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基于表面等离子体共振技术筛选马氏珠母贝肉酶解产物中血管紧张素转换酶抑制肽
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作者 夏小雨 温财兴 +7 位作者 曹文红 秦小明 李钰金 林海生 陈忠琴 郑惠娜 朱国萍 高加龙 《食品科学》 北大核心 2025年第7期143-150,共8页
本研究采用表面等离子体共振技术,以血管紧张素转换酶(angiotensin I converting enzyme,ACE)为蛋白配体,分析马氏珠母贝肉蛋白酶解产物(protein hydrolysate of Pinctada martensii,PHPM)超滤组分与配体的结合情况,利用质谱鉴定结合肽... 本研究采用表面等离子体共振技术,以血管紧张素转换酶(angiotensin I converting enzyme,ACE)为蛋白配体,分析马氏珠母贝肉蛋白酶解产物(protein hydrolysate of Pinctada martensii,PHPM)超滤组分与配体的结合情况,利用质谱鉴定结合肽段的氨基酸序列后,筛选潜在抑制ACE活性强的肽段进行合成,研究其体外ACE抑制活性、抑制类型及多肽与ACE蛋白的相互作用。结果显示,PHPM分子质量在3 000~5 000 Da的超滤组分与ACE蛋白具有较强的结合信号,在结合物质的肽序列中优选出4种具有潜在活性的ACE抑制肽进行合成,其中多肽SLPWPMKPMNLIE的半数抑制浓度最低,并且通过氢键与ACE蛋白C端结构域的疏水口袋结合。 展开更多
关键词 马氏珠母贝 血管紧张转换抑制 表面等离子体共振 抑制动力学 分子对接
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鳖蛋黄血管紧张素转化酶抑制肽分离纯化及活性分析
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作者 刘华宇 廖彭莹 +5 位作者 张天丰 张新锐 邓纭宁 李耀华 韦金锐 陈俊 《食品科学》 EI CAS 北大核心 2025年第1期40-48,共9页
为从鳖蛋黄酶解物中筛选具有血管紧张素转化酶(angiotensin converting enzyme,ACE)抑制活性的肽段,以ACE抑制活性为评价指标,采用超滤和凝胶过滤色谱技术进行分离纯化。采用液相色谱-串联质谱技术对活性组分进行肽段鉴定,借助生物信息... 为从鳖蛋黄酶解物中筛选具有血管紧张素转化酶(angiotensin converting enzyme,ACE)抑制活性的肽段,以ACE抑制活性为评价指标,采用超滤和凝胶过滤色谱技术进行分离纯化。采用液相色谱-串联质谱技术对活性组分进行肽段鉴定,借助生物信息学工具进行活性评估。优选预测活性较高的肽段进行合成和活性验证,并用分子对接工具分析活性肽与ACE的相互作用。结果表明,鳖蛋黄菠萝蛋白酶酶解物的水解度为(17.70±0.34)%,抑制ACE的半抑制浓度(half maximal inhibitory concentration,IC_(50))值为(0.210±0.019)mg/mL。对酶解产物进行分离纯化,从活性组分F3中鉴定出36条肽段,选择6条活性评分较高的肽段进行合成,其中肽段YNGIWPRD和ASDILPKK的IC_(50)值分别为(0.019 00±0.000 36)、(0.170 0±0.001 3)mg/mL。分子对接结果表明,二者均通过多条氢键与ACE紧密结合。综上,从鳖蛋黄中筛选出2条新的ACE抑制活性肽。 展开更多
关键词 鳖蛋黄 血管紧张转化抑制 分离纯化 生物信息学 分子对接
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中西部城市老年急性心肌梗死院内血管紧张素转换酶抑制剂类药物应用及影响因素 被引量:7
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作者 高建步 李玉东 +2 位作者 杨守忠 李慧 张松雨 《中华老年心脑血管病杂志》 CAS 2017年第11期1145-1148,共4页
