高效液相色谱-离子阱质谱法测定尿液中β_2-受体激动剂及β-受体阻断剂 被引量：17

1

作者 苗虹 邹建宏 +3 位作者 范赛 甘乐文 赵云峰 吴永宁 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 2010年第6期572-578,共7页

建立了尿液中23种β2-受体激动剂及5种β-受体阻断剂的高效液相色谱-离子阱质谱(HPLC-IT-MS)测定方法。尿液样品采用冷冻高速离心沉淀蛋白,上清液过ExtrelutTM硅藻土柱,用乙酸乙酯洗脱后,洗脱液经旋转蒸发仪浓缩并复溶待测。HPLC分离采... 建立了尿液中23种β2-受体激动剂及5种β-受体阻断剂的高效液相色谱-离子阱质谱(HPLC-IT-MS)测定方法。尿液样品采用冷冻高速离心沉淀蛋白,上清液过ExtrelutTM硅藻土柱,用乙酸乙酯洗脱后,洗脱液经旋转蒸发仪浓缩并复溶待测。HPLC分离采用AtlantisT3-150mm色谱柱,以甲醇和含0.1%甲酸的水溶液为流动相梯度洗脱,IT-MS采用电喷雾离子源在多反应离子监测模式下测定。定量分析选择9种经过氘代同位素标记的β2-受体激动剂为内标。各化合物的线性范围为0.005～0.16mg/L,尿液中的检出限均能达到0.2μg/L。空白尿液样品中不同加标水平的回收率为57.1%～127.1%,相对标准偏差为1.1%～31.1%。该方法简便快速,灵敏度高,适用于人或动物尿液中23种β2-受体激动剂及5种β-受体阻断剂的定性和定量分析。 展开更多

关键词 高效液相色谱-质谱法 Β2-受体激动剂 Β-受体阻断剂 尿液

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脂多糖及TOLL样受体4阻断剂对蜕膜细胞中孕激素受体、IL-1β及COX-2的影响 被引量：4

2

作者 李燕 钟淑娟 姚若进 《中南大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2013年第2期162-168,共7页

目的:研究脂多糖(LPS)或拮抗剂TOLL样受体4阻断剂(Toll-like receptor 4 antagonist,TLR4 mAb)作用于体外培养的蜕膜细胞后其孕激素受体(progesterone receptor,PR)、IL-1β及COX-2的表达改变,以探讨LPS及其拮抗剂对蜕膜细胞中PR的影响... 目的:研究脂多糖(LPS)或拮抗剂TOLL样受体4阻断剂(Toll-like receptor 4 antagonist,TLR4 mAb)作用于体外培养的蜕膜细胞后其孕激素受体(progesterone receptor,PR)、IL-1β及COX-2的表达改变,以探讨LPS及其拮抗剂对蜕膜细胞中PR的影响,以及PR与炎症因子之间的关系。方法:分离培养早孕人蜕膜细胞,将细胞培养至第4代时随机分为6组,对照组:仅加培养液。研究1组:加入终质量浓度为100 ng/mL的LPS。研究2组:加入终质量浓度为1μg/mL TLR4 mAb。研究3组:加入终质量浓度为3μg/mL TLR4 mAb。研究4组:终质量浓度为1μg/mLTLR4 mAb预处理24 h,再加入质量浓度为100 ng/mL的LPS。研究5组:终质量浓度为3μg/mL TLR4 mAb预处理24 h,再加入质量浓度为100 ng/mL的LPS。均培养24 h后,采用RT-PCR半定量技术检测蜕膜细胞中PR,IL-1β及COX-2mRNA的表达情况。结果:LPS使蜕膜细胞中PR mRNA的表达下调(P<0.05),使IL-1β和COX-2 mRNA的表达上调(P<0.05);TLR4 mAb则使LPS作用后的蜕膜细胞中PR mRNA的表达上调(P<0.05)、IL-1βmRNA的表达下调(P<0.05);高质量浓度TLR4 mAb使COX-2 mRNA的表达下调(P<0.05)。结论:LPS作用于体外培养的人蜕膜细胞后,PR mRNA表达下调;IL-1β,COX-2的mRNA表达增加;使用TLR4mAb后能拮抗LPS对蜕膜细胞中PR,IL-1β以及COX-2的作用。 展开更多

