紫堇属植物苄基异喹啉类成分研究进展 被引量：2

1

作者 邓超凡 江志波 +1 位作者 马晓莉 南泽东 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2024年第4期694-716,共23页

全球紫堇属Corydalis约400余种,广泛分布于北温带和非洲南部地区。在我国,该属多种物种作为民间用药具有上千年历史。紫堇属植物富含异喹啉生物碱,对该类成分通常以回流、超声加热、湿法超微粉碎法和酶解辅助技术等方法提取,并使用溶剂... 全球紫堇属Corydalis约400余种,广泛分布于北温带和非洲南部地区。在我国,该属多种物种作为民间用药具有上千年历史。紫堇属植物富含异喹啉生物碱,对该类成分通常以回流、超声加热、湿法超微粉碎法和酶解辅助技术等方法提取,并使用溶剂分离法、硅胶柱色谱法、反向填料柱色谱法、HPLC法、离子交换树脂法、高效逆流色谱法和活性引导技术等方法进行分离纯化法。紫堇属生物碱有效部位或单体成分都具有较强药理活性,现代药理学表明,该属所含生物碱类成分对心脑血管、抗肿瘤、镇痛、消炎、保肝和抗血小板凝集等均具有显著的药理作用。本文对已报道的紫堇属植物生物碱类成分的结构类型、特征、药理作用以及提取分离方法研究进行综述,为植物药用化学成分富集和安全用药提供借鉴。 展开更多

关键词 紫堇属 苄基异喹啉 生物碱 药理作用 提取方法

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双苄基异喹啉类生物碱在植物界的分布及生理活性研究概况 被引量：10

2

作者 高光耀 肖培根 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 1999年第3期96-103,共8页

本文就 1982年至 1994年来双苄基异喹啉类生物碱 ( BBI)在植物资源、化学成分、生理活性等方面的研究作一简要概述。

关键词 双苄基异喹啉 分布 生理活性 植物

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钙调素拮抗剂──双苄基异喹啉类化合物结构与活性关系的研究 被引量：9

3

作者 陈少林 胡卓逸 +2 位作者 郝志奇 蔡惠明 黄文龙 《生物化学杂志》 CSCD 1990年第5期413-416,共4页

双苄基异喹啉类化合物拮抗钙调素(CaM),抑制CaM激活的环核苷酸磷酸二酯酶(PDE),研究表明:蝙蝠葛碱和小檗胺分子中12位羟墓被芳香基团酯化或醚化时,芳香基团的电子云分布状态变化能增加或降低分子的拮抗活性;取代基中的次甲基数增加可以... 双苄基异喹啉类化合物拮抗钙调素(CaM),抑制CaM激活的环核苷酸磷酸二酯酶(PDE),研究表明:蝙蝠葛碱和小檗胺分子中12位羟墓被芳香基团酯化或醚化时,芳香基团的电子云分布状态变化能增加或降低分子的拮抗活性;取代基中的次甲基数增加可以增强分子的拮抗活性。分子非极性端引入含氮基团,化合物的拮抗活性较低。测试的化合物中,E_6D_(12)和D_(14)的拮抗CaM活性较强,IC_(50)分别为0.58μmol/L0.58μmol/L和0.53μmol/L。实验结果表明,分子的拮抗活性与分子非极性端的疏水性、电子云分布状态以及分子空间结构等多种结构性质相关。 展开更多

关键词 钙调素 钙调素拮抗剂 双苄基异喹啉

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双苄基异喹啉季铵类化合物的合成及肌肉松弛活性 被引量：3

4

作者 张灿 汤晓霞 黄文龙 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第6期403-407,共5页

