反相高效液相色谱法测定新西兰兔血浆中壬苯醇醚-9的浓度及其药代动力学研究 被引量：3

1

作者 崔俐俊 闻俊 +2 位作者 周婷婷 汪硕闻 范国荣 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第5期549-552,共4页

目的:建立兔血浆中壬苯醇醚-9(NP-9)的反相高效液相色谱(RP-HPLC)方法,研究NP-9栓剂在健康雌性新西兰兔体内的药代动力学。方法:6只健康雌性新西兰兔(体质量2.0～2.2kg)单剂量(64mg/只)阴道给药NP-9栓剂;取血浆经预处理后采用DiamonsilT... 目的:建立兔血浆中壬苯醇醚-9(NP-9)的反相高效液相色谱(RP-HPLC)方法,研究NP-9栓剂在健康雌性新西兰兔体内的药代动力学。方法:6只健康雌性新西兰兔(体质量2.0～2.2kg)单剂量(64mg/只)阴道给药NP-9栓剂;取血浆经预处理后采用DiamonsilTM ODS柱(200mm×4.6mm,5μm),以甲醇-水(95:5)作为流动相,流速1.0ml/min,荧光检测的激发波长226nm,发射波长300nm,柱温30℃,测定NP-9经时血药浓度,计算药代动力学参数。结果:NP-9在0.05～5.00μg/ml范围内线性关系良好,日内、日间精密度均小于10%,低、中、高3种浓度(0.10、0.50、2.00μg/ml)的方法回收率分别为(101.67±8.12)%、(100.84±5.42)%、(100.29±3.81)%。主要药代动力学参数为:t1/2(3.75±0.87)h,tmax(3.2±0.4)h,Cmax(2.75±0.32)μg/ml,AUC0～12(12.72±2.14)μg.h.ml-1,AUC0～∞(15.05±2.84)μg.h.ml-1,平均滞留时间(6.85±1.13)h。结论:本方法简便、灵敏、专属性好,可用于NP-9栓剂在健康雌性新西兰兔体内的药代动力学研究。 展开更多

关键词 壬苯醇醚-9 血药浓度 药代动力学 反相高效液相色谱法

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盐酸双苯氟嗪在Beagle犬体内的药代动力学 被引量：4

2

作者 胡会青 王永利 +2 位作者 绳晶伟 王海燕 许彦芳 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第8期1107-1110,共4页

目的研究新型钙通道阻断剂盐酸双苯氟嗪在Beagle犬的药代动力学。方法Beagle犬18只,随机分为低、中、高3个剂量组,分别单次股静脉注射1.5、3.0和6.0 mg.kg-1的盐酸双苯氟嗪溶液,后肢股静脉分时取血,处理,反相高效液相法(RP-HPLC)测定血... 目的研究新型钙通道阻断剂盐酸双苯氟嗪在Beagle犬的药代动力学。方法Beagle犬18只,随机分为低、中、高3个剂量组,分别单次股静脉注射1.5、3.0和6.0 mg.kg-1的盐酸双苯氟嗪溶液,后肢股静脉分时取血,处理,反相高效液相法(RP-HPLC)测定血浆中盐酸双苯氟嗪的浓度,应用3P97软件计算主要药代动力学参数。结果所建立测定方法的特异性、最低检测限、最低定量限、提取回收率、日内和日间精密度及稳定性均符合药代动力学分析方法的要求。单次静脉注射后,盐酸双苯氟嗪在Beagle犬体内的药代动力学过程符合开放二房室模型,低、中、高3个剂量的主要药代动力学参数:T12β分别为24.7、24.2和29.6 h;AUC分别为0.44、1.12和2.86 g.min.L-1;Vc分别为1.30、1.22和1.28 L.kg-1;CL分别为3.4×10-3、2.7×10-3和2.1×10-3L.kg-1.min-1。结论本研究建立的RP-HPLC法能够满足盐酸双苯氟嗪药代动力学研究的要求,静脉注射盐酸双苯氟嗪在犬体内消除过程属于两相消除,AUC与剂量呈线性相关。 展开更多

