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苯并二氢吡喃衍生物抗骨质疏松活性的构效关系研究 被引量:5
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作者 熊晓云 陈亚琼 +4 位作者 邹永 梅其炳 赵德化 孙兰3 刘景生 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第5期518-521,共4页
目的 研究系列苯并二氢吡喃化合物的构效关系 ,为设计优良的绝经后骨质疏松症防治药物提供理论依据。方法 在综合考察雷洛昔芬和异丙氧基异黄酮的基础上 ,设计合成一系列苯并二氢吡喃化合物 ,从整体水平考察化合物A对去卵巢大鼠骨质... 目的 研究系列苯并二氢吡喃化合物的构效关系 ,为设计优良的绝经后骨质疏松症防治药物提供理论依据。方法 在综合考察雷洛昔芬和异丙氧基异黄酮的基础上 ,设计合成一系列苯并二氢吡喃化合物 ,从整体水平考察化合物A对去卵巢大鼠骨质疏松的影响 ,从细胞水平研究C单独给药以及与雌二醇联合给药对人成骨细胞株HOSTE85增殖的影响 ,并均在 0 1μmol·L-1水平考察比较化合物BE对HOSTE85增殖的影响。结果 化合物A可一定程度对抗去卵巢大鼠骨质疏松症。C( 1 0nmol·L-1,0 1μmol·L-1)对HOSTE85具有显著增殖作用 ,C与雌二醇联合给药显著拮抗雌二醇对HOSTE85的增殖作用 ,故C可能为雌激素受体的部分激动剂。C、D( 0 1μmol·L-1)对HOSTE85具有显著增殖作用。结论 以A作为母体化合物 ,侧链引入碱性基团 ,对其结构修饰设计抗绝经后骨质疏松症药物是可行的。 展开更多
关键词 选择性雌激素受体调节剂 异丙氧基异黄酮 雷洛昔芬 苯并二氢吡喃 绝经后骨质疏松症
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苯并二氢吡喃衍生物xy9902对乳腺癌细胞增殖的影响 被引量:5
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作者 侯进 熊晓云 +3 位作者 弥曼 王捷频 刘莉 梅其炳 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2006年第5期565-568,共4页
目的:研究苯并二氢吡喃衍生物xy9902对乳腺癌细胞增殖的影响。方法:采用MTT比色法测定化合物对MCF-7细胞的增殖作用;用流式细胞术测定化合物对细胞周期的影响;用放射性配体结合法考察化合物与雌激素受体(estrogenicreceptor,ER)的亲和... 目的:研究苯并二氢吡喃衍生物xy9902对乳腺癌细胞增殖的影响。方法:采用MTT比色法测定化合物对MCF-7细胞的增殖作用;用流式细胞术测定化合物对细胞周期的影响;用放射性配体结合法考察化合物与雌激素受体(estrogenicreceptor,ER)的亲和力。结果:低浓度的xy9902促进MCF-7细胞增殖并使细胞周期中S期细胞比例增多,高浓度对MCF-7细胞增殖有抑制作用并使S期细胞比例减少;他莫昔芬可阻断xy9902对MCF-7细胞的增殖作用;xy9902对ERα和ERβ的IC50分别为8.45×10-6和1.66×10-6mol·L-1。结论:化合物xy9902低浓度促进MCF-7细胞增殖,高浓度抑制MCF-7细胞增殖,其增殖作用机制与ERα激动有关。 展开更多
关键词 苯并二氢吡喃 衍生物 xy9902 MCF-7细胞 雌激素受体 增殖
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苯并二氢吡喃衍生物对人类乳腺癌细胞增殖的影响 被引量:3
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作者 侯进 李萍 +3 位作者 曾菊绒 胥晓丽 熊晓云 弥曼 《南方医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第10期1511-1514,共4页