关键词 自然流产 脂多糖 TOLL样受体4阻断剂 孕激素受体 白介素-1β 环氧合酶2

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氯通道阻断剂对α_1-肾上腺素受体亚型引起的Ca^(2+)内流的影响 被引量：4

3

作者 阮红梅 关永源 +1 位作者 贺华 丘钦英 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第2期147-150,共4页

目的探讨氯通道阻断剂在α１Ａ、α１Ｂ、α１Ｄ肾上腺素受体（ＡＲ）亚型触发的Ｃａ２＋内流中的作用。方法采用Ｆｕｒａ－２荧光探针双波长测定胞浆游离Ｃａ２＋浓度（［Ｃａ２＋］ｉ）。结果在３种亚型的细胞上，肾上腺素（Ａｄｒ）... 目的探讨氯通道阻断剂在α１Ａ、α１Ｂ、α１Ｄ肾上腺素受体（ＡＲ）亚型触发的Ｃａ２＋内流中的作用。方法采用Ｆｕｒａ－２荧光探针双波长测定胞浆游离Ｃａ２＋浓度（［Ｃａ２＋］ｉ）。结果在３种亚型的细胞上，肾上腺素（Ａｄｒ）触发的Ｃａ２＋内流均不受ｎｉｆｅｄｉｐｉｎｅ影响； ＳＫ＆Ｆ９６３６５可部分抑制α１Ａ、α１Ｂ－ＡＲ介导的Ｃａ２＋内流，而对ａ１Ｄ－ＣＨＯ细胞无影响。在ＢＢ－ＣＨＯ细胞上，ｎｉｆｌｕｍｉｃ　ａｃｉｄ（ＮＦＡ）和ｆｕｒｏｓｅｍｉｄｅ呈浓度依赖性抑制Ｃａ２＋内流；当Ｃａ２＋内流被ＳＫ＆Ｆ９６３６５最大限度抑制后，ＮＦＡ和ｆｕｒｏｓｅｍｉｄｅ可进一步抑制Ｃｄ２＋内流。α１Ａ－ＡＲ介导的Ｃａ２＋内流可被ｆｕｒｏｓｅｍｉｄｅ抑制，抑制率达 １４％ １５％。 ＮＦＡ可抑制ａ１Ｄ－ＡＲ引起的Ｃａ２＋内流，抑制率为３９％±９％。结论氯通道参与α１Ａ、α１Ｂ及α１Ｄ－ＡＲ引起的经非电压依赖性Ｃａ２＋通道介导的Ｃａ２＋内流，其间存有异同。ＮＦＡ敏感Ｃａ２＋内流及ｆｕｒｏｓｅｍｉｄｅ敏感的Ｃａ２＋内流与ＳＫ＆Ｆ９６３６５敏感的Ｃａ２＋内流存在非同一性。 展开更多

关键词 氯通道阻断剂 α1-肾上腺素受体亚型 钙^2+内流

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β_2肾上腺素能受体阻断剂对外伤性脑损伤大鼠的脑保护作用

4

作者 杜立武 吴晶 +3 位作者 袁红梅 谭远辉 胡益民 杨建军 《医学研究生学报》 CAS 北大核心 2012年第2期140-142,共3页

目的外伤性脑损伤后促炎细胞因子释放增多,并引起脑损伤。文中观察β2肾上腺素能受体(简称β2受体)阻断剂ICI 118551对外伤性脑损伤大鼠促炎细胞因子释放的影响,并研究其是否具有脑保护作用。方法成年雄性SD大鼠18只,随机均分为3组(n=6)... 目的外伤性脑损伤后促炎细胞因子释放增多,并引起脑损伤。文中观察β2肾上腺素能受体(简称β2受体)阻断剂ICI 118551对外伤性脑损伤大鼠促炎细胞因子释放的影响,并研究其是否具有脑保护作用。方法成年雄性SD大鼠18只,随机均分为3组(n=6):假手术组(S组)、外伤性脑损伤组(T组)及ICI 118551治疗组(I组)。T组和I组分别静脉注射等容等渗盐水或ICI 118551 20 mg/kg,20 min后建立外伤性脑损伤模型。6 h后抽血检测各组大鼠血清肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)、白细胞介素-6(interleukin-6,IL-6)及神经元特异性烯醇化酶(neuronespecificenolase,NSE)水平。结果与S组相比,T组及I组TNF-α、IL-6和NSE水平升高(P<0.05);与T组相比,I组TNF-α、IL-6和NSE水平降低(P<0.05)。结论β2受体阻断剂ICI 118551具有脑保护作用,这可能与抑制外伤性脑损伤后炎症反应有关。 展开更多

