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中药有效成分对细胞色素P450酶的抑制活性评价
被引量：
25
1
作者
艾常虹
孙汉雄
+2 位作者
李桦
庄笑梅
董德利
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2011年第4期519-523,共5页
目的评价10个中药有效成分对人肝微粒体5种CYP同工酶(CYP1A2、2C9、2C19、2D6和3A4)的抑制活性,为临床合理用药提供参考。方法在混合人肝微粒体孵育体系中,分别以非那西丁O-脱乙基、甲苯磺丁脲4-羟基化、奥美拉唑5-羟基化、右美沙芬O-...
目的评价10个中药有效成分对人肝微粒体5种CYP同工酶(CYP1A2、2C9、2C19、2D6和3A4)的抑制活性,为临床合理用药提供参考。方法在混合人肝微粒体孵育体系中,分别以非那西丁O-脱乙基、甲苯磺丁脲4-羟基化、奥美拉唑5-羟基化、右美沙芬O-脱甲基化和咪达唑仑1'-羟基化反应为5种同工酶代谢活性的标志,用阳性抑制剂对试验体系进行验证。应用LC-MS检测受试物对探针底物代谢产物生成量的影响,得到抑制率并计算IC50。结果柚皮素是CYP2C19的强抑制剂和1A2的中等抑制剂(IC50为0.43和4.79μmol.L-1)。异鼠李素是CYP1A2、2C9和2C19的中等抑制剂,IC50分别为5.36、1.40和3.28μmol.L-1。大黄酸对CYP1A2和3A4的IC50分别为8.32和2.50μmol.L-1,为中等抑制剂。喜树碱是CYP2C9和2C19的中等抑制剂(IC50为2.01和2.48μmol.L-1)。金雀花碱、小檗碱和齐墩果酸抑制CYP2C9、2D6和2C19的IC50分别为8.13、4.69和3.56μmol.L-1,为中等抑制剂。结论柚皮素、异鼠李素、金雀花碱、盐酸小檗碱、喜树碱、大黄酸和齐墩果酸对CYP同工酶有不同程度的抑制作用,在临床应用时应注意可能的药-药相互作用。
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关键词
中
药
有效成分
细胞色素P450
抑制
肝微粒体
药
-
药
相互作用
混合探针底物法
在线阅读
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职称材料
细胞色素P450酶介导的中药代谢激活与毒性研究进展
被引量：
4
2
作者
吴敬敬
马虹莹
+2 位作者
王丹丹
葛广波
杨凌
《世界科学技术-中医药现代化》
CSCD
北大核心
2018年第8期1303-1313,共11页
代谢激活是药物性肝损伤和上市药物被撤销的主要原因。代谢激活过程中产生的具有亲电活性的代谢中间体,一方面能够和细胞内的生物大分子,如蛋白质或核酸,发生共价结合而诱发肝毒性、肾毒性及致癌性等毒性作用;另一方面还会共价修饰药物...
代谢激活是药物性肝损伤和上市药物被撤销的主要原因。代谢激活过程中产生的具有亲电活性的代谢中间体,一方面能够和细胞内的生物大分子,如蛋白质或核酸,发生共价结合而诱发肝毒性、肾毒性及致癌性等毒性作用;另一方面还会共价修饰药物代谢酶,使其产生不可逆性抑制,从而诱发严重的药物-药物相互作用。中药成分的代谢激活已经成为了国内外中草药毒性研究领域的热点。本文针对易被细胞色素P450酶代谢激活的不同结构与关键基团,如芳香胺、芳香硝基物、含氮杂环化合物、对苯二酚、亚甲二氧基苯、呋喃等,各类型的代表性中药成分,以及所涉及的P450亚型酶与相关毒性进行了综述,并对该领域进行了研究展望。
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关键词
中草
药
细胞色素P450酶
代谢激活
肝毒性
肾毒性
致癌性
药药相互作用
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职称材料
题名
中药有效成分对细胞色素P450酶的抑制活性评价
被引量：
25
1
作者
艾常虹
孙汉雄
李桦
庄笑梅
董德利
机构
军事医学科学院毒物药物研究所
哈尔滨医科大学药学院
出处
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2011年第4期519-523,共5页
基金
国家科技重大专项重大新药创制项目(No2008ZXJ09006-001
2009ZX090304-004)
文摘
