柚皮素纳米混悬剂的制备及其体内药动学行为 被引量：16

1

作者 裴岩岩 闫春生 +1 位作者 牛美兰 郭志刚 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第9期2034-2038,共5页

目的制备柚皮素纳米混悬剂,并考察其体内药动学行为。方法高压均质法制备纳米混悬剂后,测定其粒径、PDI、Zeta电位、累积释放度。然后,研究纳米混悬剂体内药动学行为,计算主要药动学参数。结果纳米混悬剂平均粒径为(161.67±4.23)nm... 目的制备柚皮素纳米混悬剂,并考察其体内药动学行为。方法高压均质法制备纳米混悬剂后,测定其粒径、PDI、Zeta电位、累积释放度。然后,研究纳米混悬剂体内药动学行为,计算主要药动学参数。结果纳米混悬剂平均粒径为(161.67±4.23)nm,PDI为0.105±0.011,Zeta电位为(-30.47±1.15)mV,40 min内累积释放度大于90%。与原料药比较,纳米混悬剂tmax显著缩短(P<0.05),Cmax、AUC0~t、AUC0~∞显著升高(P<0.01),相对生物利用度增加了1.86倍。结论纳米混悬剂可有效改善柚皮素体内吸收,明显提高其生物利用度。 展开更多

关键词 柚皮素 纳米混悬剂 制备 体内药动学行为 高压均质法

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淫羊藿总黄酮在骨质疏松大鼠体内的药动学行为 被引量：6

2

作者 刘聪燕 高霞 +2 位作者 陈彦 黄萌萌 瞿鼎 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2017年第8期1595-1600,共6页

目的研究淫羊藿Epimedii Folium总黄酮在骨质疏松大鼠体内的药动学行为。方法 12只大鼠分为模型组和假手术组,双侧卵巢摘除法复制骨质疏松大鼠模型。灌胃总黄酮(500 mg/kg)后,HPLC-DAD法测定13个时间点(0.083、0.25、0.5、0.75、1、2、3... 目的研究淫羊藿Epimedii Folium总黄酮在骨质疏松大鼠体内的药动学行为。方法 12只大鼠分为模型组和假手术组,双侧卵巢摘除法复制骨质疏松大鼠模型。灌胃总黄酮(500 mg/kg)后,HPLC-DAD法测定13个时间点(0.083、0.25、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、12、24、48 h)总黄酮原型苷(朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C、淫羊藿苷)及其代谢产物(箭藿苷A、箭藿苷B、2″-O-鼠李糖基淫羊藿次苷Ⅱ、宝藿苷Ⅰ、淫羊藿苷元)的血药浓度,绘制药-时曲线,计算药动学参数。结果总黄酮原型苷及其代谢产物在2组大鼠体内的药-时曲线均呈双峰。与假手术组相比,模型组的整合AUC和Cmax均显著降低(P<0.01),t1/2显著延长(P<0.01)。结论在大鼠骨质疏松状态下,淫羊藿总黄酮的体内吸收和代谢显著变慢,从而影响其药效发挥。 展开更多

关键词 淫羊藿 总黄酮 药动学行为 骨质疏松大鼠

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苍术麸炒前后苍术苷A的药动学行为 被引量：8

3

作者 戚晓杰 刘玉强 +3 位作者 刘育含 吕新 孙建之 才谦 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2018年第3期715-718,共4页

目的考察苍术麸炒前后苍术苷A的药动学行为。方法 SD大鼠灌胃给予生、麸炒苍术提取液(3.75 g/kg),采用UPLC-MS/MS法测定血浆中苍术苷A的含有量,应用DAS 3.2.8软件计算药动学参数。结果苍术苷A在3.2~430 ng/mL范围内线性关系良好。给药... 目的考察苍术麸炒前后苍术苷A的药动学行为。方法 SD大鼠灌胃给予生、麸炒苍术提取液(3.75 g/kg),采用UPLC-MS/MS法测定血浆中苍术苷A的含有量,应用DAS 3.2.8软件计算药动学参数。结果苍术苷A在3.2~430 ng/mL范围内线性关系良好。给药生苍术后,苍术苷A的t_(max)为(0.95±0.11)h,C_(max)为(57.80±21.65)ng/mL,t_(1/2)为(3.95±2.22)h,AUC_(0-t)为(138.41±60.13)μg·h/L;给药麸炒苍术后,苍术苷A的t_(max)为1.50 h,C_(max)为(69.38±8.29)ng/mL,t_(1/2)为(2.55±0.98)h,AUC_(0-t)为(306.91±73.75)μg·h/L。结论麸炒可提高苍术中苍术苷A的体内吸收和生物利用度,可能是其炮制后健脾作用增强的机制。 展开更多

