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血管紧张素转换酶抑制药用于心脏手术围术期:是否同样有益?(英文) 被引量:2
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作者 孙建中 姚立农 刘虹 《临床麻醉学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第10期1026-1030,共5页
目前尚无有效方法减少心脏手术围术期心脑血管等重要器官的各种并发症。多项临床随机调查和荟萃分析证实血管紧张素转换酶(ACE)抑制药对非手术的冠状动脉疾病患者、糖尿病和肾疾病患者具有明显的脏器保护作用,能够降低死亡率和心脑血管... 目前尚无有效方法减少心脏手术围术期心脑血管等重要器官的各种并发症。多项临床随机调查和荟萃分析证实血管紧张素转换酶(ACE)抑制药对非手术的冠状动脉疾病患者、糖尿病和肾疾病患者具有明显的脏器保护作用,能够降低死亡率和心脑血管、肾脏并发症。但心脏手术前是否应停用ACE抑制药及其对心脏手术患者的器官保护作用尚无一致意见。近期有研究证实围术期持续ACE抑制药治疗能显著改善心脏手术患者的生存状况,建议在严密监控的前提下心脏手术患者围术期应维持ACE抑制药治疗。 展开更多
关键词 血管紧张转换抑制 心脏手术 围术期 器官保护作用 肾脏并发症 冠状动脉疾病 脏器保护作用
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基于表面等离子体共振技术筛选马氏珠母贝肉酶解产物中血管紧张素转换酶抑制肽
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作者 夏小雨 温财兴 +7 位作者 曹文红 秦小明 李钰金 林海生 陈忠琴 郑惠娜 朱国萍 高加龙 《食品科学》 北大核心 2025年第7期143-150,共8页
本研究采用表面等离子体共振技术,以血管紧张素转换酶(angiotensin I converting enzyme,ACE)为蛋白配体,分析马氏珠母贝肉蛋白酶解产物(protein hydrolysate of Pinctada martensii,PHPM)超滤组分与配体的结合情况,利用质谱鉴定结合肽... 本研究采用表面等离子体共振技术,以血管紧张素转换酶(angiotensin I converting enzyme,ACE)为蛋白配体,分析马氏珠母贝肉蛋白酶解产物(protein hydrolysate of Pinctada martensii,PHPM)超滤组分与配体的结合情况,利用质谱鉴定结合肽段的氨基酸序列后,筛选潜在抑制ACE活性强的肽段进行合成,研究其体外ACE抑制活性、抑制类型及多肽与ACE蛋白的相互作用。结果显示,PHPM分子质量在3 000~5 000 Da的超滤组分与ACE蛋白具有较强的结合信号,在结合物质的肽序列中优选出4种具有潜在活性的ACE抑制肽进行合成,其中多肽SLPWPMKPMNLIE的半数抑制浓度最低,并且通过氢键与ACE蛋白C端结构域的疏水口袋结合。 展开更多
关键词 马氏珠母贝 血管紧张转换抑制 表面等离子体共振 抑制动力学 分子对接
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传统发酵豆制品中血管紧张素转换酶抑制四肽的构效关系研究
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作者 赵斐然 张紫怡 +2 位作者 魏冠棉 郑晓波 桑亚新 《食品与发酵工业》 北大核心 2025年第11期216-226,共11页