关键词 β2 肾上腺素能受体 阻断剂 外伤性脑损伤 炎症 大鼠

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修补术加H_2受体阻断剂治疗溃疡穿孔231例临床分析 被引量：3

5

作者 李瑞华 林建雄 《中国全科医学》 CAS CSCD 1999年第3期195-196,共2页

目的评价胃、十二指肠穿孔修补术加H_2受体阻断剂术后疗效。方法总结了我院自1984年1月～1997年12月231例胃、十二指肠溃疡穿孔进行单纯修补术及术后加H_2受体阻断剂治疗的病例，并与1983年以前无用H_2受体阻断剂的303例溃疡穿孔修补术... 目的评价胃、十二指肠穿孔修补术加H_2受体阻断剂术后疗效。方法总结了我院自1984年1月～1997年12月231例胃、十二指肠溃疡穿孔进行单纯修补术及术后加H_2受体阻断剂治疗的病例，并与1983年以前无用H_2受体阻断剂的303例溃疡穿孔修补术病例作比较，从中了解修补术后各自的疗效。结果加用H_2受体阻断剂治疗组中，术后有7例需行胃大切术，占3％，而无H_2受体阻断剂治疗组，术后有57例需行胃大切术，占18．8％，两组结果有明显的差异性（P＜001）。结论消化性溃疡穿孔修补术加H_2受体阻断剂治疗，是一种安全有效的方法，可以明显减少术后胃大切手术率，适合于基层医院。 展开更多

关键词 溃疡穿孔 修补术 H2受体阻断剂

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重症急性胰腺炎患者早期血液流变学及血管活性指标血栓素A_2、前列环素I_2水平变化 被引量：7

6

作者 梁超 沙盈盈 +3 位作者 朱晓明 王雄达 朱玉华 赵震宇 《临床肝胆病杂志》 CAS 2014年第6期549-551,共3页

目的观察重症急性胰腺炎(SAP)患者早期血液流变学指标及血栓素A2(TXA2)、前列环素I2(PGI2)的变化。方法2012年1月至2013年9月住院的32例SAP患者为SAP组,30例体检健康人为NC组。于患者入院后治疗前即静脉采血,平行检测血液流变学指标及血... 目的观察重症急性胰腺炎(SAP)患者早期血液流变学指标及血栓素A2(TXA2)、前列环素I2(PGI2)的变化。方法2012年1月至2013年9月住院的32例SAP患者为SAP组,30例体检健康人为NC组。于患者入院后治疗前即静脉采血,平行检测血液流变学指标及血浆TXA2、PGI2水平,并计算TXA2、PGI2比值。结果比较进行t检验。结果 SAP组血液流变学中除红细胞变形指数低于NC组(t=2.185,P<0.05)外,全血高、中、低切黏度、血浆黏度高于NC组(t=2.820、2.755、2.700、3.622,P<0.05),全血高切还原黏度、全血低切还原黏度高于NC组(t=3.391、2.018,P<0.05),红细胞压积、红细胞刚性指数、红细胞聚集指数高于NC组(t=2.980、2.209、2.004,P<0.05)、全血高切相对指数、全血低切相对指数高于NC组(t=2.630、2.440,P<0.05);SAP组TXA2、PGI2、TXA2、PGI2比值高于NC组(t=3.256、2.589、2.640,P<0.05)。结论 SAP患者早期即存在血液流变性异常及血管内皮细胞活性增高。 展开更多

关键词 胰腺炎 急性坏死性 血液流变学 受体 血栓烷a2 前列腺素H2 依前列醇

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血栓素A2受体基因多态性与脑梗死的相关性研究 被引量：2

