HPLC-DAD测定虎杖苷、白藜芦醇、大黄素的平衡溶解度及表观油水分配系数 被引量：18

1

作者 严建业 王元清 +5 位作者 黄丹 韩彬 张陈 向荣 孙琴 夏新华 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2015年第12期2628-2632,共5页

目的测定虎杖苷、白藜芦醇、大黄素的平衡溶解度及表观油水分配系数（lg Papp）。方法采用高效液相色谱法测定虎杖苷、白藜芦醇、大黄素在不同p H缓冲溶液中的平衡溶解度;采用摇瓶法结合高效液相色谱法测定其在正辛醇-水及缓冲盐溶液中... 目的测定虎杖苷、白藜芦醇、大黄素的平衡溶解度及表观油水分配系数（lg Papp）。方法采用高效液相色谱法测定虎杖苷、白藜芦醇、大黄素在不同p H缓冲溶液中的平衡溶解度;采用摇瓶法结合高效液相色谱法测定其在正辛醇-水及缓冲盐溶液中的表观油水分配系数。结果虎杖苷、白藜芦醇均在p H为6.8的磷酸盐缓冲液中溶解度最大,大黄素在p H为6.5的磷酸盐缓冲液中溶解度最大;虎杖苷、白藜芦醇、大黄素在正辛醇饱和的水中lg Papp值分别为0.98、2.69、0.99,在不同p H的磷酸盐缓冲液中,虎杖苷、白藜芦醇与大黄素的油水分配系数范围分别为0.84-1.01、2.34-2.89、0.97-1.27。结论在胃肠道生理条件下,虎杖苷与大黄素的吸收较好,白黎芦醇的吸收较差;从溶解性能看,大黄素的溶解性能较差,可改善其溶解性能进一步提高其生物利用度。 展开更多

关键词 虎杖苷 白藜芦醇 大黄素 平衡溶解度 表观油水分配系数 HPLC-DAD

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佐米曲普坦在不同pH条件下的平衡溶解度和表观油水分配系数 被引量：8

2

作者 胡荣 黄华 +1 位作者 杜洋 蔡双霜 《重庆医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第8期1235-1237,共3页

目的:测定佐米曲普坦在水和不同pH磷酸缓冲盐中的平衡溶解度以及在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数。方法:采用HPLC法测定佐米曲普坦的浓度,用摇瓶法测定佐米曲普坦的表观油水分配系数。结果:佐米曲普坦在37℃水中的... 目的:测定佐米曲普坦在水和不同pH磷酸缓冲盐中的平衡溶解度以及在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数。方法:采用HPLC法测定佐米曲普坦的浓度,用摇瓶法测定佐米曲普坦的表观油水分配系数。结果:佐米曲普坦在37℃水中的平衡溶解度为12.6g/L,在pH值3.6、4.5、6.0、6.8、7.4、8.0、9.0磷酸盐缓冲液中的平衡溶解度依次为1382.0、553.0、85.2、71.5、47.1、11.5、4.85g/L。佐米曲普坦在水中的表观油水分配系数Papp为0.013,在不同的pH值缓冲液中的表观油水分配系数依次为0.04、0.06、0.14、0.20、0.23、0.25、1.44。结论:在pH3.6～9.0范围内,随着pH值增加,佐米曲普坦平衡溶解度减小,而表观油水分配系数则增大。 展开更多

关键词 佐米曲普坦 平衡溶解度 表观油水分配系数 高效液相色谱法

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α-熊果苷平衡溶解度、表观油水分配系数和解离常数的测定 被引量：6

3

作者 滕希峰 李钟 +5 位作者 刘龙元 何洋 王亚青 陈星宇 梁颖欣 何琳 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2016年第11期2366-2370,共5页

