目的：合成α_1-肾上腺素受体特异性激动剂——苯肾上腺素(phenylephrine，PE)荧光标记物，检测其药理学生物活性。方法：用化学合成的方法将绿色荧光染料 BODIPY-FL 和 PE 进行微量缩合反应，薄层色谱法分离和纯化，用薄层色谱和质谱...目的：合成α_1-肾上腺素受体特异性激动剂——苯肾上腺素(phenylephrine，PE)荧光标记物，检测其药理学生物活性。方法：用化学合成的方法将绿色荧光染料 BODIPY-FL 和 PE 进行微量缩合反应，薄层色谱法分离和纯化，用薄层色谱和质谱分析对其纯度和分子结构进行鉴定。通过分子生物学 Western blot 方法检测其药理学生物活性。结果：将 BODIPY-FL 与 PE 在无水、无氧和避光条件下进行羧合反应，经薄层色谱分离、纯化得到具有荧光的新化合物——BODIPY-FL-PE，结构经紫外光谱和质谱分析得到证实。Western blot 实验表明 BODIPY-FL-PE与 PE 同样具有激动α_1-肾上腺素受体，使胞外信号调节激酶(extracellular signal-regulated kinase，ERK)激活的药理作用。结论：经微量缩合反应合成的 BODIPY-FL-PE 具有α_1-肾上腺素受体激动剂药理学特性，可以用于肾上腺素受体行为观测，为进一步研究活细胞中肾上腺素受体的动态行为提供了工具。展开更多
文摘目的：合成α_1-肾上腺素受体特异性激动剂——苯肾上腺素(phenylephrine，PE)荧光标记物，检测其药理学生物活性。方法：用化学合成的方法将绿色荧光染料 BODIPY-FL 和 PE 进行微量缩合反应，薄层色谱法分离和纯化，用薄层色谱和质谱分析对其纯度和分子结构进行鉴定。通过分子生物学 Western blot 方法检测其药理学生物活性。结果：将 BODIPY-FL 与 PE 在无水、无氧和避光条件下进行羧合反应，经薄层色谱分离、纯化得到具有荧光的新化合物——BODIPY-FL-PE，结构经紫外光谱和质谱分析得到证实。Western blot 实验表明 BODIPY-FL-PE与 PE 同样具有激动α_1-肾上腺素受体，使胞外信号调节激酶(extracellular signal-regulated kinase，ERK)激活的药理作用。结论：经微量缩合反应合成的 BODIPY-FL-PE 具有α_1-肾上腺素受体激动剂药理学特性，可以用于肾上腺素受体行为观测，为进一步研究活细胞中肾上腺素受体的动态行为提供了工具。