关键词 盐酸双苯氟嗪 药代动力学 钙通道拮抗剂 反相高效液相色谱法 BEAGLE犬

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LC-MS法测定人血浆中格列苯脲及其在健康志愿者中的药代动力学 被引量：5

3

作者 李晓天 王广基 王素军 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第6期532-535,共4页

目的测定人血浆中格列苯脲的浓度,并研究在中国志愿者中单剂量口服5mg后的药代动力学过程。方法用液液萃取法提取血浆中药物。采用液相色谱质谱联用的分析手段,建立人血浆中格列苯脲浓度的测定方法。结果格列苯脲在156～400μg/L浓度范... 目的测定人血浆中格列苯脲的浓度,并研究在中国志愿者中单剂量口服5mg后的药代动力学过程。方法用液液萃取法提取血浆中药物。采用液相色谱质谱联用的分析手段,建立人血浆中格列苯脲浓度的测定方法。结果格列苯脲在156～400μg/L浓度范围内线性良好(r=09999),其在人血浆中的回收率大于80%,日内、日间RSD分别为36%～68%和61%～84%。最低检测限为05ng/ml。该药在人体内的主要动力学参数为AUC0∞=(8136±2542)μg·h/L,AUC0t=(7906±2482)μg·h/L,cmax=(1301±648)ng/ml,tmax=(26±18)h和t1/2=(27±19)h。结论本方法专属性强,灵敏度高,可准确测定格列苯脲在人血浆中的浓度。 展开更多

关键词 格列苯脲 高效液相色谱法 电子喷雾离子化质谱法 药代动力学

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安定对兔体内苯妥因钠药代动力学的影响

4

作者 周世文 杨媛媛 +3 位作者 刘仁明 姚丹帆 李英衢 康钦树 《第三军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1992年第1期32-34,共3页

本文应用荧光偏振免疫分析法测定了家兔肌注安定前或1周后静注笨妥因钠的血药浓度,计算其药代动力学参数。结果表明,安定能明显影响兔体内苯妥因钠的药代功力学。12h时两组血药浓度相差非常显著,给安定后苯妥因钠的t_(1/2)明显延长,药... 本文应用荧光偏振免疫分析法测定了家兔肌注安定前或1周后静注笨妥因钠的血药浓度,计算其药代动力学参数。结果表明,安定能明显影响兔体内苯妥因钠的药代功力学。12h时两组血药浓度相差非常显著,给安定后苯妥因钠的t_(1/2)明显延长,药代动力学模型由原来一室开放模型变为二室开放模型,而AUC和清除率无明显改变。 展开更多

关键词 安定 药效学 苯妥因 兔 药代动力学

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盐酸苯噁唑在鹿体内的药代动力学研究

5

作者 尹柏双 哈达 +1 位作者 王洪斌 高利 《畜牧兽医学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第1期110-115,共6页

本研究的主要目的是建立鹿血浆盐酸苯噁唑浓度反相高效液相色谱紫外检测法,探讨盐酸苯噁唑在鹿血浆中的药代动力学。6只临床健康的梅花鹿,同一环境下饲养后肌内注射盐酸苯恶唑(0.44mg.kg-1),颈静脉采血8mL后分离血浆,通过建立的高效液... 本研究的主要目的是建立鹿血浆盐酸苯噁唑浓度反相高效液相色谱紫外检测法,探讨盐酸苯噁唑在鹿血浆中的药代动力学。6只临床健康的梅花鹿,同一环境下饲养后肌内注射盐酸苯恶唑(0.44mg.kg-1),颈静脉采血8mL后分离血浆,通过建立的高效液相色谱检测法,测定各采血时间的血浆药物浓度。结果表明,盐酸苯噁唑单剂量肌内注射给药后,药代动力学符合吸收一室模型,药代动力学参数吸收半衰期(t1/2Ka)、消除半衰期(t1/2Ke)分别为(2.09±0.34)、(13.18±0.24)min,血浆药时曲线下面积(AUC0→∞)为(70±3.50)(μg.mL-1).min,最大血药浓度(Cmax)为(4.70±0.50)μg.mL-1,血药达峰时间(Tpeak)为(12.46±0.12)min。试验结果提示,盐酸苯噁唑在鹿体内吸收快,消除迅速,4h后血浆中无药物残留。 展开更多

