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血管内皮细胞生长因子受体Ⅱ抗体修饰的多西他赛脂质体的制备与药效学评价
被引量：
1
1
作者
陈颖
吴琳
+3 位作者
刘玮
杨益
陈伟
张歆
《沈阳药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2020年第9期782-788,共7页
目的制备由血管内皮细胞生长因子受体Ⅱ(vascular endothelial growth factor receptorⅡ,VEGFRⅡ)抗体修饰的多西他赛脂质体,并评价其对乳腺癌细胞MCF-7的体内外抗肿瘤效果。方法采用薄膜分散-挤出法制备多西他赛脂质体,再将血管内皮...
目的制备由血管内皮细胞生长因子受体Ⅱ(vascular endothelial growth factor receptorⅡ,VEGFRⅡ)抗体修饰的多西他赛脂质体,并评价其对乳腺癌细胞MCF-7的体内外抗肿瘤效果。方法采用薄膜分散-挤出法制备多西他赛脂质体,再将血管内皮细胞生长因子受体Ⅱ-二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000(VEGFRⅡ-distearoyl phosphothanolamine-polyethyleneglycol 2000,VEGFRⅡ-mPEG2000-DSPE)连接物与脂质体共同孵化制备成VEGFRⅡ修饰的介导多西他赛脂质体,通过透射电镜观察其微观形态,粒度分析仪测定其粒径分布和zeta电位,并考察了多西他赛脂质体和VEGFRⅡ抗体修饰的多西他赛脂质体的体外释药特性;比较了多西他赛脂质体和VEGFRⅡ抗体修饰的多西他赛脂质体在体外和体内对乳腺癌细胞MCF-7的抗肿瘤效果。结果在透射电镜下可观察到多西他赛脂质体和VEGFRⅡ抗体修饰的多西他赛脂质体均呈球状或类球状分布,平均粒径分别为(226.2±16.4)nm和(233.6±10.5)nm,多聚分散系数(PdI)分别为(0.186±0.012)和(0.179±0.009),zeta电位分别为(-9.7±0.6)mV和(-10.1±0.5)mV;多西他赛脂质体和VEGFRⅡ抗体修饰的多西他赛脂质体在pH 7.4磷酸缓冲液中释药均较为缓慢;在体外多西他赛脂质体和VEGFRⅡ抗体修饰的多西他赛脂质体均能够有效地抑制乳腺癌细胞MCF-7生长,而在裸鼠体内VEGFRⅡ修饰的多西他赛脂质体抑制乳腺癌细胞MCF-7生长速度显著高于多西他赛脂质体。结论本研究制备的VEGFRⅡ抗体修饰的多西他赛脂质体对乳腺癌细胞MCF-7具有较强的抑制活性,VEGFRⅡ抗体修饰的多西他赛脂质体具有潜在的临床应用价值,值得进一步研究。
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关键词
血管内皮细胞生长因子受体Ⅱ抗体
脂质体
薄膜分散-挤出法
抗肿瘤效果
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职称材料
基于叶酸表面修饰的蓝萼甲素长循环脂质体的制备与药效学评价
被引量：
3
2
作者
郝宁
于佳
《沈阳药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2021年第6期553-558,583,共7页
目的制备叶酸-聚乙二醇2000-二棕榈酰磷脂酰乙醇胺(FA-PEG2000-DSPE)表面修饰的蓝萼甲素长循环脂质体,并评价其对人宫颈癌Hela细胞的体内外抗肿瘤活性。方法采用薄膜分散-挤出法分别制备蓝萼甲素长循环脂质体(GLA-Lips)和经FA-PEG2000-D...
