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细胞药代动力学在兽医药理学领域的应用
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作者 刘羽 陈苏蒙 +4 位作者 吴琴尧 温泽宇 蒙锦燕 张福成 曹兴元 《中国兽药杂志》 2025年第2期56-63,共8页
药物代谢动力学研究在新药发现、药物临床前和临床研究中发挥重要作用,基于血浆药物浓度的经典药物代谢动力学研究以血浆生物样本中的药物测定为基础,通过建立数学模型描述或预测药物的体内过程,但基于血浆药物浓度的经典药代动力学研... 药物代谢动力学研究在新药发现、药物临床前和临床研究中发挥重要作用,基于血浆药物浓度的经典药物代谢动力学研究以血浆生物样本中的药物测定为基础,通过建立数学模型描述或预测药物的体内过程,但基于血浆药物浓度的经典药代动力学研究难以完全解释部分兽药在一些特定靶组织的疗效,出现药动学/药效学不相关的现象。细胞药代动力学将定量药理学精细至细胞层面,研究药物在细胞尺度的动态过程,以期为今后兽药的开发、评估及使用提供科学依据和指导意义。本文对当前细胞药代动力学研究技术进展及在兽医药理学领域发展前景进行综述。 展开更多
关键词 经典药代动力学 细胞药代动力学 细胞模型 研究前景
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复方磺胺间甲氧嘧啶钠注射液对注射用青霉素钠在猪体内的药代动力学的影响
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作者 肖裕章 毕海林 +7 位作者 李颜 曾孝丽 何艳 李丽苹 刘艺 王佳 王耀祖 唐建华 《中兽医医药杂志》 2025年第1期80-85,共6页
本研究旨在探究复方磺胺间甲氧嘧啶钠注射液对注射用青霉素钠在猪体内的药代动力学参数的影响。将12头荣昌杂交长白健康猪随机分为对照组和试验组,每组6头,两组均在猪右侧耳后方颈部按照30000 IU/kg BW剂量肌内注射青霉素钠(注射用,使... 本研究旨在探究复方磺胺间甲氧嘧啶钠注射液对注射用青霉素钠在猪体内的药代动力学参数的影响。将12头荣昌杂交长白健康猪随机分为对照组和试验组,每组6头,两组均在猪右侧耳后方颈部按照30000 IU/kg BW剂量肌内注射青霉素钠(注射用,使用前用生理盐水溶解),同时,试验组在猪左侧耳后方颈部按照30 mg/kg BW剂量肌内注射复方磺胺间甲氧嘧啶钠注射液。分别于给药后0.083 h、0.167 h、0.250 h、0.333 h、0.500 h、0.750 h、1.000 h、1.500 h、2.000 h、3.000 h、4.000 h、6.000 h、8.000 h、12.000 h,使用一次性肝素钠采血管自前腔静脉采集血样1~2 mL,通过HPLC进行血浆药物浓度测定,并将测得数据用3P97药代动力学程序软件计算拟合,获得药代动力学参数。结果显示,对照组和试验组猪血液中青霉素的消除半衰期t_(1/2(β))分别为(1.13±0.22)h、(2.27±0.25)h,达峰时间T_(peak)分别为(0.14±0.03)h、(0.25±0.04)h,达峰浓度C_(max)分别为(28.48±4.87)g/L、(23.09±3.66)g/L,药时曲线下面积AUC分别为(27.77±3.24)h·(g/L)、(47.43±4.15)h·(g/L)。表明复方磺胺间甲氧嘧啶钠注射液与青霉素联用可以延长青霉素的半衰期,降低药物的释放速度,使药物的作用时间延长。结果提示,两者可以延迟分开注射联用,但不宜混用。 展开更多
关键词 复方磺胺间甲氧嘧啶钠注射液 注射用青霉素钠 药代动力学
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酒石酸泰万菌素纳米乳在肉鸡体内药代动力学研究
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作者 杨一妍 刘畅 +5 位作者 冯莉 李新国 王宏军 赵阳阳 孙晶鸣 鲍品桦 《动物医学进展》 北大核心 2025年第1期87-90,共4页
