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血小板聚集血栓弹力图与药物相关基因检测在颅内动脉瘤支架术后中的应用选择
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作者 孟雪柔 潘文秋 +4 位作者 万程 易根发 王俊超 胡继红 赵卫 《介入放射学杂志》 北大核心 2025年第5期461-467,共7页
目的探讨部分抗血小板治疗药物基因型检测与血小板聚集血栓弹力图(thromboelastography-platelet mapping,TEG-PM)在颅内动脉瘤(intracranial aneurysms,IAs)支架植入术后患者抗血小板方案选择中的应用。方法收集2019年1月至2022年8月... 目的探讨部分抗血小板治疗药物基因型检测与血小板聚集血栓弹力图(thromboelastography-platelet mapping,TEG-PM)在颅内动脉瘤(intracranial aneurysms,IAs)支架植入术后患者抗血小板方案选择中的应用。方法收集2019年1月至2022年8月昆明医科大学第一附属医院支架治疗IAs且行阿司匹林相关基因-血小板内皮聚集受体1(platelet-endothelial aggregation receptor 1,PEAR1)以及氯吡格雷相关基因-细胞色素P450酶2C19(cytochrome P4502C19,CYP2C19)基因型检测的106例患者,部分患者行TEG-PM检测。将患者分为A、B 2组,A组(基因检测组)根据药物相关基因检测结果调整用药,B组(联合组)根据两种检测结果指导用药。收集患者的性别、年龄、检验数据,并记录患者随访期间IAs闭塞情况、支架内膜增生情况、药物相关出血性及缺血性并发症。结果106例患者共治疗123个IAs,年龄(53.67±6.66)岁,女性67例。A组(41例),B组(65例),2组患者基线资料及IAs情况、术中使用支架类型、用药方案选择差异均无统计学意义(P>0.05)。A组缺血性并发症及出血性并发症各2例;B组无缺血性事件发生,4例患者出血性并发症,2组相关并发症发生率差异无统计学意义(P=0.287;P=0.782)。术后1、3个月2组患者内膜增生情况分级及动脉瘤闭塞率差异均无统计学意义(P>0.05)。术后6个月A组总体内膜增生情况较B组稍高,2组差异有统计学意义(P=0.034)。结论为提高抗血小板治疗的精准个性化治疗,建议临床选择检测项目时可先行TEG-PM指导下的常规双抗治疗,对于TEG-PM提示抑制率不足的患者再选择性应用抗血小板药物相关基因检测,根据基因检测结果探索患者抑制率不足的原因,结合患者具体情况及时调整用药,以保证抗血小板治疗的有效性,达到个性化精准治疗的目的。 展开更多
关键词 颅内动脉瘤 介入支架治疗 血栓弹力图血小板 血小板药物相关基因 血小板聚集治疗
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抗血小板聚集药物治疗脑小血管病的研究进展 被引量:1
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作者 习亚州 田雨 +6 位作者 范宽 张鹏举 黄丽 刘建辉 杨辉 徐祖才 胡晓 《重庆医科大学学报》 CSCD 北大核心 2024年第12期1545-1549,共5页
脑小血管病(cerebral small vessel disease,CSVD)是引发痴呆和卒中的常见病因。CSVD发病机制复杂,目前尚缺乏特异的治疗药物,以防治高危因素及对症治疗为主。近年来,CSVD在抗血小板聚集药物治疗方面发展迅速,本文结合国内外最新研究成... 脑小血管病(cerebral small vessel disease,CSVD)是引发痴呆和卒中的常见病因。CSVD发病机制复杂,目前尚缺乏特异的治疗药物,以防治高危因素及对症治疗为主。近年来,CSVD在抗血小板聚集药物治疗方面发展迅速,本文结合国内外最新研究成果,对抗血小板聚集药物治疗CSVD研究进展进行综述,以期为临床规范应用抗血小板聚集药物治疗CSVD提供参考。 展开更多
关键词 脑小血管病 血小板聚集药物 急性脑卒中 隐匿性
