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血管紧张素转化酶抑制药与其他药物的相互作用 被引量：4
1
作者 卜书红 张顺国 唐跃年 《医药导报》 CAS 2001年第3期176-177,共2页
关键词 血管紧张素转化酶抑制药 药物相互作用 不良反应 降压药 利尿药 抗凝药
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血管紧张素转化酶抑制药和阿司匹林联合用药的相互作用 被引量：2
2
作者 吕雄文 李俊 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第1期14-17,共4页
血管紧张素转化酶抑制药(ACEI)和阿司匹林(Asp)广泛联合应用于治疗心血管疾病,但有关两药联合应用时的相互作用引起争论,使联合用药的安全性存在疑问,但也有研究反驳了Asp会削弱ACEI有益作用的论点,支持在ACEI治疗心血管疾病中应用Asp... 血管紧张素转化酶抑制药(ACEI)和阿司匹林(Asp)广泛联合应用于治疗心血管疾病,但有关两药联合应用时的相互作用引起争论,使联合用药的安全性存在疑问,但也有研究反驳了Asp会削弱ACEI有益作用的论点,支持在ACEI治疗心血管疾病中应用Asp的安全性。本文综述了ACEI和Asp在高血压、急性心肌梗死、充血性心力衰竭应用中的相互作用,提示对两药的相互作用应予以特别关注。 展开更多
关键词 血管紧张素转化酶抑制药 阿司匹林 药物相互作用
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牛骨胶原蛋白肽对于血管紧张素转化酶和二肽基肽酶-Ⅳ抑制活性的生物信息学预测及验证
3
作者 李永富 陈珺雯 +2 位作者 周玲 黄金荣 史锋 《食品与发酵工业》 北大核心 2025年第15期166-173,共8页
为进一步挖掘牛骨胶原蛋白肽的功能,该研究采用生物信息学方法对其血管紧张素转化酶(angiotensin-converting enzyme,ACE)和二肽基肽酶-Ⅳ(dipeptidyl peptidase-Ⅳ,DPP-Ⅳ)的抑制活性进行高效分析预测。通过生物信息学筛选出60条新的... 为进一步挖掘牛骨胶原蛋白肽的功能,该研究采用生物信息学方法对其血管紧张素转化酶(angiotensin-converting enzyme,ACE)和二肽基肽酶-Ⅳ(dipeptidyl peptidase-Ⅳ,DPP-Ⅳ)的抑制活性进行高效分析预测。通过生物信息学筛选出60条新的具有潜在生物活性的肽,并预测出对ACE和DPP-Ⅳ具有潜在抑制活性;分子对接可视化结果显示,肽可以与酶的活性位点通过氢键和疏水相互作用产生结合,从而发挥抑制作用。体外实验表明,牛骨胶原蛋白肽对ACE、DPP-Ⅳ的半抑制浓度(half maximal inhibitory concentration,IC_(50))分别为3.48 mg/mL和19.94 mg/mL,其对于ACE具有较强的抑制活性,符合生物信息学的活性预测结果。该研究通过生物信息学方法预测并验证了牛骨胶原蛋白肽具有良好的ACE和DPP-Ⅳ抑制活性,这为应用生物信息学预测牛骨胶原蛋白肽的功能提供了科学指导。 展开更多
关键词 牛骨胶原蛋白肽 血管紧张素转化酶 二肽基肽酶-Ⅳ 生物信息学 分子对接 验证
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鳖蛋黄血管紧张素转化酶抑制肽分离纯化及活性分析 被引量：1
4
作者 刘华宇 廖彭莹 +5 位作者 张天丰 张新锐 邓纭宁 李耀华 韦金锐 陈俊 《食品科学》 EI CAS 北大核心 2025年第1期40-48,共9页
为从鳖蛋黄酶解物中筛选具有血管紧张素转化酶(angiotensin converting enzyme,ACE)抑制活性的肽段,以ACE抑制活性为评价指标,采用超滤和凝胶过滤色谱技术进行分离纯化。采用液相色谱-串联质谱技术对活性组分进行肽段鉴定,借助生物信息... 为从鳖蛋黄酶解物中筛选具有血管紧张素转化酶(angiotensin converting enzyme,ACE)抑制活性的肽段,以ACE抑制活性为评价指标,采用超滤和凝胶过滤色谱技术进行分离纯化。采用液相色谱-串联质谱技术对活性组分进行肽段鉴定,借助生物信息学工具进行活性评估。优选预测活性较高的肽段进行合成和活性验证,并用分子对接工具分析活性肽与ACE的相互作用。结果表明,鳖蛋黄菠萝蛋白酶酶解物的水解度为(17.70±0.34)%,抑制ACE的半抑制浓度(half maximal inhibitory concentration,IC_(50))值为(0.210±0.019)mg/mL。对酶解产物进行分离纯化,从活性组分F3中鉴定出36条肽段,选择6条活性评分较高的肽段进行合成,其中肽段YNGIWPRD和ASDILPKK的IC_(50)值分别为(0.019 00±0.000 36)、(0.170 0±0.001 3)mg/mL。分子对接结果表明,二者均通过多条氢键与ACE紧密结合。综上,从鳖蛋黄中筛选出2条新的ACE抑制活性肽。 展开更多
