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表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂联合125I放射性粒子植入治疗非小细胞肺癌的效果 被引量：10
1
作者 佘华龙 陈凯 《中国医药导报》 CAS 2020年第8期121-124,共4页
目的探讨表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKIS)联合125I放射性粒子植入治疗非小细胞肺癌的效果。方法选取2015年6月~2017年5月湘南学院附属医院放射科收治的非小细胞肺癌(NSCLC)患者70例,根据治疗方法不同分为对照组(35例)观察... 目的探讨表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKIS)联合125I放射性粒子植入治疗非小细胞肺癌的效果。方法选取2015年6月~2017年5月湘南学院附属医院放射科收治的非小细胞肺癌(NSCLC)患者70例,根据治疗方法不同分为对照组(35例)观察组(35例),对照组患者给予EGFR-TKIS治疗,观察组在对照组基础上联合125I放射性粒子植入治疗。比较两组疗效、不良反应及生存率,同时比较两组治疗前后卡氏功能状态评分(KPS评分)。结果观察组有效率和局部控制率均高于对照组,差异有统计学意义(均P<0.05)。两组气胸、腹泻、皮肤不良反应及骨髓抑制的发生率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。截至随访末共30个月,对照组死亡26例,观察组死亡18例。观察组1年生存率和2年生存率均高于对照组,且无进展生存时间明显高于对照组(P<0.05)。治疗3个月后观察组KPS评分显著高于对照组(P<0.05)。结论EGFR-TKIS联合125I放射性粒子植入能够提高NSCLC患者治疗效果及局部控制率,同时提高患者1、2年生存率及无进展生存期,改善治疗后患者生活质量,不增加治疗风险。 展开更多
关键词 表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 125I放射性粒子植入 非小细胞肺癌 疗效
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表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂在非小细胞肺癌应用的瓶颈——获得性耐药 被引量：4
2
作者 钟文昭 吴一龙 《循证医学》 CSCD 2008年第4期193-197,共5页
以表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（epidermal growth factor receptor-tyrosine kinase inhibitor，EGFR-TKI）分子靶向治疗研究为肇始，转化性研究使基础实验和临床实践间的鸿沟迅速填平，改变着人们认识治疗肺癌的视角。无可否认... 以表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（epidermal growth factor receptor-tyrosine kinase inhibitor，EGFR-TKI）分子靶向治疗研究为肇始，转化性研究使基础实验和临床实践间的鸿沟迅速填平，改变着人们认识治疗肺癌的视角。无可否认，EGFR-TKI上市后极大地延伸了肿瘤学家治疗肺癌的手段，但不管从临床经验、临床研究数据、分子生物学层面还是文献计量学的角度， 展开更多
关键词 肺肿瘤 表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 获得性耐药 T790M c-Met扩增 KRAS 不可逆性酪氨酸激 酶抑制剂 MTOR抑制剂 MET抑制剂 IGFIR
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表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂治疗后非小细胞肺癌患者预后的影响因素分析 被引量：5
3
作者 于淼 陈晓玲 +4 位作者 张瀛丹 李孝琪 乌兰图雅 张彬彬 门桐林 《中国医药导报》 CAS 2022年第2期92-95,111,共5页