传统发酵腐乳是日常调味与佐餐豆制品,是很好的植物蛋白来源,是生物活性肽的优良来源。为挖掘其中的血管紧张素转换酶(angiotensin converting enzyme,ACE)抑制四肽并探究其构效关系,该文以发酵油腐乳为研究对象,采用超滤、固相萃取分... 传统发酵腐乳是日常调味与佐餐豆制品,是很好的植物蛋白来源,是生物活性肽的优良来源。为挖掘其中的血管紧张素转换酶(angiotensin converting enzyme,ACE)抑制四肽并探究其构效关系,该文以发酵油腐乳为研究对象,采用超滤、固相萃取分离出抑制活性最高的多肽组分,采用纳米液相色谱-串联质谱分析法鉴定多肽序列,采用在线数据库初步筛选潜在的ACE抑制肽,通过分子对接、量子化学计算和定量构效模型联合分析其结合模式、前线轨道分布、活性位点和抑制活性并筛选具有高抑制潜力的多肽。结果表明,<3 kDa多肽具有最高的抑制活性[半抑制浓度(half inhibitory concentration,IC50)为(489.6±26.69)μg/mL],鉴定其序列后共筛选出7条高潜力ACE抑制四肽;分子对接结果显示7条肽均通过氢键、疏水、静电和金属键相互作用与受体紧密结合从而发挥出抑制作用;量子化学结果显示四肽的最高已占轨道主要分布在两端的脯氨酸(P)上,且两端脯氨酸具有较高的电负性易成为活性位点;FALP、GWPT和EGWP具有较低的能级差和较高的分子反应活性;定量构效模型结果显示四肽两端氨基酸残基的参数特征对IC50值影响更显著,且氨基酸疏水性和立体性越小、电性越大,其活性越强。综上,计算机辅助筛选腐乳中的ACE抑制肽是可行的,肽两端的电性及脯氨酸对其抑制活性具有重要影响,为后续ACE抑制肽的快速筛选和构效关系研究提供参考。 展开更多
关键词 发酵腐乳 血管紧张转换抑制 分子对接 量子化学 构效关系
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牛骨源血管紧张素转换酶抑制肽的鉴定与表征
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作者 杨泽瑶 许静 +3 位作者 王江雪 王子夜 席凡伟 曹松敏 《食品与发酵工业》 北大核心 2025年第13期234-242,共9页
畜骨作为肉品工业的主要加工副产物,一直未得到充分利用,附加值较低。该研究以牛骨为原料,利用可控酶解技术制备了具备高血管紧张素转换酶(angiotensin-converting enzyme,ACE)抑制活性的牛骨水解产物,然后通过多色谱柱串联及Nano-LC-ES... 畜骨作为肉品工业的主要加工副产物,一直未得到充分利用,附加值较低。该研究以牛骨为原料,利用可控酶解技术制备了具备高血管紧张素转换酶(angiotensin-converting enzyme,ACE)抑制活性的牛骨水解产物,然后通过多色谱柱串联及Nano-LC-ESI-MS/MS技术对其中的高活性ACE抑制肽进行了分离纯化及鉴定,最终鉴定得到具备高ACE抑制活性的牛骨肽(Gly-Phe-Ser-Gly-Phe-Arg,GPSGPR)(IC_(50)=382.16μmol/L);分子模拟对接结果显示GPSGPR中的氨基酸残基主要通过与ACE的3个活性口袋中活性位点形成稳定的氢键发挥ACE的抑制作用;大鼠血清酶抗实验结果表明,GPSGPR在大鼠血浆中具有较高的酶抗性,体外培养6 h后仍能保持50.01%的完整性。该研究结果表明牛骨在ACE抑制肽的制备方面具有较高的潜力,为畜产品加工副产物的高值化利用提供了一定的参考。 展开更多
关键词 牛骨 血管紧张转换 多肽 分子对接 GPSGPR
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鳖蛋黄血管紧张素转化酶抑制肽分离纯化及活性分析 被引量:1
5
作者 刘华宇 廖彭莹 +5 位作者 张天丰 张新锐 邓纭宁 李耀华 韦金锐 陈俊 《食品科学》 EI CAS 北大核心 2025年第1期40-48,共9页
为从鳖蛋黄酶解物中筛选具有血管紧张素转化酶(angiotensin converting enzyme,ACE)抑制活性的肽段,以ACE抑制活性为评价指标,采用超滤和凝胶过滤色谱技术进行分离纯化。采用液相色谱-串联质谱技术对活性组分进行肽段鉴定,借助生物信息... 为从鳖蛋黄酶解物中筛选具有血管紧张素转化酶(angiotensin converting enzyme,ACE)抑制活性的肽段,以ACE抑制活性为评价指标,采用超滤和凝胶过滤色谱技术进行分离纯化。采用液相色谱-串联质谱技术对活性组分进行肽段鉴定,借助生物信息学工具进行活性评估。优选预测活性较高的肽段进行合成和活性验证,并用分子对接工具分析活性肽与ACE的相互作用。结果表明,鳖蛋黄菠萝蛋白酶酶解物的水解度为(17.70±0.34)%,抑制ACE的半抑制浓度(half maximal inhibitory concentration,IC_(50))值为(0.210±0.019)mg/mL。对酶解产物进行分离纯化,从活性组分F3中鉴定出36条肽段,选择6条活性评分较高的肽段进行合成,其中肽段YNGIWPRD和ASDILPKK的IC_(50)值分别为(0.019 00±0.000 36)、(0.170 0±0.001 3)mg/mL。分子对接结果表明,二者均通过多条氢键与ACE紧密结合。综上,从鳖蛋黄中筛选出2条新的ACE抑制活性肽。 展开更多