目的 :获得起效快、复原快的肌肉松驰剂。方法 : 类化合物以汉防己甲素为原料 ,经季铵化制得。 类以阿曲库铵的结构为模板 ,对其 1 -取代基进行结构改造而得 ,所有目的化合物的结构经 IR、1 HNMR、MS鉴定。结果 :设计合成了未见文献报道... 目的 :获得起效快、复原快的肌肉松驰剂。方法 : 类化合物以汉防己甲素为原料 ,经季铵化制得。 类以阿曲库铵的结构为模板 ,对其 1 -取代基进行结构改造而得 ,所有目的化合物的结构经 IR、1 HNMR、MS鉴定。结果 :设计合成了未见文献报道的 1 1个两类双苄基异喹啉季铵类化合物。结论 :初步药理试验表明 ,目的化合物 e的起效剂量、起效时间与汉肌松相当。 展开更多

关键词 双苄基异喹啉季铵类化合物 肌肉松驰活性 合成 汉肌松 药物

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粉防己中季铵双苄基异喹啉生物碱的CD谱 被引量：1

5

作者 邓京振 沈春镒 +1 位作者 赵守训 楼凤昌 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1990年第6期333-336,共4页

圆二色散(CD)光谱法是双苄基异喹啉(BBI)生物碱构型测定的极为有效的方法,但季铵双苄基异喹啉(QBBI)生物碱的CD谱却未见报道。为探讨QBBI生物碱的CD谱,本文对从粉防已块根中分离得到并经结构鉴定的QBBI生物碱的CD谱进行了初步的研究。... 圆二色散(CD)光谱法是双苄基异喹啉(BBI)生物碱构型测定的极为有效的方法,但季铵双苄基异喹啉(QBBI)生物碱的CD谱却未见报道。为探讨QBBI生物碱的CD谱,本文对从粉防已块根中分离得到并经结构鉴定的QBBI生物碱的CD谱进行了初步的研究。结果表明,QBBI生物碱的CD谱与其相应的BBI生物碱的CD谱大致相似,但亦存在着差异。 展开更多

关键词 生物碱 双苄基异喹啉 CD谱

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具有α_1－受体亲和力的苄基异喹啉化合物量化计算及构效关系 被引量：1

6

作者 黄文龙 彭司勋 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1994年第2期71-73,共3页

为探索苄基异喹啉化合物与α＿１－受体结合的机制，对部分化合物进行ＣＮＤＯ／２法量化计算。计算结果作为结构参数与α１－受体亲和力进行相关分析，表明α１－受体亲和力与最高占据轨道本征值（ＥＨＯＭＯ）正相关，与最低空轨道本... 为探索苄基异喹啉化合物与α＿１－受体结合的机制，对部分化合物进行ＣＮＤＯ／２法量化计算。计算结果作为结构参数与α１－受体亲和力进行相关分析，表明α１－受体亲和力与最高占据轨道本征值（ＥＨＯＭＯ）正相关，与最低空轨道本征值（ＥＬＵＭＯ）以及ΔＥ（ＥＨＯＭＯ－ＥＬＵＭＯ）负相关。该结果提示化合物与α１－受体的结合方式之一可能是形成电荷转移复合物。 展开更多

关键词 苄基异喹啉 化合物 Α1-受体 亲和力 构效关系

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若干苄基异喹啉类化合物的HPLC保留因子与抑制钙调素活性的关系 被引量：1

7

作者 黄文龙 彭司勋 +1 位作者 陈少林 胡卓逸 《生物化学杂志》 CSCD 1993年第5期620-625,共6页

苄基异喹啉类化合物具有较强的拮抗钙调素(Calmodulin,Cam)的活性,测定这类化合物HPLC参数LogK′作为疏水参数与抑制钙调素的活性进行相关分析,结果表明活性随化合物亲脂性的增大而升高,二者较符合抛物线关系。

