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芹菜籽中芹菜素曼尼希碱衍生物抗高尿酸血症活性研究
1
作者 徐军 杨美林 仲崇琳 《特产研究》 2024年第1期45-49,共5页
本文旨在探究芹菜籽中降尿酸活性成分芹菜素曼尼希碱衍生物对高尿酸血症小鼠模型的降尿酸作用及其机制。通过分子对接分析,氧嗪酸钾-酵母膏诱导高尿酸血症小鼠体内试验,探索芹菜素Mannich碱衍生物8-(4-乙基哌嗪-1-甲基)-5,7-二羟基-2-(4... 本文旨在探究芹菜籽中降尿酸活性成分芹菜素曼尼希碱衍生物对高尿酸血症小鼠模型的降尿酸作用及其机制。通过分子对接分析,氧嗪酸钾-酵母膏诱导高尿酸血症小鼠体内试验,探索芹菜素Mannich碱衍生物8-(4-乙基哌嗪-1-甲基)-5,7-二羟基-2-(4-苯酚)-4H-1-苯并吡喃-4-酮(APN083)的抗高尿酸血症作用。结果表明,灌胃给予高尿酸血症小鼠高、中浓度(15 mg/kg、7.5 mg/kg)APN083能明显降低血清尿酸水平(P <0.05),能显著降低血清CRE水平,具有显著的降尿酸作用,能在一定程度上抑制黄嘌呤氧化酶(XO)活性,并且促进尿酸的排泄;通过分子对接分析,该化合物通过结合到XO的活性空腔,并与周围氨基酸相互作用,从而阻碍底物分子进入活性中心,降低酶的催化活性。芹菜素曼尼希碱衍生物APN083具有较好的降尿酸作用,能从一定程度上抑制XO活性。 展开更多
关键词 芹菜素衍生物 曼尼希碱 分子对接 血清尿酸 尿酸排泄
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含(杂)芳磺酰基哌嗪的蛇床子素衍生物的合成及抗菌活性 被引量：2
2
作者 杨家强 吴学姣 +3 位作者 卢子聪 陈阳密 佘慧娴 刘讴灵 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2024年第7期68-77,共10页
设计合成了25个含(杂)芳磺酰基哌嗪的蛇床子素衍生物,经核磁共振波谱(1H NMR和13C NMR)及元素分析确证了其结构.抗菌活性测试结果表明,化合物4q对金黄色葡萄球菌(S.aureus)、大肠杆菌(E.coli)、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和耐氟喹... 设计合成了25个含(杂)芳磺酰基哌嗪的蛇床子素衍生物,经核磁共振波谱(1H NMR和13C NMR)及元素分析确证了其结构.抗菌活性测试结果表明,化合物4q对金黄色葡萄球菌(S.aureus)、大肠杆菌(E.coli)、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和耐氟喹诺酮大肠杆菌(FREC)的最小抑菌浓度(MIC)分别为0.5,1,2和2μg/mL,化合物4s对S.aureus,E.coli,MRSA和FREC的MIC分别为0.25,0.5,1和2μg/mL,化合物4u对S.aureus,E.coli,MRSA和FREC的MIC分别为0.5,2,1和4μg/mL,3个化合物的抗S.aureu活性与对照药苯唑西林相似,且优于诺氟沙星;抗E.coli,MRSA和FREC活性优于对照药苯唑西林和诺氟沙星.研究结果表明,(杂)芳磺酰基哌嗪的引入能有效提高抗菌活性,扩大抗菌谱. 展开更多
关键词 蛇床子素衍生物 哌嗪 磺酰胺 抗菌活性
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芳香丙烯酸酯类蛇床子素衍生物的合成与抗菌活性 被引量：1
3
作者 卢子聪 周绪容 +1 位作者 陈阳密 杨家强 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2024年第10期2273-2279,2289,共8页
