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利福昔明透皮剂的制备及其药效学评价
1
作者 张剑旭 王禹霏 +7 位作者 徐诗瑶 张嘉斌 霍雨柔 赵琪 李波 杨玉洁 王凯 李乾学 《中国畜牧兽医》 CSCD 北大核心 2024年第1期417-426,共10页
【目的】研制一种给药途径方便、皮肤透过效果较好的利福昔明透皮剂用于畜禽肠道疾病治疗,并对其进行制剂学和药效学初步评价。【方法】采用紫外分光光度计法检测利福昔明浓度,采用正交设计法进行透皮剂制备试验,通过离体猪皮考察制剂... 【目的】研制一种给药途径方便、皮肤透过效果较好的利福昔明透皮剂用于畜禽肠道疾病治疗,并对其进行制剂学和药效学初步评价。【方法】采用紫外分光光度计法检测利福昔明浓度,采用正交设计法进行透皮剂制备试验,通过离体猪皮考察制剂体外透皮能力,以12 h单位面积累积渗透量(Q)为指标筛选处方组分,并测定制剂在40和60℃的存储稳定性。建立小鼠感染鼠伤寒沙门菌模型,通过对比所制透皮剂与灌胃制剂对感染模型的小鼠存活率、脏器载菌量和组织病理变化的影响,对制剂治疗效果进行评价。【结果】利福昔明透皮剂处方组成为:体系含利福昔明2%、氮酮4%、薄荷醇2%、丙酮缩甘油20%、二甲基亚砜30%、无水乙醇补至100%,该透皮剂配方的单位面积累积渗透量平均值在12 h达132.82μg/cm^(2)。制剂在60和40℃放置10 d后,药物含量分别为初始的89.78%和93.53%,较为稳定。与感染不用药组相比,透皮治疗组和灌胃治疗组的各脏器载菌量均显著降低(P<0.05)。利福昔明透皮治疗组小鼠给药后3 d的存活率(91.67%)高于灌胃治疗组(83.33%)。治疗前后鼠盲肠病理切片变化明显,与感染不用药组相比,2个治疗组的肠道黏膜下层水肿减轻,黏膜下层、肠隐窝及肠上皮层处炎性细胞浸润减少,肠绒毛杯状细胞数量增加,肠上皮完整性恢复明显,病变减轻。【结论】利福昔明透皮剂制备工艺简单、稳定性好,能透过皮肤起到较好治疗效果。 展开更多
关键词 利福昔明 透皮剂 药效学评价
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赤栀黄颗粒多种活性成分的提取优化及动物药效学评价 被引量：1
2
作者 汤浩 闵光涛 +1 位作者 蒋生祥 李玉民 《兰州大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2008年第5期54-58,共5页
通过正交实验设计,对赤栀黄颗粒的多种活性成分进行提取优化,并以动物药效学方法评价优化结果.HPLC同时测定赤栀黄颗粒中栀子苷、芍药苷、大黄酸和大黄素的含量,考察提取时间、提取溶剂、提取次数对成分提取的影响;以异硫氰酸苯酯造大... 通过正交实验设计,对赤栀黄颗粒的多种活性成分进行提取优化,并以动物药效学方法评价优化结果.HPLC同时测定赤栀黄颗粒中栀子苷、芍药苷、大黄酸和大黄素的含量,考察提取时间、提取溶剂、提取次数对成分提取的影响;以异硫氰酸苯酯造大鼠肝损伤模型,测定血清肝脏酶和胆红素,进行药效学评价.活性成分经水提取3次,每次20 min,可有效阻止异硫氰酸苯酯引起的大鼠肝脏酶和胆红素的升高.经动物药效学试验验证,此活性成分的提取优化条件,有利地保证了赤栀黄颗粒临床疗效的发挥. 展开更多
关键词 赤栀黄颗粒 多种活性成分 正交实验 提取优化 肝损伤 动物药效学评价
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大川芎方多元释药系统在大鼠体内的药效学评价 被引量：1
3
作者 叶天健 于明君 +3 位作者 钱帅 高缘 张建军 魏元锋 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2020年第8期2145-2147,共3页