为了提高酒石酸泰万菌素(TAT)的生物利用度,制备了酒石酸泰万菌素纳米乳(TAT-NE)并进行其药代动力学研究。50日龄白羽肉鸡12只,设TAT可溶性粉(TAT-SP)和TAT-NE组,给2组每只鸡均单次灌服含TAT 20 mg/kg,于不同时间点翅下静脉采血,血浆经... 为了提高酒石酸泰万菌素(TAT)的生物利用度,制备了酒石酸泰万菌素纳米乳(TAT-NE)并进行其药代动力学研究。50日龄白羽肉鸡12只,设TAT可溶性粉(TAT-SP)和TAT-NE组,给2组每只鸡均单次灌服含TAT 20 mg/kg,于不同时间点翅下静脉采血,血浆经乙腈脱蛋白,HPLC检测血药浓度,DAS2.0版软件分析药代动力学参数。结果显示,鸡单次口服TAT-NE的AUC(0-t)为(672.329±3.634)(mg·h)/L显著高于TAT-SP(P<0.01),达峰时间T max分别为0.25 h、8 h,峰浓度C max分别为(125.601±2.056)mg/L、(48.398±4.387)mg/L,TAT-NE相对生物利用度为279.48%。由此表明,TAT-NE能够显著提高TAT的生物利用度。 展开更多
关键词 酒石酸泰万菌素纳米乳 肉鸡 生物利用度 药代动力学
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眼用药物药代动力学模型研究进展
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作者 林子衿 刘晓东 《国际眼科杂志》 CAS 2024年第9期1408-1415,共8页
视力与生活质量息息相关。临床上倾向于使用侵入性较小的外用和全身给药方式治疗青光眼等眼部常见疾病。眼部许多的生理生化屏障包括泪液周转、角膜渗透、血-眼屏障等,限制药物在眼部的渗透与分布,造成眼内药代动力学特征不明确,常用眼... 视力与生活质量息息相关。临床上倾向于使用侵入性较小的外用和全身给药方式治疗青光眼等眼部常见疾病。眼部许多的生理生化屏障包括泪液周转、角膜渗透、血-眼屏障等,限制药物在眼部的渗透与分布,造成眼内药代动力学特征不明确,常用眼部房室模型来描述药物在眼内处置动力学。经典眼房室模型以角膜或玻璃体为中央室,将眼部其他组织整体视为外周室,而基于生理的药代动力学(PBPK)模型则引入眼部血流量变化、转运体对药物转运影响、血-眼屏障等因素,可提供更多药物在眼部的处置细节,有助于辅助眼用新药的开发和指导眼部疾病药物治疗。文章综述了不同给药方式时眼部用药的药代动力学特征,经典房室模型和PBPK模型及其在临床眼部用药方案设计中的应用。 展开更多
关键词 眼用 药代动力学 眼部生理结构 屏障 房室模型 生理药代动力学模型
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富含番茄红素菌体粉的稳定性及药代动力学与抗氧化研究 被引量:1
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作者 杨明 冯纬 戴德慧 《中国食品添加剂》 CAS 2024年第5期169-177,共9页
探讨富含番茄红素菌体粉稳定性及药代动力学与体内抗氧化活性。测定了菌体粉中番茄红素在不同光照、温度及氧环境下的保留率、大鼠体内药代动力学参数及小鼠肝、脑和皮肤组织中抗氧化指标。结果表明:与对照组番茄提取物比,菌体粉中番茄... 探讨富含番茄红素菌体粉稳定性及药代动力学与体内抗氧化活性。测定了菌体粉中番茄红素在不同光照、温度及氧环境下的保留率、大鼠体内药代动力学参数及小鼠肝、脑和皮肤组织中抗氧化指标。结果表明:与对照组番茄提取物比,菌体粉中番茄红素具有更高的光、热、氧稳定性及生物利用度。在日光和85℃分别处理8 h及空气中避光室温存放21 d,番茄红素保留率分别为73.01%、78.58%和57.91%,远高于番茄提取粉的48.58%、60.25%和36.33%;菌体粉相对生物利用度为132.42%;小鼠30 d喂养后,能有效提高肝、脑及皮肤组织中超氧化物歧化酶(Superoxide Dismutase,SOD)、过氧化氢酶(Catalase,CAT)及谷胱甘肽过氧化物酶(Glutathione peroxidase,GSH-Px)等抗氧化酶活性,降低丙二醛(Malondialdehyde,MDA)的含量,表现出较高的体内抗氧化活性。 展开更多
关键词 番茄红素 菌体粉 稳定性 药代动力学 抗氧化
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基于超高效液相色谱—串联质谱同时测定大鼠血浆中杜仲制剂的药代动力学研究
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作者 董莹莹 郭琴 +2 位作者 高焕 张立石 柏冬 《环球中医药》 CAS 2024年第2期238-247,共10页
