用计算机模拟选择丙泊酚的药代动力学参数 被引量：3

1

作者 张马忠 郭旋 +2 位作者 王珊娟 蔡美华 杭燕南 《临床麻醉学杂志》 CAS CSCD 2003年第11期652-654,共3页

目的 用Marsh、Shuttler和Kirkpatrick(以下简称M、S、K参数)报道的药代学参数模拟单次静注丙泊酚血浆浓度以选择适合中国人的参数。方法 90例患者分为青年组、中年组和老年组,测定和模拟静注丙油酚后1～5 min和10 min血浆浓度。计算样... 目的 用Marsh、Shuttler和Kirkpatrick(以下简称M、S、K参数)报道的药代学参数模拟单次静注丙泊酚血浆浓度以选择适合中国人的参数。方法 90例患者分为青年组、中年组和老年组,测定和模拟静注丙油酚后1～5 min和10 min血浆浓度。计算样本加权残差(WR)和绝对值加权残差(absWR)、个体内中位数加权残差(MDWR)和中位数绝对值加权残差(MDAWR)、预测和实测浓度的目标函数。结果 三种参数预测和实测浓度均显著相关(P<0.05)。老年组M和S参数WR、absWR、MDWR、MDAWR无差异,但与K参数差异显著(P<0.05);中、青年组S参数预测和实测浓度拟合最好。老、中和青年组Marsh参数目标函数分别是-286.9、-332.2和-480.5,S参数分别是-290.6、-334.6和-393.5,K参数分别是-454.7、-350.2和-386.6。结论 M和S药代学参数适用于老年人单次静注丙泊酚浓度预测,中青年选用S参数为好。 展开更多

关键词 计算机模拟 选择 丙泊酚 药代动力学参数 老年人

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人体关键药代动力学参数预测方法 被引量：2

2

作者 祝建平 孙建国 +1 位作者 彭英 王广基 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2011年第6期699-709,共11页

分布容积、清除率、半衰期和生物利用度是重要的药物代谢动力学参数,决定着药物在体内的暴露程度与暴露时间,在新药开发过程中尽早预测人体内这些参数对选择与优化潜在新药有重要价值。本文综述了采用临床前药代动力学实验数据、体外吸... 分布容积、清除率、半衰期和生物利用度是重要的药物代谢动力学参数,决定着药物在体内的暴露程度与暴露时间,在新药开发过程中尽早预测人体内这些参数对选择与优化潜在新药有重要价值。本文综述了采用临床前药代动力学实验数据、体外吸收与代谢数据、化合物理化性质、计算机模拟等多种方法预测人体内关键药代动力学参数的研究及其进展。 展开更多

关键词 预测 药代动力学参数 体外-体内相关性

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替米考星静脉及皮下注射后在绵羊体内的药代动力学研究 被引量：5

3

作者 芮萍 沈建忠 +3 位作者 李建成 江海洋 马增军 李佩国 《畜牧兽医学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第3期296-300,共5页

健康成年杂交绵羊静脉和皮下注射替米考星注射液后,用反相高效液相色谱法测定不同时间点血清中的药物浓度。采用3p97药代动力学程序软件处理数据,替米考星两种给药途径的药 时数据均符合二室开放模型静脉注射给药(5 mg/kg bw)的主要药... 健康成年杂交绵羊静脉和皮下注射替米考星注射液后,用反相高效液相色谱法测定不同时间点血清中的药物浓度。采用3p97药代动力学程序软件处理数据,替米考星两种给药途径的药 时数据均符合二室开放模型静脉注射给药(5 mg/kg bw)的主要药代动力学参数: t1/2a 为 0. 611±0. 017 h、t1/2β为 23. 215±0. 459 h、AUC为11 815±0.396(μg/mL)·h、CL(s)为 0.424±0.014 L/(kg·h)。替米考星皮下注射主要药代动力学参数: 1mg/kg bw剂量组 t1/2a 为 1 751±0 557 h、t1/2β为 22 896±2 747 h、t1/2Ka 为 0. 100±0. 025 h、AUC 为 25. 828±1 479 (μg/mL)·h、CL(s)为0.393±0.017 L/(kg·h),Tmax为0.500±0.065 h,Cmax为1.424±0.156μg/mL、F为109.28%±6.25%。30 mg/kg bw剂量组 t1/2a为1.342±0.244 h、t1/2β为 20.052±1.236 h、t1/2Ka为 0.086±0.015h、AUC为57 575±6.760 (μg/mL)·h、CL(s)为0.527±0.068 L/(kg·h)、Tmax为0.437±0.039 h、Cmax为 3.343±0 512μg/mL、F为81.22%±9.54%。结果表明,绵羊静脉和皮下注射替米考星体内分布广,消除缓慢;皮下注射后在体内吸收迅速,达峰快,生物利用度高。 展开更多

