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非肽类血管紧张素ⅡAT_1受体拮抗剂的定量构效关系研究 被引量:6
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作者 徐进宜 吉念宁 +1 位作者 华维一 吴晓明 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第2期99-105,共7页
目的:寻找新型非肽类血管紧张素ⅡAT1受体拮抗剂。方法:对已上市及正处于临床研究阶段的4 2个AT1受体拮抗剂进行了结构参数和定量构效关系的研究。首先将分子的几何结构进行能量优化,获得了化合物的优势构象,在此基础上,分别应用MM2 程... 目的:寻找新型非肽类血管紧张素ⅡAT1受体拮抗剂。方法:对已上市及正处于临床研究阶段的4 2个AT1受体拮抗剂进行了结构参数和定量构效关系的研究。首先将分子的几何结构进行能量优化,获得了化合物的优势构象,在此基础上,分别应用MM2 程序和CNDO/ 2程序计算了所选化合物的分子力学结构参数和量子化学结构参数,以所得分子力学结构参数和量子化学结构参数为变量,对化合物抑制AⅡ诱导的兔胸主动脉环收缩的AT1受体拮抗活性(pA2 值)进行了回归分析。结果:获得了这些化合物分子力学结构参数与生物活性之间的QSAR方程以及量子化学结构参数与生物活性的QSAR方程。结论:通过对所得QSAR方程进行分析,为进一步设计新型非肽类血管紧张素ⅡAT1受体拮抗剂提供了参考信息。 展开更多
关键词 AT1受体 血管紧张 构效关系研究 非肽类 QSAR方程 结构参数 定量构效关系 量子化学 分子力学 CNDO/2 主动脉环收缩 生物活性 化合物 临床研究 几何结构 优势构象 程序计算 回归分析 活性
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糖尿病心肌病患者与抗G-蛋白偶联型受体血管紧张素Ⅱ1型受体和肾上腺素能α_1受体自身抗体的初步研究 被引量:3
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作者 赵林双 廖玉华 +6 位作者 王敏 曹红艳 周子华 向光大 侯洁 乐岭 夏邦顺 《中国循环杂志》 CSCD 北大核心 2004年第2期133-135,共3页
目的 :探讨抗G 蛋白偶联型受体血管紧张素Ⅱ 1型受体 (AT1受体 )和肾上腺素能α1受体 (α1受体 )自身抗体是否与糖尿病心肌病发病有关。方法 :以合成的AT1与α1受体多肽片段为抗原 ,应用酶联免疫吸附测定技术 ,检测 196例住院及门诊体... 目的 :探讨抗G 蛋白偶联型受体血管紧张素Ⅱ 1型受体 (AT1受体 )和肾上腺素能α1受体 (α1受体 )自身抗体是否与糖尿病心肌病发病有关。方法 :以合成的AT1与α1受体多肽片段为抗原 ,应用酶联免疫吸附测定技术 ,检测 196例住院及门诊体检者血清中抗G 蛋白偶联型受体AT1和α1受体自身抗体 ,其中糖尿病心肌病患者 46例 (糖尿病心肌病组 ) ,2型糖尿病 5 2例 (糖尿病组 ) ,高血压无靶器官受损患者 5 8例 (高血压组 )及正常对照组 40例。结果 :糖尿病心肌病组抗AT1受体自体抗体阳性率和抗α1受体自身抗体阳性率 ,明显高于糖尿病组、高血压组以及正常对照组 ,有显著性差异 (P均 <0 .0 5~ 0 0 1)。结论 :免疫学机制可能参与糖尿病心肌病病理生理过程。 展开更多
关键词 糖尿病心肌病 G-蛋白偶联受体 血管紧张1受体 自身
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血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的临床应用进展 被引量:7
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作者 马聪 卢学春 范利 《中华老年心脑血管病杂志》 CAS 北大核心 2011年第8期762-764,共3页