关键词 苍术 麸炒 苍术苷A 药动学行为 UPLC-MS/MS法

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2种斯皮诺素固体分散体的制备及其体内药动学行为 被引量：4

4

作者 张铁山 尚曙玉 +1 位作者 王聪颖 张智强 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第9期2025-2029,共5页

目的制备斯皮诺素固体分散体、磷脂复合物固体分散体,并考察其体内药动学行为。方法溶剂挥发法制备2种固体分散体后,X射线粉末衍射(XRPD)分析存在状态,测定溶解度和体外溶出速率。大鼠灌胃给药后,HPLC法测定斯皮诺素血药浓度,计算主要... 目的制备斯皮诺素固体分散体、磷脂复合物固体分散体,并考察其体内药动学行为。方法溶剂挥发法制备2种固体分散体后,X射线粉末衍射(XRPD)分析存在状态,测定溶解度和体外溶出速率。大鼠灌胃给药后,HPLC法测定斯皮诺素血药浓度,计算主要药动学参数。结果斯皮诺素在2种固体分散体中以无定型状态存在,溶解度、体外溶出速率明显提高。与原料药比较,固体分散体、磷脂复合物固体分散体相对生物利用度分别增加到219.61%、265.39%。结论固体分散体、磷脂复合物固体分散体均可促进斯皮诺素口服吸收,以后者更明显。 展开更多

关键词 斯皮诺素 固体分散体 磷脂复合物 制备 体内药动学行为 溶剂挥发法 XRPD HPLC

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黄连香薷饮中4种成分在大鼠血浆中的药动学行为 被引量：3

5

作者 吴巧凤 严云良 鲁银均 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2018年第6期1278-1282,共5页

目的考察黄连香薷饮中4种成分在大鼠血浆中的药动学行为。方法大鼠灌胃给予该药物稀释液(9 g/kg)后取血,HPLC法测定血药浓度,3p97软件计算药动学参数。结果盐酸小檗碱、芹菜素、和厚朴酚、厚朴酚的血药浓度-时间曲线均符合开放性一室模... 目的考察黄连香薷饮中4种成分在大鼠血浆中的药动学行为。方法大鼠灌胃给予该药物稀释液(9 g/kg)后取血,HPLC法测定血药浓度,3p97软件计算药动学参数。结果盐酸小檗碱、芹菜素、和厚朴酚、厚朴酚的血药浓度-时间曲线均符合开放性一室模型,其T_(peak)分别为(1.436 5±0.311 9)、(2.049 5±0.705 5)、(1.359 0±0.3434)、(1.195 9±0.334 6)h,AUC分别为(1.477 8±0.484 0)、(1.063 0±0.452 1)、(0.863 5±0.269 7)、(7.010 5±2.584 7)μg/(mL·h),C_(max)分别为(0.245 9±0.019 4)、(0.129 6±0.016 7)、(0.180 9±0.021 3)、(0.966 7±0.042 0)μg/m L。结论与黄连香薷饮中其他3种成分比较,厚朴酚体内吸收更好,生物利用度更高。 展开更多

关键词 黄连香薷饮 盐酸小檗碱 芹菜素 和厚朴酚 厚朴酚 药动学行为 血浆 HPLC

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芪苈强心胶囊中生物碱在大鼠体内的药动学行为 被引量：1

6

作者 张瑜 张富赓 +3 位作者 朱明丹 张少强 杜武勋 肖学凤 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第8期1757-1762,共6页

