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新型莨菪烷类化合物对豚鼠回肠肌M受体动力学研究
被引量：
7
1
作者
崔永耀
冯菊妹
+4 位作者
刘慧中
孙玉燕
荣征星
陆阳
陈红专
《上海第二医科大学学报》
CSCD
2000年第1期22-24,共3页
目的探讨定向合成新型莨菪烷类化合物对豚鼠回肠肌Ｍ受体动力学的作用。方法采用豚鼠离体回肠纵肌累积剂量－效应曲线法，求得ｐＤ２（解离常数负对数）及Ｅｍａｘ（最大效应）值，以乙酰胆碱（ＡＣｈ为标准品，比较其亲和力和内在活性...
目的探讨定向合成新型莨菪烷类化合物对豚鼠回肠肌Ｍ受体动力学的作用。方法采用豚鼠离体回肠纵肌累积剂量－效应曲线法，求得ｐＤ２（解离常数负对数）及Ｅｍａｘ（最大效应）值，以乙酰胆碱（ＡＣｈ为标准品，比较其亲和力和内在活性。结果ＭＡＣ－６、ＭＡＣ－７、ＭＡＣ－８、ＭＡＣ－１８和ＭＡＣ－１９化合物与豚鼠肠纵肌Ｍ受体具有不同程度的亲和力（ｐＤ２＝６．５９～８．７７），引起豚鼠肠纵肌收缩最大效应为ＡＣｈ的２９％～５７％，选择性Ｍ受体拮抗药阿托品能阻断其作用；相反，ＭＡＣ－１６能显著抑制由ＡＣｈ引起豚鼠肠纵肌收缩，呈竞争性拮抗作用，其ｐＡ２为７．７２。结论定向合成莨菪烷类化合物具有明显的Ｍ受体激动或阻断作用，并显示明显的构效关系特征。
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关键词
莨菪
烷
类
化合物
回肠肌
M受体
乙酰胆碱
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职称材料
新型M受体激动剂MA9701的促智作用
被引量：
5
2
作者
崔永耀
冯菊妹
+4 位作者
刘慧中
朱亮
荣征星
陆阳
陈红专
《中国临床药理学与治疗学》
CAS
CSCD
2003年第5期503-505,共3页
目的 :观察新型莨菪类化合物MA970 1对小鼠记忆障碍模型的学习与记忆影响 ,以及对大鼠皮层海马组织的M受体动力学特性的影响。方法 :建立小鼠乙醇致记忆再现障碍和东莨菪碱致记忆获得障碍模型 ,用避暗法测定学习与记忆功能。用受体放射...
目的 :观察新型莨菪类化合物MA970 1对小鼠记忆障碍模型的学习与记忆影响 ,以及对大鼠皮层海马组织的M受体动力学特性的影响。方法 :建立小鼠乙醇致记忆再现障碍和东莨菪碱致记忆获得障碍模型 ,用避暗法测定学习与记忆功能。用受体放射配基法测定M受体动力学参数。结果 :与模型组比较 ,MA970 1 3、1 0mg·kg- 1 剂量均可显著延长乙醇致记忆障碍小鼠自明处进入暗处的潜伏期 ,减少错误次数 ,量效曲线呈倒U型 ;MA970 1 5、1 0mg·kg- 1 剂量 ,可使东莨菪碱致记忆获得障碍小鼠的错误次数显著降低 ,而潜伏期无显著延长。MA970 1对大鼠皮层海马组织的M受体具有较强的亲和力 ,其Ki 分别为氧化震颤素、槟榔碱的 6及 2 3倍。结论 :新型莨菪类衍生物MA970 1能明显改善乙醇和东莨菪碱所致小鼠学习与记忆障碍功能 ,其作用可能与激动脑内皮层和海马中枢M胆碱受体有关。
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关键词
药理学
莨菪烷化合物
M受体激动剂
学习与记忆
放射配基分析
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职称材料
题名
新型莨菪烷类化合物对豚鼠回肠肌M受体动力学研究
被引量：
7
1
作者
崔永耀
冯菊妹
刘慧中
孙玉燕
荣征星
陆阳
陈红专
机构
上海第二医科大学药理学教研室
上海第二医科大学化学教研室
出处
《上海第二医科大学学报》
CSCD
2000年第1期22-24,共3页