在过去的10余年中,血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)已经确立了其作为有效抗高血压药物的地位,ARB安全可靠,且耐受性与安慰剂相同。近期的欧洲高血压指南也经历了从2003~2009年的3次修订,与2003版指南比较,2007版指南更加重视高血... 在过去的10余年中,血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)已经确立了其作为有效抗高血压药物的地位,ARB安全可靠,且耐受性与安慰剂相同。近期的欧洲高血压指南也经历了从2003~2009年的3次修订,与2003版指南比较,2007版指南更加重视高血压合并心血管疾病的治疗,并将ARB的适用范围扩大至8种:心力衰竭、心肌梗死后、糖尿病肾病蛋白尿/微量蛋白尿、左心室肥厚、心房颤动、代谢综合征和血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)所致咳嗽。 展开更多
关键词 血管紧张1受体 高血压药 高血压 心肌梗死
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原发性高血压并发心肌梗死患者AT1-AA表达及AT1-AA对大鼠冠脉血管的影响初探
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作者 张媛 钟晓鸣 李彦明 《重庆医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第12期1222-1225,共4页
目的:探讨原发性高血压并发心肌梗死患者抗血管紧张素Ⅱ1型受体自身抗体(angiotensinⅡtype 1 receptor-activating antibody,AT1-AA)改变与AT1-AA对鼠冠脉血管的影响。方法:选取2014年6月至2015年7月我院收治的原发性高血压并发心肌梗... 目的:探讨原发性高血压并发心肌梗死患者抗血管紧张素Ⅱ1型受体自身抗体(angiotensinⅡtype 1 receptor-activating antibody,AT1-AA)改变与AT1-AA对鼠冠脉血管的影响。方法:选取2014年6月至2015年7月我院收治的原发性高血压并发心肌梗死患者47例(高血压+心肌梗死组)、高血压患者96例(高血压组)、心肌梗死患者53例(心肌梗死组),随机选取同期到我院接受体检的健康者65例组成健康对照组,比较4组受试者的AT1-AA滴度、水平、阳性率及不同浓度AT1-AA下鼠冠脉血管指标。结果:高血压+心肌梗死组患者的AT1-AA滴度、水平及阳性率均明显高于高血压组和心肌梗死组,3组患者的AT1-AA滴度、水平及阳性率明显高于健康对照组,差异具有统计学意义(P<0.05)。0、10-8、10-7、10-6 mol/L浓度下,鼠冠脉血管环静息张力分别为(0.15±0.09)m N、(0.27±0.15)m N、(0.69±0.18)m N、(1.14±0.23)m N,冠脉粥样硬化斑块面积分别为(2.45±0.47)%、(11.78±2.78)%、(19.16±2.52)%、(26.79±4.91)%,组间差异具有统计学意义(P<0.05),并随AT1-AA浓度变化而变化,趋势显著(P<0.05)。鼠冠脉血管环静息张力(r=0.792,P=0.026)、冠脉粥样硬化斑块面积(r=0.720,P=0.031)与AT1-AA均呈明显正相关关系。结论:原发性高血压并发心肌梗死患者的AT1-AA水平明显升高,AT1-AA可导致鼠冠脉血管收缩能力增加及粥样硬化斑块面积扩大。 展开更多
关键词 原发性高血压 心肌梗死 血管紧张1受体自身 鼠冠脉血管
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厄贝沙坦对高胆固醇血症大鼠心肌脂联素系统的影响及其心肌保护作用 被引量:1
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作者 任利群 胡定波 +2 位作者 李荥娟 李艳志 盛祖龙 《中国循环杂志》 CSCD 北大核心 2010年第2期146-149,共4页
目的:探讨厄贝沙坦对高胆固醇血症大鼠心肌脂联素系统的影响及其心肌保护作用。方法:28只雄性WKY鼠随机分为3组:普通饲料组(n=8)喂以普通饲料;高胆固醇饲料组(n=10)喂以高胆固醇饲料;高胆固醇饲料+厄贝沙坦干预组(简称厄贝沙坦干预组,n=... 目的:探讨厄贝沙坦对高胆固醇血症大鼠心肌脂联素系统的影响及其心肌保护作用。方法:28只雄性WKY鼠随机分为3组:普通饲料组(n=8)喂以普通饲料;高胆固醇饲料组(n=10)喂以高胆固醇饲料;高胆固醇饲料+厄贝沙坦干预组(简称厄贝沙坦干预组,n=10)喂以高胆固醇饲料+厄贝沙坦[(50mg/(kg·d)]。高胆固醇饲料适应性喂养4周后开始药物干预,药物溶于1ml生理盐水于清晨灌胃。