目的了解中西部城市老年急性心肌梗死(AMI)患者血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)/血管紧张素受体拮抗剂(ARB)的使用情况及影响因素。方法选择31家协作医院符合中国AMI治疗指南Ⅰ类推荐标准的患者1886例,其中2001年218例、2006年531例和2011... 目的了解中西部城市老年急性心肌梗死(AMI)患者血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)/血管紧张素受体拮抗剂(ARB)的使用情况及影响因素。方法选择31家协作医院符合中国AMI治疗指南Ⅰ类推荐标准的患者1886例,其中2001年218例、2006年531例和2011年1137例,将服用ACEI/ARB患者为研究组1348例,未服用ACEI/ARB者为对照组538例。分析ACEI/ARB的使用情况及影响因素。结果 2组高血压、糖尿病、心力衰竭等比较,差异有统计学意义(P<0.01)。2001年、2006年和2011年患者ACEI/ARB使用率分别为74.3%、75.0%和69.3%(P=0.036)。多因素分析显示,合并高血压、糖尿病、心力衰竭、入院时收缩压≥140mm Hg(1mm Hg=0.133kPa)、未测量估算肾小球滤过率的患者更倾向使用ACEI/ARB,而女性、非前壁ST段抬高型心肌梗死、未测量LVEF、合并慢性肾功能不全的患者较少使用ACEI/ARB。结论中西部城市老年AMI患者约1/3住院期间未接受ACEI/ARB治疗,且10年间无明显改善,该类药物的应用存在较大的改善空间。 展开更多
关键词 心肌梗死 血管紧张素转换酶抑制药 血管紧张Ⅱ1型受体拮抗剂
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利用受体配体亲和技术筛选黄芩中血管紧张素转换酶2和二肽基肽酶4抑制剂
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作者 康健斌 张语迟 《长春中医药大学学报》 2024年第8期859-863,共5页
目的筛选中药黄芩中血管紧张素转换酶2(ACE2)和二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂。方法以ACE2和DPP-4作为靶蛋白,利用受体配体亲和超滤和液质联用技术,对黄芩中与ACE2和DPP-4亲和的化合物进行筛选和分析,以筛选具有同时抑制ACE2和DPP-4的化合... 目的筛选中药黄芩中血管紧张素转换酶2(ACE2)和二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂。方法以ACE2和DPP-4作为靶蛋白,利用受体配体亲和超滤和液质联用技术,对黄芩中与ACE2和DPP-4亲和的化合物进行筛选和分析,以筛选具有同时抑制ACE2和DPP-4的化合物。结果从黄芩中筛选出了5,7,2′,6′-4羟基黄酮、5,7,2′,5′-4羟基-8,6′-二甲氧基黄酮、白杨素-7-O-葡萄糖醛酸苷、黄芩素-6-O-葡萄糖醛酸苷、千层纸素A-7-O-葡萄糖醛酸苷、汉黄芩苷、白杨素、千层纸素A,可以同时亲和抑制ACE2和DPP-4,具有潜在的抗新型冠状病毒的作用。结论从黄芩中筛选出与新型冠状病毒肺炎有关的靶蛋白抑制剂,具备潜在开发价值。 展开更多
关键词 受体配体亲和 血管紧张转换2 二肽基肽4 抑制
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药食同源物协同血管紧张素转化酶抑制肽微胶囊的制备及其降压作用
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作者 夏宇 李晓东 +4 位作者 刘璐 周文利 贾志斌 焦阳 解庆刚 《食品科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2024年第3期84-93,共10页