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剪切力与抗血小板药物联合作用对血小板止血功能的调控机制研究
3
作者 王红宇 陈增胜 《医用生物力学》 CAS CSCD 北大核心 2024年第S01期613-613,共1页
目的探究血小板在血泵剪切力作用下使用替格瑞洛及先后作用(剪切力损伤前、损伤后)对血小板止血功能的影响。方法使用Rotaflow血泵进行血小板体外损伤,3组实验分别为:纯剪切力组、先使用替格瑞洛后剪切力组、先剪切力后使用替格瑞洛组... 目的探究血小板在血泵剪切力作用下使用替格瑞洛及先后作用(剪切力损伤前、损伤后)对血小板止血功能的影响。方法使用Rotaflow血泵进行血小板体外损伤,3组实验分别为:纯剪切力组、先使用替格瑞洛后剪切力组、先剪切力后使用替格瑞洛组。建立微流控黏附平台,评估血小板与纤维蛋白原(FIB)的黏附。通过血小板聚集检测、流式细胞术分析血小板聚集、激活(P-Selection、GPⅡb/Ⅲa)和受体(P2Y12)的脱落。运用血小板蛋白质组学探究不同条件下相关蛋白的表达。结果与纯剪切力作用相比,剪切力与替格瑞洛联合作用对血小板凝血功能影响显著。联合作用显著降低血小板聚集和PSelection、GPⅡb/Ⅲa的表达,血小板的激活程度减弱,显著抑制血小板与FIB之间的黏附。另一方面,剪切力和药物联合作用,保护剪切力引起的P2Y12脱落。蛋白质组学表明,联合作用调控与血小板激活相关的多种蛋白表达,包括Gi蛋白、PKC、PLC和PI3K等蛋白的上调,c AMP、PKA等蛋白的下调。从作用先后顺序看,先剪切力损伤再被药物作用比先药物作用再剪切力损伤对血小板凝血功能影响更加明显。结论与纯剪切力作用相比,剪切力和药物联合作用对血小板的黏附、激活、受体脱落等影响更加明显。先剪切力损伤再被药物作用对血小板凝血功能影响更明显。 展开更多
关键词 替格瑞洛 止血功能 血小板激活 血小板药物 蛋白质组学 血小板聚集 剪切力 血泵
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莪术二酮对ADP诱导的兔血小板聚集的抑制作用 被引量:20
4
作者 夏泉 董婷霞 +2 位作者 詹华强 梁嘉荣 李绍平 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第9期1151-1152,共2页
关键词 莪术二酮 腺苷二磷酸 血小板聚集 抑制作用
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血栓弹力图评价患者颅内外动脉狭窄支架置入术后抗血小板聚集药物的疗效 被引量:29
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作者 刘玲 杨昉 +5 位作者 李敏 侯华娟 刘亚红 陈光辉 张仁良 刘新峰 《中国脑血管病杂志》 CAS 2012年第2期67-71,共5页
目的采用血栓弹力图(TEG)仪检测颅内外动脉支架置入术(PTAS)后,服用阿司匹林和氯吡格雷患者的血小板抑制情况,以指导PTAS术后抗血小板聚集药物的个体化调整。方法回顾性分析从南京卒中注册系统中纳入的65例脑梗死或者短暂性脑缺血发作... 目的采用血栓弹力图(TEG)仪检测颅内外动脉支架置入术(PTAS)后,服用阿司匹林和氯吡格雷患者的血小板抑制情况,以指导PTAS术后抗血小板聚集药物的个体化调整。方法回顾性分析从南京卒中注册系统中纳入的65例脑梗死或者短暂性脑缺血发作患者的临床资料。在PTAS治疗术后第3天抽取静脉血,采用TEG仪检测花生四烯酸(AA)途径诱导的血小板抑制率和腺苷二磷酸(ADP)受体途径诱导的血小板抑制率,比较患者经两种途径诱导的血小板抑制率以及患者对阿司匹林和氯吡格雷治疗反应的差异。结果①阿司匹林对AA途径的抑制率为(80±28)%,显著高于氯吡格雷对ADP受体途径的抑制率(53±31)%,差异有统计学意义,(P<0.01)。②65例患者中,对阿司匹林组治疗效果良好、有效、反应低、无效者分别为45(69.2%)、8(12.3%)、7(10.8%)、5例(7.7%),氯吡格雷分别为19(29.2%)、14(21.5%)、23(35.4%)、9例(13.8%)。