目的测定α-熊果苷的平衡溶解度、表观油水分配系数和解离常数。方法 HPLC法测定37℃下α-熊果苷在水和不同p H值磷酸盐缓冲液中的平衡溶解度,以及在正辛醇-水和正辛醇-磷酸盐缓冲液中的表观油水分配系数(Papp),紫外吸光度法测定其解离... 目的测定α-熊果苷的平衡溶解度、表观油水分配系数和解离常数。方法 HPLC法测定37℃下α-熊果苷在水和不同p H值磷酸盐缓冲液中的平衡溶解度,以及在正辛醇-水和正辛醇-磷酸盐缓冲液中的表观油水分配系数(Papp),紫外吸光度法测定其解离常数。结果 37℃下,α-熊果苷在水中的平衡溶解度为325.7 mg/m L,Papp(lg Papp)为0.65(-0.187);在磷酸盐缓冲液(pH 3.0、4.0、5.0、6.0、7.0、8.0)中分别为395.4、523.4、405.8、427.7、407.2、369.6 mg/m L,Papp(lg Papp)分别为0.37(-0.432)、0.61(-0.215)、0.81(-0.091)、0.58(-0.236)、0.57(-0.244)、0.58(-0.236)。其解离常数为4.22。结论α-熊果苷溶解性好,表观油水分配系数小,属于生物药剂学分类系统(BCS)Ⅲ类药物。 展开更多

关键词 α-熊果苷 平衡溶解度 表观油水分配系数 解离常数 HPLC 紫外吸光度

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反相高效液相色谱法测定水杨酸的平衡溶解度及表观油水分配系数 被引量：6

4

作者 滕希峰 王峰 +4 位作者 李坤荣 陈珊珊 叶鹏 何琳 李国全 《医药导报》 CAS 2017年第2期186-189,共4页

目的采用反相高效液相色谱(RP-HPLC)法测定水杨酸25℃平衡溶解度及表观油水分配系数(Papp),为其制剂的设计与制备提供理论依据。方法采用摇瓶法及HPLC法,Waters C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相:甲醇-0.1%磷酸溶液=(47∶53)... 目的采用反相高效液相色谱(RP-HPLC)法测定水杨酸25℃平衡溶解度及表观油水分配系数(Papp),为其制剂的设计与制备提供理论依据。方法采用摇瓶法及HPLC法,Waters C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相:甲醇-0.1%磷酸溶液=(47∶53);柱温:室温;流速:1.0 m L·min-1,检测波长:270 nm;进样量20μL。考察25℃水杨酸在水中,p H值1.0盐酸溶液,p H值2.0,3.0,4.0,5.0,6.0,7.0,7.8磷酸盐缓冲溶液体系中平衡溶解度及Papp。结果25℃下水杨酸在水中平衡溶解度为(2.205±0.020)mg·m L^(-1),Papp为(6.18±0.08);在p H值1.0盐酸溶液,p H值2.0,3.0,4.0,5.0,6.0,7.0,7.8磷酸盐缓冲液中平衡溶解度分别为(1.169×10-3±7.40×10-6),(2.250±0.010),(2.410±0.010),(2.694±0.003),(5.208±0.010),(5.826±0.006),(6.255±0.030),(3.353±0.070)mg·m L^(-1),相应的Papp分别为(16.39±0.19),(4.23±0.07),(6.03±0.11),(5.56±0.10),(1.25±0.01),(0.27±0.001),(0.08±0.001),(0.07±0.002)。结论水杨酸的平衡溶解度随溶液p H值增大而增大;Papp随着p H值的增大而减小。其溶解度小,脂溶性小,属于生物药剂学分类系统(BCS)的Ⅳ类药物。 展开更多

关键词 水杨酸 平衡溶解度 表观油水分配系数 色谱法 高效液相

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胡椒碱平衡溶解度和表观油水分配系数的测定 被引量：7

5

作者 吴珍菊 夏学进 黄雪松 《暨南大学学报（自然科学与医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2012年第5期473-476,共4页

测定胡椒碱的平衡溶解度及表观油水分配系数,研究pH值对其影响,为胡椒碱在体内吸收研究提供参考.采用HPLC法测定了胡椒碱在水和5种有机溶剂中的平衡溶解质量浓度,并用摇瓶法测定胡椒碱在不同pH条件下的正辛醇-水缓冲溶液中的表观油水分... 测定胡椒碱的平衡溶解度及表观油水分配系数,研究pH值对其影响,为胡椒碱在体内吸收研究提供参考.采用HPLC法测定了胡椒碱在水和5种有机溶剂中的平衡溶解质量浓度,并用摇瓶法测定胡椒碱在不同pH条件下的正辛醇-水缓冲溶液中的表观油水分配系数.结果表明:25℃下胡椒碱在水中的平衡溶解质量浓度为22.34 mg/L,而在有机溶剂中的溶解质量浓度较好,特别是在二氯甲烷中,其平衡溶解质量浓度高达43 665.5 mg/L,正辛醇∶水的表观油水分配系数P为179.33(lgP=2.25). 展开更多