研究药食同源复合物(枸杞∶山楂∶决明子=4∶1∶1,质量比,下同)协同血管紧张素转化酶(angiotensin convertingenzyme,ACE)抑制肽微胶囊对自发性高血压大鼠(spontaneouslyhypertensiverats,SHR)的降压作用。当ACE抑制肽与复合物的质量之... 研究药食同源复合物(枸杞∶山楂∶决明子=4∶1∶1,质量比,下同)协同血管紧张素转化酶(angiotensin convertingenzyme,ACE)抑制肽微胶囊对自发性高血压大鼠(spontaneouslyhypertensiverats,SHR)的降压作用。当ACE抑制肽与复合物的质量之比为1∶2时,ACE抑制率为78.19%,显著高于单一药食同源复合物(69.46%)及ACE抑制肽(71.48%)(P<0.05)。通过优化包埋工艺(固含物为10%、进风温度为160℃、芯壁比为1∶15、壁材为变性淀粉∶麦芽糊精=1∶4)制备药食同源物协同ACE抑制肽微胶囊包埋率为82.76%,在肠道中消化240 min后的释放率为81.4%,苦味显著降低(P<0.05)。动物实验结果发现药食同源物协同ACE抑制肽能够明显降低SHR的血压值,显著增加大鼠血浆中ACE2及血管紧张素1-7含量,降低血浆中ACE及血浆、心脏、肾脏及胸主动脉中血管紧张素II的含量(P<0.05),作用效果优于单一复合物及ACE抑制肽,证明药食同源物与ACE抑制肽存在协同效果,可通过调节肾素-血管紧张素系统降压,还可显著降低SHR心脏及胸主动脉纤维程度,从而改善由高血压引起的脏器损伤。 展开更多
关键词 食同源物 血管紧张转化抑制活性 微胶囊 降压
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血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂与血管紧张素转换酶抑制剂抗大鼠肾脏纤维化的作用及机制探讨 被引量:24
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作者 赵雅妮 李惊子 王海燕 《中华老年多器官疾病杂志》 2002年第1期36-40,共5页
目的 探讨抑制血管紧张素Ⅱ (AngⅡ )对肾间质纤维化的延缓作用及可能的机制。方法 采用大鼠慢性嘌罗霉素 (嘌罗霉素 )肾硬化模型 ,随机分为模型组、血管紧张素转换酶抑制剂 (ACEI)依那普利治疗组、血管紧张素受体拮抗剂 (AT1RA)厄贝... 目的 探讨抑制血管紧张素Ⅱ (AngⅡ )对肾间质纤维化的延缓作用及可能的机制。方法 采用大鼠慢性嘌罗霉素 (嘌罗霉素 )肾硬化模型 ,随机分为模型组、血管紧张素转换酶抑制剂 (ACEI)依那普利治疗组、血管紧张素受体拮抗剂 (AT1RA)厄贝沙坦治疗组和正常对照组。实验全程 1 2周 ,血、尿标本进行生化检测 ,肾组织病理和免疫组化检测骨桥蛋白、单核巨噬细胞、肌成纤维细胞及细胞外基质纤连蛋白、层连蛋白、胶原的表达。结果 AT1RA与ACEI一样能减少尿蛋白 ,改善肾功能 ,肾病理损伤明显减轻 ,与细胞外基质聚积减少一致 ;同时间质单核巨噬细胞浸润显著减少 ,且与肾小管骨桥蛋白的表达呈正相关 (r =0 .9492 ,P <0 .0 1 )。 展开更多
关键词 受体 血管紧张 血管紧张素转换酶抑制药 纤维变性 巨噬细胞 大鼠
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血管紧张素转换酶抑制剂和β受体阻滞剂在慢性心力衰竭中的应用 被引量:27
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作者 刘志 华琦 《中华老年心脑血管病杂志》 CAS 北大核心 2012年第4期447-448,共2页
目前我国慢性心力衰竭(心衰)患病率0.9%,约400万患者,城市发病率高于农村,北方高于南方,与高血压的分布一致;心衰发病原因,冠心病45.6%、风湿性心脏病18.6%、高血压12.9%;导致死亡的原因,泵衰竭59%、心律失常13%、... 目前我国慢性心力衰竭(心衰)患病率0.9%,约400万患者,城市发病率高于农村,北方高于南方,与高血压的分布一致;心衰发病原因,冠心病45.6%、风湿性心脏病18.6%、高血压12.9%;导致死亡的原因,泵衰竭59%、心律失常13%、猝死13%。在过去40年里,心衰引起的死亡数上升6倍,因此,慢性心衰的规范化药物治疗,需引起临床高度重视。 展开更多
关键词 血管紧张素转换酶抑制药 肾上腺能Β受体拮抗剂 心力衰竭 心室复建
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血管紧张素转换酶抑制剂降低高血压患者心房颤动发生危险 被引量:3
