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补骨脂素和异补骨脂素对体外细胞色素P450酶活性的抑制和诱导作用
被引量：
17
1
作者
钟玉环
沈国林
+2 位作者
原梅
刘万卉
李桦
《中国药理学与毒理学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2012年第4期522-528,共7页
目的探讨补骨脂素(PSO)和异补骨脂素(IPSO)对细胞色素P450(CYP)活性的抑制和诱导作用。方法将人肝微粒体或鼠肝微粒体与PSO或IPSO以及CYP特异性探针底物共孵育30 min,分别以非那西丁O-脱乙基、甲苯磺丁脲4-羟基化、美芬妥因-4-羟基化、...
目的探讨补骨脂素(PSO)和异补骨脂素(IPSO)对细胞色素P450(CYP)活性的抑制和诱导作用。方法将人肝微粒体或鼠肝微粒体与PSO或IPSO以及CYP特异性探针底物共孵育30 min,分别以非那西丁O-脱乙基、甲苯磺丁脲4-羟基化、美芬妥因-4-羟基化、右美沙芬O-脱甲基化和咪达唑仑1'-羟基化为同工酶CYP1A2,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6(大鼠2D2)和CYP3A4(大鼠3A1/2)代谢活性的标志,用HPLC-MS/MS法检测相应代谢产物的生成量并计算相应的IC50值,评价PSO和IPSO对5种CYP同工酶的潜在抑制作用。将PSO和IPSO或阳性诱导剂与"三明治"培养大鼠肝原代细胞共孵育72 h后,再加入CYP探针底物孵育1 h,检测相应代谢产物的生成量,与阳性诱导剂组比较,评价二者对CYP1A和CYP3A的诱导作用。结果 PSO和IPSO对人肝微粒体和鼠肝微粒体的CYP1A2均有较强的抑制作用,在人肝微粒体中的IC50值分别为0.17和0.13μmol·L-1;在鼠肝微粒体中的IC50值分别为0.47和0.36μmol·L-1。二者对人肝微粒体的CYP2D6也有中等强度的抑制作用,IC50值分别为3.59和9.51μmol·L-1。PSO和IPSO 100μmol·L-1可分别将大鼠肝细胞的CYP3A活性提高1.18和0.96倍,有一定的诱导作用。结论 PSO和IPSO能显著抑制CYP1A2酶活性,对CYP3A有一定的诱导作用。
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关键词
补骨脂素类
异
补骨脂素
细胞色素
类
药物相互作用
微粒体
肝
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职称材料
柑橘类果汁对大鼠细胞色素P450 3A的抑制与果汁中呋喃香豆素组成的相关性(英文)
被引量：
9
2
作者
郭联庆
鲍浩
+4 位作者
杨娟
陈巧云
刘玉秀
李金恒
山添康
《中国临床药理学与治疗学》
CAS
CSCD
2004年第9期970-977,共8页
目的 :呋喃香豆素类 (补骨脂素类 )是导致葡萄柚汁与药物相互作用的重要成分。本研究拟调查该类化合物在其它柑橘类果汁中的存在 ,并比较这些果汁对细胞色素P4 5 0 (CYP) 3A活性的抑制强度。方法 :用梯度高压液相色谱法测定柑橘类的鲜...