目的探讨表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKIs)治疗后非小细胞肺癌(NSCLC)患者预后的影响因素。方法选取2018年1月至2019年9月于沈阳市第十人民医院就诊的161例NSCLC患者,均接受一线EGFR-TKIs治疗,按照预后情况将其分为预后不良... 目的探讨表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKIs)治疗后非小细胞肺癌(NSCLC)患者预后的影响因素。方法选取2018年1月至2019年9月于沈阳市第十人民医院就诊的161例NSCLC患者,均接受一线EGFR-TKIs治疗,按照预后情况将其分为预后不良组(32例)和预后良好组(129例)。收集并比较两组的临床资料、实验室指标及影像学资料,采用logistic回归模型分析患者预后的影响因素。结果预后不良组的程序性死亡配体-1(PD-L1)、血清癌胚抗原(CEA)水平高于预后良好组,血清白蛋白、呼吸双相平均肺密度比值(MLD E/I)、呼吸双相体素指数介于-850 HU到-950 HU肺容积占总肺容积百分比的变化量(VI_(-850/-950)E-I)低于预后良好组,差异有统计学意义(P<0.05)。多因素分析显示,PD-L1、血清CEA、血清白蛋白是EGFR-TKIs治疗后NSCLC患者预后的影响因素(P<0.05)。结论PD-L1、血清CEA、血清白蛋白与EGFR-TKIs治疗后NSCLC患者的预后情况存在密切关系。 展开更多
关键词 程序性死亡配体1 表皮生长因子受体 酪氨酸激酶抑制剂 非小细胞肺癌
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中药改善肺癌靶向治疗表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂获得性耐药研究进展 被引量：8
4
作者 刘浩 《中国中医药信息杂志》 CAS CSCD 2016年第3期126-129,共4页
表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKIs)获得性耐药是制约肺癌靶向治疗的瓶颈。中药配合EGFR-TKIs治疗肺癌源于临床,近年来在临床实践的基础上开展转化研究,探讨中药干预改善或逆转EGFR-TKIs获得性耐药成为研究的新靶点。本文综... 表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKIs)获得性耐药是制约肺癌靶向治疗的瓶颈。中药配合EGFR-TKIs治疗肺癌源于临床,近年来在临床实践的基础上开展转化研究,探讨中药干预改善或逆转EGFR-TKIs获得性耐药成为研究的新靶点。本文综述了清热解毒、活血化瘀中药及基于扶正活血解毒治法的中药复方对EGFR-TKIs获得性耐药的影响与机制,提出中药的整体调节与靶向治疗有可能发挥协同作用,成为肺癌治疗的创新模式。 展开更多
关键词 表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 获得性耐药 中药 靶向治疗 综述
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表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂在野生型进展期非小细胞肺癌治疗中的地位 被引量：1
5
作者 辛田 马锐 《循证医学》 CSCD 2014年第6期369-375,共7页
大部分进展期非小细胞肺癌患者为表皮生长因子受体野生型,在文献报道中,野生型患者普遍对表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂不敏感,但仍有临床研究发现,部分野生型患者可以从酪氨酸激酶抑制剂的治疗中获益。目前尚无预测因子能够预测表... 大部分进展期非小细胞肺癌患者为表皮生长因子受体野生型,在文献报道中,野生型患者普遍对表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂不敏感,但仍有临床研究发现,部分野生型患者可以从酪氨酸激酶抑制剂的治疗中获益。目前尚无预测因子能够预测表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂对野生型患者的疗效。 展开更多
关键词 癌 非小细胞肺 表皮生长因子受体 酪氨酸激酶抑制剂 野生型
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MicroRNA在肺腺癌表皮生长因子受体-酪氨酸激酶抑制剂耐药中的作用及其机制研究进展 被引量：3
6
作者 程万里 刘鑫 +3 位作者 任文俊 汪俊其 张立人 王平 《山东医药》 CAS 2022年第15期94-98,共5页
