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N-取代肌肽酰胺类衍生物的合成及生物活性
被引量：
2
1
作者
臧皓
孙佳明
+5 位作者
黄晓光
纪扬
代婷婷
高晓晨
李晓东
张辉
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2014年第12期2567-2573,共7页
以肌肽为原料,对伯氨基进行了结构修饰,合成了11种肌肽衍生物.化合物的结构经核磁共振、紫外-可见光谱及高分辨质谱分析确证.丙烯醛清除活性测试结果表明,在实验浓度下大部分化合物表现出一定的清除丙烯醛活性,尤其是化合物4k对丙烯醛...
以肌肽为原料,对伯氨基进行了结构修饰,合成了11种肌肽衍生物.化合物的结构经核磁共振、紫外-可见光谱及高分辨质谱分析确证.丙烯醛清除活性测试结果表明,在实验浓度下大部分化合物表现出一定的清除丙烯醛活性,尤其是化合物4k对丙烯醛的清除活性高于肌肽.脾细胞增殖活性测试结果表明,在实验浓度下大部分化合物表现出一定的脾细胞增殖活性,特别是化合物4b,4d和4k对脾细胞的增殖活性高于阳性对照伴刀豆球蛋白A.过氧化氢诱导血管内皮细胞损伤的预保护实验结果表明,在实验浓度下大部分化合物表现出一定的预保护作用,其中化合物4a,4j和4k对过氧化氢诱导血管内皮细胞损伤的预保护作用大于肌肽.血浆稳定性实验结果表明,与肌肽相比,11种化合物均具有很好的血浆稳定性.
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关键词
肌肽衍生物
丙烯醛清除
脾细胞增殖
过氧化氢损伤预保护
血浆稳定性
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职称材料
新型CDDO衍生物的合成及抗肿瘤活性
被引量：
1
2
作者
裴江鸿
肖余
+2 位作者
李其星
赵子豪
陈莉
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2017年第5期548-553,共6页
对2-氰基-3,12-二氧代齐墩果烷-1,9(11)-二烯-28-羧酸(CDDO)进行结构修饰,通过不同连接臂将几种含氮杂环分别引入C-17位羧基,设计并合成了12个未见文献报道的新化合物(9a^9l),其结构经ESI-MS、IR和~1H NMR确认。采用MTT法评价了化合物对...
对2-氰基-3,12-二氧代齐墩果烷-1,9(11)-二烯-28-羧酸(CDDO)进行结构修饰,通过不同连接臂将几种含氮杂环分别引入C-17位羧基,设计并合成了12个未见文献报道的新化合物(9a^9l),其结构经ESI-MS、IR和~1H NMR确认。采用MTT法评价了化合物对HCT-116、A549及HepG2肿瘤细胞的抑制活性。实验结果表明,部分化合物对肿瘤细胞具有较强的抑制活性,其中化合物9c的活性最强,高于CDDO咪唑啉酮衍生物(CDDO-Im)。血浆稳定性实验表明,化合物9c的血浆稳定性较高,显著高于CDDO-Im。
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关键词
2-氰基-3
12-二氧代齐墩果烷-1
9(11)-二烯-28-羧酸
衍生物
合成
抗增殖活性
血浆稳定性
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职称材料
硫辛酸酯类衍生物的合成及生物活性
被引量：
3
3
作者
张露云
徐倩
+5 位作者
夏广清
丛丽
王雨
张辉
朱俊义
臧皓
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2018年第10期2198-2205,共8页
以硫辛酸为原料,对其羧基进行结构修饰,合成了23个硫辛酸衍生物.目标化合物的结构经核磁共振波谱和高分辨质谱分析确证.生物活性测试结果表明,在实验浓度下,大部分化合物表现出一定的清除丙烯醛活性,化合物3a,3b,3e,3f,3k,3m,3q,3v和3w...
以硫辛酸为原料,对其羧基进行结构修饰,合成了23个硫辛酸衍生物.目标化合物的结构经核磁共振波谱和高分辨质谱分析确证.生物活性测试结果表明,在实验浓度下,大部分化合物表现出一定的清除丙烯醛活性,化合物3a,3b,3e,3f,3k,3m,3q,3v和3w具有良好的清除丙烯醛活性,其中化合物3a的清除活性高于对照品肌肽;大部分化合物表现出一定的清除1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)活性,化合物3o,3p,3v和3w具有良好的清除活性,其中化合物3w的清除活性接近于对照品喹诺二甲基丙烯酸酯(Trolox)和维生素C;大部分化合物表现出一定的2,2'-联氮双(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸)二铵盐(ABTS)清除活性,化合物3b,3e,3u,3v和3w具有良好的清除活性,其中化合物3w的清除活性非常接近于对照品Trolox和维生素C;大部分化合物对铁离子-2,4,6-三(2-吡啶基)三嗪(Fe3+-TPTZ)复合物表现出一定的还原能力,化合物3b,3v和3w具有良好的还原能力,其中化合物3w的还原能力高于对照品维生素C和Trolox;大部分化合物表现出一定的清除羟基自由基活性,化合物3j和3w具有良好的清除活性,其中化合物3w的清除活性高于对照品Trolox.血浆稳定性实验结果表明,与硫辛酸相比,23种化合物均具有很好的血浆稳定性.