关键词 鳖蛋黄 血管紧张转化抑制 分离纯化 生物信息学 分子对接
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中西部城市老年急性心肌梗死院内血管紧张素转换酶抑制剂类药物应用及影响因素 被引量:7
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作者 高建步 李玉东 +2 位作者 杨守忠 李慧 张松雨 《中华老年心脑血管病杂志》 CAS 2017年第11期1145-1148,共4页
目的了解中西部城市老年急性心肌梗死(AMI)患者血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)/血管紧张素受体拮抗剂(ARB)的使用情况及影响因素。方法选择31家协作医院符合中国AMI治疗指南Ⅰ类推荐标准的患者1886例,其中2001年218例、2006年531例和2011... 目的了解中西部城市老年急性心肌梗死(AMI)患者血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)/血管紧张素受体拮抗剂(ARB)的使用情况及影响因素。方法选择31家协作医院符合中国AMI治疗指南Ⅰ类推荐标准的患者1886例,其中2001年218例、2006年531例和2011年1137例,将服用ACEI/ARB患者为研究组1348例,未服用ACEI/ARB者为对照组538例。分析ACEI/ARB的使用情况及影响因素。结果 2组高血压、糖尿病、心力衰竭等比较,差异有统计学意义(P<0.01)。2001年、2006年和2011年患者ACEI/ARB使用率分别为74.3%、75.0%和69.3%(P=0.036)。多因素分析显示,合并高血压、糖尿病、心力衰竭、入院时收缩压≥140mm Hg(1mm Hg=0.133kPa)、未测量估算肾小球滤过率的患者更倾向使用ACEI/ARB,而女性、非前壁ST段抬高型心肌梗死、未测量LVEF、合并慢性肾功能不全的患者较少使用ACEI/ARB。结论中西部城市老年AMI患者约1/3住院期间未接受ACEI/ARB治疗,且10年间无明显改善,该类药物的应用存在较大的改善空间。 展开更多
关键词 心肌梗死 血管紧张素转换酶抑制药 血管紧张Ⅱ1型受体拮抗剂
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药食同源物协同血管紧张素转化酶抑制肽微胶囊的制备及其降压作用 被引量:2
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作者 夏宇 李晓东 +4 位作者 刘璐 周文利 贾志斌 焦阳 解庆刚 《食品科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2024年第3期84-93,共10页
研究药食同源复合物(枸杞∶山楂∶决明子=4∶1∶1,质量比,下同)协同血管紧张素转化酶(angiotensin convertingenzyme,ACE)抑制肽微胶囊对自发性高血压大鼠(spontaneouslyhypertensiverats,SHR)的降压作用。当ACE抑制肽与复合物的质量之... 研究药食同源复合物(枸杞∶山楂∶决明子=4∶1∶1,质量比,下同)协同血管紧张素转化酶(angiotensin convertingenzyme,ACE)抑制肽微胶囊对自发性高血压大鼠(spontaneouslyhypertensiverats,SHR)的降压作用。当ACE抑制肽与复合物的质量之比为1∶2时,ACE抑制率为78.19%,显著高于单一药食同源复合物(69.46%)及ACE抑制肽(71.48%)(P<0.05)。通过优化包埋工艺(固含物为10%、进风温度为160℃、芯壁比为1∶15、壁材为变性淀粉∶麦芽糊精=1∶4)制备药食同源物协同ACE抑制肽微胶囊包埋率为82.76%,在肠道中消化240 min后的释放率为81.4%,苦味显著降低(P<0.05)。动物实验结果发现药食同源物协同ACE抑制肽能够明显降低SHR的血压值,显著增加大鼠血浆中ACE2及血管紧张素1-7含量,降低血浆中ACE及血浆、心脏、肾脏及胸主动脉中血管紧张素II的含量(P<0.05),作用效果优于单一复合物及ACE抑制肽,证明药食同源物与ACE抑制肽存在协同效果,可通过调节肾素-血管紧张素系统降压,还可显著降低SHR心脏及胸主动脉纤维程度,从而改善由高血压引起的脏器损伤。 展开更多