目的 建立用于血浆中杜仲各成分含量测定的超高效液相色谱—串联质谱的方法,并进行杜仲及其制剂各成分的药代动力学研究。方法 SD大鼠口服不同的杜仲制剂后,于不同的时间点收集血浆样品,以0.1%甲酸水溶液(A)-0.1%甲酸乙腈(B)为流动相,... 目的 建立用于血浆中杜仲各成分含量测定的超高效液相色谱—串联质谱的方法,并进行杜仲及其制剂各成分的药代动力学研究。方法 SD大鼠口服不同的杜仲制剂后,于不同的时间点收集血浆样品,以0.1%甲酸水溶液(A)-0.1%甲酸乙腈(B)为流动相,梯度洗脱,采用安捷伦SB C_(18)色谱柱(2.1 mm×50 mm, 1.8μm)进行分离;在多反应监测模式下,负离子模式测定;通过Phoenix Winnonlin 8.1软件计算药代动力学参数。结果 原儿茶酸、京尼平苷酸、松脂醇二葡萄糖苷、无梗五加苷、松脂醇葡萄糖苷、京尼平苷、绿原酸、咖啡酸分别在3.2-2000,3.3-2044,0.6-2028, 0.6-1770,0.3-2036,0.6-2004,0.5-1596,0.7-1090 ng/mL范围内,线性良好;专属性、准确度、精密度、稳定性、回收率和基质效应均符合生物样本检定要求。采用非房室模型分析,8个成分在AUC_(0-∞)、t_(1/2z)、T_(max)、C_(max)、V_(z)/F、Cl_(z)/F、MRT_(0-∞)方面均不相同。结论 该方法灵敏度高、专属性强、准确性好,可用于杜仲成分在大鼠体内的药代动力学研究。不同杜仲制剂在大鼠体内的释药速度、起效快慢及作用强度均不相同,在临床应用上具有指导意义。 展开更多
关键词 杜仲 超高效液相色谱—串联质谱 药代动力学 制剂
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艾多沙班药代动力学相互作用研究进展
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作者 伍诗琪 闫素英 张青霞 《中国药物警戒》 2024年第4期473-480,共8页
目的阐明艾多沙班药代动力学相互作用(PK-DDI)的机制和剂量调整意见,为临床合理联合用药提供参考。方法检索PubMed、Web of Science、中国知网、万方数据、维普网中艾多沙班的药物相互作用(DDIs)文献,结合2021年欧洲心律协会指南、美国... 目的阐明艾多沙班药代动力学相互作用(PK-DDI)的机制和剂量调整意见,为临床合理联合用药提供参考。方法检索PubMed、Web of Science、中国知网、万方数据、维普网中艾多沙班的药物相互作用(DDIs)文献,结合2021年欧洲心律协会指南、美国食品药品监督管理局(FDA)说明书、欧盟产品特性概要(SmPC)和Lexicomp数据库,总结不同种类药物与艾多沙班的PK-DDI机制、临床证据以及推荐剂量调整方法。结果共涉及17类69种药品,其中无需调整剂量药品24种和需要禁用、慎用或者需要调整剂量药品45种。结论艾多沙班PK-DDI涉及多种药品,机制主要与CYP3A4和P-糖蛋白抑制剂/诱导剂相关,但是目前PK数据缺乏。此外患者的个体特征和疾病状态也会对艾多沙班的体内过程产生影响,目前对于多因素的研究较欠缺,需进一步研究为临床合理用药提供证据。 展开更多
关键词 艾多沙班 药代动力学 物相互作用 品不良反应 P-糖蛋白 CYP3A4
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恩诺沙星及其代谢物环丙沙星在方斑东风螺体内药代动力学及残留消除规律研究
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作者 邓东 文永森 +3 位作者 刘晓坤 吕文刚 陈景雷 陈景步 《南方水产科学》 CAS CSCD 北大核心 2024年第6期176-186,共11页
近年来,养殖方斑东风螺(Babylonia areolata)体内的恩诺沙星残留问题频发,为揭示恩诺沙星及其代谢物在方斑东风螺体内的药代动力学规律,并制定出合理的给药方法与休药期。以方斑东风螺为研究对象,在(24.5±2.5)℃的养殖水温下,对方... 近年来,养殖方斑东风螺(Babylonia areolata)体内的恩诺沙星残留问题频发,为揭示恩诺沙星及其代谢物在方斑东风螺体内的药代动力学规律,并制定出合理的给药方法与休药期。以方斑东风螺为研究对象,在(24.5±2.5)℃的养殖水温下,对方斑东风螺伴饵投喂20 mg·kg^(-1)的恩诺沙星混合液,分别于给药后的第0.17、第0.25、第0.5、第1、第2、第4、第12、第24、第48、第72、第120、第168、第240、第360小时分期采集组织,采用岛津8050LCMS/MS仪器检测各时期组织中的药物浓度。