表皮生长因子受体(EGFR)-酪氨酸激酶抑制剂(TKI)是晚期伴有EGFR激活突变肺腺癌(LUAD)患者的主要治疗手段,存在获得性耐药。微小RNA(miRNA)可调控多种肺腺癌EGFR-TKI耐药途径。在EGFR异常表达而致肺腺癌EGFR-TKI耐药中,miR-150、miR-1、m... 表皮生长因子受体(EGFR)-酪氨酸激酶抑制剂(TKI)是晚期伴有EGFR激活突变肺腺癌(LUAD)患者的主要治疗手段,存在获得性耐药。微小RNA(miRNA)可调控多种肺腺癌EGFR-TKI耐药途径。在EGFR异常表达而致肺腺癌EGFR-TKI耐药中,miR-150、miR-1、miR-608等通过调控EGFR相关因子、肿瘤免疫微环境、耐药相关通路和信号轴的表达,改变耐药平衡,影响EGFR-TKI的疗效和癌细胞抗性;在EGFR基因突变致肺腺癌EGFR-TKI耐药中,miR-7、miR-138-5p可下调EGFR表达,抑制癌细胞生长,提升EGFR-TKI的杀伤作用,逆转耐药细胞株的抗药性;在酪氨酸激酶受体扩增、上皮间质转化致肺腺癌EGFR-TKI耐药中,miR-205、miR-181b-5p可诱导耐药表型建立并激活相关通路而参与EGFR-TKI耐药;在其他原因所致的肺腺癌EGFR-TKI耐药中,miR-21、miR-497等可抑制关键靶点如PTEN、IGF-1R等表达,间接激活下游PI3K/AKT通路,降低EGFR-TKI的作用效果。在这些主要耐药机制中miRNA的表达量可对EGFR-TKI疗效进行调控,这也为EGFR-TKI的耐药治疗拓宽了思路,而且特异性miRNA的量变化也可作为监测耐药发生的可靠指标。 展开更多
关键词 肺腺癌 微小RNA 表皮生长因子受体—酪氨酸激酶抑制剂 耐药性
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酪氨酸激酶抑制剂联合全脑放疗治疗表皮生长因子受体基因突变型肺腺癌脑转移的效果 被引量：4
7
作者 闫亚飞 戈伟 《中国医药导报》 CAS 2019年第5期114-117,共4页
目的探讨酪氨酸激酶抑制剂(TKI)联合全脑放疗(WBRT)治疗表皮生长因子受体(EGFR)基因突变型肺腺癌脑转移的效果。方法收集武汉大学人民医院2014年6月～2017年6月经病理确诊的EGFR突变型肺腺癌脑转移患者42例,其中EGFR-TKI联合WBRT治疗者2... 目的探讨酪氨酸激酶抑制剂(TKI)联合全脑放疗(WBRT)治疗表皮生长因子受体(EGFR)基因突变型肺腺癌脑转移的效果。方法收集武汉大学人民医院2014年6月～2017年6月经病理确诊的EGFR突变型肺腺癌脑转移患者42例,其中EGFR-TKI联合WBRT治疗者22例(联合治疗组),单独使用EGFR-TKI治疗患者20例(单纯治疗组)。主要观察指标为总生存期(OS),次要观察指标为颅内进展期(iPFS)。结果两组在是否有颅内症状及颅内转移灶直径方面比较,差异有统计学意义(P <0.05)。在颅内转移灶个数、性别、年龄、吸烟史、ECOG评分、有无颅外转移灶、CEA、CA125、CYFRA、SCC、NSE方面比较,差异均没有统计学意义(均P> 0.05)。联合治疗组iPFS较单纯治疗组延长(P <0.05)。联合治疗有可能延长患者OS,但两组差异没有统计学意义(P>0.05)。结论 EGFR突变型肺腺癌脑转移患者联合WBRT治疗没有显示出明显的生存获益,需前瞻性随机对照研究验证。 展开更多
关键词 肺腺癌 脑转移 联合全脑放疗 表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂
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表皮生长因子受体-酪氨酸激酶抑制剂联合化疗治疗晚期非小细胞肺癌的效果分析
8
作者 吴敏燕 李荣岗 +5 位作者 张鑫 邱轶芳 卢怀笋 李华汉 杨文丽 陆文洁 《中国社区医师》 2023年第27期44-46,共3页
目的:探讨表皮生长因子受体-酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)联合化疗治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的效果。方法:选取2010年1月—2015年12月江门市中心医院收治的50例晚期NSCLC患者作为研究对象,采用随机数字表法分为对照组与研究组,各25例... 目的:探讨表皮生长因子受体-酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)联合化疗治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的效果。方法:选取2010年1月—2015年12月江门市中心医院收治的50例晚期NSCLC患者作为研究对象,采用随机数字表法分为对照组与研究组,各25例。对照组采用常规化疗,研究组在对照组基础上应用EGFR-TKI治疗。比较两组治疗效果。结果:研究组治疗总有效率高于对照组,差异有统计学意义(P<0.001)。