1-取代苯氧基-3-(4-芳基-1-哌嗪)-2-丙醇类α_1-受体拮抗剂的合成及生物活性

1

作者 季红 吴丽阳 +1 位作者 黄碧云 袁牧 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2014年第4期471-474,544,共5页

为寻找高选择性的α1-受体拮抗剂，该文分别以3-羟基二苯甲酮和4-甲氧基苯酚为原料，在碱性条件下与3-氯-1，2-环氧丙烷（Ⅱ）发生取代反应，得到3-取代苯氧基-1，2-环氧丙烷（Ⅲ），再经芳基哌嗪开环合成了7个3-苯甲酰基苯氧基取代和... 为寻找高选择性的α1-受体拮抗剂，该文分别以3-羟基二苯甲酮和4-甲氧基苯酚为原料，在碱性条件下与3-氯-1，2-环氧丙烷（Ⅱ）发生取代反应，得到3-取代苯氧基-1，2-环氧丙烷（Ⅲ），再经芳基哌嗪开环合成了7个3-苯甲酰基苯氧基取代和对甲氧基苯氧基取代的哌嗪-2．丙醇类化合物（Va～Vg），其结构经1HNMR、MS、IR和元素分析确证。采用大鼠离体肛尾肌张力实验对目标化合物的α1-受体拮抗活性进行TN试，结果显示，这些化合物均具有较好的α1-受体拮抗活性（pA：〉6），其中化合物（Vg）活性最强（pA2=8．13±0．25）。 展开更多

关键词 苯氧基取代哌嗪-2-丙醇 Α1受体拮抗剂 前列腺增生 医药与日化原料

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1,3-双(2-(2,2-二氰乙烯基)苯氧基)-2-丙醇及其银(Ⅰ)配合物的合成、晶体结构及其荧光性质（英文）

2

作者 张奇龙 王焕宇 +1 位作者 胡鹏 朱必学 《无机化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2015年第2期353-360,共8页

用1,3-双(2-甲酰基苯氧基)-2-丙醇和丙二腈进行反应得到1,3-双(2-(2,2-二氰乙烯基)苯氧基)-2-丙醇配体L,然后将配体与Ag Sb F6进行配位反应,得到配合物[Ag LSb F6]n·n CHCl3(1),并用元素分析,FTIR和X-射线单晶衍射进行了表征。结... 用1,3-双(2-甲酰基苯氧基)-2-丙醇和丙二腈进行反应得到1,3-双(2-(2,2-二氰乙烯基)苯氧基)-2-丙醇配体L,然后将配体与Ag Sb F6进行配位反应,得到配合物[Ag LSb F6]n·n CHCl3(1),并用元素分析,FTIR和X-射线单晶衍射进行了表征。结果表明,配体L属于单斜晶系,空间群P21/n,晶体学参数:a=0.990 2(11)nm,b=2.181(2)nm,c=1.012 2(11)nm,β=109.374(10)°,V=2.062(4)nm3,Z=4,Dc=1.277 g·cm-3,Mr=396.40,μ=0.087 mm-1,F(000)=824,R1=0.064 2,w R2=0.117 4(I>2σ(I))。配合物1属于单斜晶系,空间群P21/n,晶体学参数:a=1.270 57(11)nm,b=1.456 44(13)nm,c=1.669 85(14)nm,β=105.643(3)°,V=2.975 6(4)nm 3,Z=4,Dc=1.918 g·cm-3,Mr=859.39,μ=1.907 mm-1,F(000)=1 664,R1=0.0417,w R2=0.1 032(I>2σ(I))。在配合物1中,配体L表现为四齿配体分别与4个银(Ⅰ)离子配位,同时,每一个银(Ⅰ)离子与4个相邻配体配位形成2D层状结构。同时,研究了配体和配合物的固体荧光性质。 展开更多