关键词 鳖蛋黄 血管紧张素转化酶抑制肽 分离纯化 生物信息学 分子对接
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药食同源物协同血管紧张素转化酶抑制肽微胶囊的制备及其降压作用 被引量：2
5
作者 夏宇 李晓东 +4 位作者 刘璐 周文利 贾志斌 焦阳 解庆刚 《食品科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2024年第3期84-93,共10页
研究药食同源复合物(枸杞∶山楂∶决明子=4∶1∶1,质量比,下同)协同血管紧张素转化酶(angiotensin convertingenzyme,ACE)抑制肽微胶囊对自发性高血压大鼠(spontaneouslyhypertensiverats,SHR)的降压作用。当ACE抑制肽与复合物的质量之... 研究药食同源复合物(枸杞∶山楂∶决明子=4∶1∶1,质量比,下同)协同血管紧张素转化酶(angiotensin convertingenzyme,ACE)抑制肽微胶囊对自发性高血压大鼠(spontaneouslyhypertensiverats,SHR)的降压作用。当ACE抑制肽与复合物的质量之比为1∶2时,ACE抑制率为78.19%,显著高于单一药食同源复合物(69.46%)及ACE抑制肽(71.48%)(P<0.05)。通过优化包埋工艺(固含物为10%、进风温度为160℃、芯壁比为1∶15、壁材为变性淀粉∶麦芽糊精=1∶4)制备药食同源物协同ACE抑制肽微胶囊包埋率为82.76%,在肠道中消化240 min后的释放率为81.4%,苦味显著降低(P<0.05)。动物实验结果发现药食同源物协同ACE抑制肽能够明显降低SHR的血压值,显著增加大鼠血浆中ACE2及血管紧张素1-7含量,降低血浆中ACE及血浆、心脏、肾脏及胸主动脉中血管紧张素II的含量(P<0.05),作用效果优于单一复合物及ACE抑制肽,证明药食同源物与ACE抑制肽存在协同效果,可通过调节肾素-血管紧张素系统降压,还可显著降低SHR心脏及胸主动脉纤维程度,从而改善由高血压引起的脏器损伤。 展开更多
关键词 药食同源物 血管紧张素转化酶抑制活性 微胶囊 降压
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基于表面等离子体共振技术筛选马氏珠母贝肉酶解产物中血管紧张素转换酶抑制肽
6
作者 夏小雨 温财兴 +7 位作者 曹文红 秦小明 李钰金 林海生 陈忠琴 郑惠娜 朱国萍 高加龙 《食品科学》 北大核心 2025年第7期143-150,共8页
本研究采用表面等离子体共振技术,以血管紧张素转换酶(angiotensin I converting enzyme,ACE)为蛋白配体,分析马氏珠母贝肉蛋白酶解产物(protein hydrolysate of Pinctada martensii,PHPM)超滤组分与配体的结合情况,利用质谱鉴定结合肽... 本研究采用表面等离子体共振技术,以血管紧张素转换酶(angiotensin I converting enzyme,ACE)为蛋白配体,分析马氏珠母贝肉蛋白酶解产物(protein hydrolysate of Pinctada martensii,PHPM)超滤组分与配体的结合情况,利用质谱鉴定结合肽段的氨基酸序列后,筛选潜在抑制ACE活性强的肽段进行合成,研究其体外ACE抑制活性、抑制类型及多肽与ACE蛋白的相互作用。结果显示,PHPM分子质量在3 000~5 000 Da的超滤组分与ACE蛋白具有较强的结合信号,在结合物质的肽序列中优选出4种具有潜在活性的ACE抑制肽进行合成,其中多肽SLPWPMKPMNLIE的半数抑制浓度最低,并且通过氢键与ACE蛋白C端结构域的疏水口袋结合。 展开更多
关键词 马氏珠母贝 血管紧张素转换酶抑制肽 表面等离子体共振 酶抑制动力学 分子对接
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猪流行性腹泻病毒临床感染仔猪肠道组织中血管紧张素转化酶2的检测及其与肠道病理变化的关系分析
7
作者 李志强 陈雪清 张源淑 《畜牧兽医学报》 北大核心 2025年第7期3463-3473,共11页