对阿司匹林反应良好的患者,3例对氯吡格雷无反应,14例反应低下;对氯吡格雷反应良好的患者,均对阿司匹林反应良好或有效。对氯吡格雷反应低下者,4例对阿司匹林反应低,5例对阿司匹林有效,14例效果良好。两种疗效有一定关联性(χ2=33.311,P<0.01)。③对阿司匹林反应良好+有效者为53例,反应低+无效者为12例;而对氯吡格雷反应良好+有效者为33例;反应低+无效者为32例,两种药物疗效差异有统计学意义(χ2m=15.042,P<0.01)。结论采用TEG仪检测PTAS患者的血小板聚集的抑制率,有利于指导临床制定个体化的抗血小板聚集治疗方案。阿司匹林对PTAS患者血小板聚集的抑制作用强于氯吡格雷。患者对阿司匹林和氯吡格雷治疗的反应有差异性,部分对氯吡格雷反应低下者,可能对阿司匹林反应良好或有效。 展开更多
关键词 脑动脉疾病 血管成形术 血小板聚集抑制剂 药物抵抗 血栓弹力图
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没食子酸酯合成方法改进及其抗血小板聚集作用 被引量:29
6
作者 李敏谊 陈琳 陈翔 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 1998年第4期9-12,共4页
没食子酸乙酯、丙酯、丁酯及十二烷醇酯的合成,用对甲苯磺酸替代浓硫酸作催化剂,采用梯度升温法进行合成。乙酯和丙酯的合成还摒弃了带水剂。最佳的合成条件为:丙酯和乙酯:酸、醇、催化剂的摩尔比为0.0825∶0.934∶0.... 没食子酸乙酯、丙酯、丁酯及十二烷醇酯的合成,用对甲苯磺酸替代浓硫酸作催化剂,采用梯度升温法进行合成。乙酯和丙酯的合成还摒弃了带水剂。最佳的合成条件为:丙酯和乙酯:酸、醇、催化剂的摩尔比为0.0825∶0.934∶0.00524,反应温度为120℃,反应时间4h,收率942%和854%。丁酯:酸、醇、催化剂的摩尔比为0.0522∶0.874∶0.00394,反应温度为115~120℃,反应时间5h,收率868%。十二烷醇酯:以1,4二氧六环作溶剂,4A分子筛作吸水剂,酸、醇、催化剂的摩尔比为0.075∶0.091∶0.012,反应温度为124℃,反应时间为14h,收率937%。异丙酯:采用干燥氯化氢作催化剂,没食子酸与异丙醇的摩尔比为0147∶137,加热回流8h,收率881%。十二烷醇酯的抗血小板聚集性能最好。 展开更多
关键词 没食子酸酯 合成 血小板 聚集作用
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银杏内酯B前体药物的抗血小板聚集活性研究 被引量:7
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作者 潘见 袁媛 +2 位作者 惠爱玲 周安 吴泽宇 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第10期1435-1438,共4页
目的考察银杏内酯B前体药物(PGB)的抗血小板聚集作用。方法采用LC-MS/MS法测定PGB在体外和体内的降解情况,并以比浊法观察PGB体外、体内给药对PAF诱导兔血小板聚集的影响。结果 PGB在体外血浆中的降解反应为表观一级反应,体内外均能迅... 目的考察银杏内酯B前体药物(PGB)的抗血小板聚集作用。方法采用LC-MS/MS法测定PGB在体外和体内的降解情况,并以比浊法观察PGB体外、体内给药对PAF诱导兔血小板聚集的影响。结果 PGB在体外血浆中的降解反应为表观一级反应,体内外均能迅速水解出银杏内酯B(GB);在体外、体内均呈剂量依赖性抑制PAF诱导的兔血小板聚集,体外最大抑制率分别为8.67、20.01、50.60、73.01,体内最大抑制率分别为42.24、58.03,其作用强度接近于原药GB。结论 PGB通过分解出的GB拮抗PAF受体实现血小板聚集抑制作用,是一个具有良好前景的脑血管疾病治疗前体药物。 展开更多
关键词 银杏内酯B 前体药物 血小板聚集 PAF 体内 体外 LC-MS MS
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人vWF-A1区蛋白的表达及其对血小板聚集的抑制作用 被引量:9