关键词 盐酸苯噁唑 血药浓度 药代动力学 高效液相色谱 鹿

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硝苯吡啶在家兔体内的时辰药代动力学

6

作者 黄静 《郑州大学学报（医学版）》 CAS 北大核心 2005年第4期651-653,共3页

目的:观察硝苯吡啶(NF)在家兔体内不同给药时间药代动力学特征。方法:用HPLC法测定不同时间单剂量给药后NF在家兔体内药代动力学。结果:NF在8:00给药AUC,tmax,Cmax分别为974.69μg/(L·h),0.91h,162.15μg/L。在20:00给药分别为536... 目的:观察硝苯吡啶(NF)在家兔体内不同给药时间药代动力学特征。方法:用HPLC法测定不同时间单剂量给药后NF在家兔体内药代动力学。结果:NF在8:00给药AUC,tmax,Cmax分别为974.69μg/(L·h),0.91h,162.15μg/L。在20:00给药分别为536.29μg/(L·h),1.35h,93.61μg/L。2个时间给药的药动学参数差异有统计学意义(P<0.01)。家兔体内NF的药代动力学规律均符合血管外给药一级吸收单室模型,并呈现明显的时间依赖性变化。结论:清晨给药可提高NF的生物利用度。 展开更多

关键词 硝苯吡啶 时辰药代动力学 高效液相色谱法 兔

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硝苯吡啶对吡喹酮在大鼠体内药代动力学影响

7

作者 赵梁立 黄婉芸 全钰珠 《重庆医科大学学报》 CAS CSCD 1993年第4期251-254,共4页

本实验室曾证明,钙拮抗药硝苯吡啶对人和大鼠肝微粒体代谢(-)-和(+)-吡喹酮均有竞争性抑制作用。为进一步探明硝苯吡啶在体内对吡喹酮代谢的影响,本实验以硝苯吡啶40mg/kg,ip单剂给药后,采用反相高效液相色谱法测定消旋吡喹酮(100mg/kg,... 本实验室曾证明,钙拮抗药硝苯吡啶对人和大鼠肝微粒体代谢(-)-和(+)-吡喹酮均有竞争性抑制作用。为进一步探明硝苯吡啶在体内对吡喹酮代谢的影响,本实验以硝苯吡啶40mg/kg,ip单剂给药后,采用反相高效液相色谱法测定消旋吡喹酮(100mg/kg,ig)在大鼠体内的血浆浓度,所得药代动力学参数:AUC、MRT、CL、T_min、C_min,与对照组相比均无显著差异。 展开更多

