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基于药物亲和反应靶标稳定性技术的综合型实验探索
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作者 黄瑾 吴丽莉 徐仲玉 《实验室研究与探索》 CAS 北大核心 2020年第11期220-223,261,共5页
以科学研究前沿和热点的药物亲和反应靶标稳定性(DARTS)技术为切入点,设计了"利用DARTS技术验证小分子化合物与维甲酸受体相关孤儿受体γt(RORγt)蛋白相互作用"的综合实验,并应用于药物化学生物学实验教学。教学实践表明,该... 以科学研究前沿和热点的药物亲和反应靶标稳定性(DARTS)技术为切入点,设计了"利用DARTS技术验证小分子化合物与维甲酸受体相关孤儿受体γt(RORγt)蛋白相互作用"的综合实验,并应用于药物化学生物学实验教学。教学实践表明,该实验的设计和实施,可使学生深入、全面、系统地理解与掌握DARTS技术,增强学生实验的严谨意识与规范操作意识,最终达到开拓学生知识视野、培养创新意识和创新技能的教学目标。 展开更多
关键词 药物化学生物学 实验教学 药物亲和反应靶标稳定性 科研反哺教学
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药物亲和反应的靶点稳定性技术及其应用研究进展 被引量:4
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作者 徐朝 顾伟桢 +2 位作者 邓建平 许启泰 许君 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第11期1225-1229,共5页
药物靶标是指存在于组织细胞内与药物相互作用,并赋予药物效应的特定分子,>98%药物靶标为蛋白质。药物与细胞内靶标相互作用,是药物发挥作用的基础。如何综合运用多种研究方法发现和确证药物作用新靶标是目前研究者面临的重要挑战。... 药物靶标是指存在于组织细胞内与药物相互作用,并赋予药物效应的特定分子,>98%药物靶标为蛋白质。药物与细胞内靶标相互作用,是药物发挥作用的基础。如何综合运用多种研究方法发现和确证药物作用新靶标是目前研究者面临的重要挑战。药物亲和反应的靶点稳定性(DARTS)技术是根据小分子药物与其靶标蛋白结合后导致对蛋白酶敏感性下降而发展起来的一项新技术,由于无需药物保护性修饰且无药物活性依赖性,因此可广泛应用于药物筛选与靶标鉴定。本文对DARTS技术的发现、技术原理及方法要点和应用进行综述。 展开更多
关键词 药物亲和反应的靶点稳定性 药物筛选 靶标鉴定 蛋白酶
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