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血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂RGDS对血小板释放反应的影响 被引量:9
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作者 谢双锋 尹松梅 +6 位作者 杨国雷 聂大年 李益清 王秀菊 马丽萍 吴裕丹 王景峰 《中山大学学报(医学科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2007年第2期192-195,共4页
【目的】观察血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa(GPⅡb/Ⅲa)拮抗剂——四肽Arg-Gly-Asp-Ser(RGDS)对血小板聚集和CD62p表达的作用,探讨RGDS对血小板聚集和释放反应的影响。【方法】检测二磷酸腺苷(ADP;终浓度5μmol/L,下同)诱导血小板聚集的最大聚... 【目的】观察血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa(GPⅡb/Ⅲa)拮抗剂——四肽Arg-Gly-Asp-Ser(RGDS)对血小板聚集和CD62p表达的作用,探讨RGDS对血小板聚集和释放反应的影响。【方法】检测二磷酸腺苷(ADP;终浓度5μmol/L,下同)诱导血小板聚集的最大聚集率(rPA,max)、静息血小板和ADP诱导的血小板CD62p表达,检测不同浓度RGDS对ADP诱导的rPA,max的抑制率和血小板CD62p表达的抑制率,进行回归分析。【结果】5种浓度(50、100、200、400、800μmol/L)的RGDS对rPA,max均有显著抑制作用。正常人静息血小板CD62p表达率为(3.5±0.6)%;ADP激动的血小板CD62p表达率为(65.6±13.8)%,两组比较有显著性差异(P<0.01);50、100μmol/L的RGDS对血小板CD62p表达无抑制作用;当RGDS浓度≥200μmol/L时(200、400、800μmol/L),其可抑制血小板CD62p的表达;RGDS对rPA,max的抑制作用和其对血小板CD62p表达的抑制作用相关。【结论】RGDS浓度<200μmol/L时,对ADP诱导的血小板释放反应无影响;RGDS浓度≥200μmol/L时,可抑制ADP诱导的血小板释放反应;与RGDS显著的抗聚集效应相比,其对血小板释放反应的影响比较小;RGDS抑制血小板释放反应的作用与其抗血小板聚集有关。 展开更多
关键词 血小板糖蛋白b/ⅲa 受体拮抗剂RGDS CD62P
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血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体激活在再灌注心肌无复流形成中的作用 被引量:2
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作者 冯金华 赖文岩 +3 位作者 区文超 刘俭 宾建平 刘伊丽 《第一军医大学学报》 CSCD 北大核心 2003年第9期888-891,共4页
目的探讨血小板激活的表面标志物糖蛋白(GP)Ⅱb/Ⅲa受体活性在心肌再灌注无复流形成前后的改变,为心肌无复流的治疗提供指导。方法利用成年杂种犬的缺血再灌注模型,用心肌声学造影判断心肌无复流的造型,采用酶联免疫分析法测定心肌缺血... 目的探讨血小板激活的表面标志物糖蛋白(GP)Ⅱb/Ⅲa受体活性在心肌再灌注无复流形成前后的改变,为心肌无复流的治疗提供指导。方法利用成年杂种犬的缺血再灌注模型,用心肌声学造影判断心肌无复流的造型,采用酶联免疫分析法测定心肌缺血3 h后再灌注以前和3 h再灌注以后,有复流与无复流心肌的外周静脉血(PVB)和冠状窦静脉血(SVB)血小板GPⅡb/Ⅲa受体活性。结果心肌缺血后再灌注以前PVB和SVB中的GPⅡb/Ⅲa受体活性均明显增高(P<0.001),提示血小板激活;3 h再灌注后心肌有复流和无复流组SVB中GPⅡb/Ⅲa受体活性均有明显的降低(P<0.001),心肌无复流组受体活性下降的更加显著(P<0.01),说明心肌微循环内发生了血小板受体的消耗,意味着有血小板的聚集。结论心肌缺血可以激活血小板,缺血和再灌注损伤可以使心肌微循环内发生血小板的粘附聚集,这与再灌注无复流的发生有密切的关系,很可能是其发生机制之一。 展开更多
关键词 心肌缺血 再灌注损伤 血小板糖蛋白b/ⅲa 受体 治疗 外周静脉血 冠状窦静脉血 血小板功能
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血小板膜糖蛋白Ⅲa PLA1/PLA2基因多态性与冠心病的相关性研究进展 被引量:5
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作者 黄清昱 杨人强 《实用医学杂志》 CAS 北大核心 2015年第4期671-673,共3页
血小板的主要功能是当血管壁损伤后参与生理性止血,研究[1]发现异常血小板活化与冠心病的发生、发展、治疗和预后密切相关。纤维蛋白原受体是血小板表面最为丰富的整合素,它参与整个止血过程,是血小板激活、黏附和聚集的最后共同通路。... 血小板的主要功能是当血管壁损伤后参与生理性止血,研究[1]发现异常血小板活化与冠心病的发生、发展、治疗和预后密切相关。纤维蛋白原受体是血小板表面最为丰富的整合素,它参与整个止血过程,是血小板激活、黏附和聚集的最后共同通路。纤维蛋白原受体主要由2个亚基组成,分别是糖蛋白Ⅱb(GPⅡb)和糖蛋白Ⅲa(GPⅢa)[2]。血小板GPⅡb/Ⅲa可以促使活化后的血小板与纤维蛋白原及相关的黏附蛋白结合,导致血小板聚集,从而在血栓形成发展过程中起重要作用。 展开更多
关键词 血小板糖蛋白ⅲa 冠心病 基因多态性 纤维蛋白受体 相关性 GPb/ⅲa 血小板活化 血小板聚集
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创新一类GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂MT3001临床前研究 被引量:1