关键词 吡喹酮 硝苯吡啶 药代动力学

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复方伊维菌素乳液在山羊体内的药代动力学研究 被引量：6

8

作者 姜晓文 张春燕 +1 位作者 于文会 徐利 《中国畜牧兽医》 CAS 北大核心 2010年第8期169-171,共3页

为了探讨复方伊维菌素乳液在动物体内的药物代谢,为兽医临床提供用药参考。试验选取7只山羊,每只山羊按0.1mL/kg(伊维菌素0.2mg/kg,阿苯达唑10mg/kg)剂量口服,给药后0.5、1、2、3、4、6、8、12、16、24、36、48、60h颈静脉采血5mL,分离... 为了探讨复方伊维菌素乳液在动物体内的药物代谢,为兽医临床提供用药参考。试验选取7只山羊,每只山羊按0.1mL/kg(伊维菌素0.2mg/kg,阿苯达唑10mg/kg)剂量口服,给药后0.5、1、2、3、4、6、8、12、16、24、36、48、60h颈静脉采血5mL,分离血清,-20℃保存,用高效液相色谱仪检测样品血药浓度。试验结果表明,①伊维菌素在山羊体内的代谢情况为:0.5h,0.112151μg/mL;第1次达峰时间为4h,0.302702μg/mL;第2次达峰时间为16h,0.258284μg/mL;60h,0.011118μg/mL。②阿苯达唑在山羊体内的代谢情况为:0.5h,0.049285μg/mL;第1次达峰时间为8h,4.95283μg/mL;第2次达峰时间为16h,5.694551μg/mL;60h,0.06434μg/mL。复方伊维菌素中的伊维菌素和阿苯达唑在山羊体内代谢时间短,第60小时已达到很低的血药浓度。 展开更多

关键词 山羊 药代动力学 伊维菌素 阿苯达唑

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硝苯啶缓释微球在兔体内的药物动力学及生物利用度

9

作者 傅崇东 蒋雪涛 +1 位作者 胡晋红 万兴旺 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1996年第3期275-277,共3页

目的：研究自制的硝苯啶缓释微球在兔体内的药物动力学及生物利用度。方法：以瑞士产硝苯啶缓释片为参比对照品，以组间对照方式，给予新西兰兔单剂量口服１０ｍｇ缓释微球和对照品。用毛细管气相色谱法测定血浆中药物浓度。结果：硝苯... 目的：研究自制的硝苯啶缓释微球在兔体内的药物动力学及生物利用度。方法：以瑞士产硝苯啶缓释片为参比对照品，以组间对照方式，给予新西兰兔单剂量口服１０ｍｇ缓释微球和对照品。用毛细管气相色谱法测定血浆中药物浓度。结果：硝苯啶缓释微球相对于缓释片的生物利用度为９９．７％，两种制剂的达峰时间、达峰浓度和体内驻留时间等参数均无显著性差异（Ｐ＞０．０５）。微球的体内吸收百分率与体外溶出百分率呈显著相关性（Ｐ＜０．０１）。结论：自制的硝苯啶缓释微球具有较好的生物利用度和缓释作用，与进口缓释片剂具有生物等价性。 展开更多

关键词 硝苯啶 缓释微球 药代动力学 生物利用度 兔

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硝苯吡啶的HPLC测定方法及在人肝微粒体内的代谢动力学

10

作者 何坎 全钰珠 《重庆医科大学学报》 CAS CSCD 1992年第3期169-171,共3页

本文建立了测定生物样品中硝苯吡啶浓度的反相HPLC法.选用非那西丁作为内标物,固定相用Nova-Pak C18分析柱,流动相为甲醇-水(68:32),紫外检测波长为240nm.样品由乙酸乙酯一次性提取,硝苯吡啶回收率为95.3±4.0%.本方法最低检测限为4... 本文建立了测定生物样品中硝苯吡啶浓度的反相HPLC法.选用非那西丁作为内标物,固定相用Nova-Pak C18分析柱,流动相为甲醇-水(68:32),紫外检测波长为240nm.样品由乙酸乙酯一次性提取,硝苯吡啶回收率为95.3±4.0%.本方法最低检测限为4ng.硝苯吡啶在人肝微粒体内代谢需NADPH再生系统,生成一个主要代谢物;按原药消除计算,硝苯吡啶代谢的Km和Vmax分别为58.0μmol/L和1. 展开更多

