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中药新药成药性评价关键药理学问题探讨 被引量:7
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作者 杜冠华 张莉 《世界科学技术-中医药现代化》 CSCD 2017年第3期432-438,共7页
近年来,中国中药新药的研发取得了巨大进步,但中药新药成药性评价仍存在内容不明确、关键技术缺乏等问题。如何做好中药成药性评价是决定中药新药研发成败的关键环节。本文认为中药新药成药性评价的核心内容是有效性和安全性评价,包括... 近年来,中国中药新药的研发取得了巨大进步,但中药新药成药性评价仍存在内容不明确、关键技术缺乏等问题。如何做好中药成药性评价是决定中药新药研发成败的关键环节。本文认为中药新药成药性评价的核心内容是有效性和安全性评价,包括评价指标选择、适应症定位、物质基础分析、作用机制探讨、药代动力学研究、安全性评价等在内的关键技术是中药新药成药性评价的重要药理学问题。采用多种现代成药性评价技术,正确认识中药新药的概念,把握药物内涵的本质和传统中药理论的思想精华,有助于中药新药研发。 展开更多
关键词 中药新药 药性评价 药理学 评价技术
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香果黄胸蓟马抗药性评价 被引量:1
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《中国果业信息》 2023年第5期56-56,共1页
据《农药》2023年第4期《海南百香果黄胸蓟马对5种常用杀虫剂的抗药性监测》(作者吴朝波等)报道,为研究海南6地区百香果黄胸蓟马对5种常用杀虫剂的抗药性,采用浸叶法和叶管药膜法进行室内生物活性测定。
关键词 百香果 黄胸蓟马 药性监测 浸叶法 常用杀虫剂 药性评价 叶管药膜法 农药
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不同寒热药性海洋中药在海洋生物系统发育树的分布规律及其关联关系分析 被引量:4
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作者 付先军 王振国 +3 位作者 王长云 李学博 王慧美 赵娇 《世界科学技术-中医药现代化》 2015年第11期2189-2196,共8页
目的:海洋中药是我国中药资源宝库的重要组成部分,海洋生物资源的开发为海洋中药的发展奠定了基础,如何快速客观评价海洋中药新资源的药性已成为制约海洋中药发展和临床应用的主要瓶颈问题之一。方法:本文以613味海洋中药涉及的1 091种... 目的:海洋中药是我国中药资源宝库的重要组成部分,海洋生物资源的开发为海洋中药的发展奠定了基础,如何快速客观评价海洋中药新资源的药性已成为制约海洋中药发展和临床应用的主要瓶颈问题之一。方法:本文以613味海洋中药涉及的1 091种海洋中药物种为研究对象,采用关联规则挖掘(Association Rules Mining)和系统发育树(Phylogenetic Tree)构建方法,分析不同寒热药性海洋中药在海洋生物系统发育树上的分布规律及其关联关系。结果:不同药性的海洋中药在发育树上的分布具有很高的聚集性,来源于相同科物种的海洋中药,其药性基本也一样,很多与同一药性关联程度高的规则分布在系统发育树的同一分支中,或者在发育树上的距离非常近,如与寒性关联程度比较高的绿藻门(Chlorophyta)、红藻纲(Florideophyceae)、褐藻纲(Phaeohpyceae)等海洋植物,与热性关联程度较高的十足目(Decapoda)、软甲纲(Malacostraca)、节肢动物门(Arthropoda)等海洋动物,和平性海洋中药相关程度较高的有鳞目(Squamata)海洋鱼类。结论:以上结果提示药性和海洋生物的门纲科属等亲缘关系信息具有一定的关联关系,来源于亲缘关系相同或相近海洋生物物种的海洋中药可能会具有相同或相近的中药药性,这为海洋中药新资源的药性预测和评价提供了新的评价指标和参考依据。 展开更多
关键词 海洋中药 寒热药性 系统发育树 关联规则挖掘 药性评价
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杭州地区草莓炭疽病病原鉴定及其对多菌灵和乙霉威的抗药性 被引量:40
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作者 韩国兴 礼茜 +1 位作者 孙飞洲 李红叶 《浙江农业科学》 2009年第6期1169-1172,共4页
草莓炭疽病是草莓育苗期和移栽后为害最严重的病害之一。对来自杭州市建德和下沙草莓基地的63个菌株进行培养性状、形态学和种特异性引物PCR鉴定,表明所有的菌株均属于胶孢炭疽菌(Colletotrichumgloeosporioides(Penz.)Penz.&Sacc.... 草莓炭疽病是草莓育苗期和移栽后为害最严重的病害之一。对来自杭州市建德和下沙草莓基地的63个菌株进行培养性状、形态学和种特异性引物PCR鉴定,表明所有的菌株均属于胶孢炭疽菌(Colletotrichumgloeosporioides(Penz.)Penz.&Sacc.)。离体条件下评价了这些菌株对多菌灵和乙霉威的抗性,发现对多菌灵高抗菌株的比例达92.1%,对乙霉威高抗菌株比例高达93.7%,而同时抗这2种药剂菌株的比例高达87.3%。因此,建议杭州地区不应再使用多菌灵或甲基托布津等苯并咪唑类杀菌剂,或这类杀菌剂和乙霉威的混剂防治草莓炭疽病,以免影响防效。 展开更多