在前期对蛇床子素研究的基础上,保留其优势结构,与芳香丙烯酸组合,设计合成了24个酯类衍生物,经^(1)HNMR、^(13)CNMR和元素分析对其进行结构确证。抗菌活性测试结果显示:化合物(E,E)-4-硝基苯基丙烯酸[(7-甲氧基-2-氧代-2H-色烯-8-基)-3... 在前期对蛇床子素研究的基础上,保留其优势结构,与芳香丙烯酸组合,设计合成了24个酯类衍生物,经^(1)HNMR、^(13)CNMR和元素分析对其进行结构确证。抗菌活性测试结果显示:化合物(E,E)-4-硝基苯基丙烯酸[(7-甲氧基-2-氧代-2H-色烯-8-基)-3-甲基-2-丁烯]酯(Ⅲh)和(E,E)-噻唑-2-丙烯酸[(7-甲氧基-2-氧代-2H-色烯-8-基)-3-甲基-2-丁烯]酯(Ⅲt)的抗菌效果最为显著,前者对金黄色葡萄球菌(S. aureus)、大肠杆菌(E. coli)、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和耐氟喹诺酮大肠杆菌(FREC)的最小抑菌浓度(MIC)分别为4、16、8和16 mg/L,后者对S. aureus、MRSA、E. coli和FREC的MIC分别为2、8、4和8 mg/L,对所测细菌的抑制活性优于前期化合物,具有潜在的研究价值。 展开更多
关键词 芳香丙烯酸酯 蛇床子素衍生物 合成 抗菌活性 医药原料
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截短侧耳素衍生物PCI对48株牛源耐甲氧西林金黄色葡萄球菌临床菌株的抗菌活性
4
作者 马丹倩 张贺超 +2 位作者 齐显龙 李剑勇 李准 《中国草食动物科学》 CAS 北大核心 2024年第4期77-81,87,共6页
为了探讨截短侧耳素衍生物PCI对48株牛乳腺炎耐甲氧西林金黄色葡萄球菌临床菌株的体内外抗菌活性,采用微量肉汤稀释法测定了PCI对金黄色葡萄球菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)标准菌株,以及48株牛乳腺炎耐甲氧西林金黄色葡萄球菌临... 为了探讨截短侧耳素衍生物PCI对48株牛乳腺炎耐甲氧西林金黄色葡萄球菌临床菌株的体内外抗菌活性,采用微量肉汤稀释法测定了PCI对金黄色葡萄球菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)标准菌株,以及48株牛乳腺炎耐甲氧西林金黄色葡萄球菌临床菌株的最小抑菌浓度(MIC),并进行了小鼠大腿感染试验。结果表明,PCI对金黄色葡萄球菌和MRSA的MIC均为0.0078μg/mL,对牛源MRSA临床菌株的MIC为0.0078~0.125μg/mL;小鼠大腿感染试验结果表明,PCI减轻了肌肉组织的变性和坏死,且大腿组织载菌量显著低于延胡索酸泰妙菌素组(P<0.05),极显著低于模型组(P<0.0001)。综上所述,PCI对48株牛乳腺炎耐甲氧西林金黄色葡萄球菌临床分离菌株具有优异的抗菌活性,能够减轻MRSA造成的大腿肌肉感染。 展开更多
关键词 截短侧耳素衍生物PCI 牛乳腺炎 耐甲氧西林金黄色葡萄球菌
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辣椒素衍生物对大鼠血脂影响的研究 被引量：6
5
作者 王静 李素君 +2 位作者 刘宗林 谢忠良 何计国 《食品科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2008年第6期395-398,共4页
研究了辣椒素衍生物对大鼠血脂的影响。计算各实验组大鼠体重、Lee's指数和脂肪湿重,观察脂肪细胞个数及直径大小,采用全自动生化仪等生化药理学方法测定各实验组大鼠血中胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白(HDL-C)、低密度脂... 研究了辣椒素衍生物对大鼠血脂的影响。计算各实验组大鼠体重、Lee's指数和脂肪湿重,观察脂肪细胞个数及直径大小,采用全自动生化仪等生化药理学方法测定各实验组大鼠血中胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白(HDL-C)、低密度脂蛋白(LDL-C)及血糖(GLU)的含量。发现辣椒素衍生物对大鼠血脂具有一定的降低作用。 展开更多
关键词 辣椒素衍生物 血脂 大鼠
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反相高效液相色谱法测定紫草素衍生物 被引量：14
6
作者 施玉峰 谢明勇 +1 位作者 梁瑞红 王远兴 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 2005年第2期209-209,共1页
