基于液相色谱-质谱联用的肝微粒体中药物代谢酶定量方法研究进展 被引量：3

1

作者 王欢欢 吕雅瑶 +2 位作者 彭博 钱小红 张养军 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 2015年第6期553-557,共5页

肝微粒体中的药物代谢酶是参与药物代谢的主要酶类,不管是合成药物,还是组成复杂的中药,主要经过肝脏中药物代谢酶的代谢转化成易于排泄的化合物。由于药物代谢酶的表达水平具有较大的个体差异性,因此,药物代谢酶的准确定量对药物的药... 肝微粒体中的药物代谢酶是参与药物代谢的主要酶类,不管是合成药物,还是组成复杂的中药,主要经过肝脏中药物代谢酶的代谢转化成易于排泄的化合物。由于药物代谢酶的表达水平具有较大的个体差异性,因此,药物代谢酶的准确定量对药物的药理、药物相互作用和临床应用具有重要意义。本文综述了近十年来药物代谢酶定量方法的研究进展。 展开更多

关键词 药物代谢酶 定量方法 液相色谱-质谱 综述

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中药调控药物代谢酶和转运体活性及表达研究进展 被引量：8

2

作者 韩向晖 马越鸣 《中国中医药信息杂志》 CAS CSCD 2013年第1期103-106,共4页

随着中医药在临床广泛应用和研究的不断深入,中药的代谢研究已成为中药研究的热点领域之一。药物代谢酶及转运体是决定药物体内过程的关键因素,药物对它们的抑制或诱导效应是产生药动学相互作用的重要机制。

关键词 药物代谢酶 转运体 中药 综述

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药物代谢酶CYP2C9多态位点CYP2C9*13的发现及底物药用药安全启示 被引量：3

3

作者 金锋 郭颖杰 周慧 《中国药物警戒》 2008年第4期231-234,共4页

在非甾体抗炎药氯诺昔康的生物等效性试验中发现1名药物慢代谢者携带药物代谢基因CYP2C9*3突变位点,并携带一个新CYP2C9多态性位点—CYP2C9*13。CYP2C9酶的基因多态性通过影响酶的活力,改变底物药在体内的清除率。因此,CYP2C9突变体的... 在非甾体抗炎药氯诺昔康的生物等效性试验中发现1名药物慢代谢者携带药物代谢基因CYP2C9*3突变位点,并携带一个新CYP2C9多态性位点—CYP2C9*13。CYP2C9酶的基因多态性通过影响酶的活力,改变底物药在体内的清除率。因此,CYP2C9突变体的携带者将面临着底物药的用药安全问题,特别是有效剂量和毒性剂量距离近的药物,如华法林、甲苯磺丁脲和苯妥英钠等。筛查CYP2C9基因型,有助于提高CYP2C9酶底物药的用药安全,减少不良反应的发生。 展开更多

关键词 药物代谢酶 底物药 用药安全 启示

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日本血吸虫感染对小鼠肝微粒体药物代谢酶系统的影响

4

作者 王捷 邱则吟 +1 位作者 谢婉 吴幼瑜 《四川生理科学杂志》 1991年第3期130-131,共2页

本实验观察了日本血吸虫感染对小鼠肝微粒体药物代谢酶系统的影响。一、对小鼠戊巴比妥钠催眠时间的影响:小鼠分别感染日本血吸虫尾蚴20、40、60条,于感染后第6周,按40mg/kg ip戊巴比妥钠,测定催眠时间。结果表明血吸虫感染一定时间后,... 本实验观察了日本血吸虫感染对小鼠肝微粒体药物代谢酶系统的影响。一、对小鼠戊巴比妥钠催眠时间的影响:小鼠分别感染日本血吸虫尾蚴20、40、60条,于感染后第6周,按40mg/kg ip戊巴比妥钠,测定催眠时间。结果表明血吸虫感染一定时间后,小鼠戊巴比妥钠催眠时被明显延长,并随感染度的增加延长更明显。 展开更多

关键词 微粒体 日本血吸虫感染 药物代谢酶 实验观察 日本血吸虫尾蚴 细胞色素 感染度 酶活性 脱甲基 周和

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温州地区汉族人群氯吡格雷药物代谢酶CYP2C19基因多态性分析