关键词 胡椒碱 平衡溶解度 表观油水分配系数 PH值

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瑞香素平衡溶解度和表观油水分配系数的测定 被引量：2

6

作者 单进军 狄留庆 +1 位作者 赵晓莉 徐建亚 《南京中医药大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第5期449-450,458,共3页

目的测定瑞香素的平衡溶解度及表观油水分配系数。方法采用HPLC法测定了瑞香素在水和7种有机溶剂中的平衡溶解度,摇瓶法测定瑞香素在正辛醇-水/缓冲盐溶液中的表观油水分配系数。结果 25℃下瑞香素在水中的平衡溶解度为176.7μg/mL,常... 目的测定瑞香素的平衡溶解度及表观油水分配系数。方法采用HPLC法测定了瑞香素在水和7种有机溶剂中的平衡溶解度,摇瓶法测定瑞香素在正辛醇-水/缓冲盐溶液中的表观油水分配系数。结果 25℃下瑞香素在水中的平衡溶解度为176.7μg/mL,常用有机溶剂甲醇对瑞香素的溶解性较好,为485.4μg/mL,正辛醇/水表观分配系数Papp为2.4(lgPapp=0.38)。结论瑞香素的水溶性差,在酸性和中性条件下,正辛醇/缓冲液分配系数受缓冲液的pH值影响不大;瑞香素属于FDA生物药剂学分类中的第二类药物(低溶解性、高渗透性)。 展开更多

关键词 瑞香素 平衡溶解度 表观油水分配系数

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西他沙星溶解度与表观油水分配系数研究 被引量：1

7

作者 丁维明 李桂玲 +2 位作者 蔡聪 王菊仙 杨信怡 《医药导报》 CAS 北大核心 2014年第10期1357-1360,共4页

目的测定西他沙星在不同溶剂中的溶解度以及表观油水分配系数,为剂型研究和制备工艺提供依据。方法采用高效液相色谱(HPLC)法,Dikma Diamonsil C18(2)色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相:0.05 mol·L-1磷酸二氢钾溶液(用磷酸调... 目的测定西他沙星在不同溶剂中的溶解度以及表观油水分配系数,为剂型研究和制备工艺提供依据。方法采用高效液相色谱(HPLC)法,Dikma Diamonsil C18(2)色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相:0.05 mol·L-1磷酸二氢钾溶液(用磷酸调节pH至2.4)∶乙腈=70∶30;柱温:室温;流速1.0 mL·min-1;检测波长:295 nm;进样量10μL。考察西他沙星在pH为2.0,4.3,5.8,6.6,7.4,8.0,10.0,11.2磷酸盐缓冲液中溶解度和表观油水分配系数。结果在(37±2)℃条件下,西他沙星在水中的平衡溶解度为0.44 mg·mL-1,表观油水分配系数(P)为0.23(lgP=-0.64);在不同pH磷酸盐缓冲液中,西他沙星在pH 7.4的中性条件下溶解度最低,仅为0.13 mg·mL-1,表观油水分配系数最大,在pH>10及pH<5.8,西他沙星平衡溶解度显著增大,表观油水分配系数相应减小。结论西他沙星难溶于水,脂溶性也较差,但在酸性和碱性条件下有较高的溶解度。 展开更多

关键词 西他沙星 溶解度 表观油水分配系数 色谱法 高效液相

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盐酸小檗碱烷基化衍生物表观油水分配系数的测定 被引量：1

8

作者 郑珊 陈超 +2 位作者 胡宇莉 李学刚 曾忠良 《西南大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2015年第12期173-177,共5页