关键词 反相高效液相色谱法 紫草 紫草素衍生物 三角形优化
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丹参素衍生物对斑马鱼促血管新生作用的研究 被引量：13
7
作者 崔国祯 徐燕玲 +3 位作者 孙安露 单璐琛 王玉强 李铭源 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第6期795-800,共6页
目的观察丹参素衍生物(ADTM)对斑马鱼胚胎血管新生的影响,并探讨其可能作用的信号通路。方法选择正常血管转基因斑马鱼和血管生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(VRI)诱导血管损伤转基因斑马鱼两种模型,分别给予50、100、200μmol·L^(-1... 目的观察丹参素衍生物(ADTM)对斑马鱼胚胎血管新生的影响,并探讨其可能作用的信号通路。方法选择正常血管转基因斑马鱼和血管生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(VRI)诱导血管损伤转基因斑马鱼两种模型,分别给予50、100、200μmol·L^(-1)的ADTM干预处理,以0.1%的DMSO为空白对照,分别观察不同浓度的ADTM对斑马鱼肠下静脉血管(SIVs)的直径和内皮细胞数以及节间血管(ISVs)生长的影响,并对VRI和ADTM处理后的斑马鱼做转录组学研究。用荧光定量PCR的方法对转录组测序的4个基因进行验证。结果对于正常转基因斑马鱼模型,ADTM处理后,斑马鱼的SIVs血管直径明显增加,内皮细胞的数目轻微增加;在VRI损伤模型中,ADTM表现出修复ISVs损伤的效果。转录组分析表明,19个明显变化的基因富集在胰岛素信号通路。荧光定量PCR的结果与转录组中获得的序列吻合。结论对于正常和血管损伤的斑马鱼模型,ADTM均有促血管新生的效果,其作用机制可能与胰岛素信号通路的激活有关。 展开更多
关键词 丹参素衍生物 血管新生 血管修复 斑马鱼 转录组 胰岛素信号通路
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青蒿素衍生物体外抗卡氏肺孢子虫不同时相透射电镜观察 被引量：9
8
作者 倪小毅 陈雅棠 +2 位作者 王健 廖晓刚 王红 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2002年第11期691-694,共4页
研究双氢青蒿素、青蒿琥酯体外抗卡氏肺孢子虫 (Pc)不同时相的超微结构改变。将HepG 2细胞接种入若干个 50ml培养瓶 ,待细胞长满瓶底的 80 %时 ,接种Pc。 4h后分别加入双氢青蒿素 5、50 μmol/L ,青蒿琥酯 1 0 0 μmol/L ,喷他脒 (Pent... 研究双氢青蒿素、青蒿琥酯体外抗卡氏肺孢子虫 (Pc)不同时相的超微结构改变。将HepG 2细胞接种入若干个 50ml培养瓶 ,待细胞长满瓶底的 80 %时 ,接种Pc。 4h后分别加入双氢青蒿素 5、50 μmol/L ,青蒿琥酯 1 0 0 μmol/L ,喷他脒 (Pentamidine) 1 5μmol/L ,空白对照和 0 3 %无水乙醇。前 3组 (青蒿素衍生物组 )分别于用药后 2、4、8、1 2、1 6、2 4h ,后 3组于用药后 2 4h取样制备电镜标本。结果　用喷他脒处理包膜发生改变。双氢青蒿素 5μmol/L作用 8h后滋养体开始出现改变 ,而 50 μmol/L作用 4h后即有变化 ,其超微结构改变 ,主要为空泡形成和膜系结构的损伤 ,包囊在 2 4h出现病理改变。青蒿琥酯 1 0 0 μmol/L 8h有少量滋养体出现病理变化 ,改变的性质与双氢青蒿素相同。双氢青蒿素在小剂量时 8h ,大剂量时 4h即可对其产生作用 ,主要损害卡氏肺孢子虫的膜系结构。青蒿琥酯的作用较双氢青蒿素弱。 展开更多
关键词 青蒿素衍生物 抗卡氏肺孢子虫 透射电镜
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青蒿素及其衍生物在畜禽生产中的应用研究进展 被引量：7
9
作者 张文飞 管武太 +4 位作者 陈芳 张世海 邓跃林 史合群 许国焕 《饲料工业》 北大核心 2019年第15期22-27,共6页