5

作者 黄胜 林煊 《山东医药》 2025年第4期104-107,共4页

目的分析温州地区汉族人群氯吡格雷药物代谢酶CYP2C19基因多态性分布特点。方法选取2022年1月—2023年7月进行过CYP2C19基因检测的温州地区普通汉族人群431例,分析该人群CYP2C19基因多态性,并与国内已经报道的其他地区汉族人群数据进行... 目的分析温州地区汉族人群氯吡格雷药物代谢酶CYP2C19基因多态性分布特点。方法选取2022年1月—2023年7月进行过CYP2C19基因检测的温州地区普通汉族人群431例,分析该人群CYP2C19基因多态性,并与国内已经报道的其他地区汉族人群数据进行对比分析。结果温州地区汉族人群CYP2C19^(*)1、^(*)2、^(*)3等位基因的分布频率分别为60.0%、35.9%、4.1%,CYP2C19^(*)1/^(*)1、CYP2C19^(*)1/^(*)2、CYP2C19^(*)1/^(*)3、CYP2C19^(*)2/^(*)2、CYP2C19^(*)2/^(*)3、CYP2C19^(*)3/^(*)3基因型的分布频率分别为35.0%(151/431)、44.3%(191/431)、5.8%(25/431)、12.8%(55/431)、1.9%(8/431)、0.2%(1/431),CYP2C19快代谢型、CYP2C19中间代谢型、CYP2C19慢代谢型的分布频率分别为35.0%、50.1%和14.9%。≤60岁和>60岁温州地区汉族人群之间CYP2C19各等位基因、基因型、代谢型的分布无显著差异(P均>0.05)。男性与女性温州地区汉族人群之间CYP2C19各等位基因、基因型、代谢型的分布无显著差异(P均>0.05)。温州地区汉族人群CYP2C19各等位基因、基因型、代谢型分布与台州、湖州、湖北、金华、云南、宁德、苏州、沈阳、重庆、昆明、新疆地区汉族人群比较均无显著差异(P均>0.05),但与四川、杭州地区汉族人群比较均有统计学差异(P均<0.05);温州地区汉族人群CYP2C19各等位基因分布与广州地区汉族人群比较均有统计学差异(P均<0.05)。结论温州地区汉族人群中CYP2C19基因多态性分布不存在年龄、性别差异,与我国大多数地区的汉族人群相似,但与我国少数地区的汉族人群存在差异。 展开更多

关键词 氯吡格雷药物代谢酶 CYP2C19基因 基因多态性 汉族人群 温州地区

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银杏叶提取物诱导小鼠体内药物代谢二相酶的研究 被引量：1

6

作者 刘晓平 王鹏 王光辉 《皖南医学院学报》 CAS 2011年第4期267-269,共3页

目的:证实银杏叶提取物(Ginkgo bilobaextract,EGb)在小鼠体内诱导药物代谢二相酶(PhaseⅡenzyme,二相酶)的作用及机制。方法:小鼠随机分成4组,分别灌胃生理盐水和低剂量(1.35 mg/kg)、中剂量(2.70 mg/kg)、高剂量(5.40 mg/kg)的EGb,10 ... 目的:证实银杏叶提取物(Ginkgo bilobaextract,EGb)在小鼠体内诱导药物代谢二相酶(PhaseⅡenzyme,二相酶)的作用及机制。方法:小鼠随机分成4组,分别灌胃生理盐水和低剂量(1.35 mg/kg)、中剂量(2.70 mg/kg)、高剂量(5.40 mg/kg)的EGb,10 d后处死小鼠,取肝脏组织。用Western blot测定胞浆中典型二相酶γ-glutamylcysteinesynthetase heavy subunit(γ-GCSc)的表达,用酶标微板法测定谷胱甘肽(Glutathione,GSH)含量以反映该酶的功能;观察转录因子Nuclear factor erythroid-2 p45-ralated factor 2(Nrf2)在胞浆及胞核中的变化(用Western blot测定Nrf2在胞浆及胞核中的水平)。结果:EGb能诱导小鼠肝细胞中二相酶γ-GCSc的表达,并增强其功能;EGb能增加细胞核内Nrf2的含量,同时减少细胞浆内Nrf2的含量。结论:EGb对小鼠体内的二相酶有诱导作用,这种诱导作用是通过Nrf2介导的信号通路。 展开更多