结果显示,药时数据适用于非房室模型,恩诺沙星在腹足肌肉、吻管(含食道腺)、肝脏中的达峰浓度(Cmax)分别为7.82、10.5、31.47 mg·kg^(-1),环丙沙星(代谢物)的Cmax分别为0.72、0.89、1.21 mg·kg^(-1);恩诺沙星的达峰时间(tmax)分别为1、4、4 h,环丙沙星的tmax分别为4、12、4 h;恩诺沙星的消除半衰期(t1/2z)分别为38.22、52.44、62.40 h,环丙沙星的t1/2z分别为66.23、33.11、27.06 h;各组织理论休药期分别为16.94、16.79、17.99 d。结果表明,各组织中Cmax/MIC>10,故20 mg·kg^(-1)的恩诺沙星混合液适用于治疗由哈维氏弧菌(Vibrio harveyi,MIC,0.45 mg·L^(-1))引发的东风螺疾病。研究建议休药期不低于440.76度日(℃·d),给药方案为每2天1次,共3次。 展开更多
关键词 方斑东风螺 恩诺沙星 药代动力学 物残留
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氟苯尼考原料药及制剂在大鼠体内的药代动力学及绝对生物利用度研究
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作者 戴银娣 孙少辉 +7 位作者 马小平 胡娟 孙莹 万进 马妮妮 杨秋实 张少南 王聪 《动物医学进展》 北大核心 2024年第7期82-87,共6页
对氟苯尼考制剂不同给药方式在大鼠体内的药动学特征和体内生物利用度进行了研究,以评价β-环糊精包合工艺对氟苯尼考体内生物利用度的影响。选取15只健康大鼠平行随机分为3组,分别静脉注射氟苯尼考原药,口服灌胃氟苯尼考物理混合物,口... 对氟苯尼考制剂不同给药方式在大鼠体内的药动学特征和体内生物利用度进行了研究,以评价β-环糊精包合工艺对氟苯尼考体内生物利用度的影响。选取15只健康大鼠平行随机分为3组,分别静脉注射氟苯尼考原药,口服灌胃氟苯尼考物理混合物,口服灌胃包合工艺氟苯尼考粉,采用高效液相色谱法测定大鼠血浆中氟苯尼考的浓度,利用药代动力学软件PKSovler软件中非房室统计矩分析模型,计算药动学参数并进行药动学数据分析。结果显示,静脉注射组药物消除为半衰期(t_(1/2))为(367.04±159.85)min、平均药时曲线下面积AUC_(0-)为6622.16±927.55。包合工艺氟苯尼考组达峰时间(T max)为(40.00±14.14)min、达峰浓度(C_(max))为(28.82±4.00)μg/mL、半衰期(t_(1/2))为(378.40±226.34)min,平均药时曲线下面积AUC_(0-)为5627.60±1442.41。物理混合物组达峰时间(T max)为(68.00±30.33)min、达峰浓度(C_(max))为(15.64±4.40)μg/mL、半衰期(t_(1/2))为(288.29±52.25)时曲线下面积AUC_(0-)为4543.56±761.34。氟苯尼考粉物理混合组体内绝对生物利用度为68.6%,包合工艺氟苯尼考组在体内绝对生物利用度为85.0%。综上可判定包合工艺法氟苯尼考组能显著提高氟苯尼考达峰浓度和氟苯尼考体内吸收程度,生物利用度高。 展开更多
关键词 氟苯尼考 包合工艺 药代动力学 大鼠
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药代动力学指导下儿童血友病A预防治疗的疗效观察
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作者 张庆 李晓静 +4 位作者 徐倩 杨胜 廖志勇 郭佳 周敏 《中国小儿血液与肿瘤杂志》 CAS 2024年第4期236-239,255,共5页
目的探讨儿童血友病A患者药代动力学(PK)参数的影响因素,制定个体化预防治疗方案,观察临床疗效。方法回顾性收集成都市儿童血友病中心2019年5月—2023年11月期间73例检测PK的血友病A患者的临床资料,收集其中35例PK指导预防治疗前后规律... 目的探讨儿童血友病A患者药代动力学(PK)参数的影响因素,制定个体化预防治疗方案,观察临床疗效。方法回顾性收集成都市儿童血友病中心2019年5月—2023年11月期间73例检测PK的血友病A患者的临床资料,收集其中35例PK指导预防治疗前后规律随访1年的患者的临床资料,观察比较PK指导预防治疗前后的年关节出血率(AJBR)、关节超声评分、谷浓度、凝血因子消耗量,并进行统计学分析。结果O型血患者的凝血因子Ⅷ(FⅧ)半衰期明显短于其他血型患者,vwf活性与FⅧ半衰期呈正相关,随着年龄的增加,FⅧ半衰期显著延长。35例患儿在PK指导治疗前中位AJBR 1.0(0-7)次,平均超声评分(5.3±2.2)分;PK指导治疗1年后中位AJBR为0(0-5)次,平均超声评分(3.7±1.6)分;超声评分前后比较有统计学差异。PK指导预防治疗前患者平均凝血因子用量(2417.9±648.7)IU/(kg·年),PK指导治疗后为(3150.6±714.3)IU/(kg·年)。PK指导预防治疗后14例患者调整了治疗方案,其中7例患者增加了治疗剂量,7例患者增加了治疗频次,关节零出血患者由17例增加到25例。结论PK检测可以个体化有效的指导血友病患儿预防治疗。 展开更多