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作者 刘英明 卢才义 +2 位作者 王浩 王志国 高连如 《临床荟萃》 CAS 北大核心 2004年第11期601-602,共2页
目的 研究血管紧张素转换酶抑制剂 (ACEI)对高血压患者发生心房颤动 (房颤 )危险的影响。方法 将高血压患者分为房颤组 (n =1 5 6 )和非房颤组 (n =1 5 6 ) ,对其服药情况进行回顾性调查。结果 房颤组服用ACEI者有 4 0例 (2 5 .6 % ... 目的 研究血管紧张素转换酶抑制剂 (ACEI)对高血压患者发生心房颤动 (房颤 )危险的影响。方法 将高血压患者分为房颤组 (n =1 5 6 )和非房颤组 (n =1 5 6 ) ,对其服药情况进行回顾性调查。结果 房颤组服用ACEI者有 4 0例 (2 5 .6 % ) ,非房颤组服用ACEI者有 6 5例 (4 1 .7% ) ,两组相比差异具有统计学意义 (P<0 .0 1 ) ,服用ACEI的患者发生房颤的危险降低 (OR =0 .4 8)。 展开更多
关键词 血管紧张素转换酶抑制药 高血压 心房颤动 -血管紧张系统
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血管紧张素转换酶抑制剂治疗心力衰竭并肾功能不全面临的挑战 被引量:6
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作者 崔华 程庆砾 《中华老年心脑血管病杂志》 CAS 北大核心 2008年第4期244-244,共1页
关键词 血管紧张素转换酶抑制药 心力衰竭 充血性 肾功能衰竭
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充血性心力衰竭患者血管紧张素转换酶抑制剂和醛固酮阻滞剂的合用进展 被引量:5
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作者 于路 傅国胜 《临床荟萃》 CAS 北大核心 2005年第1期44-47,共4页
关键词 血管紧张素转换酶抑制药 醛固酮拮抗 EPLERENONE
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血管紧张素转换酶抑制剂的药理机制及其临床应用 被引量:27
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作者 黄文奕 《抗感染药学》 2005年第3期115-117,共3页
目的:对血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)从药物结构与特征、药动学、药理机制及临床应用等几个方面进行评价,为临床合理使用此类药物提供参考资料。方法:收集并查阅各种与ACEI有关的国内外文献进行归纳总结。结果:ACEI主要通过与血管紧张... 目的:对血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)从药物结构与特征、药动学、药理机制及临床应用等几个方面进行评价,为临床合理使用此类药物提供参考资料。方法:收集并查阅各种与ACEI有关的国内外文献进行归纳总结。结果:ACEI主要通过与血管紧张素转换酶(ACE)结合来抑制ACE的活性,从而降低血管紧张素Ⅱ(AⅡ)的合成,减少其对靶血管的作用;ACEI应用广泛,现已大量应用于高血压、动脉粥样硬化、慢性心力衰竭、慢性肾功能不全等疾病的治疗。结论:ACEI是一类性能优异的药物,正确合理的使用是临床科学用药的关键。 展开更多
关键词 血管紧张转换抑制剂(ACEI) 血管紧张转换(ACE) 血管紧张Ⅱ(AⅡ) 高血压 慢性心力衰竭
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富硒对纳豆菌发酵鹰嘴豆产血管紧张素转化酶抑制肽的影响
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作者 徐颖 车佳瑞 +1 位作者 王洋 肖斌 《食品研究与开发》 CAS 2024年第13期39-47,共9页