目的:为了小檗碱烷基化衍生物在体内的吸收、分布、代谢和制剂处方的进一步研究奠定基础,试验考察了小檗碱烷基化衍生物在正辛醇-水中的表观油水分配系数.方法:以紫外分光光度法测定小檗碱烷基化衍生物的含量,采用经典摇瓶法测定小檗碱... 目的:为了小檗碱烷基化衍生物在体内的吸收、分布、代谢和制剂处方的进一步研究奠定基础,试验考察了小檗碱烷基化衍生物在正辛醇-水中的表观油水分配系数.方法:以紫外分光光度法测定小檗碱烷基化衍生物的含量,采用经典摇瓶法测定小檗碱烷基化衍生物在正辛醇-水中的表观油水分配系数.结果:在37℃下,随着烷基碳链的延伸和增加,衍生物的表观油水分配系数越大,并与烷基碳链中碳原子的个数呈现较好的线性关系.其中以目前合成的8-二十二烷基小檗碱的表观油水分配系数最大.结果提示可以通过小檗碱的烷基化结构改造影响小檗碱及其衍生物的体内代谢过程,增加体内吸收和扩大分布,并有望在小檗碱衍生物中获得新药. 展开更多

关键词 小檗碱烷基化衍生物 表观油水分配系数

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山楂叶总黄酮中不同极性成分磷脂复合物的表观油水分配系数研究 被引量：4

9

作者 熊阳 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2009年第7期1075-1078,共4页

目的:探讨山楂叶总黄酮磷脂复合物提高总黄酮有效部位中不同极性成分的油水分配系数,从而改善口服生物利用度。方法:采用摇瓶法,运用HPLC测定山楂叶总黄酮中牡荆素鼠李糖苷、芦丁、槲皮素的含量,并计算山楂叶总黄酮、山楂叶总黄酮与磷... 目的:探讨山楂叶总黄酮磷脂复合物提高总黄酮有效部位中不同极性成分的油水分配系数,从而改善口服生物利用度。方法:采用摇瓶法,运用HPLC测定山楂叶总黄酮中牡荆素鼠李糖苷、芦丁、槲皮素的含量,并计算山楂叶总黄酮、山楂叶总黄酮与磷脂的物理混合物以及山楂叶总黄酮磷脂复合物中此3种成分在正辛醇/水系统的表观油水分配系数。结果:山楂叶总黄酮磷脂复合物中牡荆素鼠李糖苷、芦丁、槲皮素3种成分的表观油水分配系数均高于山楂叶总黄酮、山楂叶总黄酮与磷脂的物理混合物中相应的成分。结论:对于含有不同极性成分的中药总黄酮有效部位,制备磷脂复合物可能是提高口服生物利用度的有效方法。 展开更多

关键词 山楂叶总黄酮 磷脂复合物 牡荆素鼠李糖苷 芦丁 槲皮素 表观油水分配系数

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pH值对盐酸小檗碱烷基化衍生物表观油水分配系数的影响 被引量：2

10

作者 陈超 郑珊 +2 位作者 胡宇莉 李学刚 曾忠良 《中兽医医药杂志》 2014年第4期11-13,共3页

目的:探讨pH值和结构修饰对盐酸小檗碱及其烷基化衍生物表观油水分配系数(P)的影响。方法:建立紫外分光光度法测定盐酸小檗碱及其烷基化衍生物含量的检测方法,并采用摇瓶法测定盐酸小檗碱及其烷基化衍生物在正辛醇-缓冲液体系中的表观... 目的:探讨pH值和结构修饰对盐酸小檗碱及其烷基化衍生物表观油水分配系数(P)的影响。方法:建立紫外分光光度法测定盐酸小檗碱及其烷基化衍生物含量的检测方法,并采用摇瓶法测定盐酸小檗碱及其烷基化衍生物在正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数。结果:pH值在2.0-8.0时,小檗碱lgP值均小于0,且其在水中的lgP值最小。小檗碱衍生物lgP值均大于0,但变化不大;随着修饰碳链的延伸,其油水分配系数逐渐增大,8-十六烷基小檗碱lgP值在不同pH值条件下均大于1,推测其在胃肠道的吸收优于小檗碱。结论:37℃下,pH值对盐酸小檗及其碱衍生物的表观油水分配系数影响不大,但与其结构改造中引入基团的极性呈正相关。 展开更多