目的制备叶酸-聚乙二醇2000-二棕榈酰磷脂酰乙醇胺(FA-PEG2000-DSPE)表面修饰的蓝萼甲素长循环脂质体,并评价其对人宫颈癌Hela细胞的体内外抗肿瘤活性。方法采用薄膜分散-挤出法分别制备蓝萼甲素长循环脂质体(GLA-Lips)和经FA-PEG2000-DSPE修饰的蓝萼甲素长循环脂(FA-GLA-Lips),通过透射电镜观察GLA-Lips和FA-GLA-Lips的微观形态,马尔文激光粒度仪测定了两种脂质体的粒径分布以及ζ电位,采用反向透析法考察了GLA-Lips和FA-GLA-Lips在磷酸盐缓冲液(pH7.4)和大鼠血浆中的药物释放情况;比较了蓝萼甲素原料药、GLA-Lips和FA-GLA-Lips在体外和体内对人宫颈癌Hela细胞的抗肿瘤效果。结果透射电镜下可观察到GLA-Lips和FA-GLA-Lips均呈类球状分布,平均粒径分别为(93.5±2.1)nm和(89.4±3.7)nm,ζ电位分别为(-12.4±0.6)mV和(-11.2±0.7)mV;GLA-Lips和FA-GLA-Lips在磷酸盐缓冲液中药物释放缓慢,而在大鼠血浆药物释放速率提高;体外实验结果显示GLA-Lips和FA-GLALips对人宫颈癌Hela细胞的抑制作用均高于蓝萼甲素原料药,裸鼠体内实验结果显示FA-GLALips抑制人宫颈癌Hela细胞生长速度高于GLA-Lips。结论本研究制备的叶酸表面修饰蓝萼甲素长循环脂质体对人宫颈癌Hela细胞具有较强的抑制效果,具有一定的靶向性。
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关键词
蓝萼甲素
叶酸
-
聚乙二醇2000
-
二棕榈酰磷脂酰乙醇胺
长循环脂质体
薄膜分散-挤出法
人宫颈癌HELA细胞
抗肿瘤活性
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职称材料
题名
血管内皮细胞生长因子受体Ⅱ抗体修饰的多西他赛脂质体的制备与药效学评价
被引量：
1
1
作者
陈颖
吴琳
刘玮
杨益
陈伟
张歆
机构
江苏大学附属医院药剂科
镇江市第三人民医院药剂科
镇江市第四人民医院药剂科
江苏大学附属医院超声医学科
出处
《沈阳药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2020年第9期782-788,共7页
基金
2018年度镇江市重点研发计划(社会发展)(SH2018034)。
文摘
目的制备由血管内皮细胞生长因子受体Ⅱ(vascular endothelial growth factor receptorⅡ,VEGFRⅡ)抗体修饰的多西他赛脂质体,并评价其对乳腺癌细胞MCF-7的体内外抗肿瘤效果。方法采用薄膜分散-挤出法制备多西他赛脂质体,再将血管内皮细胞生长因子受体Ⅱ-二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000(VEGFRⅡ-distearoyl phosphothanolamine-polyethyleneglycol 2000,VEGFRⅡ-mPEG2000-DSPE)连接物与脂质体共同孵化制备成VEGFRⅡ修饰的介导多西他赛脂质体,通过透射电镜观察其微观形态,粒度分析仪测定其粒径分布和zeta电位,并考察了多西他赛脂质体和VEGFRⅡ抗体修饰的多西他赛脂质体的体外释药特性;比较了多西他赛脂质体和VEGFRⅡ抗体修饰的多西他赛脂质体在体外和体内对乳腺癌细胞MCF-7的抗肿瘤效果。结果在透射电镜下可观察到多西他赛脂质体和VEGFRⅡ抗体修饰的多西他赛脂质体均呈球状或类球状分布,平均粒径分别为(226.2±16.4)nm和(233.6±10.5)nm,多聚分散系数(PdI)分别为(0.186±0.012)和(0.179±0.009),zeta电位分别为(-9.7±0.6)mV和(-10.1±0.5)mV;多西他赛脂质体和VEGFRⅡ抗体修饰的多西他赛脂质体在pH 7.4磷酸缓冲液中释药均较为缓慢;在体外多西他赛脂质体和VEGFRⅡ抗体修饰的多西他赛脂质体均能够有效地抑制乳腺癌细胞MCF-7生长,而在裸鼠体内VEGFRⅡ修饰的多西他赛脂质体抑制乳腺癌细胞MCF-7生长速度显著高于多西他赛脂质体。结论本研究制备的VEGFRⅡ抗体修饰的多西他赛脂质体对乳腺癌细胞MCF-7具有较强的抑制活性,VEGFRⅡ抗体修饰的多西他赛脂质体具有潜在的临床应用价值,值得进一步研究。