24周末处死动物前称体重,采用全自动生化分析仪测定血脂、苏木素伊红(HE)和Masson染色观察心肌组织形态学变化、测定心肌肥厚指数和平均心肌细胞直径、酶联免疫吸附法(ELISA)、逆转录聚合酶链反应(RT-PCR)和免疫组化法分别测定心肌脂联素水平及其受体mRNA和蛋白的表达。结果:与高胆固醇饲料组相比,厄贝沙坦干预组血清甘油三酯、总胆固醇、心肌肥厚指数、心肌细胞直径显著下降,心肌脂联素水平、脂联素受体1(AdipoR1)mRNA和蛋白表达的相对含量显著升高,差异均有统计学意义(P<0.05~0.01)。与普通饲料组大鼠相比,显微镜下高胆固醇饲养组大鼠心肌细胞肥大,细胞内脂质空泡明显增多;然而厄贝沙坦干预组却未能观察到前述组织病理形态学改变。结论:厄贝沙坦至少部分通过改善脂质代谢、抑制体重增加、增加心肌局部脂联素水平及其受体1 mRNA和蛋白的表达参与拮抗高胆固醇血症致心肌损伤。 展开更多
关键词 高胆固醇血症 脂联 脂联受体 血管紧张 1受体 厄贝沙坦
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福辛普利和缬沙坦对伴有高血压的代谢综合征患者的多重干预作用 被引量:3
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作者 李英 姜荣建 +3 位作者 蔡力 孔洪 舒燕 唐英蓉 《中国全科医学》 CAS CSCD 2006年第5期382-384,共3页
目的探讨福辛普利和缬沙坦对伴有高血压的代谢综合征患者的多环节干预作用及两者干预效果的差异。方法选择伴有高血压的代谢综合征患者60例,随机分配入福辛普利组(n=29)和缬沙坦组(n=31),治疗前及治疗后8周检测患者的血压、血脂、胰岛... 目的探讨福辛普利和缬沙坦对伴有高血压的代谢综合征患者的多环节干预作用及两者干预效果的差异。方法选择伴有高血压的代谢综合征患者60例,随机分配入福辛普利组(n=29)和缬沙坦组(n=31),治疗前及治疗后8周检测患者的血压、血脂、胰岛素抵抗指数(HOMR-IR)、血浆纤维蛋白原及高敏C反应蛋白。结果组内比较,两组患者治疗前、后血压、胰岛素抵抗指数、血浆纤维蛋白原及高敏C反应蛋白均值间差别均有显著性意义(P<0.05);治疗前、后缬沙坦组患者TC、LDL-C及TG均值间差别均有显著性意义(P<0.05);组间比较,两组患者胰岛素抵抗指数间差别有显著性意义(P<0.05),TC、LDL-C及TG均值间差别亦有显著性意义(P<0.05)。结论福辛普利和缬沙坦对伴有高血压的代谢综合征患者均有多环节干预作用。 展开更多
关键词 代谢综合征 高血压 血管肾张转换酶抑制药 血管紧张素ⅱ1型受体拮抗荆
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氯沙坦治疗对血压达标及左心室舒张功能影响的研究 被引量:2
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作者 陈源源 孙宁玲 +6 位作者 王鸿懿 李小鹰 曾容 柯元南 何青 华琦 李瑞杰 《中华老年心脑血管病杂志》 CAS 北大核心 2007年第12期796-799,共4页
目的探讨血管紧张素Ⅱ1型受体拮抗剂氯沙坦治疗对血压达标及左心室舒张功能的影响。方法多中心、开放、自身前后对照试验设计,给予患者52周抗高血压治疗,其中初治的高血压患者给予氯沙坦为主的联合降压方案;而经治的高血压患者血压仍未... 目的探讨血管紧张素Ⅱ1型受体拮抗剂氯沙坦治疗对血压达标及左心室舒张功能的影响。方法多中心、开放、自身前后对照试验设计,给予患者52周抗高血压治疗,其中初治的高血压患者给予氯沙坦为主的联合降压方案;而经治的高血压患者血压仍未达标者加用氯沙坦等联合降压。将70例患者分为两组,<65岁组(40例)目标血压<140/90mmHg(1mmHg=0.133kPa),≥65岁组(30例)血压达标为<150/90mmHg。试验最终有55.71%的患者为单药氯沙坦治疗,25.71%及18.58%的患者分别为2种和3种以上药联合治疗。达标率<65岁组为87.50%,≥65岁组为83.33%。结果经氯沙坦治疗52周后患者左心室的室间隔和左心室后壁厚度均有明显的改善。在<65岁组二尖瓣舒张早期血流峰速(E)/舒张晚期血流峰速(A)比值(E/A)增加,而在≥65岁组左心室射血分数有所增加,其增加量与舒张压降低幅度呈负相关。结论以氯沙坦为基础的联合降压方案在抗高血压治疗达标的同时,能够改善左心室的舒张功能。但随年龄的增长,药物对其病程的干预及逆转作用并不完全一致。 展开更多
关键词 高血压 血管紧张1受体 心室功能 高血压药
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