血管紧张素转化酶2(ACE_(2))可参与机体多种组织器官的功能调节,特别是在维持肠道稳态中的作用已趋于共识,但在动物冠状病毒尤其是在猪流行性腹泻病毒(PEDV)感染中的作用仍不清晰。通过分析ACE_(2)与PEDV临床感染仔猪小肠组织中的病理... 血管紧张素转化酶2(ACE_(2))可参与机体多种组织器官的功能调节,特别是在维持肠道稳态中的作用已趋于共识,但在动物冠状病毒尤其是在猪流行性腹泻病毒(PEDV)感染中的作用仍不清晰。通过分析ACE_(2)与PEDV临床感染仔猪小肠组织中的病理变化关系,研究ACE_(2)与PEDV感染的相关性。以PED临床感染仔猪为研究对象,分离、截取十二指肠、空肠和回肠等组织,采用PCR、组织病理学、Western blot、RT-qPCR和Spearman相关性分析等方法,明确PEDV感染及在小肠组织中的表达分布,观察小肠组织病理变化,分析小肠组织中ACE_(2)与IFN-α及相关因子的表达变化,探讨ACE_(2)与PEDV感染的作用关系。结果表明,仔猪小肠组织中有PEDV感染且多分布于空肠和回肠;PEDV感染引起小肠上皮细胞坏死、脱落,肠绒毛萎缩、变短等不同程度的病变;小肠组织中Ang II与促炎性因子TNF-α、IL-6、IL-8和IL-1β的含量均显著升高,Ang(1-7)与抗炎性因子TGF-β1和IL-10的含量均显著降低;ACE_(2)、MasR与IFN-α蛋白及其介导的ISG15、ISG54和ISG56 mRNA的表达均显著下调,ACE、AT1R蛋白的表达均显著上调;PEDV感染与ACE_(2)-Ang(1-7)-MasR轴呈负相关,与ACE-Ang II-AT1R轴呈正相关,与IFN-α表达呈负相关,而ACE_(2)与IFN-α表达呈正相关。结果提示,PEDV感染诱发仔猪肠道炎症病变,小肠中IFN-α及其介导的ISGs的表达均被抑制;肠道局部存在肾素血管紧张素系统(RAS)所有成员,其中的两条通路共同参与了PEDV致仔猪肠道的炎性损伤过程,表现为ACE-Ang II-AT1R轴被激活,ACE_(2)-Ang(1-7)-MasR轴被抑制;ACE_(2)与PEDV感染及其诱发的干扰素应答存在密切相关性。 展开更多
关键词 血管紧张素转化酶2 猪流行性腹泻病毒 小肠 干扰素 肠道炎症
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传统发酵豆制品中血管紧张素转换酶抑制四肽的构效关系研究
8
作者 赵斐然 张紫怡 +2 位作者 魏冠棉 郑晓波 桑亚新 《食品与发酵工业》 北大核心 2025年第11期216-226,共11页
传统发酵腐乳是日常调味与佐餐豆制品,是很好的植物蛋白来源,是生物活性肽的优良来源。为挖掘其中的血管紧张素转换酶(angiotensin converting enzyme,ACE)抑制四肽并探究其构效关系,该文以发酵油腐乳为研究对象,采用超滤、固相萃取分... 传统发酵腐乳是日常调味与佐餐豆制品,是很好的植物蛋白来源,是生物活性肽的优良来源。为挖掘其中的血管紧张素转换酶(angiotensin converting enzyme,ACE)抑制四肽并探究其构效关系,该文以发酵油腐乳为研究对象,采用超滤、固相萃取分离出抑制活性最高的多肽组分,采用纳米液相色谱-串联质谱分析法鉴定多肽序列,采用在线数据库初步筛选潜在的ACE抑制肽,通过分子对接、量子化学计算和定量构效模型联合分析其结合模式、前线轨道分布、活性位点和抑制活性并筛选具有高抑制潜力的多肽。结果表明,<3 kDa多肽具有最高的抑制活性[半抑制浓度(half inhibitory concentration,IC50)为(489.6±26.69)μg/mL],鉴定其序列后共筛选出7条高潜力ACE抑制四肽;分子对接结果显示7条肽均通过氢键、疏水、静电和金属键相互作用与受体紧密结合从而发挥出抑制作用;量子化学结果显示四肽的最高已占轨道主要分布在两端的脯氨酸(P)上,且两端脯氨酸具有较高的电负性易成为活性位点;FALP、GWPT和EGWP具有较低的能级差和较高的分子反应活性;定量构效模型结果显示四肽两端氨基酸残基的参数特征对IC50值影响更显著,且氨基酸疏水性和立体性越小、电性越大,其活性越强。综上,计算机辅助筛选腐乳中的ACE抑制肽是可行的,肽两端的电性及脯氨酸对其抑制活性具有重要影响,为后续ACE抑制肽的快速筛选和构效关系研究提供参考。 展开更多
关键词 发酵腐乳 血管紧张素转换酶抑制肽 分子对接 量子化学 构效关系
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红毛藻血管紧张素转化酶抑制肽的筛选及其稳定性评价 被引量：1
9
作者 吴靖娜 洪乔茜 +7 位作者 廖榕榕 蔡水淋 陈晓婷 苏海燕 苏筱 许莉 潘南 卓诗晴 《食品科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2024年第2期188-194,共7页