7

作者 朱玉萍 倪培华 +5 位作者 赵静 应雅韵 邵京山 刘桂冬 傅毅 陈生弟 《中国现代神经疾病杂志》 CAS 2009年第5期450-455,共6页

目的探讨上海地区汉族人群血栓素A_2受体(TXA_2R)基因多态性与脑梗死的关系。方法采用聚合酶链反应-限制性片段长度多态性方法对138例脑梗死患者和135例正常老年对照者TXA_2R基因rs768963位点多态性进行分析,计算其基因型频率和等位基... 目的探讨上海地区汉族人群血栓素A_2受体(TXA_2R)基因多态性与脑梗死的关系。方法采用聚合酶链反应-限制性片段长度多态性方法对138例脑梗死患者和135例正常老年对照者TXA_2R基因rs768963位点多态性进行分析,计算其基因型频率和等位基因频率。结果 Logistic回归分析结果显示,血压和血糖水平是脑梗死的独立危险因素。脑梗死组与正常老年对照组受试者TXA_2R基因rs768963位点的基因型(TT基因型、TC基因型和CC基因型)和等位基因(T和C)频率比较,差异均无统计学意义(p>0.05);进一步Logistic回归分析结果显示,TXA_2R基因rs768963位点基因突变与性别、年龄、血脂、血压和血糖水平均无相关性(P>0.05)。结论 TXA_2R基因rs768963位点多态性可能与上海地区汉族人群脑梗死无关。 展开更多

关键词 受体 血栓烷a2 前列腺素H2 多态现象 遗传 基因型 基因频率 脑梗死 多态性 限制性片段长度

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CRTH2受体拮抗剂缓解大鼠哮喘模型气道炎症 被引量：4

8

作者 楼宏强 应延风 胡野 《浙江大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2010年第1期64-70,共7页

目的:通过对大鼠哮喘模型嗜酸性粒细胞(EOS)上DP1/CRTH2受体及细胞因子变化的分析,研究DP1/CRTH2拮抗剂对大鼠哮喘模型气道炎症的影响和机制。方法:40只雄性SD清洁级大鼠,随机分为正常对照组、哮喘组、CRTH2拮抗剂BAYu3405应用组、DP1... 目的:通过对大鼠哮喘模型嗜酸性粒细胞(EOS)上DP1/CRTH2受体及细胞因子变化的分析,研究DP1/CRTH2拮抗剂对大鼠哮喘模型气道炎症的影响和机制。方法:40只雄性SD清洁级大鼠,随机分为正常对照组、哮喘组、CRTH2拮抗剂BAYu3405应用组、DP1受体拮抗剂BWA868C应用组,每组10只。用卵白蛋白(OVA)雾化诱喘。放射配体分析其外周血EOS上的PGD2受体;ELISA测定大鼠血中IL-4和IL-5及IFN-γ水平;肺组织病理切片,HE染色镜检。结果:CRTH2拮抗剂BAYu3405应用组大鼠支气管壁EOS浸润显著减少,血清IFN-γ水平显著增高,IL-4、IL-5水平显著低于哮喘组和DP1受体拮抗剂BWA868C应用组(P<0.01);在肺泡灌洗液中EOS计数较哮喘组和DP1受体拮抗剂BWA868C应用组显著减少(P<0.01),外周血EOS计数与哮喘组和DP1受体拮抗剂BWA868C应用组相似,较正常对照组显著增加(P<0.01)。与正常对照组相比,哮喘组、CRTH2拮抗剂BAYu3405应用组和DP1受体拮抗剂BWA868C应用组外周血EOS上DP总结合和CRTH2受体结合容量显著增加(P<0.01),DP1无显著性差异(P>0.05)。结论:CRTH2受体(DP2)拮抗剂能缓解大鼠哮喘模型气道炎症,减少气道中EOS浸润,可能与CRTH2受体拮抗剂能通过拮抗EOS上增高的CRTH2结合容量,降低IL-4、IL-5和增高IFN-γ水平有关,DP1拮抗剂BWA868C对大鼠哮喘模型气道炎症无显著改善作用。 展开更多

