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异莲心碱对大鼠CYP3A酶活性的影响
被引量：
3
1
作者
南李
宣贵达
《浙江大学学报（医学版）》
CAS
CSCD
北大核心
2012年第2期178-182,共5页
目的:探讨异莲心碱对CYP3A酶活性的影响,以了解异莲心碱与CYP3A酶底物合用药时可能产生的相互作用。方法:①建立体外肝微粒体混合酶代谢体系;②以睾酮作为底物探针,用HPLC建立检测CYP3A酶代谢活性的方法,考察体外代谢体系的最佳孵育条件...
目的:探讨异莲心碱对CYP3A酶活性的影响,以了解异莲心碱与CYP3A酶底物合用药时可能产生的相互作用。方法:①建立体外肝微粒体混合酶代谢体系;②以睾酮作为底物探针,用HPLC建立检测CYP3A酶代谢活性的方法,考察体外代谢体系的最佳孵育条件;③将不同浓度异莲心碱分别与睾酮共同孵育于肝微粒体代谢体系中,测定在有或无异莲心碱存在下睾酮的减少量,以评估异莲心碱对CYP3A酶代谢的影响。结果:在肝微粒体孵育体系中,睾酮体外代谢的最佳孵育条件为底物浓度200μmol/L,代谢时间210 min。异莲心碱对CYP3A酶抑制作用较弱,IC50>1 000μmol/L。结论:异莲心碱对CYP3A酶无显著影响,可以与其底物联合用药。
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关键词
细胞色素P450酶系统/代谢
药物相互作用
苄异喹啉类/药理学
微粒体
肝
异
莲心碱
CYP3A
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职称材料
题名
异莲心碱对大鼠CYP3A酶活性的影响
被引量：
3
1
作者
南李
宣贵达
机构
浙江大学药学院
浙江大学城市学院
出处
《浙江大学学报（医学版）》
CAS
CSCD
北大核心
2012年第2期178-182,共5页
基金
杭州市重点实验室科技创新项目(20070232H09)
文摘
目的:探讨异莲心碱对CYP3A酶活性的影响,以了解异莲心碱与CYP3A酶底物合用药时可能产生的相互作用。方法:①建立体外肝微粒体混合酶代谢体系;②以睾酮作为底物探针,用HPLC建立检测CYP3A酶代谢活性的方法,考察体外代谢体系的最佳孵育条件;③将不同浓度异莲心碱分别与睾酮共同孵育于肝微粒体代谢体系中,测定在有或无异莲心碱存在下睾酮的减少量,以评估异莲心碱对CYP3A酶代谢的影响。结果:在肝微粒体孵育体系中,睾酮体外代谢的最佳孵育条件为底物浓度200μmol/L,代谢时间210 min。异莲心碱对CYP3A酶抑制作用较弱,IC50>1 000μmol/L。结论:异莲心碱对CYP3A酶无显著影响,可以与其底物联合用药。
关键词
细胞色素P450酶系统/代谢
药物相互作用
苄异喹啉类/药理学
微粒体
肝
异
莲心碱
CYP3A
Keywords
Cytochrome P-450 enzyme system/metab
Drug interactions
Benzylisoquinolines/pharmacol
Microsomes
liver
Isoliensinine
CYP3A
分类号
R285 [医药卫生—中药学]
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题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
异莲心碱对大鼠CYP3A酶活性的影响
南李
宣贵达
《浙江大学学报（医学版）》
CAS
CSCD
北大核心
2012
3
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