关键词 盐酸小檗碱烷基化衍生物 PH值 表观油水分配系数

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HPLC法测定大豆苷元的平衡溶解度和表观油水分配系数 被引量：7

11

作者 于秀珍 何珺 +1 位作者 钱一鑫 李洪庆 《安徽农业科学》 CAS 北大核心 2009年第10期4367-4368,共2页

[目的]测定大豆苷元在各种溶剂中的平衡溶解度以及在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数。[方法]采用HPLC法测定大豆苷元的浓度,采用摇瓶法测定大豆苷元的表观油水分配系数。[结果]25℃大豆苷元在水中的平衡溶解度为0.89... [目的]测定大豆苷元在各种溶剂中的平衡溶解度以及在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数。[方法]采用HPLC法测定大豆苷元的浓度,采用摇瓶法测定大豆苷元的表观油水分配系数。[结果]25℃大豆苷元在水中的平衡溶解度为0.89mg/L。在碱性磷酸盐缓冲液中的平衡溶解度较酸性磷酸盐缓冲液中高;大豆苷元的表观油水分配系数Papp为191.3(1gPapp=2.28)。[结论]大豆苷元的水溶性较差,提高其口服制剂的溶出度有利于提高其生物利用度。 展开更多

关键词 大豆苷元 平衡溶解度 表观油水分配系数 高效液相色谱法

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清肺消痤凝胶提取物平衡溶解度和表观油水分配系数的测定 被引量：3

12

作者 任卫高 杨洋 +3 位作者 葛少波 裴燕芳 章冠 潘金火 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2015年第7期1613-1616,共4页

目的测定清肺消痤凝胶提取物及其指标成分在不同溶剂中的平衡溶解度和不同p H下的表观油水分配系数,为其经皮给药研究提供依据。方法采用沉淀法测定提取物的溶解度,以指标成分法测定大黄酚、黄芩苷和小檗碱在不同溶剂中的平衡溶解度以... 目的测定清肺消痤凝胶提取物及其指标成分在不同溶剂中的平衡溶解度和不同p H下的表观油水分配系数,为其经皮给药研究提供依据。方法采用沉淀法测定提取物的溶解度,以指标成分法测定大黄酚、黄芩苷和小檗碱在不同溶剂中的平衡溶解度以及在正辛醇/水和正辛醇/缓冲液中的表观油水分配系数。结果 37℃时提取物在丙酮和乙醇中的溶解度较大,而在PBS缓冲体系中的溶解度呈先减小后增大的趋势,大黄酚、黄芩苷和小檗碱在PBS缓冲液中的溶解度均随p H的增大而增大;大黄酚的表观油水分配系数在p H 5.12时达到最大,黄芩苷和小檗碱的油水分配系数随p H增大而减小。结论清肺消痤凝胶提取物在中等极性的溶剂中溶解性较好,p H对于提取物的表观油水分配系数有较大影响,可通过调节p H来增加药物的经皮吸收。 展开更多

关键词 平衡溶解度 表观油水分配系数 大黄酚 黄芩苷 小檗碱

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二氟尼柳平衡溶解度、表观油水分配系数及解离常数的测定 被引量：1

13

作者 温莉珍 肖婷 +1 位作者 何琳 刘蔚 《中兽医医药杂志》 CAS 2023年第4期61-65,共5页

考察二氟尼柳在25℃、不同pH值条件下的平衡溶解度(S)、表观油水分配系数P_(app)及解离常数(pKa),为二氟尼柳新剂型的研究提供依据。采用紫外分光光度法测定二氟尼柳在水及pH值为4~9的磷酸盐缓冲溶液中的平衡溶解度;采用摇瓶法测定二氟... 考察二氟尼柳在25℃、不同pH值条件下的平衡溶解度(S)、表观油水分配系数P_(app)及解离常数(pKa),为二氟尼柳新剂型的研究提供依据。采用紫外分光光度法测定二氟尼柳在水及pH值为4~9的磷酸盐缓冲溶液中的平衡溶解度;采用摇瓶法测定二氟尼柳在正辛醇-水/pH值为4~9的磷酸盐缓冲溶液中的表观油水分配系数;采用紫外分光光度法测定二氟尼柳的解离常数。结果显示,25℃时,二氟尼柳在水中的S值为0.03447 mg/mL,lg P_(app)为1.34;在pH值为4.0、5.0、6.0、7.0、8.0、9.0的磷酸盐缓冲液中,S值分别为0.05504 mg/mL、0.22530 mg/mL、0.55560 mg/mL、1.52000 mg/mL、2.55800 mg/mL、2.67100 mg/mL;相应条件下的lg P_(app)为1.31、1.36、0.93、0.40、0.01、-0.03;解离常数pKa值为5.53。二氟尼柳的平衡溶解度和表观油水分配系数与溶液的pH值相关,随着溶液pH值的升高,溶解度增大,油水分配系数减小,属于生物药剂学分类系统(BCS)Ⅱ类药物。 展开更多

