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中药药效成分群的合成生物学研究进展 被引量：2
1
作者 查文龙 卜兰 訾佳辰 《合成生物学》 CSCD 北大核心 2024年第3期631-657,共27页
中药是中华民族的文化瑰宝,也是我国在新药创制领域的重要驱动力。许多中药材来源于稀缺物种,其药效物质的规模化获取困难,是制约中药新药创制研究的重要瓶颈。合成生物学的出现和快速发展为解决这一瓶颈问题提供了新的途径。目前,中药... 中药是中华民族的文化瑰宝,也是我国在新药创制领域的重要驱动力。许多中药材来源于稀缺物种,其药效物质的规模化获取困难,是制约中药新药创制研究的重要瓶颈。合成生物学的出现和快速发展为解决这一瓶颈问题提供了新的途径。目前,中药药效物质的合成生物学研究在单个药效分子的生物制备方法上取得了重要进展。中药的药效主要源于多成分作用的叠加和协同,所以药效成分群是中药药效物质的主要形式,然而针对药效成分群的合成生物学研究鲜有报道。建立中药药效成分群合成生物技术的关键是精确调控组成分子的比例,从而产出优质药效成分群。本文首先总结了挥发油、总皂苷、总黄酮、总木脂素、总生物碱等重要类型中药药效成分群形成机制的研究进展。然后,重点以檀香挥发油为例,介绍如何通过酶工程和代谢工程的联合运用实现药效成分群成分比例和产量的双重优化。最后,对中药药效成分群合成生物学领域的未来研究重点进行了展望,包括:(1)加强中药药效成分群生物合成途径解析方面的研究,重点深入阐明复杂药效成分群的形成机制;(2)加强代谢优化手段方面的创新研究,重点揭示未知代谢调控机制并基于此发展创新调控策略;(3)加强酶工程方法学的创新研究,重点发展新型理性设计和定向进化的联用技术以及人工智能辅助的酶工程技术。 展开更多
关键词 中药 药效成分群 合成生物学 途径解析 挥发油 皂苷 黄酮 木脂素 生物碱
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瓜蒌提取物抗氧化药效成分群的筛选与验证 被引量：9
2
作者 孙明雪 邹纯才 鄢海燕 《南方医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2022年第3期384-391,共8页
目的基于均值化邓氏关联度计算法研究瓜蒌提取物抗氧化的物质基础并进行抗氧化药效成分群的筛选与验证。方法采用HPLC法建立瓜蒌提取物的指纹图谱,测定瓜蒌提取物(27、9、3 mg/mL)对DPPH自由基(DPPH·)、超氧阴离子自由基(O_(2)^(-)... 目的基于均值化邓氏关联度计算法研究瓜蒌提取物抗氧化的物质基础并进行抗氧化药效成分群的筛选与验证。方法采用HPLC法建立瓜蒌提取物的指纹图谱,测定瓜蒌提取物(27、9、3 mg/mL)对DPPH自由基(DPPH·)、超氧阴离子自由基(O_(2)^(-)·)清除率,采用均值化邓氏关联度计算法研究瓜蒌提取物抗氧化的谱效关系并筛选抗氧化药效成分群。按瓜蒌提取物抗氧化药效成分群中已知成分的含量制备混合对照品溶液并测定DPPH·、O_(2)^(-)·清除率。结果瓜蒌提取物HPLC指纹图谱中36个共有峰与DPPH·、O_(2)^(-)·清除率间的关联度不同,关联度大于中位数值的共有峰为:21、36、8、31、14、5、27、2、24、15、18、33、22、34、35、19、28、25号峰,初步认定山奈酚(36号峰)、异槲皮苷(8号峰)、木犀草素(31号峰)、芦丁(5号峰)、芹菜素(35号峰)5个成分为瓜蒌提取物抗氧化药效成分群(简称抗氧化药效成分群),山奈酚:异槲皮苷:木犀草素:芦丁:芹菜素=3∶2∶2∶1∶1(质量比)。抗氧化药效成分群(6.12、2.04、0.68μg/mL)对DPPH·清除率分别为65.4%、64.0%、61.0%,对O_(2)^(-)·清除率分别为12.9%、9.5%、8.3%。结论明确了瓜蒌提取物抗氧化的物质基础并筛选出了其抗氧化药效成分群。 展开更多
关键词 瓜蒌提取物 谱效关系 抗氧化药效成分群 验证
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决明子总蒽醌提取物抗氟尿嘧啶致小鼠肝损伤的谱效关系 被引量：5
3
作者 王恒 李梦奇 +5 位作者 李燊星 史精干 黄莉 程索婷 邹纯才 鄢海燕 《南方医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2023年第5期825-831,共7页
目的研究决明子总蒽醌提取物抗氟尿嘧啶(5-Fu)致小鼠肝损伤的谱效关系,明确其药效成分群。方法通过腹腔注射5-Fu建立小鼠肝损伤模型,以联苯双酯为阳性对照,检测各组小鼠血清丙氨酸转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)以及肝组织中髓过氧... 目的研究决明子总蒽醌提取物抗氟尿嘧啶(5-Fu)致小鼠肝损伤的谱效关系,明确其药效成分群。方法通过腹腔注射5-Fu建立小鼠肝损伤模型,以联苯双酯为阳性对照,检测各组小鼠血清丙氨酸转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)以及肝组织中髓过氧化物酶(MPO)、超氧化物歧化酶(SOD)、总抗氧化能力(T-AOC)的活性,考察决明子总蒽醌提取物(0.4、0.8和1.6 g/kg)抗5-Fu致小鼠肝损伤的作用。建立10批决明子总蒽醌提取物HPLC指纹图谱。基于灰色关联度法研究决明子总蒽醌提取物抗5-Fu致小鼠肝损伤的谱效关系并筛选其药效成分群。结果与正常组比较,模型组各项指标差异均有统计学意义(P<0.05),提示造模成功。与模型组比较,决明子总蒽醌提取物各剂量组小鼠血清中ALT、AST活性显著降低(P<0.05);SOD、T-AOC活性显著升高(P<0.05);MPO水平显著降低(P<0.05)。决明子总蒽醌提取物HPLC指纹图谱中31个成分与抗5-Fu致小鼠肝损伤的药效指标具有较好的关联性,但关联度不同。位于关联度前15位且已知的成分分别为橙黄决明素(第6号峰)、大黄酸(第11号峰)、大黄素(第22号峰)、大黄酚(第29号峰)及大黄素甲醚(第30号峰)。结论决明子总蒽醌提取物各成分相互协调发挥抗5-Fu致小鼠肝损伤的保护作用,其中橙黄决明素、大黄酸、大黄素、大黄酚及大黄素甲醚是决明子总蒽醌提取物抗5-Fu致小鼠肝损伤的药效成分群。 展开更多
关键词 决明子总蒽醌提取物 氟尿嘧啶 肝损伤 谱效关系 药效成分群
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