目的评价大川芎方多元释药系统在大鼠体内的药效学行为。方法制备硝酸甘油致大鼠偏头痛模型,口服给药后以对NO的抑制作用为药效学指标,大川芎方效应组分与大川芎片(混悬液)为对照,评价多元释药系统起效时间与药效作用维持时间。结果与... 目的评价大川芎方多元释药系统在大鼠体内的药效学行为。方法制备硝酸甘油致大鼠偏头痛模型,口服给药后以对NO的抑制作用为药效学指标,大川芎方效应组分与大川芎片(混悬液)为对照,评价多元释药系统起效时间与药效作用维持时间。结果与效应组分、大川芎片比较,多元释药系统可在0.5 h内迅速降低大鼠血浆NO水平,起效速度与提取物及大川芎片接近,抑制作用可维持10 h以上,显著长于后两者(约2 h左右)。结论从药效学角度而言,大川芎方多元释药系统具有速效、缓释的作用。 展开更多
关键词 大川芎方 多元释药系统 药效学评价
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药动学和药效学评价生物制品:挑战与局限性(英文) 被引量：2
4
作者 Bernd Meibohm 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2007年第10期1089-1098,共10页
近年来,重组蛋白多肽和蛋白质已发展成为主流药物。多肽和蛋白类药物在临床前和临床研究以及治疗用药中均占有相当大的比重。理解药物动力学和药效动力学,包括剂量-浓度-效应之间的关系,对于包括多肽和蛋白类在内的任何药物都是至关重要... 近年来,重组蛋白多肽和蛋白质已发展成为主流药物。多肽和蛋白类药物在临床前和临床研究以及治疗用药中均占有相当大的比重。理解药物动力学和药效动力学,包括剂量-浓度-效应之间的关系,对于包括多肽和蛋白类在内的任何药物都是至关重要的,因为它奠定了优化给药方案和临床合理用药的基础。比起传统的基于小分子的疗法,多肽和蛋白类药物的药物暴露/效应评价往往由于下列因素而变得复杂:(1)与内源性多肽、蛋白及营养物质的相似性;(2)能在分子水平直接参与体内生理过程;(3)具有高分子特性及免疫原性;(4)由于存在着很多相似的分子,目标物的分析和量化具有一定的挑战性。不像传统的小分子药物,多肽和蛋白质口服后往往没有治疗活性。为选择最适当的给药途径,需要全面了解多肽和蛋白质理化性质以外的吸收特性,包括化学和代谢稳定性、吸收部位、免疫反应性、跨膜过程以及主动摄取和外排过程。肽和蛋白质的各种分布特性决定了其在靶器官能否达到适宜浓度从而发挥预期疗效,而结合现象和受体介导的细胞摄取有可能使这个问题更加复杂化。消除过程作为药物全身暴露的一个关键因素,可以是众多通路的综合,包括肾脏及肝脏代谢通路以及广义的蛋白水解作用与受体介导的内吞作用。多肽和蛋白质为基础药物的药代动力学/药效学结合研究常因其与内源性物质密切的相互作用以及生理调节反馈机制而错综复杂。本文重点阐述了与大多数生物制品相关的一些主要动力学特性及过程,为具有药效特性的多肽和蛋白质疗法提供范例。理解了生物疗法和传统小分子药物之间药动学与药效学的差异,将有助于从事药物研发的科学家以及医疗保健人员在药物开发和应用药物治疗过程中用最适宜的方法去处理、评价和用药。 展开更多
关键词 药效学评价 生物制品 药动学 蛋白质疗法 蛋白类药物 小分子药物 蛋白多肽 治疗用药
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多药效学指标评价冠心平颗粒中制黄精的提取工艺 被引量：1
5
作者 刘志辉 钱平 +2 位作者 邹小娟 朱萱萱 严士海 《南京中医药大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第5期370-372,409,共4页
目的用多药效学指标确定冠心平颗粒中制黄精的提取工艺。方法采用异丙肾上腺素(ISO)致大鼠心肌缺血损伤模型,比较水提取(A)和水提醇沉取粗多糖(B)2种工艺对心肌缺血大鼠心电图、血清肌酸激酶(CK)、乳酸脱氢酶(LDH)和丙二醛(MDA)及病理... 目的用多药效学指标确定冠心平颗粒中制黄精的提取工艺。方法采用异丙肾上腺素(ISO)致大鼠心肌缺血损伤模型,比较水提取(A)和水提醇沉取粗多糖(B)2种工艺对心肌缺血大鼠心电图、血清肌酸激酶(CK)、乳酸脱氢酶(LDH)和丙二醛(MDA)及病理组织形态学的影响。结果 2种工艺样品均有抑制心肌缺血大鼠心电图J点升高,降低CK、LDH、MDA水平的作用,与水提醇沉工艺相比,水提工艺样品能更好的降低CK、LDH、MDA水平(P<0.01),且水提醇沉工艺样品对心肌间质血管充血无明显改善作用。结论冠心平颗粒中制黄精工艺为水提取,不宜进行醇沉处理。 展开更多
