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含1,2-苯并噻嗪结构的杂原子取代薁类衍生物的合成及其抗肿瘤活性
被引量：
1
1
作者
赵小美
王新
+3 位作者
汲霞
张璟
张华
胡国强
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2024年第5期634-638,共5页
以吡罗昔康甲基物为原料,利用生物电子等排和活性拼接等药物设计原理,设计并合成10个结构新颖的目标化合物,其结构经1H NMR、MS等表征。通过测定对胰腺癌细胞Capan-1、白血病细胞L1210和人肝癌细胞SMMC-7721的抑制活性,评价目标化合物...
以吡罗昔康甲基物为原料,利用生物电子等排和活性拼接等药物设计原理,设计并合成10个结构新颖的目标化合物,其结构经1H NMR、MS等表征。通过测定对胰腺癌细胞Capan-1、白血病细胞L1210和人肝癌细胞SMMC-7721的抑制活性,评价目标化合物的体外抗肿瘤活性。结果表明,化合物6f(IC_(50)=4.8±0.5μmol/L)对胰腺癌细胞Capan-1表现出较好的抑制活性;化合物6b(IC_(50)=2.6±0.3μmol/L)对白血病细胞L1210表现出较好的抑制活性;化合物6c(IC_(50)=2.1±0.2μmol/L)对人肝癌细胞SMMC-7721表现出较好的抑制活性。初步的抗肿瘤活性实验结果表明,薁类衍生物的引入,对提高该类化合物的抗肿瘤活性有一定的作用。
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关键词
薁类衍生物
1
2-苯并噻嗪
合成
抗肿瘤活性
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职称材料
题名
含1,2-苯并噻嗪结构的杂原子取代薁类衍生物的合成及其抗肿瘤活性
被引量：
1
1
作者
赵小美
王新
汲霞
张璟
张华
胡国强
机构
齐鲁医药学院药学院
河南大学药物研究所
出处
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2024年第5期634-638,共5页
基金
齐鲁医药学院科研团队支持计划
山东省卫生健康委员会医疗卫生科技项目(No.202202020715)
山东省高校科研计划项目(J17KB091)。
文摘
以吡罗昔康甲基物为原料,利用生物电子等排和活性拼接等药物设计原理,设计并合成10个结构新颖的目标化合物,其结构经1H NMR、MS等表征。通过测定对胰腺癌细胞Capan-1、白血病细胞L1210和人肝癌细胞SMMC-7721的抑制活性,评价目标化合物的体外抗肿瘤活性。结果表明,化合物6f(IC_(50)=4.8±0.5μmol/L)对胰腺癌细胞Capan-1表现出较好的抑制活性;化合物6b(IC_(50)=2.6±0.3μmol/L)对白血病细胞L1210表现出较好的抑制活性;化合物6c(IC_(50)=2.1±0.2μmol/L)对人肝癌细胞SMMC-7721表现出较好的抑制活性。初步的抗肿瘤活性实验结果表明,薁类衍生物的引入,对提高该类化合物的抗肿瘤活性有一定的作用。
关键词
薁类衍生物
1
2-苯并噻嗪
合成
抗肿瘤活性
Keywords
azulenes derivatives
1,2-benzothiazine
synthesis
antitumor activity
分类号
R914 [医药卫生—药物化学]
R965 [医药卫生—药理学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
含1,2-苯并噻嗪结构的杂原子取代薁类衍生物的合成及其抗肿瘤活性
赵小美
王新
汲霞
张璟
张华
胡国强
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2024
1
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