关键词 二氟尼柳 平衡溶解度 表观油水分配系数 解离常数

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超高效液相色谱-串联质谱法测定不同pH值溶液中三叶苷平衡溶解度和表观油水分配系数 被引量：7

14

作者 张远冬 高健美 龚其海 《医药导报》 CAS 北大核心 2021年第9期1242-1246,共5页

目的建立超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)方法测定三叶苷含量,考察三叶苷在不同pH值缓冲液中平衡溶解度和表观油水分配系数。方法选用Kinetex XB-C18柱(100 mm×2.1 mm,2.6μm),流动相为0.1%甲酸溶液(A)/乙腈(B),采用梯度洗脱... 目的建立超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)方法测定三叶苷含量,考察三叶苷在不同pH值缓冲液中平衡溶解度和表观油水分配系数。方法选用Kinetex XB-C18柱(100 mm×2.1 mm,2.6μm),流动相为0.1%甲酸溶液(A)/乙腈(B),采用梯度洗脱:起始B为10%并持续1.00 min;1.00~8.00 min B变为80%,并持续至12.00 min;12.01 min B变为10%并持续至15.00 min。采用摇瓶法考察三叶苷在不同pH值缓冲液中平衡溶解度及其在正辛醇-磷酸盐缓冲液中表观油水分配系数。结果三叶苷在pH值1.2,2.0,4.5,6.5,7.5,9.0,10.5,12.0缓冲液中平衡溶解度分别为0.90,1.16,1.83,2.72,3.91,11.73,15.51,23.79 mg·mL^(-1)。在pH值1.2~12.0范围内,三叶苷油水分配系数lgP值分布在-0.58~0.26。结论三叶苷为难溶性药物,其平衡溶解度和表观油水分配系数均受溶液pH值的影响,溶解度随着溶液pH值升高而明显增大,而表观油水分配系数则显著下降。 展开更多

关键词 三叶苷 超高效液相色谱-串联质谱 平衡溶解度 表观油水分配系数

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托芬那酸平衡溶解度和表观油水分配系数的测定 被引量：1

15

作者 徐威 周振新 +4 位作者 莫亦豪 相亦飞 邓招游 易丹丹 何家康 《广西畜牧兽医》 2022年第6期243-246,共4页

试验旨在测定托芬那酸在不同缓冲溶液中的平衡溶解度和油水分配系数,为后期开发托芬那酸新剂型提供依据。采用HPLC(High Performance Liquid Chromatography)法测定托芬那酸在不同缓冲液介质中的平衡溶解度,采用摇瓶法测定托芬那酸在不... 试验旨在测定托芬那酸在不同缓冲溶液中的平衡溶解度和油水分配系数,为后期开发托芬那酸新剂型提供依据。采用HPLC(High Performance Liquid Chromatography)法测定托芬那酸在不同缓冲液介质中的平衡溶解度,采用摇瓶法测定托芬那酸在不同正辛醇-缓冲液中的表观油水分配系数。结果:托芬那酸在pH值1.0、4.5、5.8和6.8缓冲液中不溶,在pH值7.4缓冲液中极微溶解;在pH值6.8和7.4正辛醇-缓冲液中,其油水分配系数lgPow分别为-0.042和-0.044。结论:托芬那酸水溶性较差,其lgPow在-1~1之间,预测该药具有良好的脂溶性,其平衡溶解度会随着介质pH值的升高而增大。 展开更多