青蒿素是从菊科蒿属植物黄花蒿中提取的含有过氧桥基团的新型倍半萜内酯类化合物。药理学研究结果显示,青蒿素及其衍生物具有抗炎、杀菌、解热、抗氧化、抗寄生虫及增强机体免疫等功效,具有广阔的应用前景,是一种具有应用潜力的抗生素... 青蒿素是从菊科蒿属植物黄花蒿中提取的含有过氧桥基团的新型倍半萜内酯类化合物。药理学研究结果显示,青蒿素及其衍生物具有抗炎、杀菌、解热、抗氧化、抗寄生虫及增强机体免疫等功效,具有广阔的应用前景,是一种具有应用潜力的抗生素替代品之一。文章围绕青蒿素及其衍生物的理化特性、提取工艺、作用机理及近年来在畜禽生产中的应用进行综述,目的是为其在畜牧业生产中的合理应用提供参考。 展开更多
关键词 青蒿素 青蒿素衍生物 抗菌 消炎 鸡球虫病
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青蒿素及其衍生物毒理学研究进展 被引量：27
10
作者 尹纪业 王和枚 丁日高 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第2期309-314,共6页
青蒿素及其衍生物是目前广泛应用的一线抗疟药,能杀灭多种寄生虫如疟原虫、血吸虫、弓形虫、利什曼原虫等,还能调节免疫用于治疗红斑狼疮和类风湿性关节炎,体外细胞实验证实对多种人源性肿瘤细胞具有明显杀伤作用。研究发现,此类化合物... 青蒿素及其衍生物是目前广泛应用的一线抗疟药,能杀灭多种寄生虫如疟原虫、血吸虫、弓形虫、利什曼原虫等,还能调节免疫用于治疗红斑狼疮和类风湿性关节炎,体外细胞实验证实对多种人源性肿瘤细胞具有明显杀伤作用。研究发现,此类化合物的结构中存在内过氧桥,催化断裂后产生的碳中心自由基和活性氧,是其发挥药理学和毒理学作用的结构基础。临床上大量的抗疟治疗迄今未见明显的严重不良反应,具有很高的安全性,而动物急性毒性和慢性毒性实验等临床前研究发现药物的高剂量或长期暴露能导致多个系统和器官的毒性效应。本文对青蒿素及其衍生物的神经毒性、胚胎毒性、遗传毒性、造血和免疫毒性、心脏毒性等,从体外细胞水平、整体动物水平和人体临床试验,以及药物代谢动力学研究新进展等方面进行综述,以总结青蒿素类药物毒理学研究的热点和方向,为以扩大青蒿素类药物临床适应证,选择安全的给药途径、剂量和检测指标为目的的毒理学评价和研究提供支持,更好地服务临床。 展开更多
关键词 青蒿素及其衍生物 毒理学 心脏毒性 神经毒性
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间接糖基化马蹄金素衍生物的合成及抗乙肝病毒活性研究 被引量：4
11
作者 徐广灿 袁洁 +3 位作者 刘青川 黄正明 梁光义 徐必学 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2016年第8期1451-1459,共9页
以二缩三乙二醇或三缩四乙二醇为连接臂,通过间接引入具有肝靶向性的D-半乳糖配基的方法,设计合成了6个半乳糖糖基化修饰的肝靶向马蹄金素(MTS)衍生物;通过1H NMR,13C NMR,1H-1H COSY,HMQC和ESI-MS对其结构进行了表征;并以Hep G2 2.2.1... 以二缩三乙二醇或三缩四乙二醇为连接臂,通过间接引入具有肝靶向性的D-半乳糖配基的方法,设计合成了6个半乳糖糖基化修饰的肝靶向马蹄金素(MTS)衍生物;通过1H NMR,13C NMR,1H-1H COSY,HMQC和ESI-MS对其结构进行了表征;并以Hep G2 2.2.15为细胞模型初步评价了目标化合物的抗乙肝病毒(HBV)活性.结果表明,所有目标化合物对HBV DNA的复制均有抑制作用,且具有一定的量效关系.化合物15b的体外抗HBV活性最好,后期研究将选用其进行小鼠体内组织分布实验,并与原型化合物以及Y101体内组织分布情况进行比较研究,以验证半乳糖基的引入能否提高MTS衍生物的肝靶向性. 展开更多
关键词 肝靶向 半乳糖 马蹄金素衍生物 抗HBV活性
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水溶性甲壳素衍生物保湿性能的研究 被引量：18
12
作者 张秋华 唐小琪 《日用化学工业》 CAS CSCD 北大核心 1996年第3期13-15,共3页