关键词 草莓 炭疽病 病原鉴定 药性评价
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固定化药靶蛋白中药活性成分定向筛选研究进展
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作者 寸思迪 张子龙 +5 位作者 王云杉 龙凯花 赵雪 王静 李倩 赵新锋 《西北大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2024年第5期858-866,共9页
中药活性成分筛选及作用评价一直是破解药物发现周期长和成功率低等瓶颈问题的核心突破口和重要技术支撑。作者团队创新亲和色谱原理,将药靶蛋白定向固定于色谱担体表面,制备了系列高活性功能化色谱固定相,并提出了固定化药靶蛋白定向... 中药活性成分筛选及作用评价一直是破解药物发现周期长和成功率低等瓶颈问题的核心突破口和重要技术支撑。作者团队创新亲和色谱原理,将药靶蛋白定向固定于色谱担体表面,制备了系列高活性功能化色谱固定相,并提出了固定化药靶蛋白定向筛选中药功效成分的新观点。主要综述了作者团队近五年在固定化药靶蛋白色谱固定相制备技术、中药活性成分定向筛选技术以及活性成分早期成药性评价色谱技术等方面的工作,并对固定化药靶蛋白在中药活性成分定向筛选方面的研究进行了展望。 展开更多
关键词 药靶蛋白定向固定 中药活性成分 定向筛选 早期成药性评价
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葡聚糖木炭吸附法测定多肽类候选药物的血浆蛋白结合率 被引量:1
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作者 张莉 江程 +4 位作者 陈思敏 姚婷 向宁铃 苏梦翔 狄斌 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2020年第5期522-529,共8页
由于某些多肽类药物在半透膜上具有非特异性吸附或者在血浆中的稳定性较差,在测定其蛋白结合率时不能适用于经典的平衡透析法和超滤法。运用葡聚糖木炭吸附法结合液质联用技术,基于候选药物吸附至葡聚糖木炭的初始速率动力学原理,选择7... 由于某些多肽类药物在半透膜上具有非特异性吸附或者在血浆中的稳定性较差,在测定其蛋白结合率时不能适用于经典的平衡透析法和超滤法。运用葡聚糖木炭吸附法结合液质联用技术,基于候选药物吸附至葡聚糖木炭的初始速率动力学原理,选择7条具有相同氨基酸序列、不同构型的磷酸化六肽为研究模型肽,测定了其在大鼠血浆中的蛋白结合率,总结了影响多肽候选药物蛋白结合率变化的氨基酸位点规律。研究结果表明,葡聚糖木炭吸附法作为一种血浆蛋白结合率测定的补充方法,适用于传统实验技术无法测定的多肽或者有机候选药物。 展开更多
关键词 多肽药物 血浆蛋白结合率 葡聚糖木炭吸附法 药性评价 液相色谱-质谱联用
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温里祛寒中药方剂抗寒活性成分筛选及药效学验证 被引量:1
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作者 卫贺 苗艳丰 +3 位作者 张静 李照雪 王晓琴 张波 《石河子大学学报(自然科学版)》 CAS 北大核心 2023年第4期488-497,共10页
目的基于中医“治寒以热”辨证理论和温里祛寒方剂温中散寒的功效,对温里祛寒方中抗寒活性成分筛选并进行体外药效学验证。方法基于大数据分析温里祛寒方剂药材分布特性;通过系统药理学方法进行活性成分的虚拟筛选和关键靶点的富集分析... 目的基于中医“治寒以热”辨证理论和温里祛寒方剂温中散寒的功效,对温里祛寒方中抗寒活性成分筛选并进行体外药效学验证。方法基于大数据分析温里祛寒方剂药材分布特性;通过系统药理学方法进行活性成分的虚拟筛选和关键靶点的富集分析。建立体外BCPAP细胞低温联合缺氧模型,通过代表成分的细胞活力及调控活性氧水平、抗凋亡/坏死情况进行体外药效学验证。结果共收集到温里祛寒方剂147方,涉及中药材153味,药性主要为温/热、辛/苦,归脾肾肝经,具有生热、发散风寒之功效;药材中的化学成分主要参与细胞对外界物质及环境刺激的反应、体温调节等生物过程和HIF-1信号通路、细胞凋亡、甲状腺激素合成等信号通路的调节。体外药效学结果显示,代表成分阿魏酸、姜黄素、肉桂醛、6-姜酚、甘草苷能够有效抑制低温联合缺氧诱导BCPAP细胞活力的降低,改善细胞氧化应激水平和凋亡/坏死情况(P<0.05)。分子对接结果显示活性成分与关键蛋白具有良好的结合活性(结合能<-5.0 kcal·mol^(-1))。结论温里祛寒方剂及其活性成分能够帮助机体应对低温刺激,其抗寒作用与改善包括甲状腺在内的神经内分泌系统损伤相关。 展开更多
关键词 温里祛寒方剂 大数据 药性评价 抗寒 缺氧损伤 BCPAP细胞 分子对接
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