关键词 高效液相色谱 调钙蛋白 苄基异喹啉

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苄基异喹啉类化合物与钙调素相互作用的荧光光谱研究

8

作者 陈少林 胡卓逸 郝志奇 《生物化学杂志》 CSCD 1990年第3期212-216,共5页

苄基异喹啉类化合物拮抗钙调素(CaM)并抑制依赖CaM的环核苷酸磷酸二酯酶(CaM-PDE)的活力;用荧光测定法可检测它们与钙调素的相互作用。 Ca^(2+)存在下蝙蝙葛碱(D_1)及其衍生物(D_(14))在激发波长340nm处最大发射波长分别为463和455nm,结... 苄基异喹啉类化合物拮抗钙调素(CaM)并抑制依赖CaM的环核苷酸磷酸二酯酶(CaM-PDE)的活力;用荧光测定法可检测它们与钙调素的相互作用。 Ca^(2+)存在下蝙蝙葛碱(D_1)及其衍生物(D_(14))在激发波长340nm处最大发射波长分别为463和455nm,结合CaM后荧光量子产率增加两倍多。它们同CaM的结合均依赖于Ca^(2+)。 本文制备的丹磺酰基CaM(D-CaM)结合Ca^(2+)后荧光最大发射峰值兰移(518→508nm),荧光强度增加22％。在Ca^(2+)存在下小檗胺衍生物E_6能与CaM结合并淬灭Ca^(2+)-D-CaM荧光。 单苄基异喹啉类化合物86040、86045能淬灭CaM的酪氨酸残基的特征荧光。 实验表明,CaM结合D_(14)、E_6、86040和86045的kd值分别为1.3、1.8、9.5和15.7μmol/L,所观察的化合物与CaM的亲和力的大小与它们拮抗CaM,抑制CaM-PDE的酶活力相对应。 展开更多

关键词 钙调素 苄基异喹啉 荧光光谱

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双苄基异喹啉类化合物Fs对钙调素拮抗作用的研究 被引量：1

9

作者 戴洁 蔡健 +2 位作者 曾于平 胡卓逸 刘国卿 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1995年第4期284-287,共4页

采用钙调素（ＣａＭ）依赖性磷酸二酯酶及丹磺酰标记ＣａＭ，研究了双苄基异喹啉类化合物Ｆｓ对ＣａＭ的拮抗作用。实验结果表明，化合物Ｆｓ能抑制ＣａＭ刺激磷酸二酯酶活性，抑制作用可被过量ＣａＭ完全克服，化合物ＦＳ拮抗作用大于... 采用钙调素（ＣａＭ）依赖性磷酸二酯酶及丹磺酰标记ＣａＭ，研究了双苄基异喹啉类化合物Ｆｓ对ＣａＭ的拮抗作用。实验结果表明，化合物Ｆｓ能抑制ＣａＭ刺激磷酸二酯酶活性，抑制作用可被过量ＣａＭ完全克服，化合物ＦＳ拮抗作用大于三氟啦嗪，为强的拮抗剂。化合物Ｆｓ在Ｃａ￣（２＋）存在下，可降低丹磺酰钙调素（ＤＮＳ－ＣａＭ）的荧光强度，滴加ＣａＭ，荧光强度逐渐回升，在ＥＧＴＡ条件下，化合物ＦＳ没有作用。实验结果显示：双苄基异喹啉化合物ＦＳ是钙调素拮抗剂，且作用强于三氟啦嗪。 展开更多

关键词 双苄基异喹啉 化合物 钙调素 磷酸二酯酶 拮抗剂

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双苄基异喹啉生物碱的化学 被引量：2

10

作者 杨劲松 王锋鹏 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 1999年第4期103-103,共1页

本文对双苄基异喹啉生物碱的化学反应作了总结.