关键词 银杏叶提取物 NRF2 药物代谢二相酶 小鼠

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丙戊酸代谢酶中CYP2C9、UGT1A6的基因多态性分析方法的建立 被引量：5

7

作者 何周康 赵昕 +1 位作者 阳利龙 张志华 《儿科药学杂志》 CAS 2008年第6期1-4,共4页

目的:研究药物代谢酶基因多态性对丙戊酸钠代谢的影响,并建立分析丙戊酸代谢酶中CYP2C9、UGT1A6的基因多态性的方法。方法:从人全血中抽取gDNA,设计引物扩增CYP2C9及UGT1A6,并运用限制性片段长度多态性(RFLP)技术的方法进行CYP2C9*2、CY... 目的:研究药物代谢酶基因多态性对丙戊酸钠代谢的影响,并建立分析丙戊酸代谢酶中CYP2C9、UGT1A6的基因多态性的方法。方法:从人全血中抽取gDNA,设计引物扩增CYP2C9及UGT1A6,并运用限制性片段长度多态性(RFLP)技术的方法进行CYP2C9*2、CYP2C9*3、CYP2C9*4、CYP2C9*5、UGT1A6*2和UGT1A6*3的分型。结果:成功设计了引物用来扩增包含CYP2C9*3、CYP2C9*4、CYP2C9*5的片断,并测序验证。结论:建立了简单可靠的RFLP基因分型方法。 展开更多

关键词 丙戊酸钠 药物代谢酶 基因 多态性

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核受体在药物代谢中的作用 被引量：2

8

作者 刘彦锋 李红星 +1 位作者 赵长琦 翟永功 《食品与药品》 CAS 2008年第2期64-68,共5页

核受体是一种配体依赖性转录因子,在外源性物质和内源性物质的代谢中具有重要作用。本文主要对核受体的基本结构、特性、二聚化以及参与核受体转录活化的辅助因子,参与药物代谢的I、II、III相酶做简要介绍,重点综述了核受体在药物代谢... 核受体是一种配体依赖性转录因子,在外源性物质和内源性物质的代谢中具有重要作用。本文主要对核受体的基本结构、特性、二聚化以及参与核受体转录活化的辅助因子,参与药物代谢的I、II、III相酶做简要介绍,重点综述了核受体在药物代谢中的作用,尤其是PXR和CAR两种核受体在药物代谢中的作用和机制。 展开更多

关键词 核受体 药物代谢酶 外源性物质 药物

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伏立康唑与奥美拉唑联合应用致伏立康唑超快代谢型患者血药浓度增高的分析 被引量：14

9

作者 连玉菲 刘洪涛 +7 位作者 任炳楠 赵海静 王彦泽 张玥 田冬冬 曹格溪 岳圆圆 闫莉 《中国药物警戒》 2020年第8期496-501,共6页

目的探讨伏立康唑与奥美拉唑钠联合应用对CYP2C19超快代谢型患者提升伏立康唑血药浓度、增强抗真菌疗效的治疗经验。方法分析总结3例伏立康唑相关基因CYP2C19超快代谢型侵袭性肺真菌病患者,依托血药浓度监测,设计并调整伏立康唑抗真菌... 目的探讨伏立康唑与奥美拉唑钠联合应用对CYP2C19超快代谢型患者提升伏立康唑血药浓度、增强抗真菌疗效的治疗经验。方法分析总结3例伏立康唑相关基因CYP2C19超快代谢型侵袭性肺真菌病患者,依托血药浓度监测,设计并调整伏立康唑抗真菌药物治疗方案。结果 2例经临床症状、体征、痰培养提示真菌(1例为曲霉菌、1例为热带念珠菌)并结合肺CT变化,确诊为肺真菌感染的患者;第3例为化疗后IV度骨髓抑制,出现粒细胞缺乏伴发热,经规范抗感染治疗效果欠佳,需经验给予抗真菌治疗的患者。3位患者均为伏立康唑相关基因CYP2C19超快代谢型,初始给予伏立康唑抗真菌治疗效果均欠佳(临床症状无改善,血药浓度不达标),调整治疗方案增加伏立康唑单次给药剂量并联合应用奥美拉唑,抗真菌效果显著改善(伏立康唑血药谷浓度提升并达标,感染症状明显改善),成功救治患者。结论CYP2C19超快代谢型患者应用伏立康唑抗真菌治疗时,可通过奥美拉唑对伏立康唑代谢酶的竞争及抑制作用大幅增加伏立康唑血药浓度,既达到了提升伏立康唑抗真菌治疗效果的目的,又杜绝了药物调整过量所致不良反应发生的风险,为临床伏立康唑个体化治疗提供了新思路。 展开更多

