期刊文献+
任意字段
题名或关键词
题名
关键词
文摘
作者
第一作者
机构
刊名
分类号
参考文献
作者简介
基金资助
栏目信息
共找到1篇文章
< 1 >
每页显示 20 50 100
已选择0条
导出题录 引用分析
参考文献
引证文献
 统计分析
检索结果
已选文献
显示方式：
新型1,2-二取代肼的FAPα酶靶向前药设计及赋予的抗癌作用特征
1
作者 张超 刘璐洁 +4 位作者 王婵茜 朱文达 何业谱 刘志军 陈河如 《中山大学学报(自然科学版)(中英文)》 北大核心 2025年第4期69-78,共10页
为探讨1,2-二取代肼的FAPα酶靶向前药及抗癌特征,通过在1,2-二取代肼的肼基上键合苄氧羰基甘氨酰脯氨酰基(Z-GP-),合成了2个新型1,2-二取代肼的FAPα酶靶向前药化合物,分别为2-苄氧羰基甘氨酰脯氨酰基-2-(4-甲氧基)苯基-1-(4-(N-异丙基... 为探讨1,2-二取代肼的FAPα酶靶向前药及抗癌特征,通过在1,2-二取代肼的肼基上键合苄氧羰基甘氨酰脯氨酰基(Z-GP-),合成了2个新型1,2-二取代肼的FAPα酶靶向前药化合物,分别为2-苄氧羰基甘氨酰脯氨酰基-2-(4-甲氧基)苯基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(Z-GP-5a)和2-苄氧羰基甘氨酰脯氨酰基-2-(6-甲氧基-2-)萘基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(Z-GP-5b)。建立体外FAPα酶切模型,验证Z-GP-被酶切的可能性。利用NIH-3T3及非原代肿瘤细胞株C6、K1735、HepG-2、MDA-MB-231、B16验证其减毒特性。体外酶解实验证实,Z-GP-5a和Z-GP-5b能被FAPα酶解,释放出2-(4-甲氧基)苯基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(5a)和2-(6-甲氧基-2-)萘基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(5b),具有FAPα酶靶向性;同时,Z-GP-5a和Z-GP-5b对小鼠胚胎成纤维细胞NIH-3T3的细胞毒性相比于5a和5b有所降低,初步验证其减毒效果。噻唑蓝法(MTT)检测发现,在孵育时间为48 h的情况下,Z-GP-5a和Z-GP-5b对C6、K1735、HepG-2、MDA-MB-231、B16五株常见非原代肿瘤细胞株均表现出比相应母药5a和5b低的细胞增殖抑制活性。与5a相比,Z-GP-5a对C6、K1735和B16细胞株的增殖抑制活性有所降低,其抑制活性分别降低1.23、2.06和2.38倍;对于HepG-2和MDA-MB-231细胞株而言,其增殖抑制活性分别降低9.95和15.0倍。另外,与5b相比,Z-GP-5b对C6、MDA-MB-231和B16细胞株的增殖抑制活性分别降低了6.50、6.14和13.0倍。缀合物Z-GP-5a和Z-GP-5b分别为5a和5b的FAPα酶靶向前药化合物,在细胞水平上达到一定的减毒增效效果。 展开更多
关键词 FAPα酶靶向前药 1 2-二取代肼 抗肿瘤 烷化剂 药物设计合成
在线阅读 下载PDF
已选择0条
导出题录 引用分析
参考文献
引证文献
 统计分析
检索结果
已选文献
上一页 1 下一页 到第 页
关于我们 | 版权声明 | 联系我们 | 帮助中心| 意见反馈
主办单位：上海市教育委员会
技术支持：重庆维普资讯有限公司
渝公网安备 50019002500403号
使用帮助 返回顶部