该研究将富硒能力较强的纳豆芽孢杆菌作为发酵菌种,鹰嘴豆为原料,以血管紧张素转化酶(angiotensin I converting enzyme,ACE)抑制率为指标,采用单因素试验和响应面优化法对纳豆芽孢杆菌富硒后产ACE抑制肽的最佳条件进行优化。同时采用... 该研究将富硒能力较强的纳豆芽孢杆菌作为发酵菌种,鹰嘴豆为原料,以血管紧张素转化酶(angiotensin I converting enzyme,ACE)抑制率为指标,采用单因素试验和响应面优化法对纳豆芽孢杆菌富硒后产ACE抑制肽的最佳条件进行优化。同时采用超高效液相色谱-电喷雾电离-串联质谱(ultra performance liquid chromatography electrospray ionization tandem mass spectrometry,UPLC-ESI-MS/MS)法对鹰嘴豆纳豆富硒后硒代氨基酸进行定性定量分析。结果表明,L-硒代胱氨酸是鹰嘴豆纳豆富硒后主要的硒代氨基酸,纳豆芽孢杆菌富硒后产ACE抑制肽的最佳条件为接种量2%、液料比18∶1(mL/g)、发酵温度40℃,ACE抑制率可达89.24%。对比试验的结果显示,纳豆芽孢杆菌不富硒发酵鹰嘴豆产ACE抑制肽活性为66.35%,表明富硒纳豆芽孢杆菌发酵鹰嘴豆对ACE活性有良好的抑制作用。 展开更多
关键词 富硒 鹰嘴豆 血管紧张转化抑制 降血压活性 硒代氨基酸
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血管紧张素转换酶抑制剂对单个心力衰竭心肌细胞收缩特性的实验性研究
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作者 王礼春 马虹 +5 位作者 何建桂 廖新学 陈文芳 冷秀玉 曾武涛 柳俊 《中华老年心脑血管病杂志》 CAS 北大核心 2006年第1期43-46,共4页
目的研究血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)在治疗心力衰竭时,对单个心肌细胞的缩短分数(FS)和收缩力-频率关系(FFR)的影响。方法通过缩窄雄性Wistar大鼠的腹主动脉以制成心力衰竭模型。随机分成培哚普利治疗(CHF-T)组、心力衰竭对照(CHF-C... 目的研究血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)在治疗心力衰竭时,对单个心肌细胞的缩短分数(FS)和收缩力-频率关系(FFR)的影响。方法通过缩窄雄性Wistar大鼠的腹主动脉以制成心力衰竭模型。随机分成培哚普利治疗(CHF-T)组、心力衰竭对照(CHF-C)组和假手术对照(PS)组;测定单个心肌细胞在0.5、1.0、1.5、2.0 Hz刺激时的FS。结果CHF-T、CHF-C和PS组的心肌细胞FS在各刺激频率下差异均有显著性意义。随频率的增加,PS组的FFR呈双向型;CHF-C组的FFR则呈负性;而CHF-T组的FFR则呈平坦型。结论慢性心力衰竭的长程ACEI治疗,能直接改善单个心力衰竭心肌细胞的收缩特性,此为其抗心力衰竭的机制之一。 展开更多
关键词 心力衰竭 充血性 血管紧张素转换酶抑制药 培哚普利 心肌收缩
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血管紧张素转换酶抑制剂或血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂对完全性大动脉转位心房内板障术后右心室结构和功能影响的Meta分析
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作者 陈军辉 苏鹏 +3 位作者 刘姝娆 高霞 宋攀 杨建平 《临床荟萃》 CAS 2016年第3期307-314,共8页
目的对血管紧张素转换酶抑制剂或血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂对完全性大动脉转位心房内板障术后,右心室结构和功能影响进行系统评价和meta分析。方法计算机检索PubMed、The Cochrane Library、Embase、Web of Science、CBM、CNKI、VIP及WanF... 目的对血管紧张素转换酶抑制剂或血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂对完全性大动脉转位心房内板障术后,右心室结构和功能影响进行系统评价和meta分析。