目的 :呋喃香豆素类 (补骨脂素类 )是导致葡萄柚汁与药物相互作用的重要成分。本研究拟调查该类化合物在其它柑橘类果汁中的存在 ,并比较这些果汁对细胞色素P4 5 0 (CYP) 3A活性的抑制强度。方法 :用梯度高压液相色谱法测定柑橘类的鲜榨果汁中 6种呋喃香豆素化合物的组成与含量。以雄性Sprague Dawley大鼠肝微粒体的睾酮 6 β 羟化活性测试每种果汁对CYP3A的抑制作用。结果 :与葡萄柚汁比较 ,Jaffasweetie果汁中呋喃香豆素的组成与含量基本相同 ,对CYP3A的抑制强度也相当 ;日本红柚、溪蜜柚和金柚的果汁中呋喃香豆素组成相似但含量较低 ,对CYP3A的抑制强度也较弱 ;常山胡柚、甜橙与宽皮橘果汁中呋喃香豆素种类少且含量极低 ,且多数对CYP3A无抑制作用。结论 :根据呋喃香豆素组成可以预测柑橘类果汁因为抑制CYP3A引起的药物相互作用 ;王官溪蜜柚及近缘品种的果汁可能导致类似于葡萄柚汁的药物相互作用 ,有必要在临床上加以验证。
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关键词
补骨脂素类
柑橘
类
果汁
高压液相色谱
细胞色素P450
3A
酶抑制
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职称材料
中药补骨脂薄层分离条件的选择
被引量：
2
3
作者
吴阿富
徐爱仁
+1 位作者
黄欣欣
汪大海
《浙江大学学报（医学版）》
CAS
CSCD
2001年第4期155-157,共3页
目的 :以少量的实验选择、分离补骨脂展开剂的种类以及比例搭配。方法 :依据介电常数 ε及文献常用的展开剂 ,采用 U5(53)表以均匀设计布点。结果 :以较快的速度获得补骨脂有效成分的分离条件。结论 :该方法是有效、可行的 ,它省时、省材。
关键词
补骨脂素类
分离
中药
提纯
异
补骨脂素
均匀设计
薄层分离
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职称材料
题名
补骨脂素和异补骨脂素对体外细胞色素P450酶活性的抑制和诱导作用
被引量：
17
1
作者
钟玉环
沈国林
原梅
刘万卉
李桦
机构
烟台大学药学院
军事医学科学院毒物药物研究所
出处
《中国药理学与毒理学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2012年第4期522-528,共7页
基金
国家"重大新药创制"科技重大专项(2012ZX09301003)
国家"重大新药创制"科技重大专项(2008ZXJ09006-001)~~
文摘
目的探讨补骨脂素(PSO)和异补骨脂素(IPSO)对细胞色素P450(CYP)活性的抑制和诱导作用。方法将人肝微粒体或鼠肝微粒体与PSO或IPSO以及CYP特异性探针底物共孵育30 min,分别以非那西丁O-脱乙基、甲苯磺丁脲4-羟基化、美芬妥因-4-羟基化、右美沙芬O-脱甲基化和咪达唑仑1'-羟基化为同工酶CYP1A2,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6(大鼠2D2)和CYP3A4(大鼠3A1/2)代谢活性的标志,用HPLC-MS/MS法检测相应代谢产物的生成量并计算相应的IC50值,评价PSO和IPSO对5种CYP同工酶的潜在抑制作用。将PSO和IPSO或阳性诱导剂与"三明治"培养大鼠肝原代细胞共孵育72 h后,再加入CYP探针底物孵育1 h,检测相应代谢产物的生成量,与阳性诱导剂组比较,评价二者对CYP1A和CYP3A的诱导作用。结果 PSO和IPSO对人肝微粒体和鼠肝微粒体的CYP1A2均有较强的抑制作用,在人肝微粒体中的IC50值分别为0.17和0.13μmol·L-1;在鼠肝微粒体中的IC50值分别为0.47和0.36μmol·L-1。二者对人肝微粒体的CYP2D6也有中等强度的抑制作用,IC50值分别为3.59和9.51μmol·L-1。PSO和IPSO 100μmol·L-1可分别将大鼠肝细胞的CYP3A活性提高1.18和0.96倍,有一定的诱导作用。结论 PSO和IPSO能显著抑制CYP1A2酶活性,对CYP3A有一定的诱导作用。
关键词
补骨脂素类
异
补骨脂素
细胞色素
类
药物相互作用
微粒体
肝
Keywords
psoralens
isopsoralen
cytochromes
drug interactions
microsomes, liver
分类号
R285 [医药卫生—中药学]