测定了水溶性甲壳素衍生物的吸湿、保湿性能，提出了保湿剂最大保湿量的计算方法，探讨了吸湿、保湿机理。结果表明：水溶性甲壳素衍生物的吸湿、保湿性能与透明质酸相近，每克保湿剂的吸湿量近似等于保湿量。
关键词 水溶性 甲壳素衍生物 化妆品 保湿性能
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甲壳素衍生物对烟草抗菌活性影响的研究 被引量：15
13
作者 许萍 宁敏 于丽莎 《功能高分子学报》 CAS CSCD 2002年第1期53-58,共6页
研究了不同浓度、不同种类酸溶解和不同脱乙酰度的壳聚糖以及水溶解羧甲基壳聚糖对烟草中主要霉菌的抑菌活性 ,以及它们对烟丝内在质量、焦油、烟碱等的影响。结果表明 :酸溶解壳聚糖和水溶解羧甲基壳聚糖对烟草霉变微生物均具有抑制作... 研究了不同浓度、不同种类酸溶解和不同脱乙酰度的壳聚糖以及水溶解羧甲基壳聚糖对烟草中主要霉菌的抑菌活性 ,以及它们对烟丝内在质量、焦油、烟碱等的影响。结果表明 :酸溶解壳聚糖和水溶解羧甲基壳聚糖对烟草霉变微生物均具有抑制作用 ,醋酸溶解的壳聚糖较水溶解的羧甲基壳聚糖效果好 ,水溶解的羧甲基壳聚糖较柠檬酸溶解的壳聚糖效果好 ,且随壳聚糖脱乙酰度的升高 ,抑菌作用增强 ;使烟草内在品质有所改善 ,其主流烟气焦油。 展开更多
关键词 壳聚糖 羧甲基壳聚糖 抑菌活性 焦油 烟碱 烟草 甲壳素衍生物 贮存 防霉
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青蒿素及其衍生物的药理作用 被引量：25
14
作者 贺小青 方鹏飞 《医药导报》 CAS 2006年第6期528-530,共3页
青蒿素及其衍生物是我国科学工作者研究开发的一类抗疟疾新药,具有自主知识产权。由于青蒿素类药具有抗疟疾、抗孕、抗纤维化、抗血吸虫、抗弓形虫、抗心律失常和肿瘤细胞毒性等作用,并且有安全、高效、无耐药性等优点,备受国内外学者... 青蒿素及其衍生物是我国科学工作者研究开发的一类抗疟疾新药,具有自主知识产权。由于青蒿素类药具有抗疟疾、抗孕、抗纤维化、抗血吸虫、抗弓形虫、抗心律失常和肿瘤细胞毒性等作用,并且有安全、高效、无耐药性等优点,备受国内外学者关注。但其作用机制、毒副作用和应用等方面有待更深入的研究。 展开更多
关键词 青蒿素 青蒿素衍生物 药理作用
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水蛭素衍生物基因的克隆及其在哺乳类细胞中的表达 被引量：10
15
作者 顾银良 罗春贞 +2 位作者 李凌 张艳玲 宋后燕 《上海医科大学学报》 CSCD 1996年第3期185-188,共4页
设计特异性更高的水蛭素新突变体。化学合成编码水蛭素基因，并融会了ＲＧＤ３肽编码序列，通过连接、克隆、酶切筛选、ＤＮＡ序列分析，得到真核表达质粒ｐＡＰＲ－ＨＤ，表达质粒转染ＣＨＬ细胞，经Ｇ４１８筛选，获得表达克隆。结果... 设计特异性更高的水蛭素新突变体。化学合成编码水蛭素基因，并融会了ＲＧＤ３肽编码序列，通过连接、克隆、酶切筛选、ＤＮＡ序列分析，得到真核表达质粒ｐＡＰＲ－ＨＤ，表达质粒转染ＣＨＬ细胞，经Ｇ４１８筛选，获得表达克隆。结果：细胞培液中，重组水蛭素衍生物的活性达到１０ＡＴＵ／ｍｌ，并有抗血小板凝集作用。结论：水蛭素新突变体具有预防血栓性疾病的应用前景，但其表达水平和稳定性有待于进一步提高。 展开更多
关键词 水蛭素衍生物 基因合成 克隆
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荧光素衍生物作为Hg^(2+)比色/荧光双模式检测探针及其荧光成像 被引量：3
16
作者 张改清 薛玫 +3 位作者 霍方俊 阴彩霞 颜叙秀 金硕 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2013年第9期2090-2096,共7页
合成并表征了一种荧光素衍生物——硫代异氰酸苯酯荧光素(FHBS);采用紫外-可见光谱和荧光光谱,在乙醇/4-羟乙基哌嗪乙磺酸(HEPES)(体积比1∶1,pH=7.0)溶液中,研究了FHBS作为检测探针对Hg2+的识别性能.结果表明,该探针对Hg2+具有高选择... 合成并表征了一种荧光素衍生物——硫代异氰酸苯酯荧光素(FHBS);采用紫外-可见光谱和荧光光谱,在乙醇/4-羟乙基哌嗪乙磺酸(HEPES)(体积比1∶1,pH=7.0)溶液中,研究了FHBS作为检测探针对Hg2+的识别性能.结果表明,该探针对Hg2+具有高选择性和灵敏性,其它阴、阳离子的存在不干扰其对汞离子的测定.另外,Hg2+的加入使探针溶液从无色变为亮黄色,荧光从无色变为亮绿色,因此该探针为Hg2+的比色/荧光双模式探针,并可用于细胞的荧光成像. 展开更多
