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新型蒽环类衍生物HYY-014大鼠体内药代动力学和组织分布的研究
被引量：
1
1
作者
赵明霞
鲁晓蓉
+3 位作者
张俊东
刘胜利
王界永
魏伟
《安徽医科大学学报》
CAS
北大核心
2015年第4期472-476,共5页
目的研究新型蒽环类衍生物HYY-014在大鼠体内的药代动力学和组织分布特征,为临床研究提供实验依据。方法大鼠单次尾静脉注射1.5 mg/kg的HYY-014后,采用LC-MS/MS法测定各时间点血浆和组织中HYY-014及其代谢物HYY-M3的浓度,药代动力学参数...
目的研究新型蒽环类衍生物HYY-014在大鼠体内的药代动力学和组织分布特征,为临床研究提供实验依据。方法大鼠单次尾静脉注射1.5 mg/kg的HYY-014后,采用LC-MS/MS法测定各时间点血浆和组织中HYY-014及其代谢物HYY-M3的浓度,药代动力学参数经DAS 3.0统计软件计算获得。结果采用统计矩方法处理药物浓度时间数据,HYY-014药代动力学参数Cmax、T1/2、Vd、CL、AUC0-t、MRT0-t分别为(1 628.6±618.6)μg/L、(24.4±3.6)h、(23.4±5.2)L/kg、(0.66±0.08)L/kg/h、(2 219.5±276.9)μg/L·h、(15.1±2.4)h;HYY-M3药代动力学参数Cmax、AUC0-t分别为(2.2±0.6)μg/L、(103.1±13.7)μg/L·h。静脉注射该药后,很快向机体的各组织广泛分布,且具有明显的靶向性,主要分布在脾、肾、肺、心脏、肝等组织,脑组织中浓度极低。结论静脉注射HYY-014组织分布广泛,具有明显的靶向性,肺、肝组织中的药物浓度均较高,不能通过血脑屏障。
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关键词
HYY-014
蒽环类衍生物
药代动力学
组织分布
大鼠
液相色谱-串联质谱
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职称材料
题名
新型蒽环类衍生物HYY-014大鼠体内药代动力学和组织分布的研究
被引量：
1
1
作者
赵明霞
鲁晓蓉
张俊东
刘胜利
王界永
魏伟
机构
安徽医科大学临床药理研究所、抗炎免疫药物教育部重点实验室、抗炎免疫药物安徽省协同创新中心
合肥合源医药科技股份有限公司
合肥合源药业有限公司
出处
《安徽医科大学学报》
CAS
北大核心
2015年第4期472-476,共5页
基金
国家十二五“重大新药创新”科技重大专项资助
企业创新药物孵化基地建设课题(编号:2011ZX09401-021)
文摘
目的研究新型蒽环类衍生物HYY-014在大鼠体内的药代动力学和组织分布特征,为临床研究提供实验依据。方法大鼠单次尾静脉注射1.5 mg/kg的HYY-014后,采用LC-MS/MS法测定各时间点血浆和组织中HYY-014及其代谢物HYY-M3的浓度,药代动力学参数经DAS 3.0统计软件计算获得。结果采用统计矩方法处理药物浓度时间数据,HYY-014药代动力学参数Cmax、T1/2、Vd、CL、AUC0-t、MRT0-t分别为(1 628.6±618.6)μg/L、(24.4±3.6)h、(23.4±5.2)L/kg、(0.66±0.08)L/kg/h、(2 219.5±276.9)μg/L·h、(15.1±2.4)h;HYY-M3药代动力学参数Cmax、AUC0-t分别为(2.2±0.6)μg/L、(103.1±13.7)μg/L·h。静脉注射该药后,很快向机体的各组织广泛分布,且具有明显的靶向性,主要分布在脾、肾、肺、心脏、肝等组织,脑组织中浓度极低。结论静脉注射HYY-014组织分布广泛,具有明显的靶向性,肺、肝组织中的药物浓度均较高,不能通过血脑屏障。
关键词
HYY-014
蒽环类衍生物
药代动力学
组织分布
大鼠
液相色谱-串联质谱
Keywords
HYY-014
anthracycline
pharmacokinetics
tissue distribution
rats
LC-MS/MS
分类号
R969.1 [医药卫生—药理学]
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1
新型蒽环类衍生物HYY-014大鼠体内药代动力学和组织分布的研究
赵明霞
鲁晓蓉
张俊东
刘胜利
王界永
魏伟
《安徽医科大学学报》
CAS
北大核心
2015
1
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