方法计算机检索PubMed、The Cochrane Library、Embase、Web of Science、CBM、CNKI、VIP及WanFang Date数据库,全面收集血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)对完全性大动脉转位矫正术后,右心室结构和功能影响的多中心、随机、对照试验,检索时限均为建库至2015年,并追查纳入排除文献的参考文献。按照纳入与排除标准独立筛选文献、提取资料和评价质量后,采用RevMan 5.2软件进行meta分析。应用CONSORT声明对纳入RCT文献的报告质量进行综合评价。结果共纳入8篇文献,其中3项为随机对照试验,4项随机交叉对照,1项对照试验,225例患者。Meta分析结果显示,与安慰剂比较:ACEI或ARB在右心室射血分数(MD=-0.69,95%CI=-16.55~5.75,P=0.64);右心室舒张末期容积(MD=0.67,95%CI=-29.68~31.02,P=0.97);右心室收缩末期容积(MD=2.28,95%CI=-17.77~22.33,P=0.82);收缩压(MD=-2.92,95%CI=-7.92~2.08,P=0.25);最大摄氧量(MD=-0.14,95%CI=-1.85~1.58,P=0.88);血清钾(MD=0.11,95%CI=-0.01~0.24,P=0.07);肌酐(MD=0.87,95%CI=-4.25~5.98,P=0.74);心率(MD=-1.26,95%CI=-3.06~0.54,P=0.17);最大心率(MD=-3.35,95%CI=-12.95~6.25,P=0.49)。结论现有证据显示,ACEI或ARB对完全性大动脉转位矫正术后右心室结构和功能的影响与安慰剂相比,在右心室射血分数,右心室舒张末期容积,右心室收缩末期容积,收缩压,最大摄氧量,心率,最大心率,血清钾,肌酐没有显著差异,但在延缓心功能、肾功能恶化有一定效果,差异无统计学意义,纳入文献均未见明显不良反应报道,安全性较高。 展开更多
关键词 心脏缺损 先天性 血管紧张素转换酶抑制药 血管紧张Ⅱ受体拮抗剂 META分析
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血管紧张素转换酶抑制剂与2型糖尿病及并发症
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作者 孙奥丽 孙永波 孙艳玲 《临床荟萃》 CAS 北大核心 2004年第23期1372-1374,共3页
关键词 血管紧张素转换酶抑制药 2型糖尿病 高血压
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新型血管紧张素转换酶抑制剂依那普利的临床药理及应用 被引量:1
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作者 周时应 《安徽医学》 北大核心 1995年第3期54-55,共2页
依那普利(Enalapril)是第二代血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,与第一代ACE抑制剂开博通(Captopril)在结构中相比,依那普利不具有巯基(-SH)。其酒性形式是Enalaprilat,且依那普利较开博通更适用于长期口服治疗。
关键词 依那普利 血管紧张 转换 抑制 理学
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红毛藻血管紧张素转化酶抑制肽的筛选及其稳定性评价
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作者 吴靖娜 洪乔茜 +7 位作者 廖榕榕 蔡水淋 陈晓婷 苏海燕 苏筱 许莉 潘南 卓诗晴 《食品科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2024年第2期188-194,共7页