治疗前,两组癌胚抗原(CEA)、神经元特异性烯醇化酶(NSE)、糖类抗原125(CA125)水平比较,差异无统计学意义(P>0.05);治疗后,研究组CEA、NSE、CA125水平低于对照组,差异有统计学意义(P<0.001)。治疗前,两组第1秒用力呼气容积(FEV1)、用力肺活量(FVC)、FEV1/FVC比较,差异无统计学意义(P>0.05);治疗后,两组FEV1、FVC、FEV1/FVC高于治疗前,且研究组高于对照组,差异有统计学意义(P<0.001)。研究组中位总生存期、无进展生存期长于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:EGFR-TKI联合化疗治疗晚期NSCLC的效果显著,可改善患者肿瘤标志物水平及肺功能,延长其生存期。 展开更多
关键词 非小细胞肺癌 表皮生长因子受体-酪氨酸激酶抑制剂 肿瘤标志物 生存期
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表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂联合甲磺酸阿帕替尼治疗晚期非小细胞肺癌的效果及安全性 被引量：2
9
作者 熊安对 潘晓青 《河南医学研究》 CAS 2021年第27期5115-5118,共4页
目的探究表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKIs)联合甲磺酸阿帕替尼治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的效果及安全性。方法选择中国人民解放军联勤保障部队第九九○医院信阳院区2018年9月至2020年7月收治的86例晚期NSCLC患者作为研... 目的探究表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKIs)联合甲磺酸阿帕替尼治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的效果及安全性。方法选择中国人民解放军联勤保障部队第九九○医院信阳院区2018年9月至2020年7月收治的86例晚期NSCLC患者作为研究对象。按照治疗方案分为观察组和对照组,对照组42例接受EGFR-TKIs治疗,观察组44例接受EGFR-TKIs联合甲磺酸阿帕替尼治疗。比较两组疾病控制率、血清肿瘤标志物水平及不良反应发生情况。结果观察组疾病控制率(100%)高于对照组(90.48%),差异有统计学意义(P<0.05)。治疗前,两组糖类抗原125(CA125)、癌胚抗原(CEA)、角蛋白19片段(CYFRA21-1)水平比较,差异无统计学意义(P>0.05);治疗后,两组CYFRA21-1、CEA、CA125水平降低,且观察组水平低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。治疗期间两组不良反应发生率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论EGFR-TKIs联合甲磺酸阿帕替尼治疗晚期NSCLC患者,可有效提高疾病控制率,降低血清肿瘤标志物水平,安全性可。 展开更多
关键词 表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 甲磺酸阿帕替尼 晚期非小细胞肺癌
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喹唑啉类表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂药物设计策略 被引量：1
10
作者 赵永杰 孟建 +1 位作者 胡瑞娟 郄正刚 《煤炭与化工》 CAS 2021年第5期138-141,共4页
表皮生长因子的过表达和突变在肿瘤的形成和发展中起着重要作用,通过抑制表皮生长因子受体介导的信号转导,可以实现对肿瘤的治疗。喹唑啉类小分子靶向表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂药物是其中较为活跃的一个研究领域,已有多种药物... 表皮生长因子的过表达和突变在肿瘤的形成和发展中起着重要作用,通过抑制表皮生长因子受体介导的信号转导,可以实现对肿瘤的治疗。喹唑啉类小分子靶向表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂药物是其中较为活跃的一个研究领域,已有多种药物上市。喹唑啉类衍生物具有较多的结构修饰位点,具有较强的市场开发潜力。对当前喹唑啉类表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂药物的发展历程、代表性药物的合成方法、药物构效关系进行了综述,并依据构效关系对喹唑啉类药物的研究前景进行了预测。 展开更多