关键词 哮喘/病理生理学 血栓烷a2/拮抗剂和抑制剂 细胞因子类 前列腺素D2 嗜酸性细胞 随机对照试验

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阻断β_2受体加速兔胰岛素性低血糖休克的研究 被引量：4

9

作者 李莉 《青海畜牧兽医杂志》 1999年第5期22-23,共2页

应用β２受体阻断剂心得乐使兔胰岛素性低血糖休克率由对照组的６０ ％ 增加到９０ ％（Ｐ＜ ００５） ，潜伏期由对照组的１３１ ±４５ｍｉｎ 减少到１００８ ±２１４８ｍｉｎ（Ｐ＜ ００２５） 。

关键词 兔 Β2-受体 β2-受体阻断剂 胰岛素性

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KCNQ2/3钾通道电流特征及M_1受体的调节作用 被引量：1

10

作者 贾庆忠 贾占峰 +2 位作者 张英俊 刘伯一 张海林 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第10期1199-1203,共5页

目的观察KCNQ2/3通道电流特征及M1受体激活对该电流的调节作用。方法以CHO细胞作为表达体系,用脂质体共转染KCNQ2、KCNQ3钾离子通道及毒蕈碱型M1受体。全细胞膜片钳方法,观察KCNQ2/3电流特征,药理学阻断剂的作用及M1受体激活对电流的调... 目的观察KCNQ2/3通道电流特征及M1受体激活对该电流的调节作用。方法以CHO细胞作为表达体系,用脂质体共转染KCNQ2、KCNQ3钾离子通道及毒蕈碱型M1受体。全细胞膜片钳方法,观察KCNQ2/3电流特征,药理学阻断剂的作用及M1受体激活对电流的调节。结果KC-NQ2/3电流呈现慢激活、低阈值、非失活、电压依赖性的外向钾离子电流特点,其激活电压的阈值在-60 mV,半数激活电压值(-26.8±1.2)mV,其去活曲线可用双指数方程拟合,fτast约101 m s;sτlow约为309 m s。该电流对4-AP,Ba2+,TEA不敏感,L inop ird ine抑制KCNQ2/3电流IC50为(6.5±0.83)μmol.L-1。乙酰胆碱激活M1受体后会可逆性地抑制KCNQ2/3电流,其抑制的IC50为(0.7±0.05)μmol.L-1。结论KCNQ2/3通道作为神经细胞M通道的分子基础,其电流特征与M电流一致,L inop ird ine对其有较强阻断作用,神经递质乙酰胆碱通过激活M1受体明显抑制该通道电流。研究KCNQ2/3通道电流特征及受体调节规律,对于理解与中枢兴奋性有关的疾病如:惊厥、癫痫、阿尔采末病等发生机制有重要指导意义。 展开更多

关键词 KCNQ2/3电流 M电流 阻断剂 M1受体 调节

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C-C趋化因子受体2在盐敏感性高血压所致肾脏损害中的作用 被引量：5

11

作者 孙邈 崔琳 +4 位作者 刘卫红 高原 沈思 朱明军 王幼平 《中国医学科学院学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第1期29-35,共7页

目的探讨C-C趋化因子受体2(CCR2)在盐敏感性高血压所致肾脏损害中的作用。方法通过切除小鼠左侧肾脏、皮下包埋醋酸脱氧皮质酮(DOCA)和饮用盐水制备盐敏感性高血压小鼠模型,DOCA-盐高血压小鼠分为模型组和CCR2受体阻断剂组,分别皮下注... 目的探讨C-C趋化因子受体2(CCR2)在盐敏感性高血压所致肾脏损害中的作用。方法通过切除小鼠左侧肾脏、皮下包埋醋酸脱氧皮质酮(DOCA)和饮用盐水制备盐敏感性高血压小鼠模型,DOCA-盐高血压小鼠分为模型组和CCR2受体阻断剂组,分别皮下注射溶媒和特异性的CCR2受体阻断剂RS504393,对照组小鼠仅左肾切除和给予正常饮用水。检测动脉收缩压、24 h尿白蛋白排泄量、8-异构前列腺素排泄量、肌酐清除率、肾小球纤维样硬化指数、单核/巨噬细胞浸润程度。结果与对照组相比,模型组血压升高、24 h尿白蛋白和8-异构前列腺素排泄量增加、肌酐清除率下降、肾脏有较明显的肾小球纤维样硬化和肾小管间质损害,并伴有明显的单核/巨噬细胞浸润(P<0.05)。RS504393能显著抑制上述异常变化(P<0.05),使各项肾功能和肾形态学指标基本恢复正常,但RS504393对血压无影响。结论 CCR2受体阻断剂可抑制DOCA-盐高血压所致肾脏损害,CCR2受体介导的单核/巨噬细胞浸润在盐敏感性高血压诱导的肾脏损害中发挥重要作用。 展开更多