关键词
血管内皮细胞生长因子受体Ⅱ抗体
脂质体
薄膜分散-挤出法
抗肿瘤效果
Keywords
vascular endothelial growth factor receptor II antibody
liposomes
membrane dispersion
-
extrusion method
anti
-
tumor effect
分类号
R94 [医药卫生—药剂学]
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职称材料
题名
基于叶酸表面修饰的蓝萼甲素长循环脂质体的制备与药效学评价
被引量：
3
2
作者
郝宁
于佳
机构
大连医科大学附属第二医院药学部
出处
《沈阳药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2021年第6期553-558,583,共7页
文摘
目的制备叶酸-聚乙二醇2000-二棕榈酰磷脂酰乙醇胺(FA-PEG2000-DSPE)表面修饰的蓝萼甲素长循环脂质体,并评价其对人宫颈癌Hela细胞的体内外抗肿瘤活性。方法采用薄膜分散-挤出法分别制备蓝萼甲素长循环脂质体(GLA-Lips)和经FA-PEG2000-DSPE修饰的蓝萼甲素长循环脂(FA-GLA-Lips),通过透射电镜观察GLA-Lips和FA-GLA-Lips的微观形态,马尔文激光粒度仪测定了两种脂质体的粒径分布以及ζ电位,采用反向透析法考察了GLA-Lips和FA-GLA-Lips在磷酸盐缓冲液(pH7.4)和大鼠血浆中的药物释放情况;比较了蓝萼甲素原料药、GLA-Lips和FA-GLA-Lips在体外和体内对人宫颈癌Hela细胞的抗肿瘤效果。结果透射电镜下可观察到GLA-Lips和FA-GLA-Lips均呈类球状分布,平均粒径分别为(93.5±2.1)nm和(89.4±3.7)nm,ζ电位分别为(-12.4±0.6)mV和(-11.2±0.7)mV;GLA-Lips和FA-GLA-Lips在磷酸盐缓冲液中药物释放缓慢,而在大鼠血浆药物释放速率提高;体外实验结果显示GLA-Lips和FA-GLALips对人宫颈癌Hela细胞的抑制作用均高于蓝萼甲素原料药,裸鼠体内实验结果显示FA-GLALips抑制人宫颈癌Hela细胞生长速度高于GLA-Lips。结论本研究制备的叶酸表面修饰蓝萼甲素长循环脂质体对人宫颈癌Hela细胞具有较强的抑制效果,具有一定的靶向性。
关键词
蓝萼甲素
叶酸
-
聚乙二醇2000
-
二棕榈酰磷脂酰乙醇胺
长循环脂质体
薄膜分散-挤出法
人宫颈癌HELA细胞
抗肿瘤活性
Keywords
glaucocalyxin A
FA
-
PEG2000
-
DSPE
PEGylated liposomes
thin film dispersion
-
extrusion method
human cervical cancer Hela cells
antitumor activity
分类号
R94 [医药卫生—药剂学]
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题名
作者
出处
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被引量
操作
1
血管内皮细胞生长因子受体Ⅱ抗体修饰的多西他赛脂质体的制备与药效学评价
陈颖
吴琳
刘玮
杨益
陈伟
张歆
《沈阳药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2020
1
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职称材料
2
基于叶酸表面修饰的蓝萼甲素长循环脂质体的制备与药效学评价
郝宁
于佳
《沈阳药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2021
3
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