关键词 皮下注射 静脉 药代动力学参数 体内 AUC 剂量 不同时间 替米考星 绵羊 杂交

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甲氧苄啶在家蚕体内的药代动力学研究 被引量：6

4

作者 孙波 周洪英 +2 位作者 吴洪丽 叶建美 许淑琼 《蚕业科学》 CAS CSCD 北大核心 2014年第1期59-63,共5页

甲氧苄啶是广谱类抗菌药物，研究其用于防治家蚕细菌病在蚕体内的药物代谢动力学特征，为制定合理的给药方案提供依据。家蚕5龄第5天幼虫以22μg／g剂量给药后，于不同时间点采集蚕体血浆样品进行固相萃取预处理，采用高效液相色谱（HPL... 甲氧苄啶是广谱类抗菌药物，研究其用于防治家蚕细菌病在蚕体内的药物代谢动力学特征，为制定合理的给药方案提供依据。家蚕5龄第5天幼虫以22μg／g剂量给药后，于不同时间点采集蚕体血浆样品进行固相萃取预处理，采用高效液相色谱（HPLC）法测定血浆中的甲氧苄啶浓度，并用DAS3．0．1软件做药代动力学分析。方法学验证结果表明，采用固相萃取-HPLC法测定蚕体血浆中的甲氧苄啶浓度，其精密度、准确度和回收率均在规定范围内，血浆中甲氧苄啶的质量浓度在0．63—40．00μg／mL范围内，峰面积与药物浓度呈现良好的线性关系。甲氧苄啶在家蚕体内的药代动力学参数为：AUC（0-t）=414．81mg／L·h-1，Tmax=24h，Cmax=17．36mg／L，T1／2=8．53h，MRT（0-t）=19．77h。研究结果提示：甲氧苄啶在蚕体内的吸收、代谢良好，可在蚕体内维持较长时间的抑菌效果。 展开更多

关键词 蚕用药剂 甲氧苄啶 固相萃取 高效液相色谱 血药浓度 药代动力学参数

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中国健康志愿者单剂口服甲磺酸加替沙星片的药代动力学研究 被引量：4

5

作者 王睿 裴斐 +4 位作者 方翼 朱曼 王中孝 柴栋 王锡萍 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第10期617-621,共5页

目的研究中国健康成年志愿者单剂口服甲磺酸加替沙星片的药代动力学。方法按GCP指导原则设计试验方案,选择9名健康受试者分别依次单剂口服200、400、600mg三个剂量的甲磺酸加替沙星片后,应用HPLC测定血药浓度,采用3P97软件进行数据处理... 目的研究中国健康成年志愿者单剂口服甲磺酸加替沙星片的药代动力学。方法按GCP指导原则设计试验方案,选择9名健康受试者分别依次单剂口服200、400、600mg三个剂量的甲磺酸加替沙星片后,应用HPLC测定血药浓度,采用3P97软件进行数据处理,求出药代动力学参数。结果受试者分别给药后,药-时曲线符合二房室模型,主要药代动力学参数Cmax分别为(2.028±0.362)mg/L、(3.749±0.446)mg/L、(4.876±0.569)mg/L;t1/2β分别为(7.489±0.806)h、(7.063±0.890)h、(7.735±0.8701)h;AUC0-t分别为(12.24±1.51)mg·h/L、(26.02±3.38)mg·h/L、(39.22±6.57)mg·h/L;原型药主要经肾排泄,48h尿药累积排泄率分别为(61.90±7.70)%、(60.90±5.70)%和(58.74±13.49)%。结论9名健康受试者分别口服给药后,药-时曲线符合二房室模型,甲磺酸加替沙星在200～600mg剂量范围内药物体内过程呈线性动力学特征而无饱和性,主要排泄途径为肾脏。 展开更多