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作者 祝怀平 王迎春 +5 位作者 白霞 季顺东 张威 邵波静 朱明清 阮长耿 《中国病理生理杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第1期47-50,共4页
目的 :进一步研究血栓形成的机制 ,开发抗血栓药物。方法 :应用基因重组技术在大肠杆菌中表达人vWF -A1区蛋白 ,经过纯化、复性 ,获得重组蛋白 (rvWF -A1) ,同时用流式细胞术检测rvWF -A1与血小板膜糖蛋白血小板膜糖蛋白 (glycoprotein ... 目的 :进一步研究血栓形成的机制 ,开发抗血栓药物。方法 :应用基因重组技术在大肠杆菌中表达人vWF -A1区蛋白 ,经过纯化、复性 ,获得重组蛋白 (rvWF -A1) ,同时用流式细胞术检测rvWF -A1与血小板膜糖蛋白血小板膜糖蛋白 (glycoprotein ,GP)Ib的结合能力 ,应用血小板聚集仪测定rvWF -A1对瑞斯托霉素 (ristocetin)诱导的血小板聚集抑制作用。结果 :重组表达载体pQE -3 1-vWF -A1在大肠杆菌M15中得到高效表达 ,表达的重组蛋白量占菌体总蛋白的 3 0 % ,Ni -NTAagrose柱纯化后 ,其纯度为 95% ,经复性的rvWF -A1蛋白具有良好的生物学活性。它可与血小板模糖蛋白血小板膜糖蛋白GPIb结合 ,阳性率为 78 6% ;它可以抑制ristocetin诱导的血小板聚集 ,抑制率为 84 7%。结论 :在原核细胞中可以成功地高效表达人vWF -A1区蛋白 。 展开更多
关键词 血栓形成 人vWF-A1区蛋白 基因重组 抗血栓药物 血小板聚集 抑制作用 血管性血友病因子
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穿心莲内酯对二磷酸腺苷诱导血小板聚集的拮抗作用 被引量:15
9
作者 方淑贤 郑恒 +2 位作者 刘东 王宏伟 马宝瑕 《医药导报》 CAS 2004年第11期805-806,共2页
目的 :观察不同浓度穿心莲内酯提取物 (APN)、穿心莲内酯单体 (穿琥宁 )对二磷酸腺苷 (ADP)诱导血小板聚集的拮抗作用。方法 :不同浓度穿心莲内酯提取物、穿心莲内酯单体分别加入人富含血小板血浆 (PRP)中 ,用多功能血小板聚集仪测定AD... 目的 :观察不同浓度穿心莲内酯提取物 (APN)、穿心莲内酯单体 (穿琥宁 )对二磷酸腺苷 (ADP)诱导血小板聚集的拮抗作用。方法 :不同浓度穿心莲内酯提取物、穿心莲内酯单体分别加入人富含血小板血浆 (PRP)中 ,用多功能血小板聚集仪测定ADP诱导的血小板聚集作用。结果 :APN对ADP诱导血小板聚集有剂量依赖性抑制作用。结论 :穿心莲内酯具有对抗ADP诱发的血小板聚集作用。 展开更多
关键词 穿心莲内酯 血小板聚集 诱导 拮抗作用 APN 提取物 ADP 二磷酸腺苷 PRP
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薄片法血小板聚集实验对服用抗血小板药物患者的监测 被引量:5
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作者 欧阳锡林 林子林 +7 位作者 王海宝 马曙轩 李卉 于洋 刘景汉 李锡金 卢发强 Dean P.Bondman 《中国实验血液学杂志》 CAS CSCD 2005年第2期309-312,共4页
为了监测血小板功能和评价薄片法血小板聚集试验(SPAT)检测阿司匹林(ASA)、波立维、华发林、潘生 丁等抗血小板药物对血小板的抑制效应,研究了8名服用ASA的健康志愿者服用ASA前后SPAT时间以及ADP、 AA和阳离子没食子酸丙酯溶液(c-PG)诱... 为了监测血小板功能和评价薄片法血小板聚集试验(SPAT)检测阿司匹林(ASA)、波立维、华发林、潘生 丁等抗血小板药物对血小板的抑制效应,研究了8名服用ASA的健康志愿者服用ASA前后SPAT时间以及ADP、 AA和阳离子没食子酸丙酯溶液(c-PG)诱导的血小板50%聚集率的时间(T50);随机检测了41例心血管内科口服 ASA、波立维、华发林、潘生丁等抗血小板药物进行抗凝治疗的患者和327健康捐血者SPAT值;观察了健康志愿者 服用ASA前后的静脉血室温放置1,2,3,4小时SPAT值的变化。