关键词 盐敏感性高血压 肾脏损害 C-C趋化因子受体2 阻断剂 单核 巨噬细胞

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血管紧张素Ⅱ及其受体与类风湿关节炎 被引量：5

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作者 王迪 胡姗姗 魏伟 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第10期1353-1356,共4页

血管紧张素Ⅱ及其受体是心血管疾病的重要治疗靶点,血管紧张素Ⅱ以自分泌或旁分泌的形式与1型受体(AT1R)作用,通过刺激单核细胞趋化移行、促进T淋巴细胞活化增殖、增强Th1和Th17免疫功能、抑制关节滑膜细胞凋亡,促进了类风湿关节炎(RA)... 血管紧张素Ⅱ及其受体是心血管疾病的重要治疗靶点,血管紧张素Ⅱ以自分泌或旁分泌的形式与1型受体(AT1R)作用,通过刺激单核细胞趋化移行、促进T淋巴细胞活化增殖、增强Th1和Th17免疫功能、抑制关节滑膜细胞凋亡,促进了类风湿关节炎(RA)患者体内的炎症免疫损伤。血管紧张素转化酶抑制剂(ACEIs)和AT1R阻断剂分别通过限制血管紧张素Ⅱ的产生和阻断血管紧张素Ⅱ与AT1R的相互作用,进而缓解RA体内的炎症免疫反应。另外,RA及其实验动物模型体内血管紧张素Ⅱ2型受体(AT2R)表达增高,激动AT2R可以发挥缓解佐剂性关节炎(AIA)大鼠炎症免疫反应的作用。该文就近年来血管紧张素Ⅱ及其受体在RA中致病机制和治疗作用的研究进展进行综述。 展开更多

关键词 血管紧张素Ⅱ 1型受体 2型受体 类风湿关节炎 炎症免疫 1型受体阻断剂

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氯沙坦对心力衰竭大鼠心肌细胞凋亡和Ca^(2+)变化的影响 被引量：5

13

作者 邱红 朱红枫 《实用医学杂志》 CAS 北大核心 2009年第14期2241-2243,共3页

目的:从细胞凋亡和细胞内钙调节的角度探讨血管紧张素ⅡⅠ型受体阻断剂——氯沙坦治疗心力衰竭(简称:心衰)的机制。方法:采用阿霉素腹腔注射造心衰模型,分为心衰组与治疗组,治疗组给予氯沙坦干预。同期选择8只正常大鼠为对照组。透射电... 目的:从细胞凋亡和细胞内钙调节的角度探讨血管紧张素ⅡⅠ型受体阻断剂——氯沙坦治疗心力衰竭(简称:心衰)的机制。方法:采用阿霉素腹腔注射造心衰模型,分为心衰组与治疗组,治疗组给予氯沙坦干预。同期选择8只正常大鼠为对照组。透射电镜观察心肌超微结构改变,检测血清中CPK、CK-MB及LDH的含量。检测大鼠心肌细胞凋亡及心肌组织匀浆中Ca2+的变化。结果:心衰组与治疗组相比,心肌细胞损伤明显,并可见凋亡小体。心肌组织中CPK、CK-MB和LDH活力降低。心肌细胞凋亡指数明显增加(P<0.01)。与对照组相比,心衰组心肌组织中的Ca2+含量升高(P<0.01);治疗组与心衰组相比Ca2+显著降低(P<0.01)。结论:心力衰竭过程中发生了心肌细胞凋亡,氯沙坦可有效抑制心肌细胞凋亡,使心肌超微结构受损减轻,心肌酶外漏减少。心衰时心肌组织匀浆中Ca2+增加,可能是肌浆网钙泵活性受损。氯沙坦可抑制心肌细胞凋亡及Ca2+超载有积极逆转心肌受损,改善心衰进程作用。 展开更多

