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题名抗血小板中药有效成分的药物靶点及机制研究
被引量：2
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作者
王晓良
李祎莹
杨宏艳
李江
徐少锋
王玲
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机构
中国医学科学院药物研究所
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出处
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2015年第B11期135-135,共1页
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文摘
血小板聚集和血栓形成是心脑血管病的主要致病因素.开发新型、安全有效的抗血小板药物,用于防治心脑血管疾病是一项紧迫任务.一些传统“活血化瘀”中药证明有明显抗血小板作用,如丹参、葛根素、丁苯肽等.我们对它们的有效成分,丹酚酸B、葛根素及丁苯酞前药PHPB对4种诱导剂ADP、花生四烯酸（AA）、胶原（collagen）和凝血酶诱导的血小板聚集的作用进行了比较.我们用体外实验及体内给药、体外实验（exvivo）的方法进行研究发现：葛根素抑制诱导剂作用依次为ADP〉〉Col〉凝血酶=AA,丹酚酸B抑制作用分别为ADP〉〉Col〉凝血酶〉AA,而PHPB为ADP〉AA〉Col〉凝血酶.这些结果显示上述化合物均较强抑制ADP引起的血小板聚集,由于血小板上ADP受体存在两种亚型P2Y1和P2Y12,我们进一步研究了上述化合物对通过上述两种受体亚型的作用.已知ADP受体P2Y1亚型激动后引起PLC-Gq-IP3信号通路激活,而P2Y12亚型激活则通过GiAC抑制而减少CAMP,两者均引起血小板内游离钙的增加,抑制任一亚型都可是血小板聚集下降.我们的研究表明.丹酚酸B可相对选择性地抑制P2Y12受体亚型,而葛根素和PHPB则主要抑制P2Y1受体亚型,这些研究有助于开发新一代来源于天然产物的抗血小板药物.
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关键词
抗血小板药物
有效成分
药物靶点
血小板聚集
ADP受体
受体亚型
血小板内游离钙
中药
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分类号
R973.2
[医药卫生—药品]
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