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职称材料
题名
柑橘类果汁对大鼠细胞色素P450 3A的抑制与果汁中呋喃香豆素组成的相关性(英文)
被引量：
9
2
作者
郭联庆
鲍浩
杨娟
陈巧云
刘玉秀
李金恒
山添康
机构
金陵医院南京大学医学院临床医院临床药理科
金陵医院南京大学医学院临床医院药品科
金陵医院南京大学医学院临床医院科研科
东北大学大学院药学研究科药物动态分野
出处
《中国临床药理学与治疗学》
CAS
CSCD
2004年第9期970-977,共8页
基金
ProjectpartlysupportedbytheScientificResearchFoundationfortheRe turnedOverseasChineseScholars
StateEducationMinistry (№ 0 2 14H0 10 )
文摘
目的 :呋喃香豆素类 (补骨脂素类 )是导致葡萄柚汁与药物相互作用的重要成分。本研究拟调查该类化合物在其它柑橘类果汁中的存在 ,并比较这些果汁对细胞色素P4 5 0 (CYP) 3A活性的抑制强度。方法 :用梯度高压液相色谱法测定柑橘类的鲜榨果汁中 6种呋喃香豆素化合物的组成与含量。以雄性Sprague Dawley大鼠肝微粒体的睾酮 6 β 羟化活性测试每种果汁对CYP3A的抑制作用。结果 :与葡萄柚汁比较 ,Jaffasweetie果汁中呋喃香豆素的组成与含量基本相同 ,对CYP3A的抑制强度也相当 ;日本红柚、溪蜜柚和金柚的果汁中呋喃香豆素组成相似但含量较低 ,对CYP3A的抑制强度也较弱 ;常山胡柚、甜橙与宽皮橘果汁中呋喃香豆素种类少且含量极低 ,且多数对CYP3A无抑制作用。结论 :根据呋喃香豆素组成可以预测柑橘类果汁因为抑制CYP3A引起的药物相互作用 ;王官溪蜜柚及近缘品种的果汁可能导致类似于葡萄柚汁的药物相互作用 ,有必要在临床上加以验证。
关键词
补骨脂素类
柑橘
类
果汁
高压液相色谱
细胞色素P450
3A
酶抑制
Keywords
psoralens
citrus fruit juice
high-pressure liquid chromatography
cytochrome P450 3A
enzyme inhibition
分类号
R965.2 [医药卫生—药理学]
在线阅读
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职称材料
题名
中药补骨脂薄层分离条件的选择
被引量：
2
3
作者
吴阿富
徐爱仁
黄欣欣
汪大海
机构
浙江大学药学院
浙江宁海第一医院
浙江海宁强力宁制药有限公司
出处
《浙江大学学报（医学版）》
CAS
CSCD
2001年第4期155-157,共3页
文摘
目的 :以少量的实验选择、分离补骨脂展开剂的种类以及比例搭配。方法 :依据介电常数 ε及文献常用的展开剂 ,采用 U5(53)表以均匀设计布点。结果 :以较快的速度获得补骨脂有效成分的分离条件。结论 :该方法是有效、可行的 ,它省时、省材。
关键词
补骨脂素类
分离
中药
提纯
异
补骨脂素
均匀设计
薄层分离
Keywords
Psoralens/isol
Psoralen
Isopsoralen
Even design
Thin layer
分类号
R284.2 [医药卫生—中药学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
补骨脂素和异补骨脂素对体外细胞色素P450酶活性的抑制和诱导作用
钟玉环
沈国林
原梅
刘万卉
李桦
《中国药理学与毒理学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2012
17
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下载PDF
职称材料
2
柑橘类果汁对大鼠细胞色素P450 3A的抑制与果汁中呋喃香豆素组成的相关性(英文)
郭联庆
鲍浩
杨娟
陈巧云
刘玉秀
李金恒
山添康
《中国临床药理学与治疗学》
CAS
CSCD
2004
9
在线阅读
下载PDF
职称材料
3
中药补骨脂薄层分离条件的选择
吴阿富
徐爱仁
黄欣欣
汪大海
《浙江大学学报（医学版）》
CAS
CSCD
2001
2
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职称材料
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