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芒柄花素-3′-磺酸钠对胶原性类风湿关节炎的治疗作用及其机制
1
作者 史文杏 吕晴 +2 位作者 曲桂武 赵莹 周凤梅 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2021年第5期579-585,共7页
探讨芒柄花素-3′-磺酸钠对小鼠胶原性类风湿关节炎的治疗作用及其机制。采用鸡Ⅱ型胶原诱导C57小鼠成功建立了类风湿关节炎(collagen-induced arthritis,CIA)模型,腹腔注射不同剂量的芒柄花素-3′-磺酸钠(50,100,200 mg/kg),治疗前后... 探讨芒柄花素-3′-磺酸钠对小鼠胶原性类风湿关节炎的治疗作用及其机制。采用鸡Ⅱ型胶原诱导C57小鼠成功建立了类风湿关节炎(collagen-induced arthritis,CIA)模型,腹腔注射不同剂量的芒柄花素-3′-磺酸钠(50,100,200 mg/kg),治疗前后观察所有组小鼠体重、食物摄入量和足肿胀情况。CBA试剂盒检测血清中TNF-α、IL-6、IL-10的水平,蛋白质印迹法测定脾脏组织中NF-κB p65、p-NF-κB p65(p-p65)、TIPE2、PCNP、IκB-α的表达水平,同时观察小鼠的脏器指数、踝关节软骨组织的病理变化及踝关节组织中NF-κB p65阳性表达情况。结果表明,与模型对照组比较,给药组小鼠体重及食物摄入量有所升高,足肿胀程度降低;血清中炎症因子TNF-α、IL-6表达水平降低,抑炎因子IL-10表达上升;脾组织中NF-κB p65、p-p65、PCNP蛋白表达降低,而TIPE2、IκB-α蛋白表达上升;给药组CIA小鼠的脾和胸腺指数降低,踝关节中炎细胞浸润减少,滑膜组织及软骨破坏程度减轻,NF-κB p65阳性表达水平下降;其中芒柄花素-3′-磺酸钠高剂量组显示出更好的治疗效果。结果提示芒柄花素-3′-磺酸钠对CIA小鼠具有治疗作用,其作用机制可能是通过调控NF-κB p65信号通路,抑制炎症因子水平表达来实现的。 展开更多
关键词 芒柄花素-3′-磺酸钠 胶原性类风湿关节炎 NF-κB p65 作用机制
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ZnO@rGO负载刺芒柄花素抑制α-葡萄糖苷酶活性研究
2
作者 熊文欣 刘玲红 +3 位作者 虞赛林 汪竹 张秋兰 倪永年 《分析科学学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第6期655-661,共7页
本文采用紫外吸收光谱、荧光光谱、圆二色谱和酶抑制动力学方法研究了纳米ZnO与还原氧化石墨烯复合材料(ZnO@rGO)负载刺芒柄花素(For)与α-葡萄糖苷酶(α-Glu)的相互作用。研究发现,For通过π-π堆积作用吸附在ZnO@rGO表面形成复合物。... 本文采用紫外吸收光谱、荧光光谱、圆二色谱和酶抑制动力学方法研究了纳米ZnO与还原氧化石墨烯复合材料(ZnO@rGO)负载刺芒柄花素(For)与α-葡萄糖苷酶(α-Glu)的相互作用。研究发现,For通过π-π堆积作用吸附在ZnO@rGO表面形成复合物。荧光猝灭实验说明,ZnO@rGO存在下,For与α-Glu的结合常数增大,作用力为氢键和范德华力。酶抑制动力学研究发现,For对α-Glu属于竞争型抑制,而ZnO@rGO负载For对α-Glu属于反竞争型抑制,其抑制常数K_(i,For)>K_(is,ZnO@rGO-For),说明ZnO@rGO负载For对α-Glu的抑制作用大于For。通过圆二色谱实验证实了ZnO@rGO对α-Glu的构象影响小,可用于潜在的糖尿病治疗。 展开更多