关键词 托芬那酸 平衡溶解度 表观油水分配系数

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通脉散瘀凝胶提取物平衡溶解度及表观油水分配系数的测定

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作者 刘晓燕 马海玲 +2 位作者 张咏梅 余晖 巫静华 《世界中医药》 CAS 2017年第10期2466-2469,共4页

目的:测定通脉散瘀凝胶提取物及指标成分在不同溶剂中的平衡溶解度及不同pH下的表观油水分配系数,探索通脉散瘀凝胶提取物的溶解性能。方法:采用沉淀法测定提取物的溶解度,以指标成分法测定提取物在不同溶剂中的平衡溶解度以及在正辛醇... 目的:测定通脉散瘀凝胶提取物及指标成分在不同溶剂中的平衡溶解度及不同pH下的表观油水分配系数,探索通脉散瘀凝胶提取物的溶解性能。方法:采用沉淀法测定提取物的溶解度,以指标成分法测定提取物在不同溶剂中的平衡溶解度以及在正辛醇/水和正辛醇/缓冲液中的表观油水分配系数。结果:37℃时提取物在乙醇中的平衡溶解度较大,在缓冲液中呈先减小后增大趋势;以指标成分来看,丹酚酸B和丹参素在pH缓冲液中溶解度先减小后增大,丹参酮ⅡA和隐丹参酮在pH 9时平衡溶解度达到最大;丹酚酸B和丹参素的油水分配系数随pH增大而减小,丹参酮ⅡA和隐丹参酮在pH8时lgP达到最大。结论:通脉散瘀提取物在醇类中的溶解度较大,可考虑在处方中加入适量乙醇提高溶解度;pH影响提取物的油水分配系数,可通过调节pH值来促进其经皮吸收。 展开更多

关键词 平衡溶解度 表观油水分配系数 通脉散瘀提取物

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丹皮酚平衡溶解度与油水分配系数测定及大鼠在体肠吸收研究 被引量：13

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作者 徐本亮 王冰 +3 位作者 浦益琼 陶建生 蔡贞贞 张彤 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2012年第10期1892-1896,共5页

目的测定丹皮酚在各种溶剂中的平衡溶解度及表观油水分配系数,并研究其在体肠吸收性质。方法 HPLC法测定丹皮酚的浓度,用摇瓶法测定丹皮酚的表观油水分配系数,大鼠在体单向肠灌流实验,按重量法计算动力学参数。结果 25℃丹皮酚在水中的... 目的测定丹皮酚在各种溶剂中的平衡溶解度及表观油水分配系数,并研究其在体肠吸收性质。方法 HPLC法测定丹皮酚的浓度,用摇瓶法测定丹皮酚的表观油水分配系数,大鼠在体单向肠灌流实验,按重量法计算动力学参数。结果 25℃丹皮酚在水中的平衡溶解度为0.5 g/L,在酸性磷酸盐缓冲液中的平衡溶解度较低,碱性磷酸盐缓冲液中的平衡溶解度较高,在常用的有机溶剂中的溶解度大于1 g/L;25℃丹皮酚在正辛醇-水系统中的油水分配系数Papp为263.2(lgPapp=2.42);丹皮酚在肠道各部位的吸收速率按空肠、回肠、十二指肠、结肠顺序下降。结论不同pH值的介质对丹皮酚表观油水分配系数影响不大;丹皮酚在整个肠段均有吸收,小肠为主要吸收部位。 展开更多

关键词 丹皮酚 平衡溶解度 表观油水分配系数 在体肠吸收 高效液相色谱法

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反相高效液相色谱法测定根皮苷平衡溶解度与油水分配系数 被引量：2

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作者 戚志华 郭淑云 +2 位作者 唐秀玲 李晓晔 王庆伟 《医药导报》 CAS 2015年第10期1329-1332,共4页