关键词 荧光素衍生物 Hg2+ 紫外-可见光谱 荧光光谱 荧光成像
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新型青蒿素衍生物SM1044诱导Kasumi-1细胞凋亡及机制的研究 被引量：6
17
作者 刘静静 费爱梅 +4 位作者 聂瑞敏 王瑾 李英 王振义 糜坚青 《中国实验血液学杂志》 CAS CSCD 2011年第3期607-611,共5页
本研究探讨新型水溶性青蒿素衍生物SM1044对人急性髓系白血病M2b细胞株Kasumi-1的诱导凋亡作用及其机制。应用四甲基偶氮唑蓝(MTT)还原法观察SM1044对细胞生长的抑制作用;Annexin-Ⅴ/PI双标记流式细胞术、PI单标记流式细胞术分别检测细... 本研究探讨新型水溶性青蒿素衍生物SM1044对人急性髓系白血病M2b细胞株Kasumi-1的诱导凋亡作用及其机制。应用四甲基偶氮唑蓝(MTT)还原法观察SM1044对细胞生长的抑制作用;Annexin-Ⅴ/PI双标记流式细胞术、PI单标记流式细胞术分别检测细胞凋亡和细胞周期;Western blot检测加药处理后Kasumi-1细胞凋亡相关蛋白Caspase 3、PARP以及融合蛋白AML1-ETO的变化。结果显示:青蒿素衍生物SM1044可抑制Kasumi-1细胞的增殖,其抑制作用呈时间和剂量依赖性;1μmol/L SM1044作用24小时,生长抑制率达到50%,48小时的IC50值为0.17±0.067μmol/L;SM1044通过Caspase依赖的途径诱导Kasumi-1细胞凋亡,细胞凋亡率随药物浓度的增加而增加。细胞周期测定显示,SM1044阻滞细胞周期于G0/G1期,5μmol/LSM1044作用24小时使G0/G1期细胞由(58.33±4.46)%上升为(71.75±2.24)%;Western blot测定显示SM1044促使凋亡相关蛋白cCaspase 3(cleaved Caspase 3)、cPARP(cleaved PARP)表达水平增加,同时融合蛋白AML1-ETO表达降低。结论 :SM1044可有效抑制Kasumi-1细胞增殖,诱导细胞凋亡,该过程与cCaspase 3、cPARP蛋白的表达上调有关。SM1044还能阻滞细胞周期,将Kasumi-1细胞阻滞在G0/G1期;同时SM1044能明显引起融合蛋白AML1-ETO的表达降低,可作为SM1044作用的胞内靶点。 展开更多
关键词 青蒿素衍生物 SM1044 KASUMI-1细胞 AML1-ETO融合蛋白 细胞凋亡
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荧光素衍生物水杨醛荧光素腙的合成及对铜(Ⅱ)离子的检测 被引量：4
18
作者 武鑫 马骏 +2 位作者 南明 双少敏 董川 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2016年第3期357-363,共7页
以荧光素酰肼与5-溴水杨醛反应合成了一种新型荧光素衍生物5-溴水杨醛荧光素腙（BSFH）,采用红外、核磁、质谱、元素分析等技术手段对其进行了表征。通过吸收光谱考察了在水溶液中BSFH对常见金属离子的选择性响应,发现BSFH在可见光区几... 以荧光素酰肼与5-溴水杨醛反应合成了一种新型荧光素衍生物5-溴水杨醛荧光素腙（BSFH）,采用红外、核磁、质谱、元素分析等技术手段对其进行了表征。通过吸收光谱考察了在水溶液中BSFH对常见金属离子的选择性响应,发现BSFH在可见光区几乎无吸收,当加入常见金属离子时,吸收光谱上除了Cu2＋之外的其它金属离子在496 nm处出现非常弱的吸收,而当Cu2＋存在时,可以裸眼看到溶液颜色迅速从无色变为黄色,吸收光谱上在496 nm处出现了相对很强的吸收峰,并且随着Cu2＋浓度的增加溶液的吸收强度不断增强,说明在水溶液中BSFH对Cu2＋有很好的选择性。实验结果表明,该化合物与Cu2＋的化学计量比为1∶1,Cu2＋浓度线性范围为0.30-10μmol/L,许多常见的金属离子不干扰Cu2＋的测定,检测限为0.30μmol/L,说明在水溶液中BSFH对铜离子具有很高的灵敏度。据此,BSFH可以简单、快速、灵敏地在水溶液中识别和检测低浓度的铜离子。 展开更多