关键词 喹唑啉类小分子靶向药物 表皮生长因子受体 酪氨酸激酶抑制剂 肿瘤
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曾胜运用血热湿毒理论治疗表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂相关性皮疹经验 被引量：1
11
作者 梁益辉 曾胜 《中国民间疗法》 2022年第9期37-38,共2页
表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)相关性皮疹以痤疮样皮疹较为常见,曾胜主任中医师总结其病机关键在于阴虚血热,湿毒蕴结于皮肤,与心、脾、肺密切相关。治疗时以滋阴清热、凉血解毒、燥湿止痒为主,内外结合,辨证施治。该文... 表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)相关性皮疹以痤疮样皮疹较为常见,曾胜主任中医师总结其病机关键在于阴虚血热,湿毒蕴结于皮肤,与心、脾、肺密切相关。治疗时以滋阴清热、凉血解毒、燥湿止痒为主,内外结合,辨证施治。该文介绍曾胜主任中医师治疗EGFR-TKI相关性皮疹的临证经验。 展开更多
关键词 血热湿毒 表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 EGFR-TKI 药物性皮炎 药疹 药毒疹 曾胜
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接受酪氨酸激酶抑制剂治疗的非小细胞肺癌患者表皮生长因子受体的基因组变化:一项系统性评估
12
作者 杨衿记 《循证医学》 CSCD 2009年第6期331-331,共1页
美国华盛顿大学药理学院的Carlson等运用汇总资料统计分析的方法系统性评估了涉及非小细胞肺癌non—small cell lung cancer，NSCLC）患者接受表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（epidermal growth factor receptor—tyrosine kinaseinh... 美国华盛顿大学药理学院的Carlson等运用汇总资料统计分析的方法系统性评估了涉及非小细胞肺癌non—small cell lung cancer，NSCLC）患者接受表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（epidermal growth factor receptor—tyrosine kinaseinhibitors．EGFR—TKIs）单药治疗的研究。目的是探讨基因组变化与医疗结局的相关性。系统性检索了1997年7月至2007年7月MEDLINE、BIOSIS和EMBASE数据库的文献， 展开更多
关键词 受体酪氨酸激酶抑制剂 表皮生长因子受体 非小细胞肺癌 单药治疗 基因组 系统 肺癌患者 评估
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选择性PDGF受体酪氨酸激酶抑制剂对兔PVR的治疗作用 被引量：4
13
作者 任百超 权彦龙 +3 位作者 郑玉萍 孙乃学 生野恭司 田野保雄 《西安交通大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2003年第3期267-270,共4页
目的　评价一种新的血小板源性生长因子 (platelet derivedgrowthfactor,PDGF)受体酪氨酸激酶抑制剂AG12 95对兔增殖性玻璃体视网膜病变 (proliferativevitreoretinopathy ,PVR)的治疗作用。 方法　兔结膜成纤维细胞 (rabbitconjunctiva... 目的　评价一种新的血小板源性生长因子 (platelet derivedgrowthfactor,PDGF)受体酪氨酸激酶抑制剂AG12 95对兔增殖性玻璃体视网膜病变 (proliferativevitreoretinopathy ,PVR)的治疗作用。 方法　兔结膜成纤维细胞 (rabbitconjunctivalfibroblastscells,RCF)培养 ,用MTT分析法检测PDGF AA和 BB以及AG12 95对兔RCF的增殖状况的影响。建立PVR动物模型 ,玻璃体腔内给予AG12 95 ,用牵引性视网膜脱离 (tractionalretinaldetach ment,TRD)的发生率判断药物的体内疗效。眼视网膜电生理检查和HE染色分析药物的毒性。结果　 10 μmol·L-1和 10 0 μmol·L-1两种浓度的AG12 95均可显著抑制由PDGF AA和 BB诱导的成纤维细胞的增生 ,10 0 μmol·L-1AG12 95可减缓兔TRD的发生 ,但其作用仅持续至第 2 1d。在AG12 95治疗组中 ,未发现明显的网膜毒性。结论　PDGF受体酪氨酸激酶抑制剂AG12 95可减缓兔TRD的发生。 展开更多