目的考察芪苈强心胶囊中生物碱在大鼠体内的药动学行为。方法大鼠灌胃给予1.3 g/kg药物混悬液后,于不同时间点(0.083、0.167、0.333、0.667、1、1.5、2、3、4、6、8、12、24 h)取血,HPLC-MS/MS法测定乌头碱、新乌头碱、次乌头碱、苯甲... 目的考察芪苈强心胶囊中生物碱在大鼠体内的药动学行为。方法大鼠灌胃给予1.3 g/kg药物混悬液后,于不同时间点(0.083、0.167、0.333、0.667、1、1.5、2、3、4、6、8、12、24 h)取血,HPLC-MS/MS法测定乌头碱、新乌头碱、次乌头碱、苯甲酰乌头原碱、苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱血药浓度,DAS 3.0软件计算药动学参数。结果乌头碱、新乌头碱、次乌头碱、苯甲酰乌头原碱、苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱Tmax分别为0.33、0.17、0.33、1.00、0.67、0.67 h,t1/2分别为18.35、6.23、8.01、18.63、8.23、12.88 h,Cmax分别为1.44、0.52、1.97、1.83、5.84、0.67 ng/mL,AUC0-t分别为7.03、3.95、7.89、8.63、20.13、4.03 h·ng/mL。结论芪苈强心胶囊中生物碱在大鼠体内可迅速吸收,单酯型生物碱(苯甲酰乌头原碱、苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱)体内暴露水平高于双酯型生物碱(乌头碱、新乌头碱、次乌头碱)。 展开更多

关键词 芪苈强心胶囊 生物碱 药动学行为 HPLC-MS/MS

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白杨素磷脂复合物的制备及其药动学行为 被引量：17

7

作者 崔晓鸽 曹伶俐 +3 位作者 侯佳威 王姣姣 郝海军 王建新 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2017年第5期934-939,共6页

目的制备白杨素磷脂复合物,并考察其药动学行为。方法溶剂挥发法制备复合物。以制备温度、制备时间、白杨素质量浓度、药脂比(白杨素-磷脂)为影响因素,复合率为评价指标,正交试验优化制备工艺。对所得复合物进行X射线衍射、差示扫描量热... 目的制备白杨素磷脂复合物,并考察其药动学行为。方法溶剂挥发法制备复合物。以制备温度、制备时间、白杨素质量浓度、药脂比(白杨素-磷脂)为影响因素,复合率为评价指标,正交试验优化制备工艺。对所得复合物进行X射线衍射、差示扫描量热、~1H-NMR、^(31)P-NMR分析,并考察其溶解性。SD大鼠分别灌胃给予白杨素及其磷脂复合物,HPLC法测定白杨素血药浓度,计算药动学参数。结果最佳条件为制备温度40℃、制备时间2 h,白杨素质量浓度20 mg/m L,药脂比1∶2,复合率接近100%。白杨素以无定型状态存在于复合物中,是一种新物相,而非物理混合物(白杨素-磷脂酰胆碱),并未形成新化学键。磷脂复合物可显著增加白杨素在水和正辛醇中的表观溶解度,其C_(max)、AUC_(0-t)、AUC_(0-∞)与原料药相比也均明显提高。结论磷脂复合物可改善白杨素溶解性,并提高其口服生物利用度。 展开更多

关键词 白杨素 磷脂复合物 制备 药动学行为

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川芎-天麻不同配比在血瘀型偏头痛大鼠中的药动学行为 被引量：7

8

作者 柯国韩 刘明平 +3 位作者 韦品清 李盛青 周赛妮 郭思宇 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2018年第12期2759-2762,共4页

目的考察川芎-天麻不同配比在血瘀型偏头痛大鼠中的药动学行为。方法 18只大鼠随机分为川芎组、川芎-天麻(1∶0. 25)组、川芎-天麻(1∶1)组,每组6只,分别灌胃给予不同配比剂量的阿魏酸/川芎嗪、天麻素/天麻苷元。采用皮下注射硝酸甘油+... 目的考察川芎-天麻不同配比在血瘀型偏头痛大鼠中的药动学行为。方法 18只大鼠随机分为川芎组、川芎-天麻(1∶0. 25)组、川芎-天麻(1∶1)组,每组6只,分别灌胃给予不同配比剂量的阿魏酸/川芎嗪、天麻素/天麻苷元。采用皮下注射硝酸甘油+肾上腺皮质激素+冰浴法制备血瘀型偏头痛大鼠模型,于颈静脉插入微透析探针实时收集不同时间点血透析液,UPLC-MS法测定样品中阿魏酸、川芎嗪含有量,绘制药时曲线,计算药动学参数。结果对川芎嗪而言,川芎-天麻组其T1/2、Cmax、AUC0～∞与川芎组比较显著增加(P <0. 05,P <0. 01),以1∶0. 25组更显著(P <0. 05,P <0. 01),并且该组MRT0～∞也显著增加(P <0. 01);对阿魏酸而言,川芎-天麻组其Cmax与川芎组比较显著增加(P <0. 05,P <0. 01),其中1∶0. 25组T1/2、MRT0～∞也显著增加(P <0. 05,P <0. 01),并且该组T1/2、MRT0～∞、AUC0～∞显著高于1∶1组(P <0. 05)。结论天麻可延长川芎中阿魏酸、川芎嗪在体内的作用时间,从而使其更好地发挥治疗血瘀型偏头痛的作用。 展开更多

