噁吖丙啶并[2,3-α][1,5]苯并二氮杂衍生物的合成

1

作者 陈良璧 许家喜 《厦门大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 1999年第S1期347-347,共1页

关键词 苯并二氮杂 吖丙啶 衍生物 杂环化合物 组合合成 生物和药物活性 分子工程 大学化学 三环类 波谱特征

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1,4-苯并二氮杂-2,5-二酮类化合物的三维构效关系研究

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作者 郁铭 王瑾玲 +1 位作者 李爱秀 缪方明 《天津师大学报（自然科学版）》 1999年第3期22-25,共4页

利用比较分子场分析（ Ｃｏｍ ｐａｒａｔｉｖｅ Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ Ｆｉｅｌｄ Ａｎａｌｙｓｉｓ， Ｃｏ Ｍ Ｆ Ａ）对２２ 种１，４苯并二氮杂艹卓２，５二酮类化合物进行了三维定量构效关系研究（３ Ｄ Ｑ Ｓ Ａ Ｒ）．... 利用比较分子场分析（ Ｃｏｍ ｐａｒａｔｉｖｅ Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ Ｆｉｅｌｄ Ａｎａｌｙｓｉｓ， Ｃｏ Ｍ Ｆ Ａ）对２２ 种１，４苯并二氮杂艹卓２，５二酮类化合物进行了三维定量构效关系研究（３ Ｄ Ｑ Ｓ Ａ Ｒ）． 结果表明影响其活性的主要因素为空间立体作用能，得到了具有较强预测能力的 Ｑ Ｓ Ａ Ｒ 模型。 展开更多

关键词 苯并二氮杂Zhuo 二酮 比较分子场分析 构效关系

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六氟磷酸/聚苯胺催化合成1,5-苯并二氮杂类化合物 被引量：1

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作者 陈文艳 康玉茹 +1 位作者 陈文娟 杨立明 《分子催化》 EI CAS CSCD 北大核心 2010年第3期262-267,共6页

以聚苯胺和六氟磷酸为原料制备了六氟磷酸/聚苯胺(HPF6/PANI)催化剂,研究了该催化剂在邻苯二胺与酮环化缩合反应合成1,5-苯并二氮杂化合物中的催化活性,考察了催化剂用量、温度、溶剂对反应的影响及催化剂的重复使用性.结果表明,该催... 以聚苯胺和六氟磷酸为原料制备了六氟磷酸/聚苯胺(HPF6/PANI)催化剂,研究了该催化剂在邻苯二胺与酮环化缩合反应合成1,5-苯并二氮杂化合物中的催化活性,考察了催化剂用量、温度、溶剂对反应的影响及催化剂的重复使用性.结果表明,该催化剂具有较高的催化活性及较好的重复使用性. 展开更多

关键词 1 5-苯并二氮杂 聚苯胺 六氟磷酸

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尿和血浆中苯并二氮杂卓类药物及其代谢物的气相色谱氮磷检测分析法 被引量：8

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作者 姜兆林 谭家镒 +1 位作者 姚丽娟 邢丽梅 《分析科学学报》 CAS CSCD 2005年第6期639-642,共4页

建立了尿和血浆中11种苯并二氮杂卓类药物和10种代谢物的气相色谱氮磷检测分析方法。血浆及加β-葡萄糖醛酸酶水解后的尿在碱性条件下用苯-异戊醇(98.5∶1.5,V/V)提取,提取物用两根极性不同的色谱柱分析。分析物的检出限大多数低于10 ng... 建立了尿和血浆中11种苯并二氮杂卓类药物和10种代谢物的气相色谱氮磷检测分析方法。血浆及加β-葡萄糖醛酸酶水解后的尿在碱性条件下用苯-异戊醇(98.5∶1.5,V/V)提取,提取物用两根极性不同的色谱柱分析。分析物的检出限大多数低于10 ng/mL。对口服治疗量药物自愿者血浆和尿中药物和代谢物分析的分析结果表明,本方法适用于麻醉犯罪案件中药物的分析。 展开更多