关键词 选择性PDGF受体 酪氨酸激酶抑制剂 兔 PVR 治疗 血小板源性生长因子 增殖性玻璃体视网膜病变
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口服酪氨酸激酶抑制剂CM082对实验大鼠脉络膜新生血管的影响 被引量：5
14
作者 危清泉 任成达 +7 位作者 时慧 刘晴雨 杜亚茹 何梦梅 刘俊伶 王倩怡 蔡雯婷 于靖 《眼科新进展》 CAS 北大核心 2016年第5期414-418,共5页
目的建立脉络膜新生血管(choroidal neovascularization,CNV)大鼠模型,观察药物酪氨酸激酶抑制剂CM082对CNV的影响。方法采用532 nm倍频激光视网膜光凝法制备棕色挪威(brown norway,BN)大鼠CNV模型。将50只光凝造模后大鼠随机分为对照组... 目的建立脉络膜新生血管(choroidal neovascularization,CNV)大鼠模型,观察药物酪氨酸激酶抑制剂CM082对CNV的影响。方法采用532 nm倍频激光视网膜光凝法制备棕色挪威(brown norway,BN)大鼠CNV模型。将50只光凝造模后大鼠随机分为对照组(n=25)、实验组(n=25)。造模7 d后给予实验组口服给药CM082 30 mg·kg-1·d-1,对照组造模后给予药物溶媒5 m L·kg-1·d-1。分别于造模后7 d及给药后7 d、14 d行眼底荧光血管造影(fundus fluorescein angiography,FFA)、组织病理学和视网膜色素上皮(retinal pigment epithelium,RPE)-脉络膜-巩膜铺片进行评估。结果 FFA结果显示,实验组给药后7 d、14 d光凝斑部位荧光渗漏强度(0.43±0.17、0.55±0.15)显著低于对照组(0.74±0.19、0.80±0.13),差异有统计学意义(P<0.05)。苏木精-伊红染色的CNV病理组织学显示,实验组中病变范围较小。免疫组织化学检查表明,CM082的治疗可以明显抑制p-VEGFR-2的表达。RPE-脉络膜-巩膜铺片显示,给药后7 d、14 d,实验组中CNV损伤区域为(4.26±0.93)×104μm2、(3.58±0.72)×104μm2,明显小于对照组(12.90±6.40)×104μm2、(17.81±5.34)×104μm2,差异有统计学意义(P<0.05)。结论 CM082口服给药30 mg·kg-1·d-1能有效抑制激光诱导的BN大鼠CNV病变。 展开更多
关键词 脉络膜新生血管 酪氨酸激酶抑制剂 血管内皮生长因子 血小板源性生长因子
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吲哚衍生物类VEGFR-2酪氨酸激酶抑制剂的从头设计 被引量：5
15
作者 康从民 赵绪浩 +1 位作者 于玉琪 吕英涛 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2014年第3期550-554,共5页
以血管内皮生长因子受体-2(VEGFR-2)酪氨酸激酶的晶体结构为基础,采用从头药物设计方法,设计了一系列吲哚类化合物,并用类药性和分子对接进行了筛选,最后得到10个对接能量较低的化合物分子,对具有最低结合能的化合物与VEGFR-2酪氨酸激... 以血管内皮生长因子受体-2(VEGFR-2)酪氨酸激酶的晶体结构为基础,采用从头药物设计方法,设计了一系列吲哚类化合物,并用类药性和分子对接进行了筛选,最后得到10个对接能量较低的化合物分子,对具有最低结合能的化合物与VEGFR-2酪氨酸激酶的复合物进行了10 ns的分子动力学模拟,并对其结合模式进行了分析.这些化合物结构新颖,可能作为抗肿瘤的先导化合物或候选药物.本文结果为VEGFR-2酪氨酸激酶抑制剂的进一步改造、设计及合成提供了理论基础,并有助于开发高活性和高选择性的抗肿瘤药物. 展开更多
关键词 血管内皮生长因子受体-2 酪氨酸激酶抑制剂 从头药物设计 类药性 分子对接
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白蛋白治疗对大鼠脑缺血后海马血管内皮生长因子及其受体1的影响 被引量：2
16
作者 李敏 苗维 +3 位作者 王敏 李敏芝 冯虹 姚小梅 《中华老年心脑血管病杂志》 CAS 北大核心 2013年第1期82-85,共4页