本实验以红毛藻为原料,利用酶解法及超滤分级制备获得不同分子质量的肽组分,经高效液相色谱法测定体外血管紧张素转化酶(angiotensin-converting enzyme,ACE)抑制活性发现F2组分(800~2000 Da)的ACE抑制率最高;采用液相色谱-串联质谱技术... 本实验以红毛藻为原料,利用酶解法及超滤分级制备获得不同分子质量的肽组分,经高效液相色谱法测定体外血管紧张素转化酶(angiotensin-converting enzyme,ACE)抑制活性发现F2组分(800~2000 Da)的ACE抑制率最高;采用液相色谱-串联质谱技术和PEAKS Studio软件的de novo从头测序对F2组分进行氨基酸序列鉴定,并结合分子对接筛选出与ACE稳定结合的6个ACE抑制肽。利用固相合成法制备预测肽并经体外ACE抑制活性验证,发现L1(LVLLFLFGE)的ACE抑制活性最高,半抑制浓度(half maximal inhibitory concentration,IC_(50))为14.22μg/mL。分子对接结果表明,L1对ACE的抑制主要归因于其能够与ACE的活性口袋形成氢键相互作用。最后,探讨温度、pH值、金属离子、光照类型和模拟胃肠道酶系消化对L1稳定性的影响,结果表明L1具有较好的热稳定性和离子强度稳定性,pH>2时抑制活性逐步减弱,紫外光处理会影响其抑制活性,体外模拟胃肠液处理后L1的ACE抑制率虽然显著降低,但仍具有较高ACE抑制活性。 展开更多
关键词 红毛藻 denovo从头测序 虚拟筛选 血管紧张素转化酶抑制肽 稳定性
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三种描述符对食源性血管紧张素转化酶抑制二肽定量构效关系研究 被引量：1
10
作者 郭星晨 李华鑫 +4 位作者 张钰璇 马金璞 杨具田 李贞子 高丹丹 《食品与发酵工业》 CAS CSCD 北大核心 2024年第10期290-297,I0011-I0014,共12页
为探究血管紧张素转化酶(angiotensin converting enzyme,ACE)抑制肽结构与功能的关系,阐明食源性ACE抑制肽作用机理,该文收集最近报道的血管紧张素转化酶抑制二肽的氨基酸序列及其IC_(50)值,用Z-scales、VHSE和SVHEHS三种氨基酸描述符... 为探究血管紧张素转化酶(angiotensin converting enzyme,ACE)抑制肽结构与功能的关系,阐明食源性ACE抑制肽作用机理,该文收集最近报道的血管紧张素转化酶抑制二肽的氨基酸序列及其IC_(50)值,用Z-scales、VHSE和SVHEHS三种氨基酸描述符对ACE抑制二肽的结构进行表征,以氨基酸的疏水性质、立体性质以及电性性质参数作为自变量,ACE抑制二肽的lg(IC_(50))作为因变量,建立ACE抑制二肽的定量构效模型。结果显示基于Z-scales描述符建立的二肽定量构效模型R^(2)为0.8477,Q^(2)为0.8284,模型预测二肽Phe-Phe有较高的ACE抑制活性,预测IC_(50)为1.0499μmol/L,实测IC_(50)为(1.0414±0.0041)μmol/L,预测值与实测值误差为0.0085μmol/L。基于VHSE描述符构建的模型R^(2)为0.8568,Q^(2)为0.8052,模型预测二肽Asp-Trp有较高的ACE抑制能力,预测IC_(50)为1.2160μmol/L,实测IC_(50)为(1.1100±0.0053)μmol/L,误差为0.1060μmol/L。基于SVHEHS描述符构建的定量构效模型R^(2)为0.8581,Q^(2)为0.7453μmol/L,模型预测二肽Ala-Trp有较高的ACE抑制活性,预测IC_(50)为1.0323μmol/L,实测IC_(50)为(1.1290±0.0082)μmol/L,误差为0.0967μmol/L。3种氨基酸描述符均能较为合适地对ACE抑制二肽进行定量构分析。通过模型分析发现ACE抑制肽C端氨基酸残基疏水特性和立体特征与其活性关系更为密切,其氨基酸残基的疏水特征和立体特征越强,ACE抑制肽的活性越强。通过3种ACE抑制二肽与ACE蛋白(2X8 J)进行分子对接发现,3种ACE抑制肽均可与ACE蛋白进行结合。表明通过偏最小二乘法对Z-scales、VHSE、SVHEHS三种描述符对ACE抑制二肽构建定量构效关系模型是可行的。这将对ACE抑制肽的检测、预测和筛选具有积极的意义。 展开更多
关键词 血管紧张素转化酶 肽 定量构效 氨基酸描述符 偏最小二乘法 半抑制浓度
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辣木籽凝乳酶在水牛乳干酪制备中应用及产血管紧张素转化酶抑制肽分析 被引量：1
11
作者 钟玉旺 于梦怡 +4 位作者 张丹 常莹 幸福兵 黄艾祥 王雪峰 《食品科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2024年第18期87-98,共12页