本实验以红毛藻为原料,利用酶解法及超滤分级制备获得不同分子质量的肽组分,经高效液相色谱法测定体外血管紧张素转化酶(angiotensin-converting enzyme,ACE)抑制活性发现F2组分(800~2000 Da)的ACE抑制率最高;采用液相色谱-串联质谱技术... 本实验以红毛藻为原料,利用酶解法及超滤分级制备获得不同分子质量的肽组分,经高效液相色谱法测定体外血管紧张素转化酶(angiotensin-converting enzyme,ACE)抑制活性发现F2组分(800~2000 Da)的ACE抑制率最高;采用液相色谱-串联质谱技术和PEAKS Studio软件的de novo从头测序对F2组分进行氨基酸序列鉴定,并结合分子对接筛选出与ACE稳定结合的6个ACE抑制肽。利用固相合成法制备预测肽并经体外ACE抑制活性验证,发现L1(LVLLFLFGE)的ACE抑制活性最高,半抑制浓度(half maximal inhibitory concentration,IC_(50))为14.22μg/mL。分子对接结果表明,L1对ACE的抑制主要归因于其能够与ACE的活性口袋形成氢键相互作用。最后,探讨温度、pH值、金属离子、光照类型和模拟胃肠道酶系消化对L1稳定性的影响,结果表明L1具有较好的热稳定性和离子强度稳定性,pH>2时抑制活性逐步减弱,紫外光处理会影响其抑制活性,体外模拟胃肠液处理后L1的ACE抑制率虽然显著降低,但仍具有较高ACE抑制活性。 展开更多
关键词 红毛藻 denovo从头测序 虚拟筛选 血管紧张转化抑制 稳定性
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三种描述符对食源性血管紧张素转化酶抑制二肽定量构效关系研究
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作者 郭星晨 李华鑫 +4 位作者 张钰璇 马金璞 杨具田 李贞子 高丹丹 《食品与发酵工业》 CAS CSCD 北大核心 2024年第10期290-297,I0011-I0014,共12页
为探究血管紧张素转化酶(angiotensin converting enzyme,ACE)抑制肽结构与功能的关系,阐明食源性ACE抑制肽作用机理,该文收集最近报道的血管紧张素转化酶抑制二肽的氨基酸序列及其IC_(50)值,用Z-scales、VHSE和SVHEHS三种氨基酸描述符... 为探究血管紧张素转化酶(angiotensin converting enzyme,ACE)抑制肽结构与功能的关系,阐明食源性ACE抑制肽作用机理,该文收集最近报道的血管紧张素转化酶抑制二肽的氨基酸序列及其IC_(50)值,用Z-scales、VHSE和SVHEHS三种氨基酸描述符对ACE抑制二肽的结构进行表征,以氨基酸的疏水性质、立体性质以及电性性质参数作为自变量,ACE抑制二肽的lg(IC_(50))作为因变量,建立ACE抑制二肽的定量构效模型。结果显示基于Z-scales描述符建立的二肽定量构效模型R^(2)为0.8477,Q^(2)为0.8284,模型预测二肽Phe-Phe有较高的ACE抑制活性,预测IC_(50)为1.0499μmol/L,实测IC_(50)为(1.0414±0.0041)μmol/L,预测值与实测值误差为0.0085μmol/L。基于VHSE描述符构建的模型R^(2)为0.8568,Q^(2)为0.8052,模型预测二肽Asp-Trp有较高的ACE抑制能力,预测IC_(50)为1.2160μmol/L,实测IC_(50)为(1.1100±0.0053)μmol/L,误差为0.1060μmol/L。基于SVHEHS描述符构建的定量构效模型R^(2)为0.8581,Q^(2)为0.7453μmol/L,模型预测二肽Ala-Trp有较高的ACE抑制活性,预测IC_(50)为1.0323μmol/L,实测IC_(50)为(1.1290±0.0082)μmol/L,误差为0.0967μmol/L。3种氨基酸描述符均能较为合适地对ACE抑制二肽进行定量构分析。通过模型分析发现ACE抑制肽C端氨基酸残基疏水特性和立体特征与其活性关系更为密切,其氨基酸残基的疏水特征和立体特征越强,ACE抑制肽的活性越强。通过3种ACE抑制二肽与ACE蛋白(2X8 J)进行分子对接发现,3种ACE抑制肽均可与ACE蛋白进行结合。表明通过偏最小二乘法对Z-scales、VHSE、SVHEHS三种描述符对ACE抑制二肽构建定量构效关系模型是可行的。这将对ACE抑制肽的检测、预测和筛选具有积极的意义。 展开更多
关键词 血管紧张转化 定量构效 氨基酸描述符 偏最小二乘法 抑制浓度
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猪肺血管紧张素转化酶提取纯化及还原型谷胱甘肽对其活性抑制作用研究