关键词 1 3-双(2-(2 2-二氰乙烯基)苯氧基)-2-丙醇 晶体结构 Ag(Ⅰ)配合物 荧光性质

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1-{1-[2-(3,4-二甲氧基)苯基]乙基-5-氰基-6-甲基脲嘧啶-3-}-3-取代氨基-2-丙醇类化合物的合成及其生物活性

3

作者 张俊琪 王礼琛 +1 位作者 江振洲 林密 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第5期396-399,共4页

目的:寻找高效、低毒、生物活性更为广泛的抗心衰药物。方法:受临床联合用药的启发,根据药物设计中的生物电子等排原理和结构拼合原理,将具有强心活性的1[2(3,4二甲氧基)苯基]乙基5氰基6甲基脲嘧啶与β受体阻滞剂中常见的芳氧丙醇胺结... 目的:寻找高效、低毒、生物活性更为广泛的抗心衰药物。方法:受临床联合用药的启发,根据药物设计中的生物电子等排原理和结构拼合原理,将具有强心活性的1[2(3,4二甲氧基)苯基]乙基5氰基6甲基脲嘧啶与β受体阻滞剂中常见的芳氧丙醇胺结构中的丙醇胺片段进行拼合,设计并合成了10个1{1[2(3,4二甲氧基)苯基]乙基5氰基6甲基脲嘧啶3}3取代氨基2丙醇类化合物,V1~10。结果与结论:所合成的目标化合物均未见文献报道,结构经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱和元素分析确证。初步药理筛选结果显示,大部分目标化合物有不同程度的强心活性,Ⅴ_(9)的活性较好。 展开更多

关键词 β-受体阻滞剂 1-{1-[2-(3 4-二甲氧基)苯基]乙基-5-氰基-6-甲基脲嘧啶-3-}-3-取代氨基-2-丙醇 类化合物 心衰 活性

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1-(9H-咔唑-4-氧)-3-取代氨基-2-丙醇类化合物的合成及生物活性(Ⅰ) 被引量：3

4

作者 王礼琛 张亦鋆 +1 位作者 张陆勇 江振洲 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第6期408-411,共4页

目的 :寻找有 β-受体阻滞活性 ,且高效低毒的化合物。方法 :以 β-受体阻滞剂咔唑洛尔为先导化合物 ,根据药物设计中的结构拼合原理 ,对其丙醇胺侧链进行结构修饰 ,设计并合成了 1 0个 1 -( 9H-咔唑 -4 -氧 ) -3-取代氨基 -2 -丙醇类... 目的 :寻找有 β-受体阻滞活性 ,且高效低毒的化合物。方法 :以 β-受体阻滞剂咔唑洛尔为先导化合物 ,根据药物设计中的结构拼合原理 ,对其丙醇胺侧链进行结构修饰 ,设计并合成了 1 0个 1 -( 9H-咔唑 -4 -氧 ) -3-取代氨基 -2 -丙醇类化合物 1 ～ 1 0 。结果和结论 :所合成的目的物均未见文献报道 ,结构经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱、元素分析或高分辨质谱确证。初步药理筛选结果显示 ,1 0个化合物均能够不同程度地拮抗异丙肾上腺素引起的心动过速 ,其中化合物 1 、 3 、 4 的活性与先导化合物相似。 展开更多

关键词 Β-受体阻滞剂 咔唑洛尔 合成 1-(9H-卟唑-4-氧)-3-取代氨基-2-丙醇类化合物 降压药

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卤醇脱卤酶催化合成(R)-1-氯-3-苯氧基-2-丙醇的工艺优化