本实验以辣木籽凝乳酶和水牛乳为原料,以干酪感官评分和蛋白水解度为指标优化干酪加工工艺,解析其水溶性肽组成,进一步挖掘具有血管紧张素转化酶(angiotensin converting enzyme,ACE)抑制活性的功能性肽及其潜在分子作用机制。结果表明... 本实验以辣木籽凝乳酶和水牛乳为原料,以干酪感官评分和蛋白水解度为指标优化干酪加工工艺,解析其水溶性肽组成,进一步挖掘具有血管紧张素转化酶(angiotensin converting enzyme,ACE)抑制活性的功能性肽及其潜在分子作用机制。结果表明,干酪最佳工艺参数为凝乳pH 5.56、凝乳酶添加量0.14%、凝乳时间32 min、热烫温度80℃,此条件下干酪水解度为12.56%,所得干酪质地均匀有弹性、口感柔软细腻、色泽均匀有光泽且香味浓郁;基于液相色谱-串联质谱在干酪中检出1600种分子质量小于3 k Da的蛋白肽段,活性预测表明613条肽段具有较好的生物活性,主要来源于β-酪蛋白和α_(S1)-酪蛋白,其中具有ACE抑制活性的肽段占比达到37.29%;通过活性肽数据库比对结合生物信息学手段筛选出兼具多重活性的已知ACE抑制肽和新型ACE抑制肽各4条,分子对接分析进一步表明4条新型肽段均可以与ACE有效结合,其中2条肽段FGGL、FSPL分别与S2活性口袋结合紧密而显示较强的ACE抑制活性。本研究可为新型植物凝乳酶资源及特色水牛乳干酪的开发利用提供科学依据。 展开更多
关键词 辣木籽凝乳酶 水牛乳干酪 液相色谱-串联质谱 血管紧张素转化酶抑制肽 分子对接
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基于氨基酸描述符对血管紧张素转化酶抑制五肽定量构效关系分析 被引量：1
12
作者 郭星晨 李玉豪 +5 位作者 马金璞 张钰璇 李华鑫 杨具田 樊佩如 高丹丹 《食品科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2024年第13期38-48,共11页
本研究收集近些年报道的血管紧张素转化酶(angiotensin converting enzyme,ACE)抑制五肽的氨基酸序列及抑制活性(半抑制浓度(half maximal inhibitory concentration,IC_(50))),建立ACE抑制五肽肽库,并将其氨基酸残基用Z-scales、VHSE和... 本研究收集近些年报道的血管紧张素转化酶(angiotensin converting enzyme,ACE)抑制五肽的氨基酸序列及抑制活性(半抑制浓度(half maximal inhibitory concentration,IC_(50))),建立ACE抑制五肽肽库,并将其氨基酸残基用Z-scales、VHSE和SVHEHS氨基酸描述符分别进行表述,以氨基酸残基的疏水性、立体性以及电性参数作为自变量,ACE抑制五肽的lg IC_(50)作为因变量,利用Matlab软件用偏最小二乘法建立ACE抑制肽定量构效关系(quantitative structure-activity relationship,QSAR)模型,结果发现基于Z-scales描述符构建的ACE抑制五肽QSAR模型R2为0.6411,Q^(2)为0.5369,模型预测五肽Gln-Arg-Pro-Asn-Met具有较高的ACE抑制活性,预测IC_(50)为0.0517μmol/L,实测IC_(50)为(0.0400±0.0083)μmol/L,预测值与实测值误差为0.0117μmol/L;基于VHSE描述符构建的QSAR模型R2为0.7636,Q^(2)为0.5081,模型预测五肽Leu-Arg-Ala-Phe-Gln具有较高的ACE抑制活性,预测IC_(50)为0.0438μmol/L,实测值为(0.0273±0.0053)μmol/L,误差为0.0165μmol/L;基于SVHEHS描述符构建的QSAR模型R2为0.8405,Q^(2)为0.4005μmol/L,模型预测五肽Tyr-Phe-Pro-Phe-Gln具有较高的ACE抑制活性,预测值为0.0055μmol/L,实测值为(0.0312±0.0042)μmol/L,误差为0.0257μmol/L。3种建模方法对比发现,基于SVHEHS描述符构建的模型拟合能力最强,但是其预测能力较弱,而Z-scales和VHSE描述符所建模型能很好地对五肽进行QSAR分析,通过模型分析发现ACE抑制肽活性与其氨基酸的疏水特征呈负相关,与立体特征呈正相关。将3种ACE抑制肽与ACE蛋白(2X8J)进行分子对接,结果表明3种ACE抑制肽均可与ACE蛋白进行结合。本研究可为开发ACE抑制肽药物提供新手段,为开发和利用食源性ACE抑制肽提供理论基础。 展开更多
关键词 血管紧张素转化酶 肽 偏最小二乘 定量构效关系 氨基酸描述符
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槟榔籽提取物对血管紧张素转化酶(ACE)活性的抑制作用研究
13
作者 于鑫 唐敏敏 +4 位作者 罗家欣 宋菲 朱婷婷 陈华 赵松林 《热带作物学报》 CSCD 北大核心 2024年第3期592-601,共10页
