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咪唑盐二醋酸碘苯促进苯并咪唑类衍生物的水相合成
被引量：
2
1
作者
王孝科
田敉
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2010年第2期296-302,共7页
报道了一种简便高效的苯并咪唑类衍生物的水相合成新方法,合成了兼具离子液体和二醋酸碘苯双重特点的咪唑盐二醋酸碘苯.以水为溶剂,在咪唑盐二醋酸碘苯促进下,通过邻苯二胺或4-甲基邻苯二胺与各种芳醛室温氧化环合,一步合成了13种苯并...
报道了一种简便高效的苯并咪唑类衍生物的水相合成新方法,合成了兼具离子液体和二醋酸碘苯双重特点的咪唑盐二醋酸碘苯.以水为溶剂,在咪唑盐二醋酸碘苯促进下,通过邻苯二胺或4-甲基邻苯二胺与各种芳醛室温氧化环合,一步合成了13种苯并咪唑类衍生物,反应时间25~45 min,反应产率92%~98%.用核磁共振、红外光谱、质谱和元素分析对产物的结构进行了表征,提出了可能的反应机理.该合成方法具有底物适用范围广、反应条件温和、反应速度快、反应产率高及氧化剂对应的还原产物可回收利用等优点,是一种环境友好的绿色合成方法.
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关键词
咪唑
盐二醋酸碘苯
邻苯二胺
芳醛
绿色合成
苯并咪唑类衍生物
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职称材料
N-苯基-1H-吡咯取代的双苯并咪唑类衍生物的合成及其AT_1受体拮抗活性研究
2
作者
徐进宜
张立
+4 位作者
魏臻
华维一
吴晓明
王秋娟
张静
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2005年第4期296-301,共6页
目的:寻找活性强、作用时间长的新型非肽类AT1受体拮抗剂。方法:以替米沙坦(telmisartan)为原型物,根据分子-受体结合模型的研究结果对其进行结构优化:运用生物电子等排原理,用苯基吡咯代替联苯结构,在此基础上将羧基与四氮唑两种酸性...
目的:寻找活性强、作用时间长的新型非肽类AT1受体拮抗剂。方法:以替米沙坦(telmisartan)为原型物,根据分子-受体结合模型的研究结果对其进行结构优化:运用生物电子等排原理,用苯基吡咯代替联苯结构,在此基础上将羧基与四氮唑两种酸性基团的作用进行比较;改变苯并咪唑2-位亲脂性侧链的长度;在苯基吡咯5-位引入吸电子取代基,共设计了3类结构新颖的N-苯基-1H-吡咯取代的双苯并咪唑类衍生物,并完成了12个目标化合物的合成。通过测定目标化合物抑制AⅡ诱导的兔胸主动脉环收缩的能力评价了其对AT1受体的拮抗活性。结果:目标化合物均未见文献报道,其结构经MS、IR1、H NMR和元素分析确证,其中化合物Ⅰd的AT1受体拮抗活性大于先导物替米沙坦。结论:Ⅰd具有进一步的研究价值。
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关键词
AT1受体拮抗剂
N-苯基-1
H-吡咯
双
苯并咪唑类衍生物
合成
降压
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职称材料
题名
咪唑盐二醋酸碘苯促进苯并咪唑类衍生物的水相合成
被引量：
2
1
作者
王孝科
田敉
机构
重庆科技学院化学化工学院
出处
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2010年第2期296-302,共7页
文摘
报道了一种简便高效的苯并咪唑类衍生物的水相合成新方法,合成了兼具离子液体和二醋酸碘苯双重特点的咪唑盐二醋酸碘苯.以水为溶剂,在咪唑盐二醋酸碘苯促进下,通过邻苯二胺或4-甲基邻苯二胺与各种芳醛室温氧化环合,一步合成了13种苯并咪唑类衍生物,反应时间25~45 min,反应产率92%~98%.用核磁共振、红外光谱、质谱和元素分析对产物的结构进行了表征,提出了可能的反应机理.该合成方法具有底物适用范围广、反应条件温和、反应速度快、反应产率高及氧化剂对应的还原产物可回收利用等优点,是一种环境友好的绿色合成方法.
关键词
咪唑
盐二醋酸碘苯
邻苯二胺
芳醛
绿色合成
苯并咪唑类衍生物
Keywords
Imidazolium salt grafted iodobenzene diacetate
1
2-Phenylenediamine
Aromatic aldehyde
Green synthesis
Benzimidazole derivative
分类号
O626.2 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
N-苯基-1H-吡咯取代的双苯并咪唑类衍生物的合成及其AT_1受体拮抗活性研究
2
作者
徐进宜
张立
魏臻
华维一
吴晓明
王秋娟
张静
机构
中国药科大学药物化学教研室
中国药科大学生理学教研室
出处
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2005年第4期296-301,共6页
基金
国家自然科学基金资助项目(No.30371688)
教育部重点资助项目(No.03089)~~
文摘
目的:寻找活性强、作用时间长的新型非肽类AT1受体拮抗剂。方法:以替米沙坦(telmisartan)为原型物,根据分子-受体结合模型的研究结果对其进行结构优化:运用生物电子等排原理,用苯基吡咯代替联苯结构,在此基础上将羧基与四氮唑两种酸性基团的作用进行比较;改变苯并咪唑2-位亲脂性侧链的长度;在苯基吡咯5-位引入吸电子取代基,共设计了3类结构新颖的N-苯基-1H-吡咯取代的双苯并咪唑类衍生物,并完成了12个目标化合物的合成。通过测定目标化合物抑制AⅡ诱导的兔胸主动脉环收缩的能力评价了其对AT1受体的拮抗活性。结果:目标化合物均未见文献报道,其结构经MS、IR1、H NMR和元素分析确证,其中化合物Ⅰd的AT1受体拮抗活性大于先导物替米沙坦。结论:Ⅰd具有进一步的研究价值。
关键词
AT1受体拮抗剂
N-苯基-1
H-吡咯
双
苯并咪唑类衍生物
合成
降压
Keywords
AT_(1)receptor antagonists
N-Phenyl-1H-pyrrole
Dibenzimidazole derivatives
Synthesis
Antihypertensive
分类号
TQ463 [化学工程—制药化工]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
咪唑盐二醋酸碘苯促进苯并咪唑类衍生物的水相合成
王孝科
田敉
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2010
2
在线阅读
下载PDF
职称材料
2
N-苯基-1H-吡咯取代的双苯并咪唑类衍生物的合成及其AT_1受体拮抗活性研究
徐进宜
张立
魏臻
华维一
吴晓明
王秋娟
张静
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2005
0
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