关键词 血友病A 儿童 药代动力学 预防
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^(99)Tc-MDP在大鼠血液中的药代动力学研究
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作者 王翰 邓启民 +2 位作者 曾永龙 许金凤 曾燕 《同位素》 CAS 2024年第5期419-422,共4页
为探究锝[^(99)Tc]亚甲基二膦酸盐注射液(^(99)Tc-MDP)在大鼠血液中的药代动力学特征,本研究采用电感耦合等离子体-质谱(ICP-MS)直接测定不同时间点^(99)Tc-MDP在大鼠血液中的含量,并用DAS2.1.1软件拟合药-时曲线,得出主要药代动力学参... 为探究锝[^(99)Tc]亚甲基二膦酸盐注射液(^(99)Tc-MDP)在大鼠血液中的药代动力学特征,本研究采用电感耦合等离子体-质谱(ICP-MS)直接测定不同时间点^(99)Tc-MDP在大鼠血液中的含量,并用DAS2.1.1软件拟合药-时曲线,得出主要药代动力学参数。结果表明,^(99)Tc-MDP经尾静脉注射给药后,在大鼠血液中的药代动力学性质符合三室模型特征,分布相半衰期T_(1/2α)为0.047 h,表明药物经尾静脉入血后在体内快速分布;消除相半衰期T_(1/2β)、T_(1/2γ)分别为0.113 h、37.349 h,表明药物自机体清除较慢。研究结果可为^(99)Tc-MDP在人体药代动力学方面的研究提供参考。 展开更多
关键词 ^(99)Tc-MDP 电感耦合等离子体-质谱 药代动力学
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药代动力学新技术与新理论的研究进展 被引量:13
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作者 梁艳 邢蓉 +4 位作者 刘嘉莉 毛勇 付涵煦 谢林 王广基 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第6期607-616,共10页
近年来,由于分析技术的进步以及研究思路的开拓,药代动力学研究的新理论、新方法不断涌现。目前,药代动力学研究对象和研究内容逐渐从宏观(血浆和组织)拓展到微观(细胞药代动力学)、从单组分体内过程(化学药的单一组分)跨越至复杂组分... 近年来,由于分析技术的进步以及研究思路的开拓,药代动力学研究的新理论、新方法不断涌现。目前,药代动力学研究对象和研究内容逐渐从宏观(血浆和组织)拓展到微观(细胞药代动力学)、从单组分体内过程(化学药的单一组分)跨越至复杂组分体内过程(中药多组分药代动力学)、从单靶点(药物的靶向分布)延伸到多靶点(内源性物质的整体调节,即代谢组学)。本文将从细胞药代动力学、中药药代动力学和代谢组学3个方面阐述药代动力学的最新研究进展。 展开更多
关键词 药代动力学 细胞药代动力学 谢组学 进展
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近十年中药药代动力学新技术新方法概述 被引量:8
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作者 柏冬 王瑞海 刘丽梅 《环球中医药》 CAS 2016年第7期891-895,共5页
中药具有多成分、药效物质不确切的特征,长期以来中药药代动力学的研究存在许多困难。新的仪器、分析技术的出现,提高了中药体内成分分析的灵敏度,使得中药多成分药代研究成为可能。目前认为,在中药药代动力学研究中同时监测多个成分的... 中药具有多成分、药效物质不确切的特征,长期以来中药药代动力学的研究存在许多困难。新的仪器、分析技术的出现,提高了中药体内成分分析的灵敏度,使得中药多成分药代研究成为可能。目前认为,在中药药代动力学研究中同时监测多个成分的药代动力学特征是十分有必要的,"中药多组分整合药代动力学研究""中药药代标记物""代谢组学"的研究思路较好地解决了这个问题。但目前的研究仍然存在许多争议,本文对近十年中药药代动力学的新技术与新方法进行综述,希望对中药药代动力学研究提供借鉴。 展开更多