关键词 心力衰竭 充血性 血管紧张素Ⅱ 受体阻断剂 细胞凋亡 Ca2+

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3,4-二甲氧基芳烷胺类衍生物的合成及生物活性

14

作者 徐进宜 夏霖 +1 位作者 倪沛洲 傅纪华 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1997年第6期317-322,共6页

合成了十三个３，４－二甲氧基芳烷胺类衍生物，其结构经元素分析、红外光谱、核磁共振谱和质谱确证。对所合成化合物进行了实验性大鼠急性降压实验，结果表明大部分化合物均有不同程度的降压活性，其中化合物Ⅰｄ、Ⅱｂ、Ⅱｃ、Ⅲａ、... 合成了十三个３，４－二甲氧基芳烷胺类衍生物，其结构经元素分析、红外光谱、核磁共振谱和质谱确证。对所合成化合物进行了实验性大鼠急性降压实验，结果表明大部分化合物均有不同程度的降压活性，其中化合物Ⅰｄ、Ⅱｂ、Ⅱｃ、Ⅲａ、Ⅲｂ和Ⅲｄ降压作用尤为明显。 展开更多

关键词 受体阻断剂 芳基烷胺 二甲氧基 合成 降压药

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神经细胞PPAR-γ受体参与代谢调节 被引量：1

15

作者 宋伟 《生理科学进展》 CAS CSCD 北大核心 2011年第3期216-216,共1页

噻唑烷二酮类（thiazolidinediones,TDZs）激活核受体过氧化物酶增殖剂激活受体-γ（peroxisome proliferator-activated recep-tor-γ,PPAR-γ）,提高胰岛素敏感性,长期用于治疗2型糖尿病。但其同时有增加患者体重的副作用。此前的研... 噻唑烷二酮类（thiazolidinediones,TDZs）激活核受体过氧化物酶增殖剂激活受体-γ（peroxisome proliferator-activated recep-tor-γ,PPAR-γ）,提高胰岛素敏感性,长期用于治疗2型糖尿病。但其同时有增加患者体重的副作用。此前的研究表明, 展开更多

关键词 核受体 代谢调节 神经细胞 胰岛素敏感性 过氧化物酶 2型糖尿病 噻唑烷 增殖剂

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3,4’,5-三羟基茂-3-β-单-D-葡萄糖甙抑制血小板组胺诱导的兔主动脉条收缩 被引量：3

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作者 王跃忠 黄子楷 张佩文 《第一军医大学学报》 CSCD 1994年第3期164-166,共3页

将花生四烯酸激活的血小板加入兔主动脉条浴槽液中引起动脉条明显收缩。苯海拉明，ＴＸＡ２受体阻断剂或３，４’，５－三羟基芪－３－β－单－Ｄ－葡萄糖甙（Ｐｏｌ）均可减弱此种收缩作用，以苯海拉明效价最高，提示此血管条收缩主要... 将花生四烯酸激活的血小板加入兔主动脉条浴槽液中引起动脉条明显收缩。苯海拉明，ＴＸＡ２受体阻断剂或３，４’，５－三羟基芪－３－β－单－Ｄ－葡萄糖甙（Ｐｏｌ）均可减弱此种收缩作用，以苯海拉明效价最高，提示此血管条收缩主要归因于血小板释放的组胺，其次为ＴＸＡ２；Ｐｏｌｌ．４×１０－３ｍｏｌ／Ｌ及４．２×１０－３ｍｏｌ／Ｌ有显著抑制血小板诱导主动脉条的收缩作用。Ｐｏｌ使组胺收缩血管条量效曲线不平行右移，效能下降，具有非竞争性抑制组胺收缩血管作用。 展开更多

关键词 3 4’ 5-三羟基茂-3-β-单-D-葡萄糖甙 虎杖 血小板聚集 血管收缩 组胺 血栓烷a2受体阻断剂 GR 32191B

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重楼皂苷H诱导血小板聚集效应及其机制的研究 被引量：33

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作者 丛悦 柳晓兰 +3 位作者 余祖胤 康利平 马百平 从玉文 《解放军医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第12期1429-1432,共4页