目的评价10个中药有效成分对人肝微粒体5种CYP同工酶(CYP1A2、2C9、2C19、2D6和3A4)的抑制活性,为临床合理用药提供参考。方法在混合人肝微粒体孵育体系中,分别以非那西丁O-脱乙基、甲苯磺丁脲4-羟基化、奥美拉唑5-羟基化、右美沙芬O-脱甲基化和咪达唑仑1'-羟基化反应为5种同工酶代谢活性的标志,用阳性抑制剂对试验体系进行验证。应用LC-MS检测受试物对探针底物代谢产物生成量的影响,得到抑制率并计算IC50。结果柚皮素是CYP2C19的强抑制剂和1A2的中等抑制剂(IC50为0.43和4.79μmol.L-1)。异鼠李素是CYP1A2、2C9和2C19的中等抑制剂,IC50分别为5.36、1.40和3.28μmol.L-1。大黄酸对CYP1A2和3A4的IC50分别为8.32和2.50μmol.L-1,为中等抑制剂。喜树碱是CYP2C9和2C19的中等抑制剂(IC50为2.01和2.48μmol.L-1)。金雀花碱、小檗碱和齐墩果酸抑制CYP2C9、2D6和2C19的IC50分别为8.13、4.69和3.56μmol.L-1,为中等抑制剂。结论柚皮素、异鼠李素、金雀花碱、盐酸小檗碱、喜树碱、大黄酸和齐墩果酸对CYP同工酶有不同程度的抑制作用,在临床应用时应注意可能的药-药相互作用。
关键词
中
药
有效成分
细胞色素P450
抑制
肝微粒体
药
-
药
相互作用
混合探针底物法
Keywords
herbal active constituents
cytochrome P450
inhibition
liver microsomes
drug-drug interaction
cocktail substrate assay
分类号
R-332 [医药卫生]
R282.71 [医药卫生—中药学]
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职称材料
题名
细胞色素P450酶介导的中药代谢激活与毒性研究进展
被引量：
4
2
作者
吴敬敬
马虹莹
王丹丹
葛广波
杨凌
机构
大连医科大学药学院
上海中医药大学交叉科学研究院
出处
《世界科学技术-中医药现代化》
CSCD
北大核心
2018年第8期1303-1313,共11页
基金
国家科技部"中医药现代化研究"重点专项(2017YFC1702000):基于器官芯片技术的中药安全性有效性评价体系
负责人:杨凌
+3 种基金
上海市科学技术委员会上海市优秀学术带头人计划(18XD1403600):代谢酶介导的中药不良反应早期评价及预警体系的构建
负责人:葛广波
大连市科学技术局大连市支持高层次人才创新创业项目(2016RQ025):羧酸酯酶1检测试剂盒的研发及其生物医学应用
负责人:葛广波
文摘
代谢激活是药物性肝损伤和上市药物被撤销的主要原因。代谢激活过程中产生的具有亲电活性的代谢中间体,一方面能够和细胞内的生物大分子,如蛋白质或核酸,发生共价结合而诱发肝毒性、肾毒性及致癌性等毒性作用;另一方面还会共价修饰药物代谢酶,使其产生不可逆性抑制,从而诱发严重的药物-药物相互作用。中药成分的代谢激活已经成为了国内外中草药毒性研究领域的热点。本文针对易被细胞色素P450酶代谢激活的不同结构与关键基团,如芳香胺、芳香硝基物、含氮杂环化合物、对苯二酚、亚甲二氧基苯、呋喃等,各类型的代表性中药成分,以及所涉及的P450亚型酶与相关毒性进行了综述,并对该领域进行了研究展望。
关键词
中草
药
细胞色素P450酶
代谢激活
肝毒性
肾毒性
致癌性
药药相互作用
Keywords
Chinese herbal medicine
cytochrome P450 enzyme
metabolic activation
hepatotoxicity
nephrotoxicity
carcinogenicity
drug-drug interactions
分类号
R284.1 [医药卫生—中药学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
中药有效成分对细胞色素P450酶的抑制活性评价
艾常虹
孙汉雄
李桦
庄笑梅
董德利
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2011
25
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下载PDF
职称材料
2
细胞色素P450酶介导的中药代谢激活与毒性研究进展
吴敬敬
马虹莹
王丹丹
葛广波
杨凌
《世界科学技术-中医药现代化》
CSCD
北大核心
2018
4
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