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关键词
硫辛酸衍生物
丙烯醛清除
抗氧化活性
血浆稳定性
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职称材料
题名
N-取代肌肽酰胺类衍生物的合成及生物活性
被引量：
2
1
作者
臧皓
孙佳明
黄晓光
纪扬
代婷婷
高晓晨
李晓东
张辉
机构
长春中医药大学中医药与生物工程研发中心
吉林省博大伟业制药有限公司
出处
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2014年第12期2567-2573,共7页
基金
国家自然科学基金(批准号:81373936)
吉林省科技发展计划项目(批准号:20140203015YY)
吉林省教育厅'双十'培育项目(批准号:吉教科合字[2014]第71号)资助~~
文摘
以肌肽为原料,对伯氨基进行了结构修饰,合成了11种肌肽衍生物.化合物的结构经核磁共振、紫外-可见光谱及高分辨质谱分析确证.丙烯醛清除活性测试结果表明,在实验浓度下大部分化合物表现出一定的清除丙烯醛活性,尤其是化合物4k对丙烯醛的清除活性高于肌肽.脾细胞增殖活性测试结果表明,在实验浓度下大部分化合物表现出一定的脾细胞增殖活性,特别是化合物4b,4d和4k对脾细胞的增殖活性高于阳性对照伴刀豆球蛋白A.过氧化氢诱导血管内皮细胞损伤的预保护实验结果表明,在实验浓度下大部分化合物表现出一定的预保护作用,其中化合物4a,4j和4k对过氧化氢诱导血管内皮细胞损伤的预保护作用大于肌肽.血浆稳定性实验结果表明,与肌肽相比,11种化合物均具有很好的血浆稳定性.
关键词
肌肽衍生物
丙烯醛清除
脾细胞增殖
过氧化氢损伤预保护
血浆稳定性
Keywords
Camosine derivative
Acrolein scavenging
Spleen cell proliferation
Hydrogen peroxide injuryprotection
Plasma stability
分类号
O629.72 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
新型CDDO衍生物的合成及抗肿瘤活性
被引量：
1
2
作者
裴江鸿
肖余
李其星
赵子豪
陈莉
机构
中国药科大学天然药物化学教研室
出处
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2017年第5期548-553,共6页
文摘
对2-氰基-3,12-二氧代齐墩果烷-1,9(11)-二烯-28-羧酸(CDDO)进行结构修饰,通过不同连接臂将几种含氮杂环分别引入C-17位羧基,设计并合成了12个未见文献报道的新化合物(9a^9l),其结构经ESI-MS、IR和~1H NMR确认。采用MTT法评价了化合物对HCT-116、A549及HepG2肿瘤细胞的抑制活性。实验结果表明,部分化合物对肿瘤细胞具有较强的抑制活性,其中化合物9c的活性最强,高于CDDO咪唑啉酮衍生物(CDDO-Im)。血浆稳定性实验表明,化合物9c的血浆稳定性较高,显著高于CDDO-Im。
关键词
2-氰基-3
12-二氧代齐墩果烷-1
9(11)-二烯-28-羧酸
衍生物
合成
抗增殖活性
血浆稳定性
Keywords
CDDO
derivative
synthesis
antiproliferative activity
plasma stability
分类号
R914 [医药卫生—药物化学]
在线阅读
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职称材料
题名
硫辛酸酯类衍生物的合成及生物活性
被引量：
3
3
作者
张露云
徐倩
夏广清
丛丽
王雨
张辉
朱俊义
臧皓
机构
长春中医药大学吉林省人参科学研究院
通化师范学院医药学院
延边大学药学院
出处
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2018年第10期2198-2205,共8页
基金
吉林省科技发展计划项目(批准号:20160520044JH)和吉林省中医药管理局科技项目(批准号:2017110)资助.
文摘
以硫辛酸为原料,对其羧基进行结构修饰,合成了23个硫辛酸衍生物.目标化合物的结构经核磁共振波谱和高分辨质谱分析确证.生物活性测试结果表明,在实验浓度下,大部分化合物表现出一定的清除丙烯醛活性,化合物3a,3b,3e,3f,3k,3m,3q,3v和3w具有良好的清除丙烯醛活性,其中化合物3a的清除活性高于对照品肌肽;大部分化合物表现出一定的清除1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)活性,化合物3o,3p,3v和3w具有良好的清除活性,其中化合物3w的清除活性接近于对照品喹诺二甲基丙烯酸酯(Trolox)和维生素C;大部分化合物表现出一定的2,2'-联氮双(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸)二铵盐(ABTS)清除活性,化合物3b,3e,3u,3v和3w具有良好的清除活性,其中化合物3w的清除活性非常接近于对照品Trolox和维生素C;大部分化合物对铁离子-2,4,6-三(2-吡啶基)三嗪(Fe3+-TPTZ)复合物表现出一定的还原能力,化合物3b,3v和3w具有良好的还原能力,其中化合物3w的还原能力高于对照品维生素C和Trolox;大部分化合物表现出一定的清除羟基自由基活性,化合物3j和3w具有良好的清除活性,其中化合物3w的清除活性高于对照品Trolox.血浆稳定性实验结果表明,与硫辛酸相比,23种化合物均具有很好的血浆稳定性.
关键词
硫辛酸衍生物
丙烯醛清除
抗氧化活性
血浆稳定性
Keywords
Lipoic acid derivative
Acrolein scavenging
Antioxidant activity
Plasma stability
分类号
O623 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
N-取代肌肽酰胺类衍生物的合成及生物活性
臧皓
孙佳明
黄晓光
纪扬
代婷婷
高晓晨
李晓东
张辉
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2014
2
在线阅读
下载PDF
职称材料
2
新型CDDO衍生物的合成及抗肿瘤活性
裴江鸿
肖余
李其星
赵子豪
陈莉
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2017
1
在线阅读
下载PDF
职称材料
3
硫辛酸酯类衍生物的合成及生物活性
张露云
徐倩
夏广清
丛丽
王雨
张辉
朱俊义
臧皓
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2018
3
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