关键词 苯并二氮杂卓类药物 气相色谱法 血浆 尿

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1,3,3a,5-四苯基-3a,4,5,11-四氢-3H,6H-1,2,4-三唑并[4,3-d][1,5]苯并二氮杂的合成及晶体结构 被引量：5

5

作者 许家喜 金声 +1 位作者 张泽莹 麦松威 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 1998年第7期1070-1073,共4页

通过２，４－二苯基－２，３－二氢－１Ｈ－１，５－苯并二氮杂与苯甲酰氯苯腙的［２＋３］环加成反应制备了标题化合物，用Ｘ射线单晶衍射仪测定了其晶体结构．晶体属正交晶系，空间群为Ｆｄｄ２．晶胞参数：ａ＝１．７６２８（４）... 通过２，４－二苯基－２，３－二氢－１Ｈ－１，５－苯并二氮杂与苯甲酰氯苯腙的［２＋３］环加成反应制备了标题化合物，用Ｘ射线单晶衍射仪测定了其晶体结构．晶体属正交晶系，空间群为Ｆｄｄ２．晶胞参数：ａ＝１．７６２８（４）ｎｍ，ｂ＝５．７５１２（１２）ｎｍ，ｃ＝１．０２２７ｎｍ，Ｖ＝１０．３６８（５）ｎｍ３，Ｚ＝１６，Ｄｃ＝１．２６２ｇ·ｃｍ－３，μ＝０．０７５ｍｍ－１，Ｆ（０００）＝４１６０，１１３９个可观测衍射点，Ｒ＝０．０４６１，Ｒｗ＝０．０５６０． 展开更多

关键词 四氢三唑并 苯并二氮杂Zuo 晶体结构 合成

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吖丙啶并[1,2α][1,5]苯并二氮杂卓-1-羧酸酯衍生物的质谱研究

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作者 俞振培 袁晋芳 +2 位作者 贺晓然 淳炯 金声 《质谱学报》 EI CAS CSCD 2002年第3期141-145,共5页

吖丙啶并 [1 ,2α][1 ,5 ]苯并二氮杂卓 -1 -羧酸酯衍生物在 EI-MS中可以发生氮杂环丙烷上氢原子转移到乙氧羰基氧原子上的反应 ,失去一乙醇分子 ,七元环 α-裂解引起的缩环反应可生成苯并咪唑环和喹

关键词 吖丙啶并[1 2α][1 5]苯并二氮杂卓-1-羧酸酯 衍生物 质谱 缩环反应 结构 七元杂环 药物开发

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四氢2,4-二取代-1,5-苯并二氮杂草的高效薄层色谱

7

作者 林祖铭 吕迎潮 马振坤 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS 1986年第10期902-904,共3页

随着药物化学的进展,苯并含氮或含硫的七员杂环化合物受到越来越多的关注。这类化合物具有一定的生理活性,它们的立体化学及反应过程都是很有意思的。我们通过图1所示方法合成了一系列四氢2,4-二取代-1,5-苯并二氮杂䓬类化合物。合成的... 随着药物化学的进展,苯并含氮或含硫的七员杂环化合物受到越来越多的关注。这类化合物具有一定的生理活性,它们的立体化学及反应过程都是很有意思的。我们通过图1所示方法合成了一系列四氢2,4-二取代-1,5-苯并二氮杂䓬类化合物。合成的最后一步反应使用NaBH_(4)还原,可能生成顺式和反式两种异构体(图2)。 展开更多

关键词 杂环化合物 立体化学 药物化学 高效薄层色谱 生理活性 一步反应 异构体 苯并二氮杂

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新型1,5-苯并二氮杂卓衍生物的结构与抑菌活性的理论分析 被引量：2

8

作者 王莎莎 王兰芝 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2014年第3期376-383,共8页