以嫩果期槟榔籽为研究对象,采用75%乙醇浸提制得槟榔籽提取物(areca nut extract,ANE),再分别用石油醚、乙酸乙酯和正丁醇依次对总提取物进行萃取,依次得到嫩果期槟榔籽75%乙醇提取物的石油醚部位(PE-ANE)、乙酸乙酯部位(EAC-ANE)、正... 以嫩果期槟榔籽为研究对象,采用75%乙醇浸提制得槟榔籽提取物(areca nut extract,ANE),再分别用石油醚、乙酸乙酯和正丁醇依次对总提取物进行萃取,依次得到嫩果期槟榔籽75%乙醇提取物的石油醚部位(PE-ANE)、乙酸乙酯部位(EAC-ANE)、正丁醇部位(BU-ANE)、水部位(W-ANE)的萃取部分。通过体外抑制血管紧张素转化酶(ACE)活性抑制试验测定槟榔提取物各极性部位对高血压的抑制潜力;通过酶动力学实验分析ACE抑制活性最好的极性部位对ACE活性的抑制作用类型;测定不同极性部位蛋白质、总糖及多酚的总含量,并分析其与ACE半抑制浓度(IC50)之间的相关性;最后对4种不同极性部位萃取物中的多酚组分进行初步定量。结果表明:嫩果期槟榔籽提取物各极性部位均具有一定的ACE抑制活性,其中EAC-ANE的ACE抑制活性最好。酶动力学实验表明,EAC-ANE对ACE活性的抑制作用类型为竞争与非竞争的混合型抑制。相关性分析表明,各极性部位ACE的IC50值与多酚、总糖及蛋白质含量均呈显著负相关,且与多酚含量之间具有极强相关性(r=‒0.912)。在4个极性部位中定量了儿茶素、L-表儿茶素、原花青素B2、原儿茶酸、槲皮素等多种多酚组分,且EAC-ANE中的相关多酚组分含量最高。综上所述,槟榔提取物具有一定的降血压潜力,且乙酸乙酯萃取部位最好,多酚含量与各萃取部位的ACE抑制活性具有极强的相关性,可初步推断多酚是槟榔提取物中抑制ACE活性的重要物质。 展开更多
关键词 槟榔提取物 血管紧张素转化酶 抑制作用 酶动力学
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猪肺血管紧张素转化酶提取纯化及还原型谷胱甘肽对其活性抑制作用研究
14
作者 徐永芳 周倩 +1 位作者 王雷 廖丹葵 《食品与发酵工业》 CAS CSCD 北大核心 2024年第10期96-102,共7页
血管紧张素转化酶(angiotensin-converting enzyme,ACE)在血压调控系统中起到关键作用。该文通过优化盐析、离子交换层析和超滤等步骤从猪肺中分离纯化ACE并研究其酶学性质。以食源ACE抑制肽Ala-Gly-Pro(AGP)为对照抑制剂,研究了还原型... 血管紧张素转化酶(angiotensin-converting enzyme,ACE)在血压调控系统中起到关键作用。该文通过优化盐析、离子交换层析和超滤等步骤从猪肺中分离纯化ACE并研究其酶学性质。以食源ACE抑制肽Ala-Gly-Pro(AGP)为对照抑制剂,研究了还原型谷胱甘肽(reduced glutathione,GSH)对猪肺ACE活性的影响。当猪肺匀浆液蛋白质量浓度在30 mg/mL时,在35℃的条件下进行离子交换层析纯化ACE,酶活回收率分别达75.6%和61.9%,超滤液流速为5.0 mL/min进行超滤,最终ACE的比活为1.9 U/mg,纯化倍数为475倍,酶活回收率为43.4%。在不增加成本的基础上减少了ACE分离纯化过程中的酶损失,提高ACE分离纯化效率,凝胶电泳结果显示猪肺ACE分子质量为160 kDa,酶学性质分析表明纯化后ACE的最适反应温度为37℃,最适反应pH值为7.5,米氏常数K_(m)为2.05 mmol/L,最大反应速率V_(max)为4.64 nmol/L。体外活性实验表明AGP和GSH均能够抑制猪肺ACE的活性,且AGP和GSH对ACE的IC_(50)值分别为564.0、26.2μmol/L,对其抑制类型分别为竞争型抑制和非竞争性抑制,抵制常数K_(i)分别为127.0、15.5μmol/L。该研究为从抗氧化物质中筛选可能对预防高血压有效的降血压肽提供了可能。 展开更多
关键词 血管紧张素转化酶 提取 纯化 还原型谷胱甘肽 抑制
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海洋平肝潜阳中药石决明对血管紧张素转化酶抑制作用研究 被引量：30
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作者 马爱翠 杨雪 +3 位作者 姜莹 李海花 管华诗 刘红兵 《中国海洋大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2012年第7期135-137,共3页
为研究海洋平肝潜阳中药石决明的降血压活性,采用高效液相色谱法,体外测定石决明对血管紧张素转化酶(ACE)的抑制作用。以马尿酰-组氨酰-亮氨酸为反应底物,血管紧张素转化酶为催化剂,反应所生成的马尿酸为测定指标,未加酶抑制剂的反应为... 为研究海洋平肝潜阳中药石决明的降血压活性,采用高效液相色谱法,体外测定石决明对血管紧张素转化酶(ACE)的抑制作用。以马尿酰-组氨酰-亮氨酸为反应底物,血管紧张素转化酶为催化剂,反应所生成的马尿酸为测定指标,未加酶抑制剂的反应为空白对照。采用Waters C18色谱柱,以乙腈-水为流动相梯度洗脱,流速0.6mL·min-1,检测波长228nm,进样量10μL;马尿酸在0.005～1.000mmol·L-1范围内呈良好的线性关系(R2=0.999 9),最低检测限为0.2μmol·L-1,对马尿酸的回收率范围为95.0%～102.8%。将方法应用于海洋中药石决明的ACE抑制活性测定,其IC50值为49.20mg·mL-1。本研究为石决明治疗肝阳上亢型高血压的机制和有效成分的深入探讨提供一定依据。 展开更多