关键词 伏立康唑 奥美拉唑钠 药物相互作用 血药浓度监测 药物代谢酶

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人体CYP450孤儿酶功能特性的研究进展 被引量：1

10

作者 孙伟 于雪 陈西敬 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第2期185-189,共5页

近年来,人体中一些所谓的"孤儿酶"(orphan enzyme)在内源性物质和外源性物质代谢方面所起的作用越来越受到重视。这些P450孤儿酶的高特异性表达使其对免疫应答、代谢调节、某些信号传导通路和致癌物质活化以及某些代谢型遗传... 近年来,人体中一些所谓的"孤儿酶"(orphan enzyme)在内源性物质和外源性物质代谢方面所起的作用越来越受到重视。这些P450孤儿酶的高特异性表达使其对免疫应答、代谢调节、某些信号传导通路和致癌物质活化以及某些代谢型遗传疾病的产生上都起着重要作用。本文从组织分布、可能的底物以及参与代谢调节等方面对近年来发现的一系列孤儿酶(P4502A7,2S1,2U1,2W1,3A43,4A22,4F11,4F22,4V2,4X1,4Z1,20A1和27C1)的研究进展进行了综述,旨在为药物代谢研究提供新的参考依据和研究思路。 展开更多

关键词 细胞色素P450 孤儿酶 药物代谢酶

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关于“中药分子药物动力学”假说的若干思考

11

作者 王兴 李铭源 +1 位作者 陈锋 王敏智 《成都医学院学报》 CAS 2011年第1期71-74,共4页

针对目前药物动力学研究进展和热点,结合实验研究结果,提出"中药分子药物动力学"(molecular pharmacokinetics of traditional chinese pharmacy)的假说。主要观点为:中药有效成分在体内的药动学过程,受到各部位药物转运体(tr... 针对目前药物动力学研究进展和热点,结合实验研究结果,提出"中药分子药物动力学"(molecular pharmacokinetics of traditional chinese pharmacy)的假说。主要观点为:中药有效成分在体内的药动学过程,受到各部位药物转运体(transporter)以及代谢酶的影响,通过研究这种影响机制,抑制或激活对应药物转运体和代谢酶,从而适当改变中药的体内过程,以提高临床用药的疗效,减少不良反应的发生。 展开更多

关键词 中药分子药物动力学 药物转运体 药物代谢酶

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基于P450酶的雷公藤多苷致大鼠肝损伤及其与复方甘草酸苷配伍减毒研究 被引量：13

