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题名多酚氧化酶抑制剂高良姜素抗黑色素瘤机制研究
被引量:2
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作者
杨镓宁
邓菲
潘宁
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机构
四川省医学科学院四川省人民医院皮肤外科
四川省医学科学院四川省人民医院肾脏内科
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出处
《中国免疫学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2017年第7期1000-1004,共5页
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基金
四川省卫计委科研课题(No.140084)
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文摘
目的:研究高良姜素对多酚氧化酶(PPO)的抑制作用机制,并探讨了高良姜素与多酚氧化酶的结合机制,以期获得高良姜素抗人恶性黑色素瘤细胞株A375机理。方法:分光光度法检测高良姜素对PPO的抑制作用和抑制作用类型;荧光光谱法和分子对接法检测高良姜素与PPO酶的结合方式;MTT法测定高良姜素人恶性黑色素瘤细胞株A375增殖的抑制作用,Transwell法检测高良姜素对A375细胞侵袭的抑制作用。结果:高良姜素是一种竞争型的PPO抑制剂,对PPO氧化酶的半抑制率IC_(50)为(47.86±3.33)μmol/L,抑制常数Ki为(24.83±1.45)μmol/L;高良姜素能够有效猝灭PPO的荧光,高良姜素与PPO的结合常数Ka为(4.67±0.43)×10~4L/mol;高良姜素能够与PPO的活性中心铜离子发生结合作用,并与催化基团His259形成氢键;高良姜素能够明显的抑制A375细胞的增殖和转移,且细胞中的PPO活性和黑色素的合成量降低。结论:高良姜素是一个竞争性的PPO酶抑制剂,对调节黑色素水平起到重要作用,为临床抗皮肤癌提供了理论基础。
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关键词
高良姜素
多酚氧化酶
抑制作用
荧光光谱
螯合金属铜离子
人恶性黑色素瘤细胞株A375
凋亡
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Keywords
Galangin
Polyphenol oxidase
Inhibitory effect
Fluorescence spectrum
Chelating copper ions
Human melanoma A375 cells
Apoptosis
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分类号
R739.5
[医药卫生—肿瘤]
O657.3
[理学—分析化学]
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