目的建立根皮苷的含量检测方法，测定其在不同溶剂中的平衡溶解度及在正辛醇一水缓冲体系中的油水分配系数。方法采用反相高效液相色谱（RP—HPLC）法测定根皮苷在水和不同溶剂中的平衡溶解度；色谱条件为：Inertsil ODS-3柱（4．6mm... 目的建立根皮苷的含量检测方法，测定其在不同溶剂中的平衡溶解度及在正辛醇一水缓冲体系中的油水分配系数。方法采用反相高效液相色谱（RP—HPLC）法测定根皮苷在水和不同溶剂中的平衡溶解度；色谱条件为：Inertsil ODS-3柱（4．6mm×150mm，5μm），乙腈．0．05％磷酸（30：70）为流动相，流速1．0mL·min-1，检测波长284nm。采用摇瓶法测定油水分配系数。结果25℃时根皮苷在水中的平衡溶解度为2．07mg·mL-1，在甲醇中的溶解性较好，为838．63mg·mL-1。在0．0549～1．0980μg浓度范围内线性关系良好，回归方程为：y=2152．9X＋7．26（r=0．9999）；根皮苷在醇中的溶解度较高。结论根皮苷的RP—HPLC含量测定方法专属性强、灵敏度高，该方法可用于根皮苷溶解度的测定。根皮苷在石油醚中几乎不溶，在水中的溶解度较低，在甲醇中的溶解度较高；根皮苷的表观分配系数在酸性环境中变化不大，在碱性条件下随pH值增加明显下降。 展开更多

关键词 根皮苷 平衡溶解度 表观油水分配系数

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汉黄芩苷、汉黄芩素和千层纸素A油水分配系数测定 被引量：3

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作者 李婷婷 霍慧灵 张蕾 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2013年第11期2545-2548,共4页

目的采用摇瓶-HPLC法测定汉黄芩苷、汉黄芩素和千层纸素A的表观油水分配系数。方法借助水饱和正辛醇、正辛醇饱和磷酸盐缓冲液油水平衡体系,得到在一系列不同pH环境下汉黄芩苷、汉黄芩素和千层纸素A的表观油水分配系数。结果汉黄芩苷、... 目的采用摇瓶-HPLC法测定汉黄芩苷、汉黄芩素和千层纸素A的表观油水分配系数。方法借助水饱和正辛醇、正辛醇饱和磷酸盐缓冲液油水平衡体系,得到在一系列不同pH环境下汉黄芩苷、汉黄芩素和千层纸素A的表观油水分配系数。结果汉黄芩苷、汉黄芩素和千层纸素A在正辛醇-水体系中的油水分配系数分别为lgP=0.49、lgP=3.78和lgP=3.90(37℃)。结论该法简便、准确、快捷,试验所得三者的油水分配系数可用于佐证其体内吸收变化。 展开更多

关键词 汉黄芩苷 汉黄芩素 千层纸素A 表观油水分配系数 HPLC

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大黄酸平衡溶解度和油水分配系数的测定 被引量：10

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作者 钦富华 蔡雁 俞佳丹 《医药导报》 CAS 北大核心 2018年第1期88-91,共4页

目的测定大黄酸在不同溶剂中的平衡溶解度及表观油水分配系数,为大黄酸新剂型的设计提供参考依据。方法采用高效液相色谱法测定大黄酸在水、不同p H值缓冲液、不同溶剂中的溶解度;采用经典摇瓶法测定大黄酸在正辛醇缓冲液中的表观油水... 目的测定大黄酸在不同溶剂中的平衡溶解度及表观油水分配系数,为大黄酸新剂型的设计提供参考依据。方法采用高效液相色谱法测定大黄酸在水、不同p H值缓冲液、不同溶剂中的溶解度;采用经典摇瓶法测定大黄酸在正辛醇缓冲液中的表观油水分配系数。结果 37℃时大黄酸在水中的平衡溶解度为3.89μg·m L^(-1),表观油水分配系数(lgP)为2.79;大黄酸的溶解度在随着p H值的升高呈现增加的趋势,在p H值6.8和7.4的磷酸盐缓冲液中分别达362.20和431.65μg·m L^(-1)。大黄酸在半极性溶剂中溶解度相对较好,特别是在聚乙二醇400中的溶解度可达2 971.74μg·m L^(-1)。大黄酸的油水分配系数随p H值的升高而下降,在p H值6.8和7.4的磷酸盐缓冲液中分别为0.83和0.54。结论大黄酸水溶性差,增大p H值可增加其溶解度,但油水分配系数随之降低。 展开更多

关键词 大黄酸 平衡溶解度 表观油水分配系数 色谱法 高效液相

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