关键词 硝苯吡啶 药代动力学 高效液相色谱

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动物专用抗原虫药咪唑苯脲研究进展 被引量：11

11

作者 赵蕾蕾 杨娟 +4 位作者 刘义明 李鹏飞 王中杰 苏丹 李秀波 《中国畜牧兽医》 CAS 北大核心 2012年第2期151-155,共5页

咪唑苯脲是一种具有良好治疗和预防作用的动物专用抗原虫药。文章综述了其理化性质、抗原虫机理、药代动力学、毒性、残留和临床应用等方面的研究进展,旨在为其在兽医临床的合理使用提供理论依据。

关键词 咪唑苯脲 抗原虫 药代动力学 毒性 残留 临床应用

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紫外系数倍率法测定盐酸咪唑苯脲缓释剂在奶牛中的血药浓度 被引量：2

12

作者 王兆学 毕可东 +3 位作者 高光平 丁超 郑立勇 张剑 《中国奶牛》 2008年第5期11-14,共4页

本试验以261nm为测定波长,277nm为参比波长,采用紫外系数倍率法测定盐酸咪唑苯脲缓释剂在奶牛体内不同时间的血浆药物浓度,并用药动学计算软件拟合处理得药动学参数。结果表明:此方法能不经分离直接消除血浆的背景干扰,咪唑苯脲标准品在... 本试验以261nm为测定波长,277nm为参比波长,采用紫外系数倍率法测定盐酸咪唑苯脲缓释剂在奶牛体内不同时间的血浆药物浓度,并用药动学计算软件拟合处理得药动学参数。结果表明:此方法能不经分离直接消除血浆的背景干扰,咪唑苯脲标准品在0.1～5.0μg/mL的范围与ΔA呈良好的线性关系(r=0.9999),平均回收率96.16%,日内、日间RSD(%)均小于5.00%。药时曲线符合一室吸收模型,药动学方程为:C=2.2540(e-0.0088t-e-0.4223t),r=0.9980。与肌肉注射咪唑苯脲水剂相比,消除半衰期[T1/2(Ke)]延长了75.402h,药物峰浓度时间[Tmax]延长了7.631h。咪唑苯脲缓释剂优于咪唑苯脲水剂。 展开更多

关键词 紫外系数倍率法 盐酸咪唑苯脲缓释剂 奶牛 药代动力学 一室吸收模型

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儿童苯妥因群体药动学研究 被引量：4

13

作者 王珏 梁文权 吴建军 《浙江大学学报（医学版）》 CAS CSCD 2003年第1期46-50,共5页

目的 :研究儿童苯妥因的群体药动学。方法 :收集 4 2例门诊患儿的常规治疗药物监测数据 ,应用自编程序 Monte Carlo法提取儿童苯妥因群体药动学参数和个体药动学参数。结果 :儿童苯妥因群体药动学参数 Vm和Km分别为单独用药组 9.8mg... 目的 :研究儿童苯妥因的群体药动学。方法 :收集 4 2例门诊患儿的常规治疗药物监测数据 ,应用自编程序 Monte Carlo法提取儿童苯妥因群体药动学参数和个体药动学参数。结果 :儿童苯妥因群体药动学参数 Vm和Km分别为单独用药组 9.8mg· kg-1· d-1和 2 .73mg/ L,合并用药组 9.2 mg·kg-1·d-1和 3.2 4 mg/ L;预测血药浓度与实测浓度显著相关 (r分别为 0 .999和 0 .984 ,P<0 .0 1)。结论 :合用苯巴比妥或氯硝安定对苯妥因的药动学有显著影响。本研究为儿童苯妥因给药方案个体化提供有价值的依据。 展开更多

关键词 苯妥因 药代动力学 儿童 群体药动学 统计数据说明

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HPLC-UV法测定皮肤给药后大鼠血浆5-(4-苯氧丁氧基)补骨脂素浓度 被引量：1

14

作者 郝彬 李欣燕 +1 位作者 周向军 王永祥 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2010年第11期1234-1239,共6页