关键词 甲磺酸加替沙星 口服 单剂 药代动力学参数 健康志愿者 健康受试者 剂量 中国 模型 目的

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CYP2C19基因多态性对中国人体内兰索拉唑药代动力学及其5-羟基代谢通路的影响 被引量：6

6

作者 严非 夏春华 熊玉卿 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2011年第12期1397-1402,共6页

目的:研究CYP2C19基因多态性对中国人体内兰索拉唑药代动力学及其5-羟基代谢通路的影响。方法:采用RFLP-PCR方法对12名健康受试者进行CYP2C19基因多态性检测,并采用液相色谱-质谱法(LC-MS)检测兰索拉唑体内血药浓度并计算相关的药代动... 目的:研究CYP2C19基因多态性对中国人体内兰索拉唑药代动力学及其5-羟基代谢通路的影响。方法:采用RFLP-PCR方法对12名健康受试者进行CYP2C19基因多态性检测,并采用液相色谱-质谱法(LC-MS)检测兰索拉唑体内血药浓度并计算相关的药代动力学参数,比较不同基因型受试者之间主要药代动力学参数以及AUCLPZ/AUC5-OH LPZ比值(AUClansoprazole/AUC5-hydroxy lansoprazole,此参数用以评价5-羟基代谢的标准)的差异。结果:12名健康受试者在给予30mg兰索拉唑后,发现突变型个体AUC0-t、AUC0-∞、CLz、(AUCLPZ/AUC5-OH LPZ)0-t、(AUCLPZ/AUC5-OH LPZ)0-∞分别相当于野生型个体的2.381、2.572、0.428、3.602、4.083倍。结论:CYP2C19的基因多态性对中国人体内兰索拉唑药代动力学过程有显著影响(P<0.05),而对兰索拉唑5-羟基代谢通路有极显著影响(P<0.01),结果提示CYP2C19的基因多态性是导致兰索拉唑体内血药浓度个体差异性的重要因素之一,且与兰索拉唑5-羟基代谢通路之间存在更好的相关性。 展开更多

关键词 药代动力学参数 CYP2C19 基因多态性 兰索拉唑 代谢通路 羟基 体内 中国

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不同受试对象和取血时间影响药代动力学结果的现状分析 被引量：2

7

作者 钟晓雨 彭庆庭 +3 位作者 柴金珍 李碧云 田先地 朱盛山 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2014年第9期1937-1940,共4页

通过检索、查阅近年国内外研究性文献与著作,从性别、年龄、种族、进食、不同病理模型和取血时间等方面阐述不同受试对象和取血时间对药代动力学结果的影响,并对其存在的问题进行了剖析,为今后药动学研究提供参考。鉴于每个不同实验条... 通过检索、查阅近年国内外研究性文献与著作,从性别、年龄、种族、进食、不同病理模型和取血时间等方面阐述不同受试对象和取血时间对药代动力学结果的影响,并对其存在的问题进行了剖析,为今后药动学研究提供参考。鉴于每个不同实验条件都会对药代动力学参数产生显著的影响,因此,如何利用这些不同条件达到对药代动力学更合理的研究,仍有待进一步拓展和深入。 展开更多

关键词 药动学 取血时间 问题分析 药代动力学参数

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健康中国受试者单剂吸入不同剂量丙酸倍氯米松福莫特罗吸入气雾剂（超细丙酸倍氯米松福莫特罗100/6μg固定剂量复方）后的药代动力学和安全性研究 被引量：1

8

作者 王梓凝 赵侠 +2 位作者 周颖 李海潮 崔一民 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第B11期42-42,共1页

