修畅 +3 位作者 赵云 王虹 江海深 王启立 《实验室研究与探索》 北大核心 2025年第3期31-36,共6页
为了实现科研创新和教学实践相融合,设计了一个涵盖分子设计合成、结构表征、光物理化学性质测试等内容的综合实验。合成了对位和间位连接的具有聚集诱导发光特性的四苯乙烯-咪唑异构体,并进行结构表征;利用紫外分光光度计、荧光分光光... 为了实现科研创新和教学实践相融合,设计了一个涵盖分子设计合成、结构表征、光物理化学性质测试等内容的综合实验。合成了对位和间位连接的具有聚集诱导发光特性的四苯乙烯-咪唑异构体,并进行结构表征;利用紫外分光光度计、荧光分光光度计、X射线衍射仪以及电化学工作站研究异构体的光电性质,并深入分析性质差异的本质原因。结果表明,由于对位和间位取代导致分子间聚集方式不同,同分异构体在吸收、荧光、聚集诱导发光、压制变色、循环伏安等性质上均表现出显著差异。该对异构体作为模型化合物,直观地展示了结构的微小改变对性质产生的重大影响,有助于理解“结构决定性质”化学核心思想。 展开更多
关键词 设计合成 异构体 聚集诱导发光 光电性能
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新型1,2-二取代肼的FAPα酶靶向前药设计及赋予的抗癌作用特征
20
作者 张超 刘璐洁 +4 位作者 王婵茜 朱文达 何业谱 刘志军 陈河如 《中山大学学报(自然科学版)(中英文)》 北大核心 2025年第4期69-78,共10页
为探讨1,2-二取代肼的FAPα酶靶向前药及抗癌特征,通过在1,2-二取代肼的肼基上键合苄氧羰基甘氨酰脯氨酰基(Z-GP-),合成了2个新型1,2-二取代肼的FAPα酶靶向前药化合物,分别为2-苄氧羰基甘氨酰脯氨酰基-2-(4-甲氧基)苯基-1-(4-(N-异丙基... 为探讨1,2-二取代肼的FAPα酶靶向前药及抗癌特征,通过在1,2-二取代肼的肼基上键合苄氧羰基甘氨酰脯氨酰基(Z-GP-),合成了2个新型1,2-二取代肼的FAPα酶靶向前药化合物,分别为2-苄氧羰基甘氨酰脯氨酰基-2-(4-甲氧基)苯基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(Z-GP-5a)和2-苄氧羰基甘氨酰脯氨酰基-2-(6-甲氧基-2-)萘基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(Z-GP-5b)。建立体外FAPα酶切模型,验证Z-GP-被酶切的可能性。利用NIH-3T3及非原代肿瘤细胞株C6、K1735、HepG-2、MDA-MB-231、B16验证其减毒特性。体外酶解实验证实,Z-GP-5a和Z-GP-5b能被FAPα酶解,释放出2-(4-甲氧基)苯基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(5a)和2-(6-甲氧基-2-)萘基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(5b),具有FAPα酶靶向性;同时,Z-GP-5a和Z-GP-5b对小鼠胚胎成纤维细胞NIH-3T3的细胞毒性相比于5a和5b有所降低,初步验证其减毒效果。噻唑蓝法(MTT)检测发现,在孵育时间为48 h的情况下,Z-GP-5a和Z-GP-5b对C6、K1735、HepG-2、MDA-MB-231、B16五株常见非原代肿瘤细胞株均表现出比相应母药5a和5b低的细胞增殖抑制活性。与5a相比,Z-GP-5a对C6、K1735和B16细胞株的增殖抑制活性有所降低,其抑制活性分别降低1.23、2.06和2.38倍;对于HepG-2和MDA-MB-231细胞株而言,其增殖抑制活性分别降低9.95和15.0倍。另外,与5b相比,Z-GP-5b对C6、MDA-MB-231和B16细胞株的增殖抑制活性分别降低了6.50、6.14和13.0倍。缀合物Z-GP-5a和Z-GP-5b分别为5a和5b的FAPα酶靶向前药化合物,在细胞水平上达到一定的减毒增效效果。 展开更多
关键词 FAPα酶靶向前药 1 2-二取代肼 抗肿瘤 烷化剂 药物设计合成
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