关键词 石决明 血管紧张素转化酶 平肝潜阳 高效液相色谱 降血压
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抑制血管紧张素转化酶的中药及活性成分的研究 被引量：6
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作者 李小多 李学刚 +3 位作者 张波 宋尚华 刘旭晶 叶小利 《食品工业科技》 CAS CSCD 北大核心 2013年第1期49-52,共4页
比较32味中药对血管紧张素转化酶(angiotensin converting enzyme,ACE)的抑制作用,并对枸杞的活性成分进行鉴别。高效液相色谱法(HPLC)评价药物对ACE活力的抑制作用,柱层析法对具有最强抑制作用的中药进行分离,确定活性最高的部位。32... 比较32味中药对血管紧张素转化酶(angiotensin converting enzyme,ACE)的抑制作用,并对枸杞的活性成分进行鉴别。高效液相色谱法(HPLC)评价药物对ACE活力的抑制作用,柱层析法对具有最强抑制作用的中药进行分离,确定活性最高的部位。32味中药提取物对ACE有不同程度的抑制作用,其中抑制作用最强的是枸杞,抑制率高达92.30%。枸杞提取物用D-101大孔树脂粗分,50%乙醇洗脱部位对ACE的抑制活性最强,此部位通过硅胶柱进一步纯化得到纯度更高的ACE抑制部位及活性成分。枸杞提取物对ACE酶有很强的抑制效果,大孔树脂和硅胶能很好的分离枸杞中对ACE有抑制作用的化合物。 展开更多
关键词 高效液相色谱 血管紧张素转化酶 中药提取物 活性成分 枸杞
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用HPLC法从中药中筛选血管紧张素转化酶抑制剂 被引量：7
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作者 洪韫嘉 肖晓峰 +1 位作者 陈波 姚守拙 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2008年第4期728-730,755,共4页
本文发展了一种从中药中筛选血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂的高效液相色谱法。以马尿酰-组氨酰-亮氨酸为反应底物,人体血浆中内生的ACE作为反应用酶,反应所生成的马尿酸为检测指标,未加酶抑制剂的反应为空白对照。用阳性药物卡托普利对... 本文发展了一种从中药中筛选血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂的高效液相色谱法。以马尿酰-组氨酰-亮氨酸为反应底物,人体血浆中内生的ACE作为反应用酶,反应所生成的马尿酸为检测指标,未加酶抑制剂的反应为空白对照。用阳性药物卡托普利对本方法进行了验证。应用本方法对中药提取物进行了ACE抑制活性的筛选,其中地龙的ACE抑制活性最强,其IC50值为2.57 mg/mL。用HPLC法筛选中药ACEI且有很好的精密度和准确性。 展开更多
关键词 血管紧张素转化酶 抑制剂 高效液相色谱 中药提取物
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中药免疫抑制剂联合血管紧张素转化酶抑制剂/血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂治疗早中期糖尿病肾病有效性和安全性的Meta分析 被引量：19
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作者 吴宇 张铮 +2 位作者 方锦颖 汪月丹 李文歌 《中国全科医学》 CAS 北大核心 2021年第24期3101-3109,共9页
背景血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)是目前临床治疗早中期糖尿病肾病(DN)的一线药物,但作用有限;炎性反应在DN的发生和发展过程中具有重要作用,因此中药免疫抑制剂可能会成为DN的辅助治疗药物。目的通过Met... 背景血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)是目前临床治疗早中期糖尿病肾病(DN)的一线药物,但作用有限;炎性反应在DN的发生和发展过程中具有重要作用,因此中药免疫抑制剂可能会成为DN的辅助治疗药物。目的通过Meta分析方法全面评估中药免疫抑制剂联合ACEI/ARB治疗早中期DN的有效性和安全性。