关键词 药代动力学 多组分整合药代动力学 标记物 谢组学
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生脉方主要活性成分配伍对其药代动力学行为的影响 被引量:5
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作者 郭文婧 邵青 +1 位作者 张玉峰 范骁辉 《浙江大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2012年第1期6-12,共7页
目的:建立液质联用测定大鼠血清中人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1和五味子醇甲的方法,用于研究生脉方中这3种成分配伍前后药动学行为的差异。方法:采用人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1和五味子醇甲3种化合物分别给大鼠单独或同等剂量配伍(100 mg.kg... 目的:建立液质联用测定大鼠血清中人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1和五味子醇甲的方法,用于研究生脉方中这3种成分配伍前后药动学行为的差异。方法:采用人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1和五味子醇甲3种化合物分别给大鼠单独或同等剂量配伍(100 mg.kg-1)灌胃。血清样品液萃取,LC-MS分析检测。用WinNonLinu6.0,以非房室模型计算药动学参数。结果:配伍给药组与单体给药组相比,人参皂苷Rg1的达峰浓度由(0.476±0.238)μg.ml-1上升为(1.946±1.432)μg.ml-1,AUC0-∞由(0.523±0.238)μg.h.ml-1上升为(1.908±1.319)μg.h.ml-1,CL由(226311±96819)ml.h-1.kg-1下降为(90650±73684)ml.h-1.kg-1,Vd由(317110±154009)ml.kg-1下降为(130967±78306)ml.kg-1。人参皂苷Rb1和五味子醇甲的药动学参数无明显变化。结论:配伍给药后,人参皂苷Rg1的生物利用度有显著提高,而人参皂苷Rb1、五味子醇甲的药动行为无明显差异。 展开更多
关键词 人参皂甙/药代动力学 五味子/药代动力学 五味子醇甲 生脉散 物协同作用 色谱法 高压液相 质谱分析法
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大鼠灌胃川芎、当归及其复方后阿魏酸的药代动力学 被引量:27
15
作者 刘晓东 薛玉英 +2 位作者 谢林 季慧芳 王广基 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第5期448-451,共4页
目的 :研究大鼠灌胃当归、川芎及其复方 (亦称佛手散 )后 ,阿魏酸的药代动力学特性。方法 :大鼠灌胃当归、川芎和佛手散煎液后 ,用HPLC法测定血浆中阿魏酸浓度 ,估算相应的药代动力学参数。结果 :大鼠灌胃当归、川芎和佛手散煎液后 5mi... 目的 :研究大鼠灌胃当归、川芎及其复方 (亦称佛手散 )后 ,阿魏酸的药代动力学特性。方法 :大鼠灌胃当归、川芎和佛手散煎液后 ,用HPLC法测定血浆中阿魏酸浓度 ,估算相应的药代动力学参数。结果 :大鼠灌胃当归、川芎和佛手散煎液后 5min ,血浆中阿魏酸浓度达峰值。 3种煎液的阿魏酸半衰期相近 (P >0 0 5 ) ,分别约为 88 5± 2 3 1,70 9± 14 3和 6 7 9± 2 2 4min ,但cmax和AUC存在显著差异 ,剂量校正后差异更显著。川芎组血浆中阿魏酸浓度和AUC最高 ,而佛手散组血浆中阿魏酸浓度和AUC最低。剂量校正后的AUC180 分别为4 375 8± 16 6 3 7,986 6 5± 2 6 89 5和 2 0 84 1± 4 0 5 9ng·min/ml。cmax分别为 10 8 7± 33 4 ,317± 181 3和 39 5± 17 9ng/ml。结论 :阿魏酸在当归、川芎及其复方佛手散中的吸收程度不同。 展开更多
关键词 阿魏酸 药代动力学 当归 川芎 佛手散