基金
上海市高等学校科学技术发展基金!98B5
上海市科技发展基金!9970204
文摘
目的探讨定向合成新型莨菪烷类化合物对豚鼠回肠肌Ｍ受体动力学的作用。方法采用豚鼠离体回肠纵肌累积剂量－效应曲线法，求得ｐＤ２（解离常数负对数）及Ｅｍａｘ（最大效应）值，以乙酰胆碱（ＡＣｈ为标准品，比较其亲和力和内在活性。结果ＭＡＣ－６、ＭＡＣ－７、ＭＡＣ－８、ＭＡＣ－１８和ＭＡＣ－１９化合物与豚鼠肠纵肌Ｍ受体具有不同程度的亲和力（ｐＤ２＝６．５９～８．７７），引起豚鼠肠纵肌收缩最大效应为ＡＣｈ的２９％～５７％，选择性Ｍ受体拮抗药阿托品能阻断其作用；相反，ＭＡＣ－１６能显著抑制由ＡＣｈ引起豚鼠肠纵肌收缩，呈竞争性拮抗作用，其ｐＡ２为７．７２。结论定向合成莨菪烷类化合物具有明显的Ｍ受体激动或阻断作用，并显示明显的构效关系特征。
关键词
莨菪
烷
类
化合物
回肠肌
M受体
乙酰胆碱
Keywords
nortropane
muscarinic-receptors
acetylcholine
分类号
R966 [医药卫生—药理学]
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职称材料
题名
新型M受体激动剂MA9701的促智作用
被引量：
5
2
作者
崔永耀
冯菊妹
刘慧中
朱亮
荣征星
陆阳
陈红专
机构
上海第二医科大学药物研究所
出处
《中国临床药理学与治疗学》
CAS
CSCD
2003年第5期503-505,共3页
基金
国家自然科学基金项目 (№ 30 0 70 86 0 )
上海市教委科技发展基金项目(98B5
+1 种基金
0 2BZ30 )
上海市教委重点学科研究基金项目(№ 9970 2 0 4 )
文摘
目的 :观察新型莨菪类化合物MA970 1对小鼠记忆障碍模型的学习与记忆影响 ,以及对大鼠皮层海马组织的M受体动力学特性的影响。方法 :建立小鼠乙醇致记忆再现障碍和东莨菪碱致记忆获得障碍模型 ,用避暗法测定学习与记忆功能。用受体放射配基法测定M受体动力学参数。结果 :与模型组比较 ,MA970 1 3、1 0mg·kg- 1 剂量均可显著延长乙醇致记忆障碍小鼠自明处进入暗处的潜伏期 ,减少错误次数 ,量效曲线呈倒U型 ;MA970 1 5、1 0mg·kg- 1 剂量 ,可使东莨菪碱致记忆获得障碍小鼠的错误次数显著降低 ,而潜伏期无显著延长。MA970 1对大鼠皮层海马组织的M受体具有较强的亲和力 ,其Ki 分别为氧化震颤素、槟榔碱的 6及 2 3倍。结论 :新型莨菪类衍生物MA970 1能明显改善乙醇和东莨菪碱所致小鼠学习与记忆障碍功能 ,其作用可能与激动脑内皮层和海马中枢M胆碱受体有关。
关键词
药理学
莨菪烷化合物
M受体激动剂
学习与记忆
放射配基分析
Keywords
pharmacology
M receptor agonist
learning and memory
radioligand binding assay
分类号
R965 [医药卫生—药理学]
R971.92 [医药卫生—药品]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
新型莨菪烷类化合物对豚鼠回肠肌M受体动力学研究
崔永耀
冯菊妹
刘慧中
孙玉燕
荣征星
陆阳
陈红专
《上海第二医科大学学报》
CSCD
2000
7
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职称材料
2
新型M受体激动剂MA9701的促智作用
崔永耀
冯菊妹
刘慧中
朱亮
荣征星
陆阳
陈红专
《中国临床药理学与治疗学》
CAS
CSCD
2003
5
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