采用密度泛函理论(DFT)方法,在B3LYP/6-31G(d,p)水平上对一系列新型1,5-苯并二氮杂卓衍生物进行了几何结构全优化和理论计算研究,得到分子的几何结构、NPA电荷、红外振动光谱及轨道贡献。研究结果表明:1,5-苯并二氮杂卓分子的七元环是... 采用密度泛函理论(DFT)方法,在B3LYP/6-31G(d,p)水平上对一系列新型1,5-苯并二氮杂卓衍生物进行了几何结构全优化和理论计算研究,得到分子的几何结构、NPA电荷、红外振动光谱及轨道贡献。研究结果表明:1,5-苯并二氮杂卓分子的七元环是扭船式构型;分子不同位置连接不同的取代基,对分子的电荷分布有一定影响;红外光谱理论计算结果与实验结果相吻合。通过探讨前线轨道与抑菌活性的关系发现,所研究的杂卓分子对不同菌株的抑菌活性具有选择性和特异性,其中分子中的N(11)和C=N可能分别是所合成的该类化合物与细菌(枯草杆菌)和真菌(白色念珠菌和新型隐球菌)发生作用的主要活性部位。 展开更多

关键词 1 5-苯并二氮杂卓 密度泛函理论 结构 活性

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苯并二氮杂草类药物的应用进展和发展趋向

9

作者 钱进省 《医药导报》 CAS 1993年第2期86-88,共3页

苯并二氮杂革类药物(Benzodiazedpine Drugs) 是50年代后期发展起来的第二代中枢神经抑制药,临床上主要作弱安定剂治疗神经官能症,特别是对病理性焦虑症有确切的疗效,大多数品种也被用作催眠药。

关键词 苯并二氮杂卓 临床

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对位取代硝基苯与苯乙腈的亲核取代反应

10

作者 华美 白韬 +1 位作者 李启民 管作武 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS 1985年第2期141-142,共2页

5-氯-3-苯基-2,1-苯并异噁唑(Ⅰ)是合成苯并二氮杂[艹卓]类安眠镇静药物的主要中间体。最早Davis等研究硝基苯衍生物和苯乙腈的反应,发现在吡啶-氢氧化钾中生成(Ⅱ),而在甲醇-氢氧化钾中生成(Ⅰ)。这条途径对制备(Ⅰ)有一定应用价值。

关键词 主要中间体 苯乙腈 氢氧化钾 硝基苯衍生物 亲核取代反应 异噁唑 苯并二氮杂

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硝基安定的光化学荧光特性及其应用 被引量：2

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作者 王志红 黄永贵 +2 位作者 翁玉华 刘碧兰 蔡维平 《厦门大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2002年第1期50-53,共4页

提出了一种光化学荧光分析法 (PCFA)测定硝基安定的新方法 .在弱碱性介质中 ,硝基安定溶液经紫外光照射后 ,发生光化学反应 ,其产物具有荧光特性 ,λex=35 3nm ,λem=46 0nm .硝基安定的浓度在 0 .2 5～ 4.0 0 μg/mL范围内 ,荧光相对... 提出了一种光化学荧光分析法 (PCFA)测定硝基安定的新方法 .在弱碱性介质中 ,硝基安定溶液经紫外光照射后 ,发生光化学反应 ,其产物具有荧光特性 ,λex=35 3nm ,λem=46 0nm .硝基安定的浓度在 0 .2 5～ 4.0 0 μg/mL范围内 ,荧光相对强度与硝基安定的浓度成良好的线性关系 ,方法的相对标准偏差和检测限分别为 2 .0 %和 45ng/mL 。 展开更多

关键词 硝基安定 光化学荧光法 苯并二氮杂Zhuo 安定药 含量测定 光化学反应

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GABA_A五种亚型受体与BZ配基的3D-QSAR研究 被引量：2