关键词 川芎 天麻 配比 血瘀型偏头痛 药动学行为

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女贞子中4种成分在大鼠血浆中的药动学行为 被引量：4

9

作者 奚亚亚 刁家葳 +6 位作者 张学兰 李转梅 郭常川 李慧芬 徐保鑫 栾茹乔 曲丛丛 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2018年第8期1721-1726,共6页

目的研究女贞子Ligustrum Lucidum Ait.中4种成分在大鼠血浆中的药动学行为。方法大鼠灌胃给药(0.6 mmol/kg)后,于0.083、0.25、0.5、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、10 h采血。UPLC-MS/MS法测定4种成分血药浓度,DAS 2.0软件绘制血药浓度... 目的研究女贞子Ligustrum Lucidum Ait.中4种成分在大鼠血浆中的药动学行为。方法大鼠灌胃给药(0.6 mmol/kg)后,于0.083、0.25、0.5、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、10 h采血。UPLC-MS/MS法测定4种成分血药浓度,DAS 2.0软件绘制血药浓度-时间曲线,计算药动学参数。结果特女贞苷、油女贞苷、女贞苷G13、红景天苷Cmax分别为(1 030.2±125.8)、(920.2±98.9)、(582.3±44.6)、(13 635.2±1 217.5)ng/m L,Tmax分别为(0.6±0.2)、(0.6±0.2)、(0.5±0.1)、(0.6±0.3)h,t1/2分别为(3.2±0.6)、(4.3±0.4)、(4.2±1.1)、(6.2±3.2)h,AUC0-∞分别为(2 370.7±152.5)、(2 343.8±148.2)、(1 917.5±136.6)、(23 483.6±2 014.3)ng/(m L·h),其血药浓度-时间曲线均符合二室模型。结论与女贞子中特女贞苷、油女贞苷、女贞苷G13比较,红景天苷生物利用度更高,更有利于机体吸收。 展开更多

关键词 女贞子 特女贞苷 油女贞苷 女贞苷G13 红景天苷 药动学行为 UPLC-MS/MS

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葛根芩连汤对吡格列酮在大鼠体内药动学行为的影响 被引量：1

10

作者 陈阳 崔波 +2 位作者 张艺竹 安叡 邵建华 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第3期490-494,共5页

目的考察葛根芩连汤对吡格列酮在大鼠体内药动学行为的影响。方法实验大鼠随机分成吡格列酮组和葛根芩连汤+吡格列酮组,每组6只,分别给予单次灌胃给药(生理盐水或14 g/kg葛根芩连汤,30 min后3 mg/kg吡格列酮)和多次灌胃给药(生理盐水或1... 目的考察葛根芩连汤对吡格列酮在大鼠体内药动学行为的影响。方法实验大鼠随机分成吡格列酮组和葛根芩连汤+吡格列酮组,每组6只,分别给予单次灌胃给药(生理盐水或14 g/kg葛根芩连汤,30 min后3 mg/kg吡格列酮)和多次灌胃给药(生理盐水或14 g/kg葛根芩连汤,每天1次,连续7 d,第8天生理盐水或14 g/kg葛根芩连汤,30 min后3 mg/kg吡格列酮)。LC-MS/MS法测定吡格列酮血药浓度,计算药动学参数。结果多次给药后,葛根芩连汤+吡格列酮组AUC、MRT_(0～)_t、C_(max)、T_(max)显著高于吡格列酮组(P<0.05,P<0.01),CL_z/F显著降低(P<0.01);较单次给药MRT_(0～)_t、t_(1/2)明显增加,CL_z/F明显降低,AUC_(0～)_t、C_(max)分别升高了1.81、2.13倍。结论葛根芩连汤多次给药较单次给药可提高吡格列酮在大鼠中的总体暴露水平。 展开更多