目的评价健康中国受试者单剂吸入不同剂量丙酸倍氯米松福莫特罗吸入气雾剂（超细丙酸倍氯米松/福莫特罗100/6μg固定剂量复方）后的药代动力学和安全性特征.方法采用开放、随机、单剂给药、三个剂量组平行设计,在36名健康中国受试者中进... 目的评价健康中国受试者单剂吸入不同剂量丙酸倍氯米松福莫特罗吸入气雾剂（超细丙酸倍氯米松/福莫特罗100/6μg固定剂量复方）后的药代动力学和安全性特征.方法采用开放、随机、单剂给药、三个剂量组平行设计,在36名健康中国受试者中进行,分别单剂吸入200/12μg（2揿）、400/24μg（4揿）或800/48μg（8揿）丙酸倍氯米松福莫特罗吸入气雾剂后,采集每例受试者24h内的血样,用于评价丙酸倍氯米松（BDP）及其代谢产物倍氯米松-17-单丙酸盐（B17MP）和福莫特罗的药代动力学,同时观察试验期间的安全性事件.结果36名受试者全部完全研究,单剂吸入200/12μg（2揿）、400/24μg（4揿）或800/48μg（8揿）丙酸倍氯米松福莫特罗吸入气雾剂后,B17MP药代动力学参数分别如下：tmax（中位数,范围）：0.50（0.08～1.00）、0.38（0.08～1.00）、0.38（0.17～3.00）h,Cmax（变异度%）：263（80.0%）、708（37.3%）、975（97.9%）pg/mL,t1/2（变异度%）：2.76（17.4%）、3.03（20.8%）、3.49（19.3%）h,AUC0-t（变异度%）：786（67.7%）、2179（48.1%）、2968（60.8%）h·pg/mL.福莫特罗药代动力学参数分别如下：tmax（中位数,范围）：0.08（0.08～0.75）、0.08（0.08～0.25）、0.17（0.17～1.00）h,Cmax（变异度%）：9.83（66.1%）、24.0（71.1%）、37.6（76.6%）pg/mL,t1/2（变异度%）：2.13（64.5%）、5.31（33.6%）、4.88（41.3%）h,AUC0-t（变异度%）：16.3（68.7%）、55.9（90.9%）、83.5（51.2%）h·pg/mL丙酸倍氯米松福莫特罗吸入气雾剂被很好地耐受.结论健康中国受试者单剂吸入200/12、400/24和800/48μg丙酸倍氯米松福莫特罗吸入气雾剂后,代谢迅速,BDP的代谢产物B17M和福莫特罗的全身暴露量均没有明显偏离剂量正比关系,受试者个体间变异较大.同等剂量下,健康中国受试者和国外受试者福莫特罗和BDP及其代谢产物B17MP的药代动力学参数具有可比性. 展开更多

关键词 健康中国受试者 药代动力学参数 丙酸倍氯米松 福莫特罗 固定剂量 气雾剂 安全性 单剂

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群体药代动力学在临床药学中的应用 被引量：1

9

作者 刘昌孝 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 1996年第1期71-73,共3页

群体药代动力学(Population Pharmacokinetics)较经典药代动力学(Classical Pharmacokinetics)是一年轻的药学分支学科．它的发展仅有十几年的历史。Sheiner等将经典的药代动力学模型与群体统计学模型(Population Statistical Model)结... 群体药代动力学(Population Pharmacokinetics)较经典药代动力学(Classical Pharmacokinetics)是一年轻的药学分支学科．它的发展仅有十几年的历史。Sheiner等将经典的药代动力学模型与群体统计学模型(Population Statistical Model)结合起来．提供了群体药代动力学理论，主要研究人体药代动力学参数的群体值．再结合病人的个体信息的反馈，得到病人的个体药代动力学参数，以优化给药方案，指导临床个体比用药。 展开更多

关键词 群体药代动力学 药代动力学参数 临床药学 病人 年轻 给药方案 用药 人体 分支学科

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靶控输注丙泊酚期间血药浓度与血液动力学变化关系的探讨 被引量：24