方法计算机检索中文数据库中国知网、万方数据知识服务平台、维普网、中国生物医学文献数据库和英文数据库Medline、EMBase、the Cochrane Library、Web of Science,筛选关于中药免疫抑制剂联合ACEI/ARB(试验组)与ACEI/ARB(对照组)治疗早中期DN有效性和安全性的随机对照试验,检索时间均为建库至2020-05-05。采用RevMan 5.3软件进行Meta分析,结局指标包括治疗前后血肌酐下降水平、治疗前后24 h尿蛋白定量下降水平、治疗前后血白蛋白改善水平、治疗前后丙氨酸氨基转移酶变化水平、治疗前后白细胞计数下降水平、不良反应发生率及总有效率。结果最终纳入文献23篇,包含1878例患者。Meta分析结果显示:试验组患者治疗前后血肌酐下降水平〔均数差(MD)=-6.06,95%CI(-10.89,-1.22)〕、治疗前后24 h尿蛋白定量下降水平〔MD=-0.70,95%CI(-0.87,-0.53)〕、治疗前后血白蛋白改善水平〔MD=2.83,95%CI(1.66,4.01)〕、治疗前后白细胞计数下降水平〔MD=-0.42,95%CI(-0.76,-0.08)〕、不良反应发生率〔比值比(OR)=1.87,95%CI(1.26,2.77)〕、总有效率〔OR=3.05,95%CI(1.87,4.97)〕高于对照组(P<0.05),而两组患者治疗前后丙氨酸氨基转移酶变化水平比较,差异无统计学意义〔MD=0.51,95%CI(-0.65,1.66),P=0.39〕。结论中药免疫抑制剂联合ACEI/ARB可有效改善早中期DN患者肾功能及血白蛋白水平,提高总有效率,但会在一定程度上增加白细胞计数下降等不良反应发生风险,临床需谨慎使用。 展开更多
关键词 糖尿病肾病 中药免疫抑制剂 雷公藤 血管紧张素转化酶抑制剂 血管紧张素受体拮抗剂 META分析
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血管紧张素转化酶活性抑制剂──丝素肽的分离、纯化和结构鉴定 被引量：46
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作者 倪莉 陶冠军 +2 位作者 戴军 王璋 许时婴 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 2001年第3期222-225,共4页
可溶性丝素粉末经碱性蛋白酶Alcalase水解后 ,其酶解产物对血管紧张素转化酶 (ACE)的活性有很强的抑制作用。采用凝胶过滤色谱SephadexG 15和反相高效液相色谱 (RP HPLC)对水解度为 2 0 %的酶解产物进行分离纯化 ,利用质谱鉴定其中一种... 可溶性丝素粉末经碱性蛋白酶Alcalase水解后 ,其酶解产物对血管紧张素转化酶 (ACE)的活性有很强的抑制作用。采用凝胶过滤色谱SephadexG 15和反相高效液相色谱 (RP HPLC)对水解度为 2 0 %的酶解产物进行分离纯化 ,利用质谱鉴定其中一种ACE抑制剂是肽 ,其结构为Gly Tyr。 展开更多
关键词 反相高效液相色谱法 丝素肽 血管紧张素转化酶活性抑制剂 结构鉴定 分离 纯化 降血压药物
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高效液相色谱法测定血管紧张素转化酶抑制剂的活性 被引量：51
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作者 吴琼英 马海乐 +1 位作者 骆琳 吴守一 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 2005年第1期79-81,共3页
建立了体外直接测定血管紧张素转化酶抑制剂活性的高效液相色谱分析方法。以马尿酰 组氨酰 亮氨酸为反应底物,血管紧张素转化酶为催化剂,反应所生成的马尿酸为测定指标,未加酶抑制剂的反应为空白对照。使用ZORBAXSB C18色谱柱(4 6mmi d ... 建立了体外直接测定血管紧张素转化酶抑制剂活性的高效液相色谱分析方法。以马尿酰 组氨酰 亮氨酸为反应底物,血管紧张素转化酶为催化剂,反应所生成的马尿酸为测定指标,未加酶抑制剂的反应为空白对照。使用ZORBAXSB C18色谱柱(4 6mmi d ×150mm,填料粒径5μm),柱温25℃,流动相为乙腈 超纯水(体积比为25∶75,各含0 05%(体积分数)三氟乙酸及0 1%(体积分数)三乙胺),流速0 5mL/min,检测波长228nm。在马尿酸浓度为0 005～1 000mmol/L时,马尿酸浓度与其峰面积呈良好的线性关系(r=0 9999),最小检测限为0 50μmol/L;该方法对马尿酸的回收率为99.48%～105.64%,相对标准偏差(RSD)为2.20%(n=6)。该方法可适用于血管紧张素转化酶抑制剂活性的体外测定,具有操作简便、精密度和准确性高的特点,为降血压药物的研制提供了方便可靠的检测手段。 展开更多
关键词 高效液相色谱法 血管紧张素转化酶抑制剂 马尿酸
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