5

作者 亚香菊 王于齐 +4 位作者 朱鑫海 经玉洁 林茜 薛锋 高健 《化工进展》 EI CAS CSCD 北大核心 2019年第8期3823-3828,共6页

以卤醇脱卤酶重组湿菌体E. coli BL21(pET28a-HHDH)为催化剂,催化外消旋的1-氯-3-苯氧基-2-丙醇的动力学拆分可以获得光学纯的(R)-1-氯-3-苯氧基-2-丙醇。本文系统地研究了卤醇脱卤酶催化合成光学纯(R)-1-氯-3-苯氧基-2-丙醇的影响因素... 以卤醇脱卤酶重组湿菌体E. coli BL21(pET28a-HHDH)为催化剂,催化外消旋的1-氯-3-苯氧基-2-丙醇的动力学拆分可以获得光学纯的(R)-1-氯-3-苯氧基-2-丙醇。本文系统地研究了卤醇脱卤酶催化合成光学纯(R)-1-氯-3-苯氧基-2-丙醇的影响因素,对反应pH、反应温度、菌体浓度、亲核试剂N3-浓度和底物浓度进行了探究。结果表明,卤醇脱卤酶催化合成(R)-1-氯-3-苯氧基-2-丙醇的最佳工艺条件为:pH为7.0,反应温度为28℃,菌体浓度为22.5g/L,亲核试剂NaN3的浓度为50mmol/L,底物外消旋1-氯-3-苯氧基-2-丙醇的浓度为10mmol/L。在此工艺条件下,(R)-1-氯-3-苯氧基-2-丙醇的ee值和收率分别为100%和16.97%。 展开更多

关键词 卤醇脱卤酶 1-氯-3-苯氧基-2-丙醇 催化 工艺

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1-(9H-咔唑-4-氧)-3-取代氨基-2-丙醇类化合物的合成及生物活性(Ⅱ)

6

作者 王礼琛 张亦鋆 +1 位作者 张陆勇 江振洲 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第6期466-469,共4页

目的　寻找有 β-受体阻滞活性 ,且高效低毒的化合物。方法　以 β-受体阻滞剂咔唑洛尔为先导化合物 ,根据药物设计中的结构拼合原理 ,对其丙醇胺侧链进行结构修饰 ,设计并合成了 3个 1- ( 9H-咔唑 - 4-氧 ) - 3 -取代氨基 -2 -丙醇类... 目的　寻找有 β-受体阻滞活性 ,且高效低毒的化合物。方法　以 β-受体阻滞剂咔唑洛尔为先导化合物 ,根据药物设计中的结构拼合原理 ,对其丙醇胺侧链进行结构修饰 ,设计并合成了 3个 1- ( 9H-咔唑 - 4-氧 ) - 3 -取代氨基 -2 -丙醇类化合物 V1 1 ～ V1 3及其 6个相应的酯化物 VI1 ～VI6 。结果和讨论　所合成的目的物均未见文献报道 ,结构经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱、元素分析或高分辨质谱确证。初步药理筛选结果显示 ,9个化合物均能够不同程度地拮抗异丙肾上腺素引起的心动过速 ,其中化合物 1 2 、 3、 展开更多

关键词 β-受体阻滞剂 咔唑洛尔 合成 降压药 生物活性 1-(9H-咔唑-4-氧)-3-取代氨基-2-丙醇类化合物

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2-(4-甲氧基苯氧基)丙酸卤代衍生物的合成及其甜味抑制作用评价 被引量：1

7

作者 胡涵翠 李加兴 郑建仙 《食品科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2022年第22期17-23,共7页