关键词 Α-葡萄糖苷酶 刺芒柄花素 ZnO@rGO 抑制活性
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芒柄花素抑制乳腺癌细胞HIF-1α/CXCR4信号以及细胞增殖和迁移 被引量：9
3
作者 葛新 李林 +3 位作者 王芳 郭广成 李靖若 谷元廷 《河南医学研究》 CAS 2016年第9期1542-1545,共4页
目的研究芒柄花素对乳腺癌细胞行为的影响及其作用机制。方法利用不同浓度(5、10、15、20μM)的芒柄花素处理MDA-MB-231细胞,分别处理48 h。应用q RT-PCR法检测细胞中低氧诱导因子-1α(HIF-1α)和CXC趋化因子受体4(CXCR4)m RNA的表达,利... 目的研究芒柄花素对乳腺癌细胞行为的影响及其作用机制。方法利用不同浓度(5、10、15、20μM)的芒柄花素处理MDA-MB-231细胞,分别处理48 h。应用q RT-PCR法检测细胞中低氧诱导因子-1α(HIF-1α)和CXC趋化因子受体4(CXCR4)m RNA的表达,利用Western blot方法检测细胞中HIF-1α和CXCR4蛋白的表达。构建p Shuttle-HIF-1α过表达载体并转染MDA-MB-231细胞。利用噻唑蓝(MTT)法检测细胞增殖,利用Transwell法检测细胞体外迁移。结果相比于对照组,芒柄花素显著降低MDA-MB-231细胞中HIF-1α和CXCR4 m RNA和蛋白的表达水平(P<0.05),并且具有剂量依赖性。过表达HIF-1α提高芒柄花素处理后细胞中HIF-1α和CXCR4的表达水平(P<0.05),促进癌细胞增殖(P<0.05),并促进癌细胞体外迁移(P<0.05)。结论芒柄花素可能通过调控乳腺癌细胞中HIF-1α/CXCR4信号转导影响癌细胞增殖和迁移。 展开更多
关键词 芒柄花素 乳腺癌 低氧诱导因子-1Α CXC趋化因子受体4 增殖 迁移
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高效液相色谱-质谱法分析丰城鸡血藤中刺芒柄花素 被引量：3
4
作者 余燕影 章丽华 曹树稳 《食品科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2006年第11期415-418,共4页
采用高效液相色谱-质谱法分析丰城鸡血藤中刺芒柄花素。以乙腈—0.1%甲酸为流动相,流速0.8ml/min,经反相色谱柱SpherisordODS(250mm×4mm,5μm)梯度洗脱分离后进行质谱分析,采用正负电喷雾离子源同时进行信号采集。经HPLC/MS定性确... 采用高效液相色谱-质谱法分析丰城鸡血藤中刺芒柄花素。以乙腈—0.1%甲酸为流动相,流速0.8ml/min,经反相色谱柱SpherisordODS(250mm×4mm,5μm)梯度洗脱分离后进行质谱分析,采用正负电喷雾离子源同时进行信号采集。经HPLC/MS定性确证,丰城鸡血藤含有刺芒柄花素。方法的线性范围为6.0～126.0μg/ml,检出限(S/N=3)和定量下限(S/N=10)分别为0.8和2.7μg/ml,加标回收率为99.6%～104.3%。该方法简便、快速、灵敏度高,可用于丰城鸡血藤中刺芒柄花素分析测定。 展开更多
关键词 高效液相色谱-质谱 丰城鸡血藤 刺芒柄花素
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超高效液相色谱-串联质谱法测定药材牛大力中刺桐碱、芒柄花素和高丽槐素 被引量：3
5