关键词 冠心平颗粒 制黄精 提取工艺 多药效学指标评价
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骨肽原液抗骨质疏松的药效学研究 被引量：5
6
作者 陈晨 张媛 +4 位作者 吴彦霖 杨泽岸 胡文言 蔡彤 高华 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2020年第7期1012-1018,共7页
目的针对骨肽原液生物活性评价方法缺失的现状,建立抗骨肽原液的骨质疏松的药效学实验评价方法。方法建立去卵巢骨质疏松大鼠骨质疏松模型,选取10个厂家的骨肽原液进行抗骨质疏松药效学评价及生理生化指标的检测。结果通过横向比较10个... 目的针对骨肽原液生物活性评价方法缺失的现状,建立抗骨肽原液的骨质疏松的药效学实验评价方法。方法建立去卵巢骨质疏松大鼠骨质疏松模型,选取10个厂家的骨肽原液进行抗骨质疏松药效学评价及生理生化指标的检测。结果通过横向比较10个厂家骨肽原液,其骨密度、骨钙、骨磷均有一定程度的增加;骨病理均不同程度的优于模型组;并具有促进碱性磷酸酶(alkaline phosphatase,ALP)活性增强的作用、抗酒石酸酸性磷酸酶(tartrate resistant acid phosphatase,TRACP)活性降低的作用。结论骨肽原液通过增加骨密度、骨钙骨磷含量、改善骨组织形态、调节ALP和TRACP,发挥改善骨质疏松症的作用。 展开更多
关键词 骨肽原液 生物活性测定法 药效学评价 生理生化指标 骨质疏松 质量评价
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艾帕培南的小鼠泌尿道上行性感染药效学研究
7
作者 庞晶 王秀坤 +7 位作者 杨信怡 胡辛欣 宋坤改 聂彤颖 卢曦 李雪 李聪然 游雪甫 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第11期864-867,共4页
目的评价艾帕培南对小鼠大肠埃希菌泌尿道上行性感染的体内疗效。方法通过泌尿道钝针头插管法,向小鼠膀胱内注入0.05m L浓度为1010CFU/m L的大肠埃希菌9612菌液,建立小鼠泌尿道感染模型。于感染后6、24和30h皮下给药,感染后48h处死动物... 目的评价艾帕培南对小鼠大肠埃希菌泌尿道上行性感染的体内疗效。方法通过泌尿道钝针头插管法,向小鼠膀胱内注入0.05m L浓度为1010CFU/m L的大肠埃希菌9612菌液,建立小鼠泌尿道感染模型。于感染后6、24和30h皮下给药,感染后48h处死动物,取肾剖面盖印和研磨计数,评价艾帕培南的疗效,并与对照药美罗培南、厄他培南进行比较。结果艾帕培南对小鼠的大肠埃希菌9612泌尿道上行性感染具有较好疗效,给药后0.5、2和8 mg/kg剂量组小鼠肾组织匀浆菌落计数明显低于对照组(P<0.01),0.125、0.5、2和8mg/kg剂量组肾剖面盖印结果均与对照组有显著差异(P<0.01)。艾帕培南与相同剂量组美罗培南、厄他培南相比,肾组织匀浆菌落计数和肾剖面盖印结果均无显著性差异(P>0.05)。结论艾帕培南对小鼠泌尿道大肠埃希菌9612上行性感染具有较好疗效,体内抗菌活性与美罗培南、厄他培南相近。 展开更多
关键词 艾帕培南 泌尿道上行性感染 药效学评价
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抗真菌药物非临床药效学研究技术指南 被引量：1
8
作者 高路 甄诚 +1 位作者 鹿辉 姜远英 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第1期25-31,共7页
本文是抗菌药物(包括抗细菌药物、抗真菌药物、抗结核菌药物等)非临床研究技术指南系列文章之一,是由中国药理学会化疗药理专委会组织国内从事相关研究的专家编写而成。本文主要针对真菌生物学特点,介绍了抗真菌药物非临床研究中药效学... 本文是抗菌药物(包括抗细菌药物、抗真菌药物、抗结核菌药物等)非临床研究技术指南系列文章之一,是由中国药理学会化疗药理专委会组织国内从事相关研究的专家编写而成。本文主要针对真菌生物学特点,介绍了抗真菌药物非临床研究中药效学之体外药效学研究、体内药效学研究、体内PK/PD研究、抗真菌作用机制研究等方面的技术要点,其中省略了体外药效学研究中与抗细菌药物类同的内容。期望能为抗真菌药物非临床药效学研究提供参考。 展开更多