目的确定从中药重楼中分离的重楼皂苷H(PARG)对血小板聚集的直接诱导效应,并对其诱导血小板聚集的机制进行探索。方法雄性Wistar大鼠心脏取血,离心分离获得富血小板血浆,样品中加入不同浓度重楼皂苷H,比浊法检测血小板聚集情况。分别用... 目的确定从中药重楼中分离的重楼皂苷H(PARG)对血小板聚集的直接诱导效应,并对其诱导血小板聚集的机制进行探索。方法雄性Wistar大鼠心脏取血,离心分离获得富血小板血浆,样品中加入不同浓度重楼皂苷H,比浊法检测血小板聚集情况。分别用不同浓度的血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂(RGDS)、ADP抑制剂腺苷三磷酸双磷酸酶(Apyrase)、PKC抑制剂Ro31-8820和TXA2受体阻断剂SQ29548孵育血小板3min,加入重楼皂苷H诱导血小板聚集,观察各抑制剂对血小板聚集的影响。结果 PARG能直接诱导大鼠血小板聚集,呈现剂量效应,高浓度PARG(30μmol/L)可诱导血小板发生不可逆聚集。1mmol/LRGDS和0.5μmol/LSQ29548几乎完全抑制PARG诱导的血小板聚集;Apyrase(0.05～1U/ml)和Ro31-8220(20～50μmol/L)均呈剂量依赖效应抑制PARG诱导的血小板聚集。结论 PARG诱导血小板聚集依赖于血小板激活后ADP的释放和TXA2的生成。 展开更多

关键词 重楼皂苷H 血小板聚集 腺苷二磷酸 受体 血栓烷a2

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消化性溃疡的药物治疗 被引量：2

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作者 陆华娟 秦惠基 《医药导报》 CAS 2001年第12期749-750,共2页

关键词 消化性溃疡 药物治疗 幽门螺杆菌 H2受体阻断剂 质子泵抑制药

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西咪替丁在儿科临床的应用 被引量：2

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作者 温以良 《实用医学杂志》 CAS 2007年第15期2447-2448,共2页

西咪替丁（cimetidine）又名甲氰咪胍，为H2受体阻断剂，对胃酸的分泌有强大的抑制作用，多年来一直用于上消化道溃疡和出血的治疗，近年来发现其在增强免疫反应、抗病毒、减轻炎症和过敏反应等方面有新的药理作用．临床上已经广泛应用... 西咪替丁（cimetidine）又名甲氰咪胍，为H2受体阻断剂，对胃酸的分泌有强大的抑制作用，多年来一直用于上消化道溃疡和出血的治疗，近年来发现其在增强免疫反应、抗病毒、减轻炎症和过敏反应等方面有新的药理作用．临床上已经广泛应用于治疗多种疾病．现就其在儿科疾病中的应用概述如下。 展开更多

关键词 儿科临床 西咪替丁 H2受体阻断剂 上消化道溃疡 儿科疾病 甲氰咪胍 抑制作用 免疫反应

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脑瘤的组胺研究及其临床意义 被引量：5

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作者 李萍 浦佩玉 黄国兰 《中国肿瘤临床》 CAS CSCD 北大核心 1994年第12期926-928,共3页

报告36份脑瘤组织的组胺测定结果,其中包括低恶度及高恶度星形细胞瘤22份,不同亚型脑膜瘤14份;并以10份正常脑组织为对照.结果发现脑瘤组织的组胺含量显著增高,其增高水平与肿瘤的恶性程度明显相关;故认为脑瘤组织的组胺可以作为评估肿... 报告36份脑瘤组织的组胺测定结果,其中包括低恶度及高恶度星形细胞瘤22份,不同亚型脑膜瘤14份;并以10份正常脑组织为对照.结果发现脑瘤组织的组胺含量显著增高,其增高水平与肿瘤的恶性程度明显相关;故认为脑瘤组织的组胺可以作为评估肿瘤恶性程度的生化标志物,而且也为今后进一步研究H_2受体阻断剂治疗脑瘤提供线索及实验依据. 展开更多

关键词 脑瘤 组胺 H_2受体阻断剂

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