10

作者 王江 郑宏 曹兴华 《临床麻醉学杂志》 CAS CSCD 2005年第2期90-92,共3页

目的探讨恒定靶浓度变速输注丙泊酚期间血药浓度与血液动力学变化及与意识消失时间的相关性.方法61例择期腹部手术患者,ASAⅠ～Ⅱ级.选用Stelpump软件内嵌Tackley药代动力学参数,恒定靶血浆药物浓度3μg/ml持续输注1 h,采样时间1.5 h.... 目的探讨恒定靶浓度变速输注丙泊酚期间血药浓度与血液动力学变化及与意识消失时间的相关性.方法61例择期腹部手术患者,ASAⅠ～Ⅱ级.选用Stelpump软件内嵌Tackley药代动力学参数,恒定靶血浆药物浓度3μg/ml持续输注1 h,采样时间1.5 h.应用气-质联机(GC-MS)测定丙泊酚血药浓度.连续监测平均动脉压(MAP)和心率(HR),记录意识消失时间.结果意识消失时间为(2.01±0.53)min.血药浓度达峰时间为2 min,随着输注时间延长,浓度逐渐下降接近靶浓度.血药浓度＞4.59 μg/ml时,MAP由基础值的(93.0±10.2)mmHg降至(72.5±11.7)mmHg,下降幅度为22.1%;血药浓度＜4.45μg/ml时,MAP逐渐恢复到(80.2±11.2)mmHg,但仍较基础值低14.0%.血药浓度＞3.73μg/ml时,HR由基础值的(89.2±13.6)次/分减至(75.4±12.1)次/分,下降幅度为15.5%;而血药浓度＜3.73 μg/ml时,HR逐渐恢复至(77.9±13.8)次/分,较基础值低13.5%.结论靶浓度3μg/ml能提供满意的镇静及气管插管条件;诱导期丙泊酚靶控输注(TCI)的血药浓度和血液动力学变化之间具有密切的相关性. 展开更多

关键词 血药浓度 丙泊酚 血液动力学 靶控输注 相关性 持续输注 气管插管条件 血浆药物浓度 药代动力学参数 择期

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二氢吡啶类钙拮抗剂结构与药物动力学的定量关系分析

11

作者 刘有平 宋乃宁 刘昌孝 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2004年第8期868-871,共4页

目的 :研究二氢吡啶类钙拮抗剂的化学结构与药物动力学的关系 ,为新药设计中早期筛选提供理论方法。方法 :采用InsightⅡ软件的分子力学和分子动力学程序首先将钙拮抗剂的结构式转化为三维结构 ,并进行能量优化 ,使得结构趋于合理。Hy p... 目的 :研究二氢吡啶类钙拮抗剂的化学结构与药物动力学的关系 ,为新药设计中早期筛选提供理论方法。方法 :采用InsightⅡ软件的分子力学和分子动力学程序首先将钙拮抗剂的结构式转化为三维结构 ,并进行能量优化 ,使得结构趋于合理。Hy perChem软件计算优化好的结构的理化性质参数(LogP ,SurfaceArea ,Volume ,HydrationEnergy ,Refrac tivity ,Polarizability)。对钙拮抗剂药物的理化参数与其药物动力学参数之间关系进行统计分析研究。结果 :钙拮抗剂的疏水性常数 (LogP)值与血管外给药后的达峰时间 (Tmax)存在二次方程关系 ,二者的相关性达到 0 .9以上。结论 :二氢吡啶类钙拮抗剂药物的疏水性常数 (LogP)值与给药后的达峰时间 (Tmax)存在的关系对该类药物的进一步结构改造 ,设计新药具有重要的指导意义。 展开更多

关键词 二氢吡啶类化合物 钙拮抗剂 分子力学和 分子动力学 药代动力学参数

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^(11)C-乙酸盐心脏PET/CT成像动力学参数与成像时长关系研究