结果表明:①ADP诱导的健康志愿者服药前后 T50无显著性差异(P=0.147);AA诱导的服药前后T50有显著性差异(P=0.000);健康服药前后c-PG诱导的志愿 者T50有显著性差异(P=0.000);健康志愿者服药前后SPAT值与c-PG诱导的T50呈显著的直线相关(r=0.998,P =0.000)。②服药前健康志愿者的SPAT值与健康献血人群比较,无显著差异(P=0.853);与服药前比较,健康志 愿者服药后SPAT时间明显延长,有极其显著的差异(P=0.000);心血管内科患者SPAT时间与健康献血人群、健 康志愿者服药前和服药后均有显著差异(P=0.000);健康献血人群SPAT cut-off值为44.6±11.7秒,参考值范围 为21.1-68.0秒。③血小板标本室温放置1,2,3,4小时SPAT值无显著差异(P=0.815)。结论:SPAT具有? 展开更多
关键词 薄片法血小板聚集试验 血小板药物 血小板
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抗血小板聚集药物的机制研究进展 被引量:11
11
作者 王晓锋 陈乃宏 王文 《中国康复理论与实践》 CSCD 2010年第10期954-957,共4页
通过文献综述,发现抗血小板聚集药物在心血管疾病中有良好应用,但其出血不良反应仍存在,一些新药机制不明确。因此,抗血小板聚集的机制研究还需加快。一种新型的抗血小板聚集药物终将诞生,如EP3受体抑制剂,为新抗血小板聚集药物的研究... 通过文献综述,发现抗血小板聚集药物在心血管疾病中有良好应用,但其出血不良反应仍存在,一些新药机制不明确。因此,抗血小板聚集的机制研究还需加快。一种新型的抗血小板聚集药物终将诞生,如EP3受体抑制剂,为新抗血小板聚集药物的研究提供思路。 展开更多
关键词 血小板聚集药物 机制 综述
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抗血小板聚集药物在卒中防治中的应用进展 被引量:8
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作者 宋君 朴哲 王利平 《中国脑血管病杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第12期666-672,共7页
缺血性卒中是指各种原因所致的脑部血液供应障碍,导致脑组织缺血、缺氧性坏死,出现相应神经功能缺损。该病是全球成人中患病率、病死率、致残率都很高的疾病,仅次于癌症。血小板形态和功能的变化是缺血性卒中发病的一个十分重要的独立... 缺血性卒中是指各种原因所致的脑部血液供应障碍,导致脑组织缺血、缺氧性坏死,出现相应神经功能缺损。该病是全球成人中患病率、病死率、致残率都很高的疾病,仅次于癌症。血小板形态和功能的变化是缺血性卒中发病的一个十分重要的独立危险因素,与本病的发生发展有密切的关系。抗血小板聚集药物具有抗血小板黏附和聚集性的作用,可有效预防和治疗缺血性卒中。 展开更多
关键词 卒中 阿司匹林 氯吡格雷 替罗非班 血小板聚集药物 综述
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麦角甾醇体外抗血小板聚集作用 被引量:5
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作者 冯利 侯俊杰 程似锦 《医药导报》 CAS 2017年第10期1116-1119,共4页