12

作者 付小桐 刘婷 +6 位作者 曹春雨 张海静 夏冰 赵晓昂 王丽芳 赵春晖 杨依霏 《中国药物警戒》 2023年第1期85-91,共7页

目的明确雷公藤多苷(tripterygium glycosides,TG)肝毒性的剂量-时间-效应关系,基于细胞色素P450酶的调控研究TG致大鼠肝损伤的毒性机制,探讨复方甘草酸苷(compound glycyrrhizin,CG)配伍TG的减毒机制,为TG临床安全应用提供理论依据。... 目的明确雷公藤多苷(tripterygium glycosides,TG)肝毒性的剂量-时间-效应关系,基于细胞色素P450酶的调控研究TG致大鼠肝损伤的毒性机制,探讨复方甘草酸苷(compound glycyrrhizin,CG)配伍TG的减毒机制,为TG临床安全应用提供理论依据。方法雄性SD大鼠30只,按体重随机分为对照组、TG 189.0 mg·kg^(-1)组、TG472.5 mg·kg^(-1)组、TG 189.0 mg·kg^(-1)和TG 472.5 mg·kg^(-1)剂量分别与CG 20.25 mg·kg^(-1)剂量联合用药组,共5组,每组6只。每日给药1次,连续3周。分别于给药后1、2、3周,测定血清中总蛋白(TP)、白蛋白(ALB)、谷草转氨酶(AST)、谷丙转氨酶(ALT)含量;末次给药结束,计算肝系数,行组织病理学检查,对CYP2B1和CYP3A1基因的转录水平进行检测。结果给药1周后,TG 189.0、472.5 mg·kg^(-1)组血清中ALB水平均降低(P<0.05),TG 472.5 mg·kg^(-1)组ALT升高(P<0.01);至给药3周,除上述指标的改变外,TG189.0、472.5 mg·kg^(-1)组进一步引起大鼠血清TP含量的降低(P<0.05);与CG联合用药3周后,TG472.5 mg·kg^(-1)剂量联合用药组与同等剂量的TG单独用药组比较,可降低ALT含量(P<0.01),升高ALB、TP含量(P<0.05)。至给药3周,TG 189.0 mg·kg^(-1)组的大鼠肝细胞轻微肿胀,汇管区少量淋巴细胞浸润;TG 472.5 mg·kg^(-1)组的大鼠肝重量和肝系数较对照组增加(P<0.05,P<0.01),肝被膜下见片状坏死灶伴出血,肝细胞空泡变性、肿胀,汇管区淋巴细胞浸润。与CG联合用药后,大鼠肝脏的组织结构得到修复。189.0、472.5 mg·kg^(-1)剂量的TG均可导致大鼠肝组织中CYP2B1和CYP3A1 mRNA水平的升高(P<0.05,P<0.01);TG与CG联合用药后,CYP2B1 mRNA水平下调。结论连续3周给予大鼠189.0、472.5 mg·kg^(-1)剂量的TG,可对大鼠造成不同程度的肝损伤。其中,TG 472.5 mg·kg^(-1)组肝损伤更为严重,给药3周较给药1周时肝毒性更显著,具有剂量-时间-效应关系。大鼠肝细胞内细胞色素P450酶CYP2B1和CYP3A1 mRNA过表达为其毒性机制之一;CG可通过下调CYP2B1 mRNA水平,减轻肝毒性。 展开更多

关键词 雷公藤多苷 肝损伤 药物代谢酶 复方甘草酸苷 配伍减毒 大鼠 P450酶

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CYP450、GSTs、UGT基因多态性与抗结核药物肝损伤的关系 被引量：2