为探究卤素取代对2-(4-甲氧基苯氧基)丙酸(2-(4-methoxyphenoxy)propionic acid,HPMP)甜味抑制特性的影响,通过对HPMP苯环的2位或3位进行卤素(F、Cl、Br)取代,合成6种HPMP卤代衍生物并进行结构表征,采用电子舌评价其甜味抑制作用。结果... 为探究卤素取代对2-(4-甲氧基苯氧基)丙酸(2-(4-methoxyphenoxy)propionic acid,HPMP)甜味抑制特性的影响,通过对HPMP苯环的2位或3位进行卤素(F、Cl、Br)取代,合成6种HPMP卤代衍生物并进行结构表征,采用电子舌评价其甜味抑制作用。结果表明:HPMP卤代衍生物可竞争性抑制甜味,在苯环的2位上引入卤原子的衍生物均存在明显的量效关系;6种衍生物对蔗糖、果糖、葡萄糖、木糖醇和赤藓糖醇均能表现出一定的甜味抑制作用;氟代、氯代衍生物的甜味抑制活性较强,推测卤素取代基的尺寸及电负性大小可能是造成甜味抑制效果差异的关键因素。本研究表明卤素取代对HPMP发挥甜味抑制作用具有重要意义,从而为甜味抑制化合物的构效关系研究提供可靠的理论基础。 展开更多

关键词 2-(4-甲氧基苯氧基)丙酸 卤素取代 甜味抑制 电子舌

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MDEA复合溶液吸收CO_2反应热实验研究 被引量：2

8

作者 陆诗建 赵东亚 +1 位作者 朱全民 李清方 《化学与生物工程》 CAS 2019年第5期56-60,共5页

采用自主设计的中压搅拌反应釜及反应热测试装置,以CO_2和CH_4体积比为1∶1的混合气体作为模拟原料气,N-甲基二乙醇胺(MDEA)为主吸收剂,分别添加单乙醇胺(MEA)、二乙醇胺(DEA)、哌嗪(PZ)和2-氨基-2-甲基-1-丙醇(AMP)作为活化剂,通过反... 采用自主设计的中压搅拌反应釜及反应热测试装置,以CO_2和CH_4体积比为1∶1的混合气体作为模拟原料气,N-甲基二乙醇胺(MDEA)为主吸收剂,分别添加单乙醇胺(MEA)、二乙醇胺(DEA)、哌嗪(PZ)和2-氨基-2-甲基-1-丙醇(AMP)作为活化剂,通过反应热对比分析,优选了最佳的MDEA二元复合溶液。得出各体系最佳配比分别为:32%MDEA+3%MEA、30%MDEA+5%DEA、32%MDEA+3%PZ、30%MDEA+5%AMP。其中,32%MDEA+3%PZ是最佳的二元复合溶液,反应热为67.330 kJ·mol^(-1)CO_2。 展开更多

关键词 CO2吸收 反应热 N-甲基二乙醇胺(MDEA) 单乙醇胺(MEA) 二乙醇胺(DEA) 哌嗪(PZ) 2-氨基-2-甲基-1-丙醇(AMP)

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基于MDEA复合吸收剂捕集EOR产出气中二氧化碳 被引量：7

9

作者 陆诗建 刘建武 +3 位作者 喻健良 李琦 赵东亚 朱全民 《天然气化工—C1化学与化工》 CAS CSCD 北大核心 2019年第6期79-85,92,共8页

采用自主开发的间歇反应器,以CO2和CH4体积比为50:50的混合气体作为EOR产出气的模拟气,MDEA为主吸收剂,分别添加MEA、DEA、PZ和AMP作为活化剂,研究优选最佳的强化采油(EOR)产出气CO2回收MDEA复配溶液。通过饱和吸收量、平均吸收速率、... 采用自主开发的间歇反应器,以CO2和CH4体积比为50:50的混合气体作为EOR产出气的模拟气,MDEA为主吸收剂,分别添加MEA、DEA、PZ和AMP作为活化剂,研究优选最佳的强化采油(EOR)产出气CO2回收MDEA复配溶液。通过饱和吸收量、平均吸收速率、平均再生速率、再生率以及反应热对比分析,得出各体系最佳配比分别为:32%MDEA+3%AMP、32%MDEA+3%PZ、30%MDEA+5%MEA、30%MDEA+5%DEA。对四种优选的配方体系的吸收性能和解吸性能进行综合分析,得出PZ对MDEA溶液的吸收和再生性能提升最大。32%MDEA+3%PZ复配溶液的CO2吸收量为0.868mol/mol,平均吸收速率为6.718×10^-3mol/min,平均再生速率为23.122×10^-3mol/min,溶液再生率为94.2%。 展开更多