目的研究麦角甾醇的抗血小板聚集作用及机制。方法采用家兔体外血小板聚集实验方法,观察麦角甾醇对二磷酸腺苷(4μmol·L^(-1))、胶原蛋白(4μg·m L^(-1))、花生四烯酸(1 mmol·L^(-1))和凝血酶(0.5 U·m L^(-1))诱导... 目的研究麦角甾醇的抗血小板聚集作用及机制。方法采用家兔体外血小板聚集实验方法,观察麦角甾醇对二磷酸腺苷(4μmol·L^(-1))、胶原蛋白(4μg·m L^(-1))、花生四烯酸(1 mmol·L^(-1))和凝血酶(0.5 U·m L^(-1))诱导体外血小板聚集的抑制活性;麦角甾醇与奥扎格雷、双嘧达莫、氯吡格雷和阿司匹林联合应用体外抗二磷酸腺苷(0,1,2,4,6μmol·L^(-1))与纤维蛋白原(0,1,2,4,6,10 mg·m L^(-1))诱导血小板聚集作用。结果麦角甾醇对各诱导剂二磷酸腺苷、胶原蛋白、花生四烯酸、凝血酶抑制作用的半数抑制浓度(IC50值)分别为(19.3±0.8),(23.4±1.2),(26.7±0.7),(32.9±1.5)μmol·L^(-1)。麦角甾醇抑制二磷酸腺苷及纤维蛋白原诱导聚集作用的协同相关性的线性最佳为双嘧达莫与氯吡格雷。结论麦角甾醇能显著抑制血小板聚集及其功能活化,为麦角甾醇资源的充分开发及研制新的抗血小板聚集药物提供实验依据。 展开更多
关键词 麦角甾醇 血小板聚集 作用机制
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银杏叶有效成分抗血小板聚集和清除DPPH自由基的量效关系和协同作用 被引量:22
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作者 任佳伟 宋玉 《世界科学技术-中医药现代化》 2015年第11期2367-2372,共6页
目的:考察银杏叶中有效成分的抗血小板聚集、清除DPPH自由基的量效关系和协同作用。方法:分别采用抗血小板聚集实验和DPPH自由基清除实验研究量效关系和协同作用。首先,考察银杏内酯PAF诱导的家兔血小板聚集的抑制作用。然后,考察银杏... 目的:考察银杏叶中有效成分的抗血小板聚集、清除DPPH自由基的量效关系和协同作用。方法:分别采用抗血小板聚集实验和DPPH自由基清除实验研究量效关系和协同作用。首先,考察银杏内酯PAF诱导的家兔血小板聚集的抑制作用。然后,考察银杏黄酮对DPPH自由基清除作用。最后,考察有效成分之间的协同作用。结果:得到银杏内酯A、银杏内酯B、银杏内酯C和白果内酯抗血小板聚集的量效关系图,槲皮素、山柰酚和异鼠李素清除DPPH自由基的量效关系图和有效成分之间相互作用等效图。结论:银杏内酯抗血小板聚集具有量效关系,且银杏内酯A和银杏内酯B有协同作用;银杏黄酮清除DPPH自由基具有量效关系,且槲皮素和异鼠李素具有协同作用。 展开更多
关键词 银杏内酯 银杏黄酮 血小板聚集 抗氧化 量效关系 协同作用
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抗血小板聚集药物防治缺血性卒中研究进展 被引量:13
15
作者 杨明山 《医药导报》 CAS 2009年第2期140-145,共6页
抗血小板聚集药物在防治缺血性卒中方面的作用越来越受重视。目前临床常用抗血小板西药包括阿司匹林、氯吡格雷、双嘧达莫、糖蛋白受体抑制药、西洛他唑、三氟柳、盐酸沙格雷酯和曲克芦丁等。此外,随着中医对血瘀症发病学认识的深入和... 抗血小板聚集药物在防治缺血性卒中方面的作用越来越受重视。目前临床常用抗血小板西药包括阿司匹林、氯吡格雷、双嘧达莫、糖蛋白受体抑制药、西洛他唑、三氟柳、盐酸沙格雷酯和曲克芦丁等。此外,随着中医对血瘀症发病学认识的深入和活血化瘀中药药理研究的进步,丹参、川芎、当归、天麻、葛根、刺五加等中药及其制剂在临床治疗缺血性卒中中的应用也越来越广泛。 展开更多
关键词 卒中 缺血性 血小板聚集药物 活血化瘀中药
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抗血小板聚集作用机制研究进展 被引量:19
16
作者 许丹丹 徐雅娟 +3 位作者 解生旭 刘悦 宝艳儒 陈奇 《中华中医药学刊》 CAS 北大核心 2019年第3期597-601,共5页
血小板在血管损伤部位的活化聚集是正常凝血的关键步骤之一,但过度的血小板聚集会形成血栓,从而引发急性缺血事件。因此,治疗血栓性疾病的重要方向之一就是抗血小板聚集。对血小板聚集机制、抗血小板聚集作用机制、血小板聚集检测方法... 血小板在血管损伤部位的活化聚集是正常凝血的关键步骤之一,但过度的血小板聚集会形成血栓,从而引发急性缺血事件。因此,治疗血栓性疾病的重要方向之一就是抗血小板聚集。对血小板聚集机制、抗血小板聚集作用机制、血小板聚集检测方法、抗血小板聚集药物、抗血栓作用新靶点等方面进行全面综述,希望能指导抗血小板聚集相关实验的深入研究。 展开更多