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羟基红花黄色素A在大鼠体内的药代动力学 被引量:38
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作者 张海防 郭健新 +1 位作者 黄罗生 平其能 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第5期456-460,共5页
目的:研究羟基红花黄色素A在大鼠体内的药代动力学。方法:羟基红花黄色素A大鼠尾静脉注射给药和灌胃给药,HPLC测定血浆中药物的含量,3P97计算药代动力学参数;大鼠胆管插管收集给药后24 h胆汁;代谢笼收集大鼠给药后24 h尿样和粪便。结果... 目的:研究羟基红花黄色素A在大鼠体内的药代动力学。方法:羟基红花黄色素A大鼠尾静脉注射给药和灌胃给药,HPLC测定血浆中药物的含量,3P97计算药代动力学参数;大鼠胆管插管收集给药后24 h胆汁;代谢笼收集大鼠给药后24 h尿样和粪便。结果:静脉注射给药符合二室开放模型,胆汁累积排泄量为1.32%,尿中24 h累积排泄率为88.6%,粪便中没有检测到药物。灌胃给药绝对生物利用度是1.2%;胆汁累积排泄量为0.062%;尿中24 h累积排泄率为2.9%;粪便24 h累积排泄率为48%。结论:羟基红花黄色素A大鼠口服吸收较差,有胆汁外排效应;血中药物以肾排泄为主。 展开更多
关键词 羟基红花黄色素A 药代动力学 绝对生物利用度 吸收 排泄
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喹烯酮在猪、鸡体内的药代动力学研究 被引量:18
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作者 李剑勇 李金善 +5 位作者 徐忠赞 杜小丽 苗小楼 赵荣材 柳军席 薛飞群 《畜牧兽医学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第1期94-97,共4页
猪6头,鸡10只,单剂量0 4065mg·kg-1(比活度24 6μci mg-1)静注给药,一个月后,单剂量31 15mg·kg-1(比活度5 187μci·mg-1)口服给药,进行代谢动力学研究。依据本实验建立的方法,以液体闪烁谱仪计数法进行含量测定。喹烯酮... 猪6头,鸡10只,单剂量0 4065mg·kg-1(比活度24 6μci mg-1)静注给药,一个月后,单剂量31 15mg·kg-1(比活度5 187μci·mg-1)口服给药,进行代谢动力学研究。依据本实验建立的方法,以液体闪烁谱仪计数法进行含量测定。喹烯酮以原药的形式代谢排泄,静注给药符合二室开放模型:猪,T1/2α=0 1899h,T1/2β=4 5528h,Kel=0 8654h-1,AUC=0 00925mg·h-1·L-1;鸡,T1/2α=0 1637h,T1/2β=3 8189h,Kel=1 6834h-1,AUC=0 005046mg·h-1·L-1。口服给药符合一级吸收一室开放模型:猪,T1/2Ka=0 4678h,T1/2β=3 7445h,Tp=1 3367h,Cmax=0 000713μg·ml-1,AUC=0 00303mg·L-1·h-1;鸡,T1/2Ka=0 5142h,T1/2β=4 6637h,Tp=1 8459h,Cmax=0 000897μg·m-1,AUC=0 00773mg·L-1·h-1,说明喹烯酮口服给药后,其吸收较快,消除相对也较快,生物利用度低。 展开更多
关键词 喹烯酮 药代动力学
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复方丹参方中使药冰片对君药丹参药代动力学的影响 被引量:25
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作者 郑晓晖 赵欣 +3 位作者 房敏峰 王世祥 卫引茂 郑建斌 《西安交通大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2007年第2期170-173,共4页