关键词 葛根芩连汤 吡格列酮 药动学行为 LC-MS/MS

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木犀草素磷脂复合物的制备、表征及体内药动学行为 被引量：20

11

作者 李阳杰 周敬 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第6期1381-1384,共4页

目的制备、表征木犀草素磷脂复合物,并评价其体内药动学行为。方法溶剂挥发法制备磷脂复合物。在单因素试验基础上,以搅拌时间、搅拌温度、木犀草素质量浓度、木犀草素与大豆卵磷脂比例为影响因素,复合率为评价指标,正交试验优化制备工... 目的制备、表征木犀草素磷脂复合物,并评价其体内药动学行为。方法溶剂挥发法制备磷脂复合物。在单因素试验基础上,以搅拌时间、搅拌温度、木犀草素质量浓度、木犀草素与大豆卵磷脂比例为影响因素,复合率为评价指标,正交试验优化制备工艺。考察木犀草素在磷脂复合物中的存在状态,测定溶解性。大鼠分别灌胃给予木犀草素、磷脂复合物混悬液、磷脂复合物制剂,取血后测定木犀草素血药浓度,计算主要药动学参数。结果最佳条件为按1∶1.2比例称取木犀草素、大豆卵磷脂,加入适量四氢呋喃使前者质量浓度为15 mg/mL,在55℃下恒温搅拌5 h,减压旋蒸除去有机溶剂,40℃真空干燥箱中过夜干燥,复合率接近100%。木犀草素在磷脂复合物中以无定型状态存在。与木犀草素比较,其磷脂复合物在水和正辛醇中的表观溶解度显著升高(P<0.01)。磷脂复合物油制剂tmax、Cmax、AUC0~t、AUC0~∞显著高于其混悬液和木犀草素混悬液(P<0.05,P<0.01),生物利用度提高2.09倍。结论磷脂复合物改变了木犀草素的结晶型存在状态,而且以油制剂形式给药时生物利用度进一步提高。 展开更多

关键词 木犀草素 磷脂复合物 制备 表征 体内药动学行为 溶剂挥发法 正交试验

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蛇床子素纳米结构脂质载体的制备及其体内药动学行为 被引量：14

12

作者 杨宁辉 曹伶俐 +1 位作者 付国辉 唐滋贵 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第6期1205-1209,共5页

目的制备蛇床子素纳米结构脂质载体,并考察其体内药动学行为。方法制备纳米结构脂质载体后,测定其包封率、载药量、粒径、Zeta电位、体外释药行为。然后,大鼠分别灌胃给予蛇床子素和纳米结构脂质载体,测定血药浓度,计算主要药动学参数... 目的制备蛇床子素纳米结构脂质载体,并考察其体内药动学行为。方法制备纳米结构脂质载体后,测定其包封率、载药量、粒径、Zeta电位、体外释药行为。然后,大鼠分别灌胃给予蛇床子素和纳米结构脂质载体,测定血药浓度,计算主要药动学参数。结果纳米结构脂质载体粒径为226.25nm,Zeta电位为-15.17mV,包封率为88.17%,载药量为5.06%,24h内累积释放度为77.12%。与蛇床子素组比较,纳米结构脂质载体组Tmax、T1/2、Cmax、AUC0~t、AUC0~∞显著升高(P<0.05,P<0.01)。结论纳米结构脂质载体可有效改善蛇床子素体内吸收,提高其生物利用度。 展开更多

关键词 蛇床子素 纳米结构脂质载体 制备 体内药动学行为

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心脑苏颗粒(无糖型)中4种成分在大鼠血浆中的药动学行为

13

作者 谢君 蒋志涛 +3 位作者 王雪 冯星月 潘金火 陈晓峰 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2018年第6期1283-1287,共5页