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作者 徐永芳 周倩 +1 位作者 王雷 廖丹葵 《食品与发酵工业》 CAS CSCD 北大核心 2024年第10期96-102,共7页
血管紧张素转化酶(angiotensin-converting enzyme,ACE)在血压调控系统中起到关键作用。该文通过优化盐析、离子交换层析和超滤等步骤从猪肺中分离纯化ACE并研究其酶学性质。以食源ACE抑制肽Ala-Gly-Pro(AGP)为对照抑制剂,研究了还原型... 血管紧张素转化酶(angiotensin-converting enzyme,ACE)在血压调控系统中起到关键作用。该文通过优化盐析、离子交换层析和超滤等步骤从猪肺中分离纯化ACE并研究其酶学性质。以食源ACE抑制肽Ala-Gly-Pro(AGP)为对照抑制剂,研究了还原型谷胱甘肽(reduced glutathione,GSH)对猪肺ACE活性的影响。当猪肺匀浆液蛋白质量浓度在30 mg/mL时,在35℃的条件下进行离子交换层析纯化ACE,酶活回收率分别达75.6%和61.9%,超滤液流速为5.0 mL/min进行超滤,最终ACE的比活为1.9 U/mg,纯化倍数为475倍,酶活回收率为43.4%。在不增加成本的基础上减少了ACE分离纯化过程中的酶损失,提高ACE分离纯化效率,凝胶电泳结果显示猪肺ACE分子质量为160 kDa,酶学性质分析表明纯化后ACE的最适反应温度为37℃,最适反应pH值为7.5,米氏常数K_(m)为2.05 mmol/L,最大反应速率V_(max)为4.64 nmol/L。体外活性实验表明AGP和GSH均能够抑制猪肺ACE的活性,且AGP和GSH对ACE的IC_(50)值分别为564.0、26.2μmol/L,对其抑制类型分别为竞争型抑制和非竞争性抑制,抵制常数K_(i)分别为127.0、15.5μmol/L。该研究为从抗氧化物质中筛选可能对预防高血压有效的降血压肽提供了可能。 展开更多
关键词 血管紧张转化 提取 纯化 还原型谷胱甘肽 抑制
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辣木籽凝乳酶在水牛乳干酪制备中应用及产血管紧张素转化酶抑制肽分析
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作者 钟玉旺 于梦怡 +4 位作者 张丹 常莹 幸福兵 黄艾祥 王雪峰 《食品科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2024年第18期87-98,共12页
本实验以辣木籽凝乳酶和水牛乳为原料,以干酪感官评分和蛋白水解度为指标优化干酪加工工艺,解析其水溶性肽组成,进一步挖掘具有血管紧张素转化酶(angiotensin converting enzyme,ACE)抑制活性的功能性肽及其潜在分子作用机制。结果表明... 本实验以辣木籽凝乳酶和水牛乳为原料,以干酪感官评分和蛋白水解度为指标优化干酪加工工艺,解析其水溶性肽组成,进一步挖掘具有血管紧张素转化酶(angiotensin converting enzyme,ACE)抑制活性的功能性肽及其潜在分子作用机制。结果表明,干酪最佳工艺参数为凝乳pH 5.56、凝乳酶添加量0.14%、凝乳时间32 min、热烫温度80℃,此条件下干酪水解度为12.56%,所得干酪质地均匀有弹性、口感柔软细腻、色泽均匀有光泽且香味浓郁;基于液相色谱-串联质谱在干酪中检出1600种分子质量小于3 k Da的蛋白肽段,活性预测表明613条肽段具有较好的生物活性,主要来源于β-酪蛋白和α_(S1)-酪蛋白,其中具有ACE抑制活性的肽段占比达到37.29%;通过活性肽数据库比对结合生物信息学手段筛选出兼具多重活性的已知ACE抑制肽和新型ACE抑制肽各4条,分子对接分析进一步表明4条新型肽段均可以与ACE有效结合,其中2条肽段FGGL、FSPL分别与S2活性口袋结合紧密而显示较强的ACE抑制活性。本研究可为新型植物凝乳酶资源及特色水牛乳干酪的开发利用提供科学依据。 展开更多
关键词 辣木籽凝乳 水牛乳干酪 液相色谱-串联质谱 血管紧张转化抑制 分子对接
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