目的:建立大鼠血浆中5-(4-苯氧丁氧基)补骨脂素[5-(4-phenoxybutoxy)psoralen,PAP-1]高效液相色谱-紫外(HPLC-UV)测定方法,并用于大鼠皮肤给药后血浆PAP-1浓度的测定。方法:以异欧前胡素为内标,血浆样品经乙酸乙酯提取;应用Ultimate Col... 目的:建立大鼠血浆中5-(4-苯氧丁氧基)补骨脂素[5-(4-phenoxybutoxy)psoralen,PAP-1]高效液相色谱-紫外(HPLC-UV)测定方法,并用于大鼠皮肤给药后血浆PAP-1浓度的测定。方法:以异欧前胡素为内标,血浆样品经乙酸乙酯提取;应用Ultimate Column AQ-C18色谱柱(150 mm×4.6 mm,5μm);流动相为甲醇-水(75:25),流速0.8 mL/min,检测波长311 nm;采用PAP-1与内标峰面积比值进行定量。大鼠皮肤给药PAP-1,检测不同时间血药浓度。结果:本方法最低检测限为5.3μg/L(S/N>10),线性范围为5.3～2120μg/L,血浆中PAP-1的日内和日间精密度为2.3%～6.0%,准确度为102%～105%,回收率为83.1%～86.5%。大鼠15 mg/kg皮肤给药后,PAP-1在4 h达峰。雄性和雌性大鼠的AUC分别为256和1209μg.L-1.h,Cmax分别为74和225μg/L。结论:本方法专属性强、简便高效,可用于测定药物代谢动力学实验中PAP-1的浓度。本文首次报道大鼠PAP-1皮肤给药的药物动力学过程,药代参数存在明显的性别差异。 展开更多

关键词 5-(4-苯氧丁氧基)补骨脂素 高效液相色谱-紫外法 皮肤给药 药代动力学 性别差异

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广谱抗蠕虫药阿苯达唑研究进展 被引量：19

15

作者 李晓婷 周绪正 +1 位作者 李冰 张继瑜 《中兽医医药杂志》 2019年第3期26-29,共4页

阿苯达唑是一种广谱、高效、低毒的苯并咪唑类驱虫药,主要用于驱除胃肠道线虫,对绦虫、吸虫也有良好的防治效果。对阿苯达唑的理化性质、作用机制、药物代谢动力学、毒性及剂型等方面的研究进行综述,为阿苯达唑新制剂的研究和开发提供... 阿苯达唑是一种广谱、高效、低毒的苯并咪唑类驱虫药,主要用于驱除胃肠道线虫,对绦虫、吸虫也有良好的防治效果。对阿苯达唑的理化性质、作用机制、药物代谢动力学、毒性及剂型等方面的研究进行综述,为阿苯达唑新制剂的研究和开发提供参考。 展开更多

关键词 阿苯达唑 理化性质 作用机制 药代动力学 剂型

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苯酰甲硝唑胶囊人体生物等效性研究 被引量：7

16

作者 娄建石 焦建杰 +1 位作者 王宏镛 张才丽 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第1期73-76,共4页

目的　研究苯酰甲硝唑胶囊人体生物等效性。方法　 10名健康男性志愿受试者 ,随机分为 2组 ,分别于早晨空腹 1次口服对照品或供试品 96 0mg。 1wk后再交叉服药。受试者分别于服药前和服药后 0 5、1、2、3、4、6、8、12、2 4、30、36和 ... 目的　研究苯酰甲硝唑胶囊人体生物等效性。方法　 10名健康男性志愿受试者 ,随机分为 2组 ,分别于早晨空腹 1次口服对照品或供试品 96 0mg。 1wk后再交叉服药。受试者分别于服药前和服药后 0 5、1、2、3、4、6、8、12、2 4、30、36和 48h抽取静脉血 3ml,以高效液相法测定甲硝唑血药浓度。结果　两药均符合口服一级吸收一房室开放模型。主要参数 :Tmax为 (3 12± 0 90 )h和 (5 10± 1 6 0 )h ,Cmax为 (6 5 1± 1 2 5 )mg·L-1和 (5 32± 0 87)mg·L-1,AUC为(113 5 9± 19 84)mg·h-1·L-1和 (10 6 96± 19 6 2 )mg·h-1·L-1。各参数间除Tmax和Cmax差异有显著性外 (P <0 0 5 )其它差异均无显著性。供试品相对生物利用度为 (95 0 7±14 70 ) % ,RSD 15 46 %。结论　生物等效性检验后认为两药AUC体内生物等效性相同 ,Cmax和Tmax生物等效有差异。 展开更多