目的探讨复方丹参方中使药冰片对君药丹参在新西兰大白兔体内药代动力学过程的影响。方法丹参组、丹参-冰片配伍组水煎液灌胃给药,液-液萃取法提取血浆中的丹参素,以对羟基苯甲酸为内标,采用离子阱质谱多级反应模式(MRM)测定兔血浆和脑... 目的探讨复方丹参方中使药冰片对君药丹参在新西兰大白兔体内药代动力学过程的影响。方法丹参组、丹参-冰片配伍组水煎液灌胃给药,液-液萃取法提取血浆中的丹参素,以对羟基苯甲酸为内标,采用离子阱质谱多级反应模式(MRM)测定兔血浆和脑脊液中丹参素的质量浓度,DAS数据处理软件计算药动学参数。结果丹参-冰片配伍给药可使丹参中丹参素的药动学参数t1/2αt、1/2β、kα、AUC(0-∞)较单独给药时明显增大,丹参素的脑血比提高。结论复方丹参方中,使药冰片可提高君药丹参中丹参素的生物利用度,减慢代谢,促进血脑屏障对丹参素的通透性。该研究可为“君-使”对药体内作用机制的研究提供思路。 展开更多
关键词 丹参 冰片 药代动力学 “君-使”对
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六茜素在猪体内药代动力学研究 被引量:14
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作者 李剑勇 张继瑜 +6 位作者 赵荣材 徐忠赞 李金善 薛飞群 柳军席 苗小楼 杜小丽 《畜牧兽医学报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第1期59-62,共4页
实验猪 5头 ,分别单剂量 (30mg·kg-1)iv、(85mg·kg-1)im六茜素 (Pyroline ,PL)后 ,采用反相HPLC法检测PL的血浆浓度。以香草醛为内标 ,流动相为甲醇 -水 (4 0∶6 0 ) ,流动速度为 0 7ml·min-1,检测波长 2 2 0nm。结果... 实验猪 5头 ,分别单剂量 (30mg·kg-1)iv、(85mg·kg-1)im六茜素 (Pyroline ,PL)后 ,采用反相HPLC法检测PL的血浆浓度。以香草醛为内标 ,流动相为甲醇 -水 (4 0∶6 0 ) ,流动速度为 0 7ml·min-1,检测波长 2 2 0nm。结果所得的PL血药时程两者都符合二室开放模型 ,它们的药物动力学参数为 :iv ,T1/ 2α=1 5 2min ,T1/ 2 β=6 6 0 5min ,AUC =880 0 7mg·min·L-1;im ,T1/ 2ka=0 37min ,T1/ 2α=3 45min ,T1/ 2 β=76 87min ,AUC =5 70 17mg·min·L-1,Tp=1 5 3min ,Cmax =11 34 μg·ml-1。结果表明 :PL iv和im给药后 ,其在体内吸收迅速 ,分布快和广 ,消除快 ,而且生物利用度低。 展开更多
关键词 六茜素 药代动力学 高效液相色谱法 鹿蹄草提取物
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枳实总黄酮提取物中柚皮苷和新橙皮苷的大鼠药代动力学 被引量:16
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作者 马雪琴 李辰 +2 位作者 袁林华 王世俊 柳晓泉 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第2期161-166,共6页
研究大鼠灌胃给予含相同剂量枳实总黄酮提取物、柚皮苷、新橙皮苷和柚皮苷-新橙皮苷后柚皮苷与新橙皮苷在大鼠体内的药代动力学。将SD大鼠随机分为4组,分别灌胃给予枳实总黄酮提取物(80 mg/kg)、柚皮苷(32 mg/kg)、新橙皮苷(27.2 mg/kg... 研究大鼠灌胃给予含相同剂量枳实总黄酮提取物、柚皮苷、新橙皮苷和柚皮苷-新橙皮苷后柚皮苷与新橙皮苷在大鼠体内的药代动力学。将SD大鼠随机分为4组,分别灌胃给予枳实总黄酮提取物(80 mg/kg)、柚皮苷(32 mg/kg)、新橙皮苷(27.2 mg/kg)、柚皮苷-新橙皮苷(柚皮苷32 mg/kg和新橙皮苷27.2 mg/kg),利用葡萄糖醛酸酶对血样进行预处理,采用LC-MS/MS法测定血浆中总苷元柚皮素及橙皮素,间接比较4组中柚皮苷和新橙皮苷的药代动力学。结果表明,枳实总黄酮提取物组中柚皮素和橙皮素的AUC0-t、cmax显著性高于柚皮苷单体组、新橙皮苷单体组,与柚皮苷-新橙皮苷组的主要药代动力学参数无显著性差异;柚皮苷-新橙皮苷组中柚皮素和橙皮素的AUC0-t、cmax较柚皮苷单体组、新橙皮苷单体组均有所增加,但增加程度低于枳实总黄酮提取物组。大鼠灌胃给药后,枳实总黄酮提取物中柚皮苷与新橙皮苷存在相互促进吸收的作用,而枳实总黄酮提取物中其他成分协同促进两者的吸收。 展开更多
关键词 总黄酮 枳实提取物 柚皮苷 新橙皮苷 柚皮素 橙皮素 药代动力学
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