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葛根素衍生物的设计合成及其对酪氨酸酶的激活作用研究
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作者 朱号天 宋科 +3 位作者 于华忠 贺健 刘诗马 郭婕 《林产化学与工业》 CAS CSCD 北大核心 2024年第4期61-69,共9页
以葛根素为原料,设计合成8个葛根素衍生物(PD_(1)~PD_(8)),通过质谱和核磁共振氢谱确定其化学结构,利用酪氨酸酶多巴速率氧化法测定各衍生物对酪氨酸酶的激活活性,并利用分子对接模拟探讨各衍生物与酪氨酸酶的结合情况,酶动力学分析确... 以葛根素为原料,设计合成8个葛根素衍生物(PD_(1)~PD_(8)),通过质谱和核磁共振氢谱确定其化学结构,利用酪氨酸酶多巴速率氧化法测定各衍生物对酪氨酸酶的激活活性,并利用分子对接模拟探讨各衍生物与酪氨酸酶的结合情况,酶动力学分析确定激活类型。8个葛根素衍生物结构鉴定为:4'-甲氧基-葛根素(PD_(1))、4'-乙氧基-葛根素(PD2)、4'-丙氧基-葛根素(PD3)、7-O-乙酰基-葛根素(PD4)、7-O-三甲基乙酰基-葛根素(PD5)、7-甲氧基-葛根素(PD6)、7-O-乙氧羰基亚甲基-葛根素(PD7)、7,4'-O-二乙氧羰基亚甲基-葛根素(PD_(8))。激活活性测定结果表明:PD6为混合型激活,PD6的半激活浓度EC50=0.416 mmol/L,高于葛根素(EC50=0.434 mmol/L)。 展开更多
关键词 葛根素衍生物 合成 酪氨酸酶激活剂 动力学分析
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葛根素乙酰化衍生物的合成和生物利用度研究 被引量:3
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作者 张毅 钟国跃 +4 位作者 李月明 郭东艳 黄小平 周志 杨大坚 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2010年第B08期73-76,共4页
本文利用乙酸酐和葛根素反应制备葛根素全乙酰化产物,经碳酸氢钠溶液进行不完全水解,用硅胶层析法对水解产物进行分离,通过紫外、红外、核磁共振和质谱等方法对产物进行鉴定,测定其口服生物利用度。获得四乙酰、五乙酰和六乙酰葛根... 本文利用乙酸酐和葛根素反应制备葛根素全乙酰化产物,经碳酸氢钠溶液进行不完全水解,用硅胶层析法对水解产物进行分离,通过紫外、红外、核磁共振和质谱等方法对产物进行鉴定,测定其口服生物利用度。获得四乙酰、五乙酰和六乙酰葛根素,口服生物利用度分别为葛根素的2.24,1.67和1.15倍。结果表明葛根素乙酰化衍生物的口服生物利用度高于葛根素,其中四乙酰葛根素口服生物利用度最高。 展开更多
关键词 葛根素衍生物 乙酰化 生物利用度
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葛根素及其衍生物对实验性SD大鼠急性血瘀症血液流变学的影响 被引量:12
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作者 郭东艳 杨大坚 陈士林 《辽宁中医杂志》 CAS 北大核心 2006年第10期1363-1364,共2页
目的:观察葛根素及其衍生物对SD大鼠急性血瘀证模型血液流变学相关指标的影响。方法:采用大鼠皮下注射0.1%肾上腺素0.2mL,置冰水中浸泡5m in,复制急性血瘀模型,同时应用葛根素及其衍生物进行治疗,测定大鼠血液流变学各参数变化。结果:... 目的:观察葛根素及其衍生物对SD大鼠急性血瘀证模型血液流变学相关指标的影响。方法:采用大鼠皮下注射0.1%肾上腺素0.2mL,置冰水中浸泡5m in,复制急性血瘀模型,同时应用葛根素及其衍生物进行治疗,测定大鼠血液流变学各参数变化。结果:葛根素、葛根素衍生物4 ac均可使急性血瘀模型大鼠全血黏度、血浆黏度、血浆纤维蛋白原浓度、血沉、红细胞聚集指数及红细胞电泳时间明显降低。结论:葛根素及其葛根素衍生物4 ac对急性血瘀模型大鼠血液流变学的异常变化有明显改善作用,能防治高黏血症和缺血性心脏病。 展开更多
关键词 葛根素及其衍生物 急性血瘀模型 血液流变学
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7-羟基-4′-(β-D-吡喃葡萄糖苷基)葛根素的合成 被引量:6
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作者 许庆兵 盛超 +1 位作者 刘媛媛 朱红军 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2010年第12期1197-1200,共4页
先将葡萄糖经酰化和溴化反应制备α-溴代四乙酰葡萄糖;再与葛根素在丙酮溶液中碳酸钾作用下醚化得到7-羟基-4-′(2,3,4,6-四乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖苷基)葛根素,收率61.4%(以葛根素计);最后,将其进一步在甲醇溶液中与碳酸钠作用得到目... 先将葡萄糖经酰化和溴化反应制备α-溴代四乙酰葡萄糖;再与葛根素在丙酮溶液中碳酸钾作用下醚化得到7-羟基-4-′(2,3,4,6-四乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖苷基)葛根素,收率61.4%(以葛根素计);最后,将其进一步在甲醇溶液中与碳酸钠作用得到目标产物7-羟基-4-′(β-D-吡喃葡萄糖苷基)葛根素,收率90.5%。中间体和产物结构经1HNMR、MS确证。7-羟基-4-′(β-D-吡喃葡萄糖苷基)葛根素的水溶性与葛根素相比,提高了14.2倍。 展开更多
关键词 葛根素衍生物 溴代四乙酰葡萄糖 医药原料
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