12

作者 龚坦 尚斐 +2 位作者 唐晓英 霍力 刘帅 《协和医学杂志》 CSCD 2023年第4期758-765,共8页

目的评估成像时间对动态^(11)C-乙酸盐(^(11)C-acetate,^(11)C-AC)正电子发射断层显像(positron emission tomography,PET)检查心肌组织^(11)C-AC药代动力学参数计算结果的影响,探究临床缩短成像时间的可行性。方法本研究为回顾性分析,... 目的评估成像时间对动态^(11)C-乙酸盐(^(11)C-acetate,^(11)C-AC)正电子发射断层显像(positron emission tomography,PET)检查心肌组织^(11)C-AC药代动力学参数计算结果的影响,探究临床缩短成像时间的可行性。方法本研究为回顾性分析,研究对象为北京协和医院接受^(11)C-AC PET/CT心脏成像检查的46名受试者(来自于一项评估饮酒男性心肌组织和代谢特征的临床研究)。每名受试者注射740 MBq^(11)C-AC后均进行40 min动态^(11)C-AC PET/CT扫描。以从左心室血池中获取^(11)C-AC的时间活度曲线作为输入函数,40 min(53帧)图像数据拟合得到的^(11)C-AC药代动力学参数(K_(1)值、k_(2)值)为参考标准,从最后一帧依次减少纳入的动态图像帧数,计算不同成像时长动态数据对应的^(11)C-AC药代动力学参数,与参考标准进行相关性与变化趋势一致性分析并进行差异性比较,以所有心肌节段中线性回归模型拟合优度评价指标R^(2)均大于0.9时对应的时间为最短成像时间。结果当成像时间≥17 min(37帧)时所有心肌节段中的^(11)C-AC药代动力学参数K_(1)与k_(2)值同参考标准的相关性均较好(R^(2)均>0.9),心肌整体平均结果中K_(1)值、k_(2)值与参考标准拟合的线性回归模型的回归系数分别分布于0.982~1.007和0.783~1.000。当成像时间为17 min(37帧)时,左前降支、右冠状动脉以及左回旋支灌注区域的K_(1)值、k_(2)值与参考标准均具有显著差异(P均<0.001),其中左前降支灌注区域相对差异(relative difference,RD)最高[K_(1)值:(3.93±1.98)%;k_(2)值:(13.79±6.40)%],右冠状动脉灌注区域RD最低[K_(1)值:(2.84±1.89)%;k_(2)值:(9.74±5.62)%]。结论对于饮酒或健康的男性人群,心脏^(11)C-AC PET/CT成像检查时,缩短成像时间至17 min(37帧)可获得与标准时间相一致的示踪剂药代动力学参数,为临床优化图像采集时间提供了一定的参考依据。 展开更多

关键词 正电子发射断层显像 ^(11)C-乙酸盐 心肌灌注 药代动力学参数 单组织室模型

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SD在犬体内代谢动力学的研究

13

作者 程远国 王澜 +2 位作者 宫相义 关天颖 刘淑珍 《吉林畜牧兽医》 1991年第4期3-6,共4页

磺胺嘧啶(Sulfadiazinum,SD)为临床上常用的抗菌药物,常做为治疗脑脊膜炎的首选药物。该药在马、牛、水牛、绵羊、山羊、猪等动物体内的药代动力学均有报道,其种属差异较大,SD在犬体内的药代动力学研究资料则较少见。随着国内养犬业的发... 磺胺嘧啶(Sulfadiazinum,SD)为临床上常用的抗菌药物,常做为治疗脑脊膜炎的首选药物。该药在马、牛、水牛、绵羊、山羊、猪等动物体内的药代动力学均有报道,其种属差异较大,SD在犬体内的药代动力学研究资料则较少见。随着国内养犬业的发展,磺胺类药物应用越来越广泛。为了给临床合理用药提供可靠依据,我们用6只犬对SD进行了药代动力学的研究。 展开更多