关键词 苯酰甲硝唑 血药浓度 药代动力学 生物利用度 生物等效性

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苯扎贝特缓释微丸胶囊的研制及体内外评价 被引量：4

17

作者 刘春晖 许向阳 +2 位作者 陈云 王永庆 周建平 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第5期419-422,共4页

目的:研制苯扎贝特缓释微丸胶囊。方法:采用离心造粒技术制备苯扎贝特缓释微丸胶囊;以体外释药和犬的药代动力学参数进行评价。结果:微丸得率86.5%,载药量87.8%;体外释放曲线符合一级方程,相似因子f2为74.23;自制缓释微丸胶囊单剂量犬... 目的:研制苯扎贝特缓释微丸胶囊。方法:采用离心造粒技术制备苯扎贝特缓释微丸胶囊;以体外释药和犬的药代动力学参数进行评价。结果:微丸得率86.5%,载药量87.8%;体外释放曲线符合一级方程,相似因子f2为74.23;自制缓释微丸胶囊单剂量犬口服给药后的tmax(3.7±0.5)h,cmax(36.36±0.98)μg/mL,AUC0-∞(337.83±7.29)μg.h/mL;苯扎贝特缓释片(参比片)的tmax(4.1±0.4)h,cmax(39.66±0.94)μg/mL,AUC0-∞(327.27±8.97)μg.h/mL。结论:以进口的缓释片为参比片,自制的苯扎贝特缓释微丸胶囊具有良好的缓释作用;相对生物利用度为(103.3±2.8)%,两种制剂生物等效。 展开更多

关键词 苯扎贝特 缓释微丸 制备 生物利用度 药代动力学

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苯暴露的致癌风险评价 被引量：8

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作者 张倩 刘茂 黄德寅 《中国安全科学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第5期143-147,共5页

为建立苯暴露风险的定量研究方法,利用生理药代动力学(PBPK)模型与剂量—反应关系,进行苯暴露的致癌风险评价。采用美国环保署推荐的PBPK模型模拟软件,计算苯经吸收转化后进入人体的数据。将模拟得到的内剂量代入致癌风险计算公式中,得... 为建立苯暴露风险的定量研究方法,利用生理药代动力学(PBPK)模型与剂量—反应关系,进行苯暴露的致癌风险评价。采用美国环保署推荐的PBPK模型模拟软件,计算苯经吸收转化后进入人体的数据。将模拟得到的内剂量代入致癌风险计算公式中,得到苯暴露的致癌风险,并利用蒙特卡洛模拟方法确定风险概率分布,进行不确定性分析。最后将此健康风险评价方法应用于天津某大型石油化工企业,分析工人苯暴露下的致癌风险。结果表明,工人苯暴露的致癌风险明显超过了最大可接受风险值1×10-4,需要采取相关措施降低风险。 展开更多

关键词 致癌风险 苯 生理药代动力学(PBPK)模型 暴露相关剂量估算模型(ERDEM) 蒙特卡洛模拟

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乙氧苯柳胺的高效液相电化学测定 被引量：1

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作者 周健 李俊 +3 位作者 汤晓林 金涌 李常玉 徐叔云 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1999年第4期375-377,共3页