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作者 陆爱军 刘冰 +1 位作者 刘海波 周家驹 《物理化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2004年第5期488-493,共6页

GABAA受体是中枢神经系统内重要的抑制性受体,有广泛的神经生理活性.由于镇静/抗惊厥药物在临床上的广泛应用,使得其中苯并二氮杂作用位点尤为重要.我们用比较分子场法(CoMFA)对一系列咪唑苯并二氮杂类化合物(BZ)与五种重组受体亚型的... GABAA受体是中枢神经系统内重要的抑制性受体,有广泛的神经生理活性.由于镇静/抗惊厥药物在临床上的广泛应用,使得其中苯并二氮杂作用位点尤为重要.我们用比较分子场法(CoMFA)对一系列咪唑苯并二氮杂类化合物(BZ)与五种重组受体亚型的亲和力进行了结构活性关系研究,得到的一组模型都有较高的交叉验证系数.并在此基础上,建立了非交叉验证的一组PLS模型.用该组模型对随机选择的6个化合物组成的测试集进行了预测,都得到了相当满意的结果,表明所建立的一组模型具有良好的预测能力.本研究对于设计高亲和力的BZ受体的配基和研究GABAA受体的模型有指导意义. 展开更多

关键词 GABAA 中枢神经系统 抑制性 受体 神经生理活性 抗惊厥药物 咪唑苯并二氮杂 比较分子场法

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A型γ-氨基丁酸受体α1亚基Cys^(166)-Leu^(296)片段的配体结合和结构性质

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作者 邓诣群 朱振宇 +1 位作者 马涧泉 薛红 《中国生物化学与分子生物学报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第3期367-372,共6页

研究A型γ 氨基丁酸受体 (γ aminobutyricacidtypeA ,GABAAreceptor)α1亚基Cys166 Leu2 96片段的苯并二氮杂 (benzodiazepine ,BZ)结合位点及其结构特性 ,了解该片段结构与功能的关系 .利用PfuDNA多聚酶依赖的点突变技术将该片段的... 研究A型γ 氨基丁酸受体 (γ aminobutyricacidtypeA ,GABAAreceptor)α1亚基Cys166 Leu2 96片段的苯并二氮杂 (benzodiazepine ,BZ)结合位点及其结构特性 ,了解该片段结构与功能的关系 .利用PfuDNA多聚酶依赖的点突变技术将该片段的每一残基用丙氨酸替代 ,通过E .coli体系过表达 ,纯化得到各种突变蛋白 .运用圆二色性 (circulardichroism ,CD)技术测定突变蛋白的二级结构 ,借助荧光各向异性 (fluorescenceanisotropy ,FA)、荧光共振能量转移 (fluorescenceresonanceenergytrans fer,FRET)技术测定其与BZ荧光配基Bodipy FLRo 1986 (BFR)的结合强弱 .通过与野生型的比较 ,确定其残基是否与结构和或结合相关 .结果显示 ,突变体R191A、G2 12A、S2 13A、R2 14A及V2 79A的结合能力减弱 2～ 3倍 ,除V2 79A显著增加α螺旋外均无二级结构的改变 .E193A、S2 78A、V2 79A和P2 80A的α螺旋显著增多 ,N2 75A和R2 76A的α螺旋则显著减少 .推测Cys166 Leu2 96的Arg191,Gly2 12 ,Ser2 13 和Arg2 14 可能位于BZ的结合袋 ,其第 4个环区 (Glu2 10 Asn2 16)与结合密切相关 .Glu193 、Ser2 78和Pro2 80 参与维持β折叠结构 ,而Asn2 75和Arg2 76参与维持α螺旋结构 .Cys166 Leu2 96的第 9个环区 (Asn2 75 Pro2 80 )对其结? 展开更多

关键词 A型γ-氨基丁酸受体α1亚基 Cys^166-Leu^296片段 配体结合 性质 二级结构 苯并二氮杂Zhuo 镇静药

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