13

作者 孙淑丰 李标 +1 位作者 崇英之 杜莹 《山东医药》 CAS 北大核心 2017年第39期6-10,共5页

目的探讨细胞色素P450(CYP450)、谷胱甘肽转移酶(GSTs)、尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT)基因多态性及其交互作用与抗结核药物性肝损伤(ADLI)发生的关系。方法选择接受抗结核化疗6个月内出现肝损伤的汉族结核病患者207例纳入病例组,以... 目的探讨细胞色素P450(CYP450)、谷胱甘肽转移酶(GSTs)、尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT)基因多态性及其交互作用与抗结核药物性肝损伤(ADLI)发生的关系。方法选择接受抗结核化疗6个月内出现肝损伤的汉族结核病患者207例纳入病例组,以同期治疗中未出现肝功能异常的结核病患者207例为对照组。采用聚合酶链反应-限制性片段长度多态性法观察CYP1A2 734C/A、CYP3A4 18B-20232G/A、CYP3A5 3-6986A/G、CYP2C19 681G/A、GSTA1-69C/T、GSTM3缺失突变、UGT2B7-268A/G、UGT2B7 802C/T位点的多态性。采用单因素、多因素Logistics回归分析法分析CYP450、GSTs、UGT基因多态性与ADLI发生的关系。采用多因子降维法分析CYP450、GSTs、UGT基因多态性位点之间的交互作用与ADLI发生的关系。结果 CYP1A2 734C/A的AA基因型、CYP3A4 18B-20232G/A的GA基因型、UGT2B7-268A/G的AG基因型、UGT2B7 802C/T的TT基因型是ADLI的保护基因型,而CYP3A5 3-6986A/G的AG及GG基因型、GSTA1-69C/T的TT基因型则是ADLI的危险基因型。调整其他基因多态性的影响后,发现CYP3A4*18B-20232G/A、CYP3A5*3-6986A/G、UGT2B7-268A/G和UGT2B7802C/T位点基因多态性与ADLI的发生有关。多因子降维法分析得到UGT2B7-268A/G、CYP3A4 18B-20232G、CYP3A5 3-6986G组成的3因素模型为最佳模型,检验样本准确度为61.29%,交叉验证一致性为10/10。最佳模型的估计结果显示,与低危基因型组合相比,高危基因型组合显著增加ADLI的发病风险。结论 CYP3A4*18B-20232G/A、CYP3A5*3-6986A/G、UGT2B7-268A/G、UGT2B7 802C/T位点基因多态性与ADLI的发生有关,且基因位点之间存在交互作用,其中UGT2B7-268A/G、CYP3A4 18B-20232G、CYP3A5 3-6986G组合将显著增加ADLI的发生风险。 展开更多

关键词 结核病 抗结核药 药物性肝损伤 药物代谢酶 细胞色素P450 谷胱甘肽转移酶 尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶 基因多态性

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一氧化氮参与内毒素引起大鼠肝药酶活性下降的实验研究

14

作者 王莉 北市清幸 +2 位作者 高木健 滩井雅行 长谷川高明 《四川生理科学杂志》 1999年第4期14-14,共1页

已有的研究表明,肺炎杆菌内毒素降低肝药酶活性与内毒素的剂量具有相关性,为了阐明革兰氏阴性细菌感染时,一氧化氮(NO)在降低肝药物代谢酶活性中的作用,本研究以安替吡林为模型药物,研究其在经内毒素处理和/或诱导型NO合成酶(iNOS)的选... 已有的研究表明,肺炎杆菌内毒素降低肝药酶活性与内毒素的剂量具有相关性,为了阐明革兰氏阴性细菌感染时,一氧化氮(NO)在降低肝药物代谢酶活性中的作用,本研究以安替吡林为模型药物,研究其在经内毒素处理和/或诱导型NO合成酶(iNOS)的选择性抑制剂SMT处理的大鼠中体内药代动力学特点。腹腔注射1mg/kg内毒素可以显著降低安替吡林的系统清除率,这表明内毒素引起肝药物代谢酶活性的降低; 展开更多

关键词 一氧化氮 内毒素 肝药酶活性 肝药物代谢酶 实验研 活性下降 药代动力学 大鼠 名古屋大学 革兰氏阴性细菌

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引起避孕药失效的药物有哪些

15

作者 李盛南 《求医问药》 2005年第6期21-21,共1页

关键词 避孕药 避孕失败 口服避孕药 育龄妇女 临床调查 失效 避孕方法 药物代谢酶 雌激素 肝细胞

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参附配伍对心肌细胞减毒增效作用

16

作者 李鸿昌 葛运炫 +4 位作者 王宁宁 周维 王宇光 马增春 高月 《中国药物警戒》 2024年第6期601-605,共5页

通过从化学基础、药代动力学、药物代谢、成分间相互作用、生物学机制等方面进行叙述,揭示了参附方配伍的科学内涵。基于用药剂量和分子作用途径发现了参附方的“量-毒-时-效”关系,药效作用主要通过能量代谢途径实现,毒性作用主要是钙... 通过从化学基础、药代动力学、药物代谢、成分间相互作用、生物学机制等方面进行叙述,揭示了参附方配伍的科学内涵。基于用药剂量和分子作用途径发现了参附方的“量-毒-时-效”关系,药效作用主要通过能量代谢途径实现,毒性作用主要是钙超载。分析乌头碱毒效转换窗口,利用基于生理的药代动力学与反向剂量学预测药物组分在体内的毒性阈值,预测中药早期毒性剂量、药物代谢酶和转运体对药物体内过程影响以及药物相互作用等。参附配伍通过药代机制降低乌头碱的浓度,通过毒理机制对抗毒性靶点,起到“七情和合”中的相畏相杀作用。研究初步阐明了参附配伍减毒增效的科学内涵,发展和完善了“七情和合”配伍理论。 展开更多