目的考察心脑苏颗粒(无糖型)中4种成分在大鼠血浆中的药动学行为。方法大鼠灌胃给予该药物0.5%CMC-Na混悬液(3 g/kg)后取血,UHPLC-MS/MS法测定血药浓度。然后,DAS2.0软件计算药动学参数。结果丹参酮ⅡA、丹酚酸B、人参皂苷Rg_1、三七皂... 目的考察心脑苏颗粒(无糖型)中4种成分在大鼠血浆中的药动学行为。方法大鼠灌胃给予该药物0.5%CMC-Na混悬液(3 g/kg)后取血,UHPLC-MS/MS法测定血药浓度。然后,DAS2.0软件计算药动学参数。结果丹参酮ⅡA、丹酚酸B、人参皂苷Rg_1、三七皂苷R_1的血药浓度-时间曲线符合二室模型,其t1/2分别为(1.68±0.56)、(4.13±0.87)、(3.62±0.87)、(9.77±3.12)h,T_(max)分别为(0.51±0.19)、(1±0)、(6±0)、(4.00±1.09)h,C_(max)分别为(0.42±0.08)、(0.17±0.02)、(0.46±0.11)、(0.41±0.12)mg/L。结论心脑苏颗粒(无糖型)中4种成分的生物利用度均较高。 展开更多

关键词 心脑苏颗粒(无糖型) 丹参酮ⅡA 丹酚酸B 人参皂苷RG1 三七皂苷R1 药动学行为 血浆 UHPLC-MS/MS

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延胡索乙素纳米结构脂质载体的制备及其药动学行为 被引量：8

14

作者 李阳杰 周敬 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第12期2990-2993,共4页

目的制备延胡索乙素纳米结构脂质载体,并考察其药动学行为。方法乳化超声法制备纳米结构脂质载体后,测定其粒径、Zeta电位、体外释药情况。12只大鼠灌胃给药(30mg/kg)后眼眶静脉取血,测定延胡索乙素血药浓度,计算主要药动学参数。结果... 目的制备延胡索乙素纳米结构脂质载体,并考察其药动学行为。方法乳化超声法制备纳米结构脂质载体后,测定其粒径、Zeta电位、体外释药情况。12只大鼠灌胃给药(30mg/kg)后眼眶静脉取血,测定延胡索乙素血药浓度,计算主要药动学参数。结果纳米结构脂质载体包封率为(82.38±0.69)%,载药量为(12.46±0.31)%,粒径为(193.57±7.14)nm,PDI为(0.171±0.055),Zeta电位为(-19.4±1.3)mV,在体外具有明显的缓释特征,符合Weibull释药模型。与原料药比较,纳米结构脂质载体t显著延后(P<0.05),Cmax显著升高(P<0.01),相对生物max利用度提高到200.13%。结论纳米结构脂质载体可显著促进延胡索乙素体内吸收,提高其生物利用度。 展开更多

关键词 延胡索乙素 纳米结构脂质载体 制备 药动学行为

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辣椒碱磷脂复合凝胶的制备及其药动学行为 被引量：5

15

作者 徐子金 杨章坚 +1 位作者 陈慧 叶颖俊 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2017年第12期2497-2502,共6页

目的制备辣椒碱磷脂复合凝胶,并考察其药动学行为。方法溶剂挥发法制备磷脂复合物,再将其PBS溶液倒入卡波姆940溶液中以制备凝胶。在单因素试验基础上,以投料比(磷脂-辣椒碱)、辣椒碱质量浓度、反应时间为影响因素,磷脂复合物复合率为... 目的制备辣椒碱磷脂复合凝胶,并考察其药动学行为。方法溶剂挥发法制备磷脂复合物,再将其PBS溶液倒入卡波姆940溶液中以制备凝胶。在单因素试验基础上,以投料比(磷脂-辣椒碱)、辣椒碱质量浓度、反应时间为影响因素,磷脂复合物复合率为评价指标,星点设计-响应面法优化制备工艺。家兔分别经皮给药磷脂复合凝胶、普通凝胶后,LC-MS/MS法测定血浆中辣椒碱含有量,再绘制2种凝胶的药-时曲线,计算其药动学参数。结果最佳条件为投料比2.3∶1,辣椒碱质量浓度16 mg/m L,反应时间2 h,反应温度55℃,复合率97.84%。与普通凝胶相比,磷脂复合凝胶的Cmax、AUC0→∞更高,tmax更低。结论辣椒碱制备成磷脂复合凝胶后,可显著增加其生物利用度,并促进药物经皮吸收。 展开更多

关键词 辣椒碱 磷脂复合凝胶 制备 药动学行为 家兔 星点设计-响应面法

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去氢骆驼蓬碱聚乳酸纳米粒的制备及其药动学行为 被引量：3

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作者 尚慧杰 阮晓东 陈晓峰 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第7期1481-1485,共5页