关键词 食同源物 血管紧张转化抑制活性 微胶囊 降压
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血管紧张素转换酶抑制剂的药理作用与临床应用 被引量:12
8
作者 余涓 陈崇宏 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1998年第2期97-100,共4页
血管紧张素转换酶抑制剂的药理作用与临床应用余涓陈崇宏1综述徐叔云2审校(福建医科大学病理生理学教研室、1药理学教研室,福州350004)1996-08-21收稿,1997-09-08修回2安徽医科大学临床药理研究所,... 血管紧张素转换酶抑制剂的药理作用与临床应用余涓陈崇宏1综述徐叔云2审校(福建医科大学病理生理学教研室、1药理学教研室,福州350004)1996-08-21收稿,1997-09-08修回2安徽医科大学临床药理研究所,合肥230032作者简介:余涓,女... 展开更多
关键词 血管紧张 转换抑制 临床应用
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血管紧张素转换酶抑制剂和β受体阻滞剂在慢性心力衰竭中的应用 被引量:27
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作者 刘志 华琦 《中华老年心脑血管病杂志》 CAS 北大核心 2012年第4期447-448,共2页
目前我国慢性心力衰竭(心衰)患病率0.9%,约400万患者,城市发病率高于农村,北方高于南方,与高血压的分布一致;心衰发病原因,冠心病45.6%、风湿性心脏病18.6%、高血压12.9%;导致死亡的原因,泵衰竭59%、心律失常13%、... 目前我国慢性心力衰竭(心衰)患病率0.9%,约400万患者,城市发病率高于农村,北方高于南方,与高血压的分布一致;心衰发病原因,冠心病45.6%、风湿性心脏病18.6%、高血压12.9%;导致死亡的原因,泵衰竭59%、心律失常13%、猝死13%。在过去40年里,心衰引起的死亡数上升6倍,因此,慢性心衰的规范化药物治疗,需引起临床高度重视。 展开更多
关键词 血管紧张素转换酶抑制药 肾上腺能Β受体拮抗剂 心力衰竭 心室复建
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尿激酶联合血管紧张素转换酶抑制剂治疗IgA肾病的疗效及其对PA/PAI的影响 被引量:2
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作者 庄永泽 陈香美 +3 位作者 张燕平 傅博 程庆砾 刘述文 《解放军医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第12期867-869,共3页
75例Lee分级≥Ⅲ级的IgA肾病 (IgAN)患者随机分为单用血管紧张素转换酶抑制剂 (ACEI) (苯那普利 10mg/d)组 (A组 )及尿激酶 (UK)联合苯那普利组 (UA组 ) ,观察两组的疗效及联合用药对血浆PA/PAI的影响。治疗 3个月时UA组与A组总有效率... 75例Lee分级≥Ⅲ级的IgA肾病 (IgAN)患者随机分为单用血管紧张素转换酶抑制剂 (ACEI) (苯那普利 10mg/d)组 (A组 )及尿激酶 (UK)联合苯那普利组 (UA组 ) ,观察两组的疗效及联合用药对血浆PA/PAI的影响。治疗 3个月时UA组与A组总有效率分别为 6 9 5 7%、39 47% (P <0 0 5 )。A组尿NAG酶无显著变化 ,肌酐清除率 (Ccr)显著下降 ,PT及纤维蛋白原 (FIB)无显著变化。UA组尿NAG酶明显下降 ,Ccr无明显变化 ,PT延长 ,FIB水平明显降低 ,可使患者低下的血浆t PA及尿PA活性得以恢复 ,而不影响其血浆PAI 1水平 ,使血肌酐 (Scr)稳定 ,80 95 % ( 17/ 2 1)患者尿蛋白在 1 0g/d以下 ,37例中仅 3例轻微出血。结果表明 ,UK联合ACEI治疗中晚期IgAN疗效优于单用ACEI者 ,可使IgAN患者的纤溶能力提高 ,为一种安全有效的方案。 展开更多