关键词 血小板聚集 作用机制 检测方法 新靶点
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四种FDA批准药物抑制发热伴血小板减少综合征病毒的作用研究 被引量:2
17
作者 王田田 尹志芸 +11 位作者 邓雅丽 朱琼 周敏 胡思靖 吴巧丽 靳佳音 张丹娜 刘希佳 蒋柏勇 沈姝 邓菲 史君明 《海南医学院学报》 CAS 2022年第23期1771-1778,共8页
目的:对从FDA(food and drug administration)批准的1430个化合物中通过微复制子系统筛选出对发热伴血小板减少综合征病毒(severe fever with thrombocytopenia syndrome virus,SFTSV)起抑制作用的药物,并解析药物抗病毒的作用阶段。方... 目的:对从FDA(food and drug administration)批准的1430个化合物中通过微复制子系统筛选出对发热伴血小板减少综合征病毒(severe fever with thrombocytopenia syndrome virus,SFTSV)起抑制作用的药物,并解析药物抗病毒的作用阶段。方法:利用SFTSV微复制子初步筛选出对SFTSV复制转录系统具有抑制作用的药物,通过药物浓度梯度抑制实验确定各药物的半数抑制浓度(IC50)。再利用SFTSV感染细胞模型,使用药物分别与病毒孵育后再感染细胞、与病毒共同和细胞孵育、在病毒与细胞孵育后作用于细胞、以及在病毒感染细胞全过程(entire stage)使用药物,并采用实时荧光定量PCR(qRT-PCR)对感染细胞上清中病毒进行定量,分析药物对病毒感染细胞的整个过程的不同阶段,包括:病毒颗粒稳定性(virion stability)、病毒感染入侵(entry stage)、病毒进入细胞后的复制过程(post-entry)的抑制作用,并与药物作用于病毒感染细胞整个过程的抑制作用相比较,初步揭示药物抑制SFTSV感染的作用机制。结果:吗替麦考酚酯、麦考酚酸、硝唑尼特、Vidofludimus 4种药物对SFTSV具有较好的抑制效果,4种药物对微复制子系统的半数抑制浓度IC50分别为0.014、0.627、1.283、0.059μmol/L;4种药物对SFTSV的抑制作用发生在病毒入侵细胞后的阶段。结论:吗替麦考酚酯、麦考酚酸、硝唑尼特、Vidofludimus具有较好的抗发热伴血小板减少综合征病毒效果。 展开更多
关键词 发热伴血小板减少综合征病毒 药物筛选 抗病毒作用 抑制阶段
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血小板内皮聚集受体1及其介导的信号通路在血小板和内皮细胞中的作用研究进展 被引量:3
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作者 李若柠 郭展立 +1 位作者 王媛 孙建军 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2023年第4期438-444,共7页
血小板内皮聚集受体1(platelet endothelial aggregation receptor 1, PEAR1)是2005年被发现的一种跨膜受体,主要在血小板和内皮细胞上表达。PEAR1是血小板与血小板间相互接触的受体蛋白,在血小板活化和聚集过程中起着重要作用。内皮细... 血小板内皮聚集受体1(platelet endothelial aggregation receptor 1, PEAR1)是2005年被发现的一种跨膜受体,主要在血小板和内皮细胞上表达。PEAR1是血小板与血小板间相互接触的受体蛋白,在血小板活化和聚集过程中起着重要作用。内皮细胞在维持血管张力和血管修复方面发挥重要作用,PEAR1通过影响其增殖和相关新生血管的形成,调控肿瘤的发生、发展过程。近年来,PEAR1逐渐被公认为是抗血栓药物的潜在靶点。本综述主要阐明血小板内皮聚集受体1在血小板和内皮细胞中的作用机制以及相关信号通路,为肿瘤相关血栓的药物治疗研究提供新思路。 展开更多
关键词 血小板内皮聚集受体1 血小板 内皮细胞 信号通路 肿瘤血栓药物