关键词 参附配伍 减毒增效 乌头碱 心肌细胞 药物代谢酶 七情和合

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基于细胞药代动力学的中西药相互作用研究新思路与新方法 被引量：4

17

作者 刘丹晨 周芳 +1 位作者 张经纬 王广基 《南京中医药大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2021年第3期325-330,共6页

中西药联用已成为国内外临床治疗的普遍现象,但相关评判尚缺乏完备的科学数据支撑。传统的药物代谢动力学研究局限于血浆药物浓度,无法阐明药物在靶部位的代谢处置过程,由此造成血浆药动-药效不相关的局限性。近年来,越来越多的研究着... 中西药联用已成为国内外临床治疗的普遍现象,但相关评判尚缺乏完备的科学数据支撑。传统的药物代谢动力学研究局限于血浆药物浓度,无法阐明药物在靶部位的代谢处置过程,由此造成血浆药动-药效不相关的局限性。近年来,越来越多的研究着眼于定量分析药物经血液进入靶组织/靶细胞/亚细胞器的药代动力学过程,将药代动力学研究从“宏观”的血浆深入到“微观”的细胞层面。主要总结了基于细胞药代动力学的中西药相互作用研究新思路和新方法,为中西药联用增效减毒的机制研究和临床联合用药的应用提供依据。 展开更多

关键词 中西药联用 药物相互作用 药物代谢动力学 细胞药代动力学 药物代谢酶 转运体

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强力霉素药代动力学的昼夜节律变化

18

作者 李经才 《四川生理科学杂志》 1989年第3期35-35,共1页

强力霉素系四环素族半合成抗生素,主要用于抗革兰氏菌感染。我们用小鼠以灌胃和静脉注射两种给药途径研究乓药代动力学与昼夜尉辰的关系,以荧光分光光度计法测定血药浓度,目的是为时间药理学基础研究和临床合理用药提供某些依据。

关键词 药代动力学 昼夜节律变化 血药浓度 半合成抗生素 时间药理学 合理用药 药物代谢酶 给药途径 达峰浓度 速度常数

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CYP2D6基因拷贝数变异的临床意义 被引量：1

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作者 刘建 刘清华 +1 位作者 江骥 胡蓓 《协和医学杂志》 2013年第1期39-42,共4页

细胞色素P4502D6（CYP2D6）是细胞色素P450家族的一种重要代谢酶,主要分布在肝脏,占肝CYP450酶蛋白总量的2%[1],参与代谢了临床上20%～25%的处方药物[2],是最先被发现具有基因多态性的药物代谢酶。目前,在CYP2D6中发现超过75个等位基因... 细胞色素P4502D6（CYP2D6）是细胞色素P450家族的一种重要代谢酶,主要分布在肝脏,占肝CYP450酶蛋白总量的2%[1],参与代谢了临床上20%～25%的处方药物[2],是最先被发现具有基因多态性的药物代谢酶。目前,在CYP2D6中发现超过75个等位基因。这些等位基因被分为4类：功能型等位基因（＊1,＊2,＊33,＊35）、功能下调型等位基因（＊9,＊10,＊17,＊29,＊41,＊59）、非功能型等位基因（＊3,＊4,＊5,＊6,＊8,＊11,＊16,＊18,＊21,＊36,＊38等）及功能未知型等位基因（＊22,＊28,＊30等）[2-4]。 展开更多

关键词 CYP2D6基因 基因拷贝数变异 药物代谢酶 药物疗效 基因芯片杂交

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抗精神失常症药

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《国外科技资料目录（医药卫生）》 CAS 1997年第5期194-194,共1页

9719078 抗抑郁剂与药物代谢酶类:专家组报告/Mdyer U A//Acta PsychiatrScend,-1996,93(2).-71～79

关键词 抗抑郁剂 药物代谢酶 精神失常 专家组 报告

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