关键词 肾小球肾炎 IGA 尿激 血管紧张素转换酶抑制药
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血管紧张素转换酶抑制剂抑制血管平滑肌细胞增殖的机制 被引量:3
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作者 蒋健 舒强 凌光烈 《中国病理生理杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第6期842-844,共3页
目的 :探讨血管紧张素转换酶抑制剂 (ACEI)抑制动脉平滑肌细胞增殖及向内膜迁徙的机理。方法 :球囊导管损伤Wistar大鼠颈总动脉 ,实验组于术前 2d开始给与ACEI(temocapril-HCl10mg·kg-1·d-1) ,术后 2d、3d、5d分批处死。用抗... 目的 :探讨血管紧张素转换酶抑制剂 (ACEI)抑制动脉平滑肌细胞增殖及向内膜迁徙的机理。方法 :球囊导管损伤Wistar大鼠颈总动脉 ,实验组于术前 2d开始给与ACEI(temocapril-HCl10mg·kg-1·d-1) ,术后 2d、3d、5d分批处死。用抗人PDGF -A、-B及其受体 ,抗人MMP - 1、MMP - 9等抗体以ABC法行免疫染色。动脉组织行放射自显影乳剂原位酶谱分析。电镜下观察细胞质内小器官及细胞周围弹性、胶原纤维的密度。结果 :给ACEI后 ,PDGF及其受体、MMP - 1、- 9蛋白阳性细胞率及明胶酶活性显著降低 ,并抑制了中膜平滑肌细胞的表型转换。结论 :ACEI可能通过继发地抑制PDGFs、MMPs蛋白表达 ,阻碍细胞表型转换 ,从而阻止中膜平滑肌细胞增殖及向内膜迁徙。 展开更多
关键词 动脉 平滑 血管 血管紧张素转换酶抑制药 气囊扩张术
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不同剂量的血管紧张素转换酶抑制剂对心力衰竭患者脑钠肽和去甲肾上腺素的作用 被引量:2
12
作者 宋浩明 张佳 +1 位作者 邓兵 罗明 《实用医学杂志》 CAS 2005年第17期1889-1891,共3页
目的:探讨不同剂量血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)对慢性心力衰竭(CHF)患者脑钠肽(BNP)和去甲肾上腺素(NE)的影响和较大剂量ACEI的可行性与安全性。方法:将66名临床症状稳定的CHF患者在接受基础治疗基础上随机分为较小剂量组(培哚普利2~... 目的:探讨不同剂量血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)对慢性心力衰竭(CHF)患者脑钠肽(BNP)和去甲肾上腺素(NE)的影响和较大剂量ACEI的可行性与安全性。方法:将66名临床症状稳定的CHF患者在接受基础治疗基础上随机分为较小剂量组(培哚普利2~4mg/d),较大剂量组(8~10mg/d),治疗12周,治疗前后测定2组患者血浆NE、BNP浓度,左室舒张末内径(LVEDd),左室射血分数(LVEF),心率,血压,观察治疗前后各项指标的变化及组间差异。并且选择30例年龄相仿的正常对照者,分别测定基础血浆NE、BNP浓度。结果:CHF患者血浆中BNP浓度随着纽约心脏病协会心功能分级(NYHA)分级增加而升高,与LVEF呈显著负相关(r=-0.327,P=0.012;);BNP与LVEDd和血浆NE呈显著正相关(r=0.42,P=0.015;r=0.402,P=0.002)。较大剂量组较较小剂量组能更明显降低血浆中BNP、NE浓度。较大剂量组患者采用小剂量逐渐递增剂量方式给药,且耐受性良好。结论:CHF时血浆BNP浓度与心衰严重程度密切相关,而且BNP与血浆NE浓度呈正相关。在CHF患者中采用小剂量逐渐递增剂量的方式给予培哚普利可明显降低BNP、NE,患者耐受性良好。 展开更多