目的制备去氢骆驼蓬碱聚乳酸纳米粒,并研究其药动学行为。方法制备纳米粒后,测定其粒径、PDI、Zeta电位、包封率、载药量、累积释放度。然后,绘制血药浓度-时间曲线,计算药动学参数。结果纳米粒平均粒径(195.38±2.02)nm,PDI 0.131&... 目的制备去氢骆驼蓬碱聚乳酸纳米粒,并研究其药动学行为。方法制备纳米粒后,测定其粒径、PDI、Zeta电位、包封率、载药量、累积释放度。然后,绘制血药浓度-时间曲线,计算药动学参数。结果纳米粒平均粒径(195.38±2.02)nm,PDI 0.131±0.034,Zeta电位(-19.48±0.36)mV,包封率(76.37±1.08)%,载药量(8.81±0.25)%,24 h内累积释放度82.17%,释药过程符合Weibull模型(r=0.985 7)。与去氢骆驼蓬碱比较,纳米粒Tmax、Cmax、AUC0~t、AUC0~∞显著升高(P<0.05,P<0.01)。结论聚乳酸纳米粒可促进去氢骆驼蓬碱体内吸收,提高其口服生物利用度,并具有明显的缓释作用。 展开更多

关键词 去氢骆驼蓬碱 聚乳酸纳米粒 制备 药动学行为

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补中益气汤6个成分在大鼠体内的药代动力学研究 被引量：6

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作者 贺敏 王猛猛 +4 位作者 吴雨 陈文文 王之通 张磊阳 蒋健 《辽宁中医杂志》 CAS 2020年第11期159-163,共5页

目的考察补中益气汤中6种成分在大鼠血浆中的药动学行为。方法大鼠灌胃给予该药物稀释液(9.47 g/kg)后取血,LC-MS/MS法测定血药浓度,DAS3.1.1软件计算药动学参数。结果黄芪甲苷、毛蕊异黄酮、甘草酸、甘草次酸、柴胡皂苷D和阿魏酸的Tma... 目的考察补中益气汤中6种成分在大鼠血浆中的药动学行为。方法大鼠灌胃给予该药物稀释液(9.47 g/kg)后取血,LC-MS/MS法测定血药浓度,DAS3.1.1软件计算药动学参数。结果黄芪甲苷、毛蕊异黄酮、甘草酸、甘草次酸、柴胡皂苷D和阿魏酸的Tmax分别为(1.70±0.27)h,(0.35±0.24)h,(1.86±1.53)h,(8.40±2.19)h,(0.63±0.49)h和(0.233±0.09)h;T1/2分别为(6.21±2.28)h,(5.28±2.32)h,(4.25±1.25)h,(8.33±2.18)h,(10.11±2.40)h和(3.49±1.53)h;Cmax分别为(8.57±4.90)ng/mL,(130.16±39.00)ng/mL,(172.60±94.69)ng/mL,(956.8±523.03)ng/mL,(13.85±9.23)ng/mL,(334.00±192.10)ng/mL;AUC0-t分别为(42.81±17.30)h·ng/mL,(321.93±140.69)h·ng/mL,(508.25±136.90)h·ng/mL,(18250.17±15081.38)h·ng/mL,(18.62±11.81)h·ng/mL,(320.09±119.30)h·ng/mL。结论补中益气汤的上述6个成分中毛蕊异黄酮、柴胡皂苷D和阿魏酸的吸收较快,所建方法快速、精确、可靠,适用于补中益气汤的药代动力学研究。 展开更多

关键词 补中益气汤 黄芪甲苷 毛蕊异黄酮 甘草酸 甘草次酸 柴胡皂苷D 阿魏酸 药动学行为 血浆 LC-MS/MS

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黄连提取物中盐酸小檗碱及其单体在家兔体内的药动学差异 被引量：5

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作者 梅紫薇 丁美红 +3 位作者 董莉 陈烨 胡锦祥 石森林 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2017年第8期1605-1608,共4页