目的研究苯并二氢吡喃衍生物xy2004对乳腺癌细胞增殖的影响。方法采用MTT比色法测定化合物对MCF-7细胞的增殖作用;用流式细胞术测定化合物对细胞凋亡的影响,用放射性配体结合法考察化合物与雌激素受体(ER)的亲和力,用蛋白印记杂交法观... 目的研究苯并二氢吡喃衍生物xy2004对乳腺癌细胞增殖的影响。方法采用MTT比色法测定化合物对MCF-7细胞的增殖作用;用流式细胞术测定化合物对细胞凋亡的影响,用放射性配体结合法考察化合物与雌激素受体(ER)的亲和力,用蛋白印记杂交法观察细胞内凋亡蛋白的变化。结果低浓度的xy2004促进MCF-7细胞增殖,其增殖作用可被tamoxifen阻断;高浓度xy2004抑制MCF-7细胞增殖,诱导细胞凋亡,Bax蛋白表达增强,Bcl-2蛋白表达降低;xy2004对ERα和ERβ的IC50分别为7.38×10-5mol/L和4.12×10-7mol/L。结论化合物xy2004低浓度促进MCF-7细胞增殖,其增殖作用机制与ERα激动有关,高浓度抑制MCF-7细胞增殖,抗增殖作用与诱导细胞凋亡相关。 展开更多
关键词 苯并二氢吡喃 MCF-7细胞 雌激素受体 增殖
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苯并二氢吡喃热分解反应的量子化学研究 被引量:1
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作者 洪三国 《物理化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 1995年第4期297-301,共5页
用AM1方法(采用非限制的哈特利-福克UHF计算)研究了苯并二氢吡喃的热分解反应。研究表明,目标反应可按两条竞争的自由基路径进行。
关键词 苯并二氢吡喃 热分解 UHF/AM1法
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6,7-亚甲二氧基硫代苯并二氢吡喃-4-酮衍生物的合成及抑菌活性 被引量:1
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作者 王润润 朱伟伟 +2 位作者 王阿莉 胡雷 周文明 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第6期699-703,共5页
以亚甲二氧基苯为起始原料,经过溴化、硫化、环化等反应合成了19个未见文献报道的6,7-亚甲二氧基硫代苯并二氢吡喃-4-酮衍生物,其结构均经核磁共振氢谱和质谱确认。初步抑菌活性测试结果表明,在50 mg/L下,目标化合物对供试7种植物病原... 以亚甲二氧基苯为起始原料,经过溴化、硫化、环化等反应合成了19个未见文献报道的6,7-亚甲二氧基硫代苯并二氢吡喃-4-酮衍生物,其结构均经核磁共振氢谱和质谱确认。初步抑菌活性测试结果表明,在50 mg/L下,目标化合物对供试7种植物病原菌均有不同程度的抑制作用,其中化合物5b、5i、5k和5l对马铃薯干腐病菌Fusarium solani的抑制率均达75%以上,5h和5i对番茄灰霉病菌Botrytis cinerea的抑制率分别是67.7%和70.4%。 展开更多
关键词 亚甲氧基 6 7-亚甲氧基硫代苯并二氢吡喃-4-酮衍生物 合成 抑菌活性
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6H-1,2-氧硫杂环己烷并[5,6-c]异苯并吡喃类衍生物的合成及其抗炎活性 被引量:3
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作者 王进军 崔昌亿 +2 位作者 韩光范 魏永慧 姜贵吉 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 1996年第4期83-85,共3页
6H-1,2-氧硫杂环己烷并[5,6-c]异苯并吡喃类衍生物的合成及其抗炎活性王进军,崔昌亿,韩光范,魏永慧,姜贵吉(吉林化工学院精细化工系吉林132022)(吉林医学院检验系吉林)(延边大学化学系延吉)关键词异苯并... 6H-1,2-氧硫杂环己烷并[5,6-c]异苯并吡喃类衍生物的合成及其抗炎活性王进军,崔昌亿,韩光范,魏永慧,姜贵吉(吉林化工学院精细化工系吉林132022)(吉林医学院检验系吉林)(延边大学化学系延吉)关键词异苯并二氢吡喃,杂环化合物,抗炎活性可用... 展开更多
关键词 苯并二氢吡喃 杂环化合物 抗炎活性
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