关键词 心力衰竭 充血性 血管紧张素转换酶抑制药 培哚普利 脑钠 去甲肾上腺 血管紧张转换抑制剂(ACEI) 心力衰竭患者 不同剂量 慢性心力衰竭(CHF) 脑钠肽
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血管紧张素转换酶抑制剂的药理学进展与合理应用 被引量:4
13
作者 张石革 《中国全科医学》 CAS CSCD 2006年第2期137-138,共2页
关键词 血管肾张转换抑制 理学 合理用
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血管紧张素转换酶抑制剂治疗心力衰竭并肾功能不全面临的挑战 被引量:6
14
作者 崔华 程庆砾 《中华老年心脑血管病杂志》 CAS 北大核心 2008年第4期244-244,共1页
关键词 血管紧张素转换酶抑制药 心力衰竭 充血性 肾功能衰竭
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茶叶制备血管紧张素转换酶抑制肽可行性及功能分析
15
作者 李丽 陈洁 《福建茶叶》 2024年第2期38-40,共3页
高血压是一种严重危害人类健康的心血管病,可引起脑损伤、心力衰竭、心血管病等多种心血管疾病。从食物中提取降压活性多肽,是一种非常有前景的非药物手段。茶中的蛋白质是一种很好的蛋白质,利用茶叶制备血管紧张素转换酶抑制肽可行性高... 高血压是一种严重危害人类健康的心血管病,可引起脑损伤、心力衰竭、心血管病等多种心血管疾病。从食物中提取降压活性多肽,是一种非常有前景的非药物手段。茶中的蛋白质是一种很好的蛋白质,利用茶叶制备血管紧张素转换酶抑制肽可行性高,本文对制备方法和功能进行研究。 展开更多
关键词 茶叶蛋白 血管紧张转换 降血压活性
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血管紧张素转换酶抑制剂与血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂对动脉内膜损伤后增生的影响
16
作者 王晔玲 赵利华 +1 位作者 张京平 暴淑英 《吉林大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2004年第5期724-726,共3页
目的 :观察血管紧张素转换酶抑制剂 (ACEI) captopril与血管紧张素 (Ang )的 AT1 受体拮抗剂 valsartan对损伤动脉内膜增生的影响。方法 :以兔右颈总动脉内膜剥脱为实验模型 ,随机分为单纯损伤组、captopril组及 valsartan组。captopri... 目的 :观察血管紧张素转换酶抑制剂 (ACEI) captopril与血管紧张素 (Ang )的 AT1 受体拮抗剂 valsartan对损伤动脉内膜增生的影响。方法 :以兔右颈总动脉内膜剥脱为实验模型 ,随机分为单纯损伤组、captopril组及 valsartan组。captopril组及 valsartan组术前 1d至术后 14 d分别给予 captopril 2 mg· kg- 1 · d- 1 与valsarta10 mg· kg- 1· d- 1 ,单纯损伤组不给药。检测各组术前及术后 7、 14 d血浆组织纤溶酶原激活物 (t- PA)、纤溶酶原激活剂抑制物 - 1(PAI- 1)、血浆内皮素 (ET)水平 ,并于术后 14 d对各组血管内膜厚度及管腔狭窄度行病理形态学观察。结果 :captopril组及 valsartan组血浆 PAI- 1、ET水平及内膜的厚度、管腔狭窄度均明显低于单纯损伤组 (P<0 .0 5 )。结论 :captopril与 valsartan均可抑制动脉损伤后内膜的增生。 展开更多
关键词 血管紧张素转换酶抑制药 血管紧张I 拮抗剂和抑制 血管内膜 损伤 增生
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血管紧张素转换酶抑制剂对单个心力衰竭心肌细胞收缩特性的实验性研究
17
作者 王礼春 马虹 +5 位作者 何建桂 廖新学 陈文芳 冷秀玉 曾武涛 柳俊 《中华老年心脑血管病杂志》 CAS 北大核心 2006年第1期43-46,共4页