关键词 药代动力学参数 血浆蛋白结合率 有效血药浓度 抗菌药物 种属差异 体内 临床合理用药 给药方案 动物体 脑脊膜炎

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头孢哌酮对茶碱药动学的影响 被引量：1

14

作者 李孟全 关利新 高雪玲 《医药导报》 CAS 2003年第3期147-148,共2页

目的 :了解头孢哌酮对茶碱药代动力学 (药动学 )的影响 ,为临床合理使用茶碱提供数据。方法 :健康家兔 6只 ,受试前未使用过任何药物 ,静脉注射 4 .0 0mg·mL 1 茶碱溶液 1 0mg·kg 1 ,1 0min注射完毕。给药后于其耳缘静脉定时... 目的 :了解头孢哌酮对茶碱药代动力学 (药动学 )的影响 ,为临床合理使用茶碱提供数据。方法 :健康家兔 6只 ,受试前未使用过任何药物 ,静脉注射 4 .0 0mg·mL 1 茶碱溶液 1 0mg·kg 1 ,1 0min注射完毕。给药后于其耳缘静脉定时取血 ,采用高效液相色谱法测定家兔体内茶碱浓度 :用甲醇提取血清样品中的茶碱 ,色谱柱为Shim packODS C1 8;流动相为甲醇 :水 (70∶30 ) ,流速为 0 .8mL·min 1 ;检测波长为 2 52nm ;柱温为 30℃ ;进样量 1 0 μL。求算药动学参数。 结果 :头孢哌酮使茶碱的曲线下面积 (AUC) ,半衰期 (T1 2 )和表观分布容积 (Vd)下降 ;消除速率常数 (Ke)升高 ;清除率 (CL)无明显变化。结论 :头孢哌酮对茶碱药代动力学参数有影响 。 展开更多

关键词 茶碱 头孢哌酮 药代动力学参数

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L-CMS法测定人血浆中盐酸莫索尼定的浓度及其制剂的药动学和生物等效性研究

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作者 魏欣 《首都医科大学学报》 CAS 2005年第1期44-44,共1页

盐酸莫索尼定 (Moxonidinehydrochloride)为第二代中枢抗高血压药物 ,它主要作用于延髓外侧头端的I1 咪唑啉受体 ,通过抑制外周交感神经活性而产生降压作用。本研究建立了测定人血浆中莫索尼定的LC MS方法 ,操作简便 ,灵敏度高 ,线性范... 盐酸莫索尼定 (Moxonidinehydrochloride)为第二代中枢抗高血压药物 ,它主要作用于延髓外侧头端的I1 咪唑啉受体 ,通过抑制外周交感神经活性而产生降压作用。本研究建立了测定人血浆中莫索尼定的LC MS方法 ,操作简便 ,灵敏度高 ,线性范围 0 .0 1 976～ 9.88μg/L。实验结果表明方法学符合生物样品分析要求。通过测定血浆中盐酸莫索尼定的浓度 ,观察受试和参比的 2种制剂的血药浓度经时过程 ,估算相应的药代动力学参数。结果表明 2种盐酸莫索尼定制剂的药代动力学参数相近。其cmax、AUC0 τ、AUC0 ∞ 经对数转换后先进行方差分析 ,再进行双单侧t检验。双单侧t检验结果表明 :2种制剂的上述 3个参数生物等效 ,tmax经非参数法检验无显著性差异 (P >0 .0 5 ) ,因此受试和参比制剂生物等效。 展开更多

关键词 莫索尼定 制剂 人血浆 单侧 生物等效性研究 药代动力学参数 药动学 盐酸 LC-MS 非参数

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DCE-MRI定量参数预测胰腺癌组织生物学特征的初步研究 被引量：11

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作者 赵娓娓 宦怡 +2 位作者 郑敏文 任静 韩志巍 《放射学实践》 CSCD 北大核心 2021年第4期502-506,共5页