关键词 化学反应 双苄基异喹啉生物碱

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苄基异喹啉类生物碱的微生物合成研究进展及挑战 被引量：8

11

作者 林芝 胡致伟 +1 位作者 瞿旭东 林双君 《合成生物学》 CSCD 2021年第5期716-733,共18页

微生物发酵是一种经济高效、可持续的生产方式,可替代植物种植和化学合成来生产多种植物来源的药物。苄基异喹啉类生物碱作为植物来源生物碱的典型代表,具有多种重要的生理活性,已成为极具吸引力的微生物合成研究的靶标分子。随着该类... 微生物发酵是一种经济高效、可持续的生产方式,可替代植物种植和化学合成来生产多种植物来源的药物。苄基异喹啉类生物碱作为植物来源生物碱的典型代表,具有多种重要的生理活性,已成为极具吸引力的微生物合成研究的靶标分子。随着该类生物碱天然生物合成途径逐渐被阐明以及多种酶学元件的发现,使得通过大肠杆菌和酿酒酵母等微生物宿主合成苄基异喹啉类生物碱的研究取得了重大进展。本综述着重介绍了这些进展中的突破性成果,包括苄基异喹啉类生物碱微生物合成过程中瓶颈反应的突破以及合成途径中相关酶的催化特性对代谢流的影响等,指出了微生物生产苄基异喹啉类生物碱走向工业化应用所面临的挑战,以及酶工程和新人工微生物合成途径的设计开发对克服这些挑战的重要性。 展开更多

关键词 苄基异喹啉类生物碱 微生物合成 植物生物合成途径 酶学催化特性 代谢流控制 代谢工程

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苄基异喹啉类生物碱抗心律失常离子机制研究进展 被引量：4

12

作者 查丽春 范晓 +4 位作者 郝佳旭 普娟 曾鹏辉 高家菊 马云淑 《中华中医药学刊》 CAS 北大核心 2023年第5期141-150,I0015,I0016,共12页

苄基异喹啉类生物碱(Benzylisoquinoline alkaloids, BIAs)属于异喹啉类生物碱中的一类,根据其化学结构特点可分为小檗碱(Berberine, BBR)和原小檗碱类、阿朴菲类、苄基四氢异喹啉类、普罗托品类、双苄基异喹啉类等。此类生物碱来源中... 苄基异喹啉类生物碱(Benzylisoquinoline alkaloids, BIAs)属于异喹啉类生物碱中的一类,根据其化学结构特点可分为小檗碱(Berberine, BBR)和原小檗碱类、阿朴菲类、苄基四氢异喹啉类、普罗托品类、双苄基异喹啉类等。此类生物碱来源中药及中药组方在治疗心悸、怔忡、厥证、胸痹等心血管相关疾病方面也有着丰富的临床用药经验,现代研究表明苄基异喹啉类生物碱具有较强的抗心律失常活性,从中药中开发抗心律失常单体活性成分,毒性、不良反应更清楚,开发成本更低。基于心律失常发病机制复杂的特点,通过多途径,多靶点作用的抗心律失常药物具有更高的安全性和有效性,现在临床使用的抗心律失常药物大多属于单离子通道阻滞剂,具有致心律失常风险,而苄基异喹啉类生物碱可通过影响Na+、K+、Ca2+多条离子通道、抗炎及氧化应激途径达到治疗多种心律失常的目的,极具开发前景。通过查阅、整理近40年的国内外文献,结合中医药理论对苄基异喹啉类生物碱的抗心律失常离子机制进行总结,可为开发安全高效的抗心律失常药物和治疗手段提供参考。 展开更多

关键词 苄基异喹啉类生物碱 心律失常 离子机制

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近年来异莲心碱化学和药理的研究进展 被引量：7

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作者 商晶 潘扬 《南京中医药大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第3期238-240,共3页

综述近年来中药莲子心所含异莲心碱化学和药理的研究进展。系统查阅国内外相关文献和专利,对莲子心中酚性生物碱异莲心碱(Isolien)的提取、分离和鉴定、定量分析方法 ,以及生物活性和作用机制等方面的研究进展进行分析归纳。

关键词 异莲心碱 双苄基异喹啉生物碱 抗心律失常 降血压

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