目的研究血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)在治疗心力衰竭时,对单个心肌细胞的缩短分数(FS)和收缩力-频率关系(FFR)的影响。方法通过缩窄雄性Wistar大鼠的腹主动脉以制成心力衰竭模型。随机分成培哚普利治疗(CHF-T)组、心力衰竭对照(CHF-C... 目的研究血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)在治疗心力衰竭时,对单个心肌细胞的缩短分数(FS)和收缩力-频率关系(FFR)的影响。方法通过缩窄雄性Wistar大鼠的腹主动脉以制成心力衰竭模型。随机分成培哚普利治疗(CHF-T)组、心力衰竭对照(CHF-C)组和假手术对照(PS)组;测定单个心肌细胞在0.5、1.0、1.5、2.0 Hz刺激时的FS。结果CHF-T、CHF-C和PS组的心肌细胞FS在各刺激频率下差异均有显著性意义。随频率的增加,PS组的FFR呈双向型;CHF-C组的FFR则呈负性;而CHF-T组的FFR则呈平坦型。结论慢性心力衰竭的长程ACEI治疗,能直接改善单个心力衰竭心肌细胞的收缩特性,此为其抗心力衰竭的机制之一。 展开更多
关键词 心力衰竭 充血性 血管紧张素转换酶抑制药 培哚普利 心肌收缩
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红毛藻血管紧张素转化酶抑制肽的筛选及其稳定性评价 被引量:1
18
作者 吴靖娜 洪乔茜 +7 位作者 廖榕榕 蔡水淋 陈晓婷 苏海燕 苏筱 许莉 潘南 卓诗晴 《食品科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2024年第2期188-194,共7页
本实验以红毛藻为原料,利用酶解法及超滤分级制备获得不同分子质量的肽组分,经高效液相色谱法测定体外血管紧张素转化酶(angiotensin-converting enzyme,ACE)抑制活性发现F2组分(800~2000 Da)的ACE抑制率最高;采用液相色谱-串联质谱技术... 本实验以红毛藻为原料,利用酶解法及超滤分级制备获得不同分子质量的肽组分,经高效液相色谱法测定体外血管紧张素转化酶(angiotensin-converting enzyme,ACE)抑制活性发现F2组分(800~2000 Da)的ACE抑制率最高;采用液相色谱-串联质谱技术和PEAKS Studio软件的de novo从头测序对F2组分进行氨基酸序列鉴定,并结合分子对接筛选出与ACE稳定结合的6个ACE抑制肽。利用固相合成法制备预测肽并经体外ACE抑制活性验证,发现L1(LVLLFLFGE)的ACE抑制活性最高,半抑制浓度(half maximal inhibitory concentration,IC_(50))为14.22μg/mL。分子对接结果表明,L1对ACE的抑制主要归因于其能够与ACE的活性口袋形成氢键相互作用。最后,探讨温度、pH值、金属离子、光照类型和模拟胃肠道酶系消化对L1稳定性的影响,结果表明L1具有较好的热稳定性和离子强度稳定性,pH>2时抑制活性逐步减弱,紫外光处理会影响其抑制活性,体外模拟胃肠液处理后L1的ACE抑制率虽然显著降低,但仍具有较高ACE抑制活性。 展开更多
关键词 红毛藻 denovo从头测序 虚拟筛选 血管紧张转化抑制 稳定性
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三种描述符对食源性血管紧张素转化酶抑制二肽定量构效关系研究 被引量:1
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作者 郭星晨 李华鑫 +4 位作者 张钰璇 马金璞 杨具田 李贞子 高丹丹 《食品与发酵工业》 CAS CSCD 北大核心 2024年第10期290-297,I0011-I0014,共12页