目的比较黄连Coptidis Rhizoma提取物中盐酸小檗碱及其单体在家兔体内的药动学行为。方法家兔分别灌胃盐酸小檗碱和黄连提取物后,HPLC法测定血浆中盐酸小檗碱的质量浓度,拟合药时曲线,计算药动学参数。结果黄连提取物中盐酸小檗碱在1.2... 目的比较黄连Coptidis Rhizoma提取物中盐酸小檗碱及其单体在家兔体内的药动学行为。方法家兔分别灌胃盐酸小檗碱和黄连提取物后,HPLC法测定血浆中盐酸小檗碱的质量浓度,拟合药时曲线,计算药动学参数。结果黄连提取物中盐酸小檗碱在1.25 h即达到血药浓度最大值,入血速度快于其单体,而且前者AUC0~∞、AUC0~t、Cmax、t1/2高于后者,Tmax也更短。结论黄连提取物中其他生物碱可能在一定程度上加快了盐酸小檗碱的吸收。 展开更多

关键词 盐酸小檗碱 黄连提取物 药动学行为 家兔

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异甘草素聚乳酸纳米粒的制备及在大鼠体内药动学 被引量：7

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作者 高青 马记平 《医药导报》 CAS 北大核心 2020年第1期85-89,共5页

目的制备异甘草素聚乳酸纳米粒,考察其在大鼠体内吸收生物利用度。方法采用改良的自乳化溶剂挥发法制备异甘草素聚乳酸纳米粒。激光粒度分析仪测定平均粒径及分布、Zeta电位,并对其包封率、载药量和体外释放情况进行考察。比较异甘草素... 目的制备异甘草素聚乳酸纳米粒,考察其在大鼠体内吸收生物利用度。方法采用改良的自乳化溶剂挥发法制备异甘草素聚乳酸纳米粒。激光粒度分析仪测定平均粒径及分布、Zeta电位,并对其包封率、载药量和体外释放情况进行考察。比较异甘草素原料药和异甘草素聚乳酸纳米粒药动学行为及经大鼠灌胃后的吸收生物利用度。结果异甘草素聚乳酸纳米粒平均粒径为(190.22±3.09)nm,多分散性指数(PDI)为0.149±0.039,Zeta电位为(-12.5±0.27)mV,包封率为(74.94±1.18)%,载药量为(8.45±0.66)%。异甘草素聚乳酸纳米粒在体外具有缓慢释药特征,释药过程符合Weibull模型:LnLn[1/(1-M t/M∞)]=0.5194 Lnt-1.3919(r=0.9728)。大鼠体内药动学显示,异甘草素聚乳酸纳米粒的相对生物利用度提高至170.02%。结论异甘草素聚乳酸纳米粒体外具有明显的缓释特征,口服后可有效促进异甘草素体内吸收。 展开更多

关键词 异甘草素 聚乳酸纳米粒 药动学行为 生物利用度

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制何首乌3种成分在动脉粥样硬化大鼠血浆中的测定 被引量：7

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作者 左雅敏 伍庆 +3 位作者 李兴 潘美秀 刘国旗 潘卫 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2017年第1期116-120,共5页

目的测定制何首乌Polygoni multiflori Radix Praeparata 3种成分在动脉粥样硬化大鼠血浆中的含有量。方法大鼠灌胃制何首乌CMC-Na溶液后,采集血浆。HPLC分析采用Hypersil C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相乙腈-0.03%磷酸,梯... 目的测定制何首乌Polygoni multiflori Radix Praeparata 3种成分在动脉粥样硬化大鼠血浆中的含有量。方法大鼠灌胃制何首乌CMC-Na溶液后,采集血浆。HPLC分析采用Hypersil C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相乙腈-0.03%磷酸,梯度洗脱;体积流量0.9 m L/min;检测波长280 nm,柱温30℃。DAS2.0软件绘制血药浓度-时间曲线,计算药动学参数。结果二苯乙烯苷、大黄素、大黄素甲醚分别在61.25~6 125μg/L(r=0.999 8)、12.6~3 150μg/L(r=0.999 3)、24.1~6 030μg/L(r=0.999 5)范围内线性关系良好,方法回收率99.5%~105.8%,RSD 1.3%~3.3%;提取回收率87.2%~96.3%,RSD 3.2%~5.9%。3种成分的药动学行为均符合二室模型,但其在血浆中的含有量远低于在药材中。结论二苯乙烯苷、大黄素和大黄素甲醚在动脉粥样硬化大鼠血浆中生物利用率较低,可能与灌胃制何首乌后成分的肠道吸收有关。 展开更多

关键词 制何首乌 二苯乙烯苷 大黄素 大黄素甲醚 药动学行为 动脉粥样硬化大鼠 血浆 HPLC

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