目的探讨人血白蛋白治疗对大鼠脑缺血早期海马血管内皮生长因子(VEGF)及fam样酪氨酸激酶受体1(flt-1)表达的影响。方法雄性SD大鼠40只,采用大脑中动脉线栓法制备大鼠局灶性脑缺血再灌注模型,随机分为假手术组10只、生理盐水组15只和白... 目的探讨人血白蛋白治疗对大鼠脑缺血早期海马血管内皮生长因子(VEGF)及fam样酪氨酸激酶受体1(flt-1)表达的影响。方法雄性SD大鼠40只,采用大脑中动脉线栓法制备大鼠局灶性脑缺血再灌注模型,随机分为假手术组10只、生理盐水组15只和白蛋白组15只。采用溴甲酚绿法测定血清白蛋白水平,RT-PCR检测脑缺血再灌注后6、24、48h大鼠海马VEGF和flt-1mRNA表达,免疫组织化学和Western blot法检测脑缺血再灌注24h海马VEGF蛋白表达。结果与生理盐水组比较,白蛋白组大鼠神经功能缺损评分于脑缺血再灌注后24、48h明显降低(P<0.05),海马VEGF mRNA和flt-1mRNA表达于脑缺血再灌注后6、24h明显降低(P<0.05,P<0.01),海马VEGF蛋白表达于脑缺血再灌注后24h明显降低(P<0.05)。结论白蛋白治疗可下调脑缺血早期海马VEGF和flt-1mRNA表达,降低海马VEGF蛋白表达水平,改善神经功能缺损。 展开更多
关键词 白蛋白类 脑缺血 再灌注 海马 血管内皮生长因子类 受体蛋白质酪氨酸激酶类
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胸水中EGFR基因突变检测在酪氨酸激酶抑制剂治疗肺腺癌中的应用
17
作者 赵俊军 李平 《中国实用医药》 2020年第25期204-206,共3页
目的探究胸水中表皮生长因子受体(EGFR)基因突变检测在酪氨酸激酶抑制剂治疗肺腺癌中的应用效果。方法 176例突变肺腺癌患者,采用表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)治疗12个月后均复发胸水,对胸水样本进行收集,制作胸水细胞块... 目的探究胸水中表皮生长因子受体(EGFR)基因突变检测在酪氨酸激酶抑制剂治疗肺腺癌中的应用效果。方法 176例突变肺腺癌患者,采用表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)治疗12个月后均复发胸水,对胸水样本进行收集,制作胸水细胞块,提取各样本脱氧核糖核酸(DNA),使用人类ADx-EGFR基因突变检测试剂盒检测胸水中EGFR T790M耐药突变情况,并对其影响因素进行分析。结果 176例EGFR-TKI治疗耐药患者的胸水样本中, T790M基因突变128例,占比为72.7%,无T790M基因突变48例,占比为27.3%。男性发生T790M基因突变60例(74.07%),女性发生T790M基因突变68例(72.29%);<65岁患者发生T790M基因突变36例(69.23%),≥65岁患者发生T790M基因突变92例(74.19%);吸烟患者发生T790M基因突变47例(73.44%),非吸烟患者发生T790M基因突变81例(72.32%);腺癌患者发生T790M基因突变121例(73.33%),非腺癌患者发生T790M基因突变7例(63.64%);不同性别、年龄、吸烟情况、腺癌患者发生T790M基因突变的占比与非T790M突变患者比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论检测胸水样本中EGFR基因状态对于预测EGFR-TKI耐药性具有很好的应用价值,可为肺腺癌患者的耐药临床监测提供参考。 展开更多
关键词 肺腺癌 酪氨酸激酶抑制剂 表皮生长因子受体 T790M 临床监测
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血管内皮生长因子及其受体在DR患者玻璃体中的表达
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作者 利焕廉 周金文 左炜 《国际眼科杂志》 CAS 2014年第9期1587-1589,共3页
目的:观察血管内皮生长因子(vascular endothelial cell growth factor,VEGF)及其受体在糖尿病视网膜病变(diabetic retinopathy,DR)患者玻璃体中的表达,探讨其在DR发生发展中的作用。方法:对13例16眼DR患者和15例15眼健康人,采用免疫... 目的:观察血管内皮生长因子(vascular endothelial cell growth factor,VEGF)及其受体在糖尿病视网膜病变(diabetic retinopathy,DR)患者玻璃体中的表达,探讨其在DR发生发展中的作用。方法:对13例16眼DR患者和15例15眼健康人,采用免疫组织化学法检测其玻璃体新生血管膜的VEGF及其受体(fms-样酪氨酸激酶,Flt-1和含激酶插入区受体,KDR)表达情况,同时采用酶联免疫吸附法(ELISA)检测DR患者玻璃体中VEGF、Flt-1和KDR的浓度。结果:免疫组织化学染色显示,DR患者玻璃体血管膜中VEGF、Flt-1和KDR高度表达,玻璃体中VEGF、Flt-1和KDR浓度明显高于对照组(P<0.05或P<0.01)。结论:VEGF及其受体Flt-1、KDR在DR患者玻璃体中高度表达,与DR患者的微血管生成关系密切,提示VEGF及其受体在DR的发生发展中起重要作用。 展开更多