关键词 CO2捕集 EOR产出气 N-甲基二乙醇胺 单乙醇胺 二乙醇胺 哌嗪 2-氨基-2-甲基-1-丙醇

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天然气胺法脱碳吸收反应热实验研究 被引量：5

10

作者 唐建峰 姚宝龙 +4 位作者 刘倩玉 花亦怀 桑伟 陈静 许义飞 《石油学报（石油加工）》 EI CAS CSCD 北大核心 2022年第6期1433-1443,共11页

采用自主设计的绝热反应量热仪测定了N-甲基二乙醇胺(MDEA)、哌嗪(PZ)以及2-氨基-2-甲基-1-丙醇(AMP)在不同条件下吸收CO_(2)的反应热,考察了CO_(2)负载量、总胺质量分数、温度、压力及混合溶液的配比等对吸收反应热的影响。结果表明:M... 采用自主设计的绝热反应量热仪测定了N-甲基二乙醇胺(MDEA)、哌嗪(PZ)以及2-氨基-2-甲基-1-丙醇(AMP)在不同条件下吸收CO_(2)的反应热,考察了CO_(2)负载量、总胺质量分数、温度、压力及混合溶液的配比等对吸收反应热的影响。结果表明:MDEA溶液的反应热明显低于PZ和AMP,其反应热范围为50~55 kJ/(mol CO_(2)),而PZ和AMP的反应热范围为65~70 kJ/(mol CO_(2));各影响因素对反应热变化规律影响程度不同,其中醇胺种类影响最大,其次为CO_(2)负载量。在MDEA溶液中添加PZ或AMP构成的二元复配胺液,其反应热相比于MDEA溶液分别提高了5~10、10~12 kJ/(mol CO_(2))。在二元复配胺液38%MDEA+2%PZ基础上,分别加入AMP、乙醇胺(MEA)、二乙醇胺(DEA)以及三乙胺(TEA)构成的三元复配胺液中,加入MEA和DEA后反应热升高较为明显,分别达到了78和73 kJ/(mol CO_(2)),加入TEA后反应热有所降低,而加入AMP后反应热基本保持不变。 展开更多

关键词 脱碳 吸收热 N-甲基二乙醇胺 哌嗪 2-氨基-2-甲基-1-丙醇

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瑞舒地尔关键中间体的合成工艺改进和优化 被引量：2

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作者 陈铖 邱康 +3 位作者 丁浩 吴伟锋 王方道 陆群 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2022年第10期2155-2160,共6页

以L-2-氨基-1-丙醇为原料,用邻硝基苯磺酰氯(NsCl)保护其氨基后,再与3-氨基-1-丙醇进行取代反应,仲氨用叔丁氧甲酰基(Boc)保护后,经分子内Mitsunobu环合反应,用十二硫醇脱去邻硝基苯磺酰保护基,生成瑞舒地尔关键中间体(S)-3-甲基-1-叔... 以L-2-氨基-1-丙醇为原料,用邻硝基苯磺酰氯(NsCl)保护其氨基后,再与3-氨基-1-丙醇进行取代反应,仲氨用叔丁氧甲酰基(Boc)保护后,经分子内Mitsunobu环合反应,用十二硫醇脱去邻硝基苯磺酰保护基,生成瑞舒地尔关键中间体(S)-3-甲基-1-叔丁氧甲酰基-1,4-二氮杂环庚烷(Ⅰ)。改进后的工艺路线更为简短,易于操作,总收率提高到46.4%,手性异构体杂质HPLC含量<0.1%,已用于中试放大生产。 展开更多

关键词 瑞舒地尔 手性高哌嗪 L-2-氨基丙醇 工艺改进 精细化工中间体

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