目的　建立乙氧苯柳胺（ Ｅ Ｔ Ｏ Ｆ） 软膏皮肤用药后的血药浓度测定方法。方法　采用高效液相联用电化学检测器。结果　 Ｅ Ｔ Ｏ Ｆ 在６２５ ～１００ μｇ· Ｌ－ １ 呈线型关系，日间差５ ％～６ ％ ，日内差２１ ％ ～... 目的　建立乙氧苯柳胺（ Ｅ Ｔ Ｏ Ｆ） 软膏皮肤用药后的血药浓度测定方法。方法　采用高效液相联用电化学检测器。结果　 Ｅ Ｔ Ｏ Ｆ 在６２５ ～１００ μｇ· Ｌ－ １ 呈线型关系，日间差５ ％～６ ％ ，日内差２１ ％ ～６１ ％ ，回收率８６ ％ ～９８ ％ ，最低检测限１２５ ｐｇ· Ｌ－ １ ． Ｅ Ｔ Ｏ Ｆ软膏（１ ｇ 含 Ｅ Ｔ Ｏ Ｆ１５０ ｍｇ） 分别涂在４ 名健康志愿者前臂屈侧４ ｃｍ ×４ ｃｍ 皮肤后，血液中 Ｅ Ｔ Ｏ Ｆ能很快被检出。结论　该方法灵敏度高，重现性好，误差小，能满足 Ｅ Ｔ Ｏ 展开更多

关键词 乙氧苯柳胺 高效液相色谱 电化学 药代动力学

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PBPK模型在苯并[α]芘健康风险评估中的应用探讨

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作者 王宏洋 孟祥晖 +3 位作者 孙宇巍 张明慧 王旭 朱光灿 《环境科学研究》 CAS CSCD 北大核心 2022年第7期1735-1742,共8页

苯并[α]芘[benzo[α]pyrene,BaP]是环境中广泛存在的一种致癌多环芳烃,带来的健康风险受到普遍关注.基于生理的药代动力学(physiologically based pharmacokinetic, PBPK)模型是一种预测污染物在生物体内部剂量的数学模型,近年来在健... 苯并[α]芘[benzo[α]pyrene,BaP]是环境中广泛存在的一种致癌多环芳烃,带来的健康风险受到普遍关注.基于生理的药代动力学(physiologically based pharmacokinetic, PBPK)模型是一种预测污染物在生物体内部剂量的数学模型,近年来在健康风险评估中应用广泛.本文介绍了BaP对生物体的健康危害,概述了BaP的PBPK模型研究进展,指出了BaP人体PBPK模型存在BaP及代谢物的代谢机理尚未完全明确、代谢参数可靠性不高、模型还需继续完善等问题,并探讨了PBPK模型在BaP健康风险评估中的应用.一方面,PBPK模型在阐明内暴露监测结果及补充完善污染物在人体内的代谢机理方面具有明显优势,基于PBPK模型分析完善了BaP生物标志物3-羟基苯并[α]芘在肾小管重吸收的肾脏排泄机制;另一方面,PBPK模型作为外推工具,通过种间外推可以量化污染物的种间药代动力学差异,减小动物健康剂量水平外推至人体基准值的不确定性;通过体外到体内的外推可以关联内外暴露剂量,利用反剂量学推导人体健康基准值.这两种外推方法的应用均可以提高人体健康基准值推导的科学性、准确性.并以BaP为例剖析了PBPK模型不确定性来源,提出了提高模型精确性的方法.最后,为了进一步推动完善BaP的人体健康风险评估方法体系,本文探讨总结了3个重点研究方向:一是探索PBPK模型应用于BaP健康风险评估的方法体系;二是探索可靠性更高的Ba P健康风险评估概率模型;三是开展BaP的生物标志物用于人体健康风险评估可行性研究. 展开更多

关键词 苯并[α]芘 健康风险评估 基于生理的药代动力学模型 内暴露 不确定性

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