关键词 抗真菌药物 非临床药效学评价 作用机制
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治疗荨麻疹中药小复方筛选的思路与方法 被引量：2
9
作者 张宏 梁茂新 +9 位作者 李显华 向绍杰 杜佳林 李坤 包玉龙 李为理 曲艳国 张文涛 李提宝 金凤环 《世界科学技术-中医药现代化》 2005年第4期54-60,共7页
本文以治疗荨麻疹中药小复方筛选为示范,介绍建立小复方筛选的技术平台。小复方的初筛,充分利用“《普济方》数据库管理系统”,结合现代研究成果,按照中医辨证论治和组方原则拟定;对不同处方及不同制备工艺进行药效学评价,以确定最佳组... 本文以治疗荨麻疹中药小复方筛选为示范,介绍建立小复方筛选的技术平台。小复方的初筛,充分利用“《普济方》数据库管理系统”,结合现代研究成果,按照中医辨证论治和组方原则拟定;对不同处方及不同制备工艺进行药效学评价,以确定最佳组合和最佳制备工艺;再用均匀设计法对选定处方进行不同剂量配比的药效学评价,最终确定后续开发的精选小复方。 展开更多
关键词 中药 小复方 荨麻疹 技术平台 中药小复方 筛选 治疗 数据库管理系统 药效学评价 中医辨证论治
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细胞色素P4502C19基因多态性及代谢型与ADP诱导的血小板聚集抑制率及氯吡格雷抵抗的关联性研究 被引量：9
10
作者 彭静 刘俊 +7 位作者 许慧芳 李越然 江佳 汪盛 周德喜 朱艳虹 杨魁 栾家杰 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2020年第7期746-751,共6页
目的:探讨细胞色素P450(CYP)2C19基因多态性及代谢型对二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板聚集抑制率和氯吡格雷抵抗的影响。方法:选取皖南医学院弋矶山医院2016年6月至2017年7月接受阿司匹林和氯吡格雷双抗治疗患者163例为研究对象,采用荧光... 目的:探讨细胞色素P450(CYP)2C19基因多态性及代谢型对二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板聚集抑制率和氯吡格雷抵抗的影响。方法:选取皖南医学院弋矶山医院2016年6月至2017年7月接受阿司匹林和氯吡格雷双抗治疗患者163例为研究对象,采用荧光染色原位杂交检测患者CYP2C19*2、*3和*17基因型,依据基因型将CYP2C19酶活性分为快代谢型(RM)、中间代谢型(IM)、慢代谢型(PM)和超快代谢型(UM)。患者给药5 d后,采用血栓弹力图仪检测患者ADP诱导的血小板聚集抑制率(IPAADP),评价CYP2C19*2、*3和*17基因型和CYP2C19酶不同代谢型IPAADP差异性,CYP2C19基因型和代谢型以及在氯吡格雷抵抗组(CR)和非氯吡格雷抵抗组(NCR)分布。结果:CYP2C19*2、*3和*17突变率分别为30.98%、6.75%和1.23%。IPAADP平均为(67.03±26.79)%,其中CR发生率26.99%,其IPAADP为(31.29±12.60)%。CYP2C19*2和*3基因携带者IPAADP明显降低(P<0.001),*17基因携带者IPAADP明显升高(P<0.001)。24例(14.72%)为PM型,各代谢型IPAADP比较差异无统计学意义(P>0.05)。CYP2C19基因型和代谢型在NCR和CR中分布无统计学差异(P>0.05)。结论:CYP2C19基因型对IPAADP有显著影响,但与CR的发生无关联性,相关研究还需进一步验证。 展开更多
关键词 CYP2C19基因多态性 氯吡格雷抵抗 血小板聚集抑制率 精准用药 药效学评价
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