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5-氟尿嘧啶—烟酰胺共晶的制备及其抗肿瘤活性研究
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作者 吴敏 刘馨刚 +4 位作者 薛宇 陈琪 胡秀荣 周峻 汤谷平 《浙江大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2017年第2期160-166,共7页
目的:以烟酰胺(NCT)为共晶形成物制备5-氟尿嘧啶—烟酰胺共晶(5-Fu-NCT),对其理化特性和生物学性质进行研究。方法:采用冷却结晶法制备5-Fu-NCT共晶,用X射线粉末衍射法、核磁共振、红外光谱、差示扫描量热法等方法对其结构进行表征,用... 目的:以烟酰胺(NCT)为共晶形成物制备5-氟尿嘧啶—烟酰胺共晶(5-Fu-NCT),对其理化特性和生物学性质进行研究。方法:采用冷却结晶法制备5-Fu-NCT共晶,用X射线粉末衍射法、核磁共振、红外光谱、差示扫描量热法等方法对其结构进行表征,用高效液相色谱法测定其溶解度,用MTT法、HE染色和细胞划痕实验测定其对肿瘤细胞活性的影响。结果:成功制备了5-FU-NCT,其特征衍射峰(20)为16.4、20.4、22.3、27.9、30.1°。共晶溶解度为13.5 g/L。体外细胞试验结果表明,5-Fu和5-Fu-NCT作用于BEL-7402/5-Fu细胞的半数致死浓度值(IC_(50)值)分别是129.6μg/mL、42.6μg/mL;细胞划痕实验、HE染色结果表明,5-Fu-NCT对耐5-Fu的BEL-7402/5-Fu细胞毒性更强。结论:采用冷却结晶法成功制备了5-Fu-NCT。相比5-Fu,5-Fu-NCT对耐Fu肿瘤细胞有更强的抗肿瘤活性。 展开更多
关键词 工艺学 制药 晶体 药用制剂/化学 烟酰胺/药理学 5-氟尿嘧啶/药理学 溶解度 抗肿瘤/药理学
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