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温性活血化瘀中药及其活性成分抗血小板聚集的作用机制 被引量:4
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作者 俞佳峰 胡翠 +2 位作者 吴先昊 王小青 李雪 《中兽医医药杂志》 CAS 2023年第3期34-40,共7页
在临床上血瘀与心血管疾病存在高度相关性,活血化瘀中药具有活血通经、散瘀行脉的功效,在防治血瘀和血栓方面发挥着重要作用。血瘀的致病机制较为复杂,与凝血系统的功能和血液流变学异常等有关,其中血小板聚集是最主要的致病因素之一,... 在临床上血瘀与心血管疾病存在高度相关性,活血化瘀中药具有活血通经、散瘀行脉的功效,在防治血瘀和血栓方面发挥着重要作用。血瘀的致病机制较为复杂,与凝血系统的功能和血液流变学异常等有关,其中血小板聚集是最主要的致病因素之一,故抗血小板聚集是防治血瘀的主要途径之一。活血化瘀中药抗血小板聚集的主要作用机制包括抑制花生四烯酸代谢途径,保持血栓素A2(TXA2)和前列环素(PGI2)在机体内的动态平衡;抑制血小板内的亚细胞器释放血管性血友病因子(vWF)、血小板因子、P-选择素和纤维蛋白原等内容物;抑制血小板膜蛋白上的受体与相应化合物结合;影响核苷酸系统,提高血小板内cAMP和cGMP的水平或者抑制其水解等。通过参阅文献并分析,发现在具抗血小板聚集功效的37味活血化瘀中药中,温性中药所占比重最大。针对温性活血化瘀中药抗血小板聚集机制的研究主要集中于花生四烯酸代谢途径和抑制血小板内容物释放,其中三七、月季花、阿魏、鸡血藤、川芎等具有多靶点的特点。有部分研究者对活血化瘀中药的活性成分进行了修饰,得到了一系列活性更高的衍生物,如阿魏、川芎等。温性活血化瘀类中药具有副作用小、药性温和、作用靶点多等特点,且效果较佳。本文对其进行综述,以期为后续的临床应用和深入研究提供参考。 展开更多
关键词 温性 活血化瘀 血小板聚集 花生四烯酸代谢 血小板内容物 血小板膜蛋白受体 核苷酸系统 作用机制
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高粱根活性流分抗血小板聚集作用机制
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作者 许婉婷 周飞 +6 位作者 陈发菊 彭梅 罗忠圣 王丽 杨克铃 杨小生 杨娟 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2022年第11期1753-1759,共7页
目的研究高粱根活性流分抗血小板聚集的作用机制。方法采用体外实验,考察高粱根水提醇沉上清液经MCI柱层析,30%乙醇洗脱流分(WEAE-M 30%)对胶原蛋白(collagen)、凝血酶(thrombin)、二磷酸腺苷(ADP)等激动剂诱导大鼠血小板聚集作用的影响... 目的研究高粱根活性流分抗血小板聚集的作用机制。方法采用体外实验,考察高粱根水提醇沉上清液经MCI柱层析,30%乙醇洗脱流分(WEAE-M 30%)对胶原蛋白(collagen)、凝血酶(thrombin)、二磷酸腺苷(ADP)等激动剂诱导大鼠血小板聚集作用的影响;进一步以Collagen为激动剂,采用Western blot技术、酶联免疫法、流式细胞术、荧光技术探讨WEAE-M 30%抗血小板聚集作用机制。结果WEAE-M 30%对3种激动剂诱导的血小板聚集有明显抑制作用,其中对Collagen诱导的血小板聚集抑制作用最为明显,抑制率可达(72.91±2.42)%。WEAE-M 30%对Collagen介导的血小板GPVI信号通路蛋白Src,MAPK信号通路蛋白p38、ERK的磷酸化水平有明显下调作用;对血小板内颗粒释放物ATP、P-selection、Ca^(2+)水平有明显抑制作用。结论WEAE-M 30%抗血小板聚集作用机制可能与抑制血小板活化通路GPVI、MAPK及血小板典型代表颗粒释放有关。 展开更多
关键词 高粱根 血小板聚集 胶原蛋白 Western blot技术 作用机制 血小板内颗粒释放物
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