目的:探讨DCE-MRI药代动力学参数术前无创性评估胰腺癌组织生物学状况的可行性。方法:21例经病理证实的胰腺癌患者术前均行胰腺DCE-MRI扫描,测量病灶的药代动力学参数K_(trans)、K_(ep)、V_(e)和V_(p)。采用独立样本t检验比较不同临床... 目的:探讨DCE-MRI药代动力学参数术前无创性评估胰腺癌组织生物学状况的可行性。方法:21例经病理证实的胰腺癌患者术前均行胰腺DCE-MRI扫描,测量病灶的药代动力学参数K_(trans)、K_(ep)、V_(e)和V_(p)。采用独立样本t检验比较不同临床及病理状况时各项定量参数的差异。采用ROC曲线评估各项定量参数对胰腺癌不同组织生物学状况的诊断效能。结果:胰头区肿瘤的V_(p)高于体尾部(P=0.014);最大径>3 cm和Ⅱ~Ⅲ期胰腺癌的K_(trans)、K_(ep)分别高于最大径≤3 cm(P=0.036、0.026)及Ⅰ期胰腺癌(P=0.005、0.037);低分化胰腺癌的K_(trans)、K_(ep)和V_(p)均高于中~高分化胰腺癌(P=0.007、0.003和0.036),而V_(e)低于中~高分化胰腺癌(P<0.001);伴血管侵犯胰腺癌的K_(trans)、K_(ep)和V_(p)均高于不伴血管侵犯者(P=0.007、0.015和0.003);伴淋巴转移胰腺癌的K_(trans)、K_(ep)和V_(e)均高于不伴淋巴转移者(P=0.012、0.028和0.049)。K_(trans)和K_(ep)鉴别Ⅱ~Ⅲ期与Ⅰ期胰腺癌的AUC分别为0.931和0.812;K_(trans)、K_(ep)、V_(e)和V_(p)鉴别低分化与中~高分化胰腺癌的AUC分别为0.829、0.843、0.926和0.750;K_(trans)、K_(ep)和V_(p)评估胰腺癌有无血管侵犯的AUC分别为0.817、0.832和0.875;K_(trans)、K_(ep)和V_(e)评估胰腺癌有无淋巴转移的AUC分别为0.796、0.801和0.755。结论:胰腺癌DCE-MRI药代动力学参数能在术前无创性评估胰腺癌的组织生物学状况,有助于精准诊断及治疗。 展开更多

关键词 胰腺癌 磁共振成像 动态对比增强 药代动力学参数 组织生物学

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药物临床试验生物样本编码和标签操作指南

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作者 中国药理学会药物临床试验专委会 中国生物分析论坛(CBF) +2 位作者 阳国平 赵秀丽(指导) 钟大放(指导) 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2021年第9期975-977,共3页

前言药物临床试验中一些重要数据基于生物样本的分析检测,生物样本的编码和标签识别的准确性和唯一性对保证研究质量十分重要,特别是对以药代动力学参数为终点的生物等效性研究、药动学研究等临床药理学研究尤为关键。生物样本采集由临... 前言药物临床试验中一些重要数据基于生物样本的分析检测,生物样本的编码和标签识别的准确性和唯一性对保证研究质量十分重要,特别是对以药代动力学参数为终点的生物等效性研究、药动学研究等临床药理学研究尤为关键。生物样本采集由临床试验机构完成,分析检测常常由第三方完成,目前相当多机构实现了临床试验过程信息化,建立了生物样本的编码和标签规则,分析检测单位一般也建立了自己的生物样本编码和标签规则。 展开更多

关键词 药物临床试验 药代动力学参数 临床试验机构 生物样本 操作指南 样本采集 分析检测 临床药理学

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环孢素A造成免疫功能低下小鼠模型的研究进展 被引量：4

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作者 兰太进 莫明月 林江 《中国免疫学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第5期764-765,共2页

免疫系统是机体的重要组成部分,对维持体内环境平衡和稳定发挥着重要作用。免疫功能低下是许多重大疾病共有的病理过程,为了研究药物对机体免疫功能的影响,常需要通过一定的方法建立免疫失衡动物模型。环孢素A（CsA）是一种新型的免疫... 免疫系统是机体的重要组成部分,对维持体内环境平衡和稳定发挥着重要作用。免疫功能低下是许多重大疾病共有的病理过程,为了研究药物对机体免疫功能的影响,常需要通过一定的方法建立免疫失衡动物模型。环孢素A（CsA）是一种新型的免疫抑制剂,它能选择性的抑制CD4＋T细胞的生成,导致受试动物细胞免疫功能低下。 展开更多

关键词 免疫功能 环孢素 受试动物 造模方法 细胞免疫 体内环境 作用机制 肝药酶 药代动力学参数 类试

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