关键词 糖尿病视网膜病变 血管内皮生长因子 fms-样酪氨酸激酶 含激酶插入区受体
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酪氨酸激酶抑制剂Brivanib在结直肠癌的研究失败 被引量：1
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作者 马冬 《循证医学》 CSCD 2012年第1期1-1,共1页
Brivanib是靶向于血管内皮生长因子受体（vascular endothelial growth factorreceptor。VEGFR）和成纤维细胞生长因子受体（fibroblast growth factorreceptor，FGFR）的酪氨酸激酶抑制剂，今年的ASCO—GI会上发布了一项Brivanib在结... Brivanib是靶向于血管内皮生长因子受体（vascular endothelial growth factorreceptor。VEGFR）和成纤维细胞生长因子受体（fibroblast growth factorreceptor，FGFR）的酪氨酸激酶抑制剂，今年的ASCO—GI会上发布了一项Brivanib在结直肠癌的Ⅲ期临床研究（AGITG CO.20）的结果。 展开更多
关键词 酪氨酸激酶抑制剂 结直肠癌 成纤维细胞生长因子受体 血管内皮生长因子受体 Ⅲ期临床研究 ASCO
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子痫前期患者血清可溶性fms样酪氨酸激酶受体1水平与胎儿生长受限的相关性 被引量：1
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作者 王红英 《河南医学研究》 CAS 2021年第21期3872-3875,共4页
目的分析子痫前期患者血清可溶性fms样酪氨酸激酶受体1(sFlt-1)水平与胎儿生长受限(FGR)的相关性。方法选取2018年10月至2020年8月河南省人民医院豫东分院收治的30例发生FGR的孕晚期子痫前期患者作为FGR组,将同期收治的30例未发生FGR的... 目的分析子痫前期患者血清可溶性fms样酪氨酸激酶受体1(sFlt-1)水平与胎儿生长受限(FGR)的相关性。方法选取2018年10月至2020年8月河南省人民医院豫东分院收治的30例发生FGR的孕晚期子痫前期患者作为FGR组,将同期收治的30例未发生FGR的孕晚期子痫前期患者作为非FGR组。所有患者均接受血清血管内皮生成因子(VEGF)、sFlt-1检测,并利用超声检查测定患儿生长指标(双顶径、股骨长度);分析子痫前期患者血清VEGF、sFlt-1水平与FGR的相关性,分析血清VEGF、sFlt-1、血压及尿蛋白水平对子痫前期患者发生FGR的影响;绘制受试者工作特征(ROC)曲线,分析血清VEGF、sFlt-1、血压及尿蛋白水平对子痫前期患者发生FGR的预测价值。结果FGR组收缩压、舒张压及尿蛋白水平高于非FGR组,差异有统计学意义(P<0.05)。FGR组血清sFlt-1水平高于非FGR组,血清VEGF、胎儿双顶径、股骨长度低于非FGR组,差异有统计学意义(P<0.05)。经双变量Pearson直线相关检验结果显示,子痫前期患者血清sFlt-1水平与血清VEGF水平、胎儿生长指标呈负相关(r<0,P<0.05),与舒张压、收缩压、尿蛋白水平呈正相关(r>0,P<0.05)。经logistic回归分析结果显示,舒张压高、尿蛋白高、血清sFlt-1高是子痫前期患者发生FGR的危险因素(OR>1,P<0.05)。绘制ROC曲线得到,血清VEGF、sFlt-1、血压及尿蛋白水平预测子痫前期患者发生FGR的曲线下面积(AUC)>0.7,具有较高的价值,且血清sF1t-1预测价值最高。结论子痫前期患者血清sFlt-1水平与血清VEGF、血压及尿蛋白及FGR密切相关,并可根据血清VEGF、sFlt-1、血压及尿蛋白水平预测FGR情况。 展开更多
关键词 子痫前期 胎儿生长受限 可溶性fms样酪氨酸激酶受体1 血管内皮生长因子 相关性
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