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作者 史小莲 郭曼曼 +2 位作者 张冠军 车金 王冰 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第B11期174-175,共2页
MT3001是根据人纤维蛋白原与血小板糖蛋白Ⅱb-Ⅲa结合位点筛选出的受体拮抗多肽药物,对其进行了临床前系统研究,以期为急性冠脉综合症的治疗提供具有我国自主知识产权的"1.1"类新药.按新药研发要求规范进行MT3001的药理药效学实验研... MT3001是根据人纤维蛋白原与血小板糖蛋白Ⅱb-Ⅲa结合位点筛选出的受体拮抗多肽药物,对其进行了临床前系统研究,以期为急性冠脉综合症的治疗提供具有我国自主知识产权的"1.1"类新药.按新药研发要求规范进行MT3001的药理药效学实验研究、药学研究、非临床药代动力学研究和GLP安全性评价实验.临床前研究结果发现,"栓瑞通"体外抑制血小板聚集,静脉给药1min起效、血小板聚集抑制率维持在95%以上、抑制多种动物冠状动脉、股动脉等的血栓形成;受体选择性最高,副作用少,停药后5min血小板功能迅速恢复,半衰期7~15min,主要在体内分解代谢而非排泄,多次给药后无蓄积,安全剂量高.综上,MT3001安全有效、易于生产、质量可控,已获得CFDA临床受理批件,即将进行一期临床研究. 展开更多
关键词 GPb/ⅲa受体拮抗剂 临床前 急性冠脉综合症 抑制血小板聚集 血小板聚集抑制 血小板糖蛋白 纤维蛋白 自主知识产权
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川崎病患儿血小板表面PAC-1表达水平变化及意义 被引量:7
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作者 郑晨 黎璇 +6 位作者 丁粤粤 徐秋琴 曹磊 沈洁 孙凌 吕海涛 陈烨 《临床儿科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第4期241-244,共4页
目的探讨川崎病(KD)患儿不同时期血小板表面血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa纤维蛋白原受体(PAC-1)表达水平的变化,并分析其与KD冠状动脉损害的相关性。方法以2016年3—9月住院KD患儿为研究对象(27例),同时设发热对照组(36例)和健康对照组(40例)... 目的探讨川崎病(KD)患儿不同时期血小板表面血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa纤维蛋白原受体(PAC-1)表达水平的变化,并分析其与KD冠状动脉损害的相关性。方法以2016年3—9月住院KD患儿为研究对象(27例),同时设发热对照组(36例)和健康对照组(40例);KD患儿根据超声心动图检查进一步分为冠状动脉损伤(CAL)组和无冠状动脉损伤(NCAL)组。采集各组儿童外周静脉血,采用流式细胞仪检测PAC-1表达水平。结果 KD患儿在急性期、亚急性期和恢复期,与发热及健康对照组的血小板PAC-1表达水平差异有统计学意义(P<0.001),健康对照组最低;KD患儿在亚急性期血小板PAC-1表达水平最高,其次为急性期和恢复期。亚急性期时,CAL组血小板PAC-1表达水平较NCAL组明显升高,差异有统计学意义(P<0.05)。结论 KD患儿在整个病程中血小板PAC-1表达水平升高,提示存在血小板活化;KD患儿亚急性期PAC-1表达水平升高最明显,且CAL组较NCAL组明显升高,提示血小板活化与KD冠状动脉损伤相关。 展开更多
关键词 川崎病 血小板膜糖蛋白ⅱb/ⅲa纤维蛋白原受体 血小板活化 冠状动脉损伤
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替罗非班在高危非ST段抬高急性冠脉综合征患者介入治疗中的应用评价 被引量:4
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作者 王勇 刘晓飞 +5 位作者 蔡琳 李宪伦 曾玉杰 郑金刚 彭文华 柯元南 《中国全科医学》 CAS CSCD 2007年第20期1683-1685,共3页
目的初步评价替罗非班(欣维宁)在高危非ST段抬高急性冠脉综合征(NSTE-ACS)患者介入治疗中应用的安全性和有效性。方法59例高危NSTE-ACS患者行介入治疗前给予替罗非班10μg/kg不少于3min弹丸式注射,随后0.15μg.kg-1.min-1维持24~48h;... 目的初步评价替罗非班(欣维宁)在高危非ST段抬高急性冠脉综合征(NSTE-ACS)患者介入治疗中应用的安全性和有效性。方法59例高危NSTE-ACS患者行介入治疗前给予替罗非班10μg/kg不少于3min弹丸式注射,随后0.15μg.kg-1.min-1维持24~48h;术中推注普通肝素50~70U/kg;观察患者出血并发症发生情况和术后30d及6个月的复合临床终点事件(死亡、心肌梗死和临床驱动的靶血管再血管化)。结果患者均无出血性脑梗死、严重胃肠道出血等严重出血和血小板减少症发生;牙龈出血发生率为10.2%,皮下出血及穿刺部位血肿发生率为3.4%,随访30d及6个月患者均无死亡、心肌梗死和支架血栓形成的发生,临床驱动的靶血管再血管化率为6.8%。结论替罗非班在高危NSTE-ACS患者的介入治疗中应用安全有效。 展开更多
关键词 血小板糖蛋白b/ⅲa受体拮抗剂 急性冠脉综合征 经皮冠脉介入治疗
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重视心肌的组织灌注 被引量:6
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作者 郭静萱 张福春 《中国循环杂志》 CSCD 北大核心 2003年第1期1-2,共2页
关键词 心肌灌注 再灌注损伤 再灌注治疗 GUSTO试验 急性心肌梗死 血小板糖蛋白b/ⅲa受体拮抗剂
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