为探究血管紧张素转化酶(angiotensin converting enzyme,ACE)抑制肽结构与功能的关系,阐明食源性ACE抑制肽作用机理,该文收集最近报道的血管紧张素转化酶抑制二肽的氨基酸序列及其IC_(50)值,用Z-scales、VHSE和SVHEHS三种氨基酸描述符... 为探究血管紧张素转化酶(angiotensin converting enzyme,ACE)抑制肽结构与功能的关系,阐明食源性ACE抑制肽作用机理,该文收集最近报道的血管紧张素转化酶抑制二肽的氨基酸序列及其IC_(50)值,用Z-scales、VHSE和SVHEHS三种氨基酸描述符对ACE抑制二肽的结构进行表征,以氨基酸的疏水性质、立体性质以及电性性质参数作为自变量,ACE抑制二肽的lg(IC_(50))作为因变量,建立ACE抑制二肽的定量构效模型。结果显示基于Z-scales描述符建立的二肽定量构效模型R^(2)为0.8477,Q^(2)为0.8284,模型预测二肽Phe-Phe有较高的ACE抑制活性,预测IC_(50)为1.0499μmol/L,实测IC_(50)为(1.0414±0.0041)μmol/L,预测值与实测值误差为0.0085μmol/L。基于VHSE描述符构建的模型R^(2)为0.8568,Q^(2)为0.8052,模型预测二肽Asp-Trp有较高的ACE抑制能力,预测IC_(50)为1.2160μmol/L,实测IC_(50)为(1.1100±0.0053)μmol/L,误差为0.1060μmol/L。基于SVHEHS描述符构建的定量构效模型R^(2)为0.8581,Q^(2)为0.7453μmol/L,模型预测二肽Ala-Trp有较高的ACE抑制活性,预测IC_(50)为1.0323μmol/L,实测IC_(50)为(1.1290±0.0082)μmol/L,误差为0.0967μmol/L。3种氨基酸描述符均能较为合适地对ACE抑制二肽进行定量构分析。通过模型分析发现ACE抑制肽C端氨基酸残基疏水特性和立体特征与其活性关系更为密切,其氨基酸残基的疏水特征和立体特征越强,ACE抑制肽的活性越强。通过3种ACE抑制二肽与ACE蛋白(2X8 J)进行分子对接发现,3种ACE抑制肽均可与ACE蛋白进行结合。表明通过偏最小二乘法对Z-scales、VHSE、SVHEHS三种描述符对ACE抑制二肽构建定量构效关系模型是可行的。这将对ACE抑制肽的检测、预测和筛选具有积极的意义。 展开更多
关键词 血管紧张转化 定量构效 氨基酸描述符 偏最小二乘法 抑制浓度
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辣木籽凝乳酶在水牛乳干酪制备中应用及产血管紧张素转化酶抑制肽分析 被引量:1
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作者 钟玉旺 于梦怡 +4 位作者 张丹 常莹 幸福兵 黄艾祥 王雪峰 《食品科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2024年第18期87-98,共12页
本实验以辣木籽凝乳酶和水牛乳为原料,以干酪感官评分和蛋白水解度为指标优化干酪加工工艺,解析其水溶性肽组成,进一步挖掘具有血管紧张素转化酶(angiotensin converting enzyme,ACE)抑制活性的功能性肽及其潜在分子作用机制。结果表明... 本实验以辣木籽凝乳酶和水牛乳为原料,以干酪感官评分和蛋白水解度为指标优化干酪加工工艺,解析其水溶性肽组成,进一步挖掘具有血管紧张素转化酶(angiotensin converting enzyme,ACE)抑制活性的功能性肽及其潜在分子作用机制。结果表明,干酪最佳工艺参数为凝乳pH 5.56、凝乳酶添加量0.14%、凝乳时间32 min、热烫温度80℃,此条件下干酪水解度为12.56%,所得干酪质地均匀有弹性、口感柔软细腻、色泽均匀有光泽且香味浓郁;基于液相色谱-串联质谱在干酪中检出1600种分子质量小于3 k Da的蛋白肽段,活性预测表明613条肽段具有较好的生物活性,主要来源于β-酪蛋白和α_(S1)-酪蛋白,其中具有ACE抑制活性的肽段占比达到37.29%;通过活性肽数据库比对结合生物信息学手段筛选出兼具多重活性的已知ACE抑制肽和新型ACE抑制肽各4条,分子对接分析进一步表明4条新型肽段均可以与ACE有效结合,其中2条肽段FGGL、FSPL分别与S2活性口袋结合紧密而显示较强的ACE抑制活性。本研究可为新型植物凝乳酶资源及特色水牛乳干酪的开发利用提供科学依据。 展开更多
关键词 辣木籽凝乳 水牛乳干酪 液相色谱-串联质谱 血管紧张转化抑制 分子对接
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