关键词 荧光素衍生物 水杨醛荧光素腙 CU2+ 吸收光谱 检测
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白花丹素衍生物Pln-7-co(oAc)体外抗肿瘤作用研究 被引量：3
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作者 彭艳 蔡乐靖 +4 位作者 周远华 黎智 刘仁路 仲辉 张国海 《广西师范大学学报（自然科学版）》 CAS 北大核心 2013年第1期67-71,共5页
本文以人肺癌NCI-H460、A549,肝癌BEL-7404,胃癌MCG-803细胞株以及正常肝细胞HL-7702作为受试细胞,分别采用MTT比色法、qPCR技术检测白花丹素衍生物(Pln-7-co(oAc))对细胞增殖的抑制作用以及对抑癌基因LRRC3B mRNA表达量的影响。结果显... 本文以人肺癌NCI-H460、A549,肝癌BEL-7404,胃癌MCG-803细胞株以及正常肝细胞HL-7702作为受试细胞,分别采用MTT比色法、qPCR技术检测白花丹素衍生物(Pln-7-co(oAc))对细胞增殖的抑制作用以及对抑癌基因LRRC3B mRNA表达量的影响。结果显示,在10μmol/L药物的作用下Pln-7-co(oAc)对NCI-H460细胞增殖的抑制率达到86.68%±2.89%,明显高于A549(59.56%±9.00%),肝癌BEL-7404(-7.24%±2.93%),胃癌MCG-803(15.27%±5.87%)。在IC50测试实验中,Pln-7-co(oAc)对NCI-H460细胞株的增殖抑制作用呈现很好的剂量依赖关系,其IC50值低至(4.85±0.61)μmol/L,明显优于阳性药物易瑞沙Iressa(20.17±2.15)μmol/L,LRRC3B mRNA的相对表达量明显升高。 展开更多
关键词 NCI-H460 白花丹素衍生物 细胞增殖 抑癌基因LRRC3B
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大叶紫珠苯丙素类衍生物研究 被引量：5
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作者 孟令杰 覃芳敏 +3 位作者 袁红娥 程淼 邹惠亮 周光雄 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2014年第6期871-875,共5页
采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS柱层析等色谱技术,从大叶紫珠70%乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位分离得到10个苯丙素类衍生物。通过波谱分析并与文献数据对照方法,将其分别鉴定为蛇菰宁（1）、（7R,8S）-脱氢松柏醇-8,5＇-脱氢松柏醛-9-O-... 采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS柱层析等色谱技术,从大叶紫珠70%乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位分离得到10个苯丙素类衍生物。通过波谱分析并与文献数据对照方法,将其分别鉴定为蛇菰宁（1）、（7R,8S）-脱氢松柏醇-8,5＇-脱氢松柏醛-9-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（2）、连翘苷B（3）、alyssonoside（4）、天人草甙B（5）、阿克苷（6）、马蒂罗苷（7）、异阿克苷（8）、车前草甙C（9）和异马蒂罗苷（10）。其中,化合物3-10均为首次从该植物中分离得到。 展开更多
关键词 马鞭草科 大叶紫珠 苯丙素类衍生物 化学成分
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