作者 马博凯 钱冲 +6 位作者 王茂媛 刘珊珊 黄雯雯 王尉 勾新磊 王祝年 张梅 《分析科学学报》 CAS CSCD 北大核心 2022年第2期203-208,共6页
采用超高效液相色谱-串联质谱联用技术,建立了同时测定中药材牛大力中刺桐碱、芒柄花素和高丽槐素的分析方法。采用Waters ACQUITY UPLC BEH C_(18)色谱柱(100 mm×2.1 mm,1.7μm),以甲醇-0.1%甲酸水溶液为流动相,梯度洗脱;质谱采... 采用超高效液相色谱-串联质谱联用技术,建立了同时测定中药材牛大力中刺桐碱、芒柄花素和高丽槐素的分析方法。采用Waters ACQUITY UPLC BEH C_(18)色谱柱(100 mm×2.1 mm,1.7μm),以甲醇-0.1%甲酸水溶液为流动相,梯度洗脱;质谱采用电喷雾电离,负离子源,以多反应监测模式检测,外标法定量。这3种分析物在各自的线性范围内线性关系良好,相关系数(R^(2))均大于0.9985,刺桐碱、芒柄花素和高丽槐素的检出限分别为2μg/g、0.02μg/g和30μg/g。在3个添加水平下,考察了该方法的准确度和重复性(n=6),且3种分析物的加标回收率在86.0%~104%之间,相对标准偏差为2.12%~5.57%。采用该方法分别对生长周期为3年、7年、10年和15年的牛大力中3种指标成分进行了检测,比较了3种指标成分含量的差异,并据此确定了7年是最佳栽培年限。该方法具有简单、快速、分离效果好的优点,可用于不同生长周期中药材牛大力中刺桐碱、芒柄花素和高丽槐素的同时分析检测。 展开更多
关键词 超高效液相色谱-串联质谱法 牛大力 刺桐碱 芒柄花素 高丽槐素
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芒柄花素抑制RANKL诱导破骨细胞分化的实验研究 被引量：25
6
作者 洪一波 姜宏 +2 位作者 王建伟 俞鹏飞 尤武林 《中国骨伤》 CAS CSCD 2020年第1期64-70,共7页
目的:建立RANKL诱导的破骨细胞体外研究模型,阐述活血化瘀中药鸡血藤有效组分芒柄花素(formononetin,FO)调控小鼠骨髓单核-巨噬细胞(BMMs)向破骨细胞分化和功能的影响,探讨其抑制破骨细胞分化的分子机制。方法:取20只4~6周龄清洁级C57/... 目的:建立RANKL诱导的破骨细胞体外研究模型,阐述活血化瘀中药鸡血藤有效组分芒柄花素(formononetin,FO)调控小鼠骨髓单核-巨噬细胞(BMMs)向破骨细胞分化和功能的影响,探讨其抑制破骨细胞分化的分子机制。方法:取20只4~6周龄清洁级C57/BL6小鼠,雌雄各10只,体重(20±2)g,无菌条件下分离出股骨和胫骨内BMMs,用α-MEM培养基进行体外培养和增殖。BMMs在加入M-CSF和不同浓度的芒柄花素(5~50?滋M)分别培养4 d后进行细胞增殖与毒性的CCK8检测。将生长状态良好的BMMs依次加入M-CSF和RANKL诱导破骨细胞分化,对照组无特殊处理,DMSO对照组加入DMSO溶剂,各观察组分别加入不同浓度芒柄花素(1~20?滋M),分别进行培养6 d后进行抗酒石酸酸性磷酸酶(TRAP)染色,对破骨细胞的进行计数和统计分析。分别在破骨细胞培养的1、2 d收取总蛋白和磷酸化蛋白,Western blot检测破骨细胞分化中关键转录因子NFATc1和c-Fos的表达以及磷酸化蛋白ERK表达;在培养的4 d提取RNA,Real-Time PCR检测破骨细胞相关基因CTSK、TRAP、MMP9和Car2的活性。结果:CCK8检测结果提示芒柄花素能够剂量依赖性地抑制BMMs的活性,在≤20?滋M的安全浓度范围内对BMMs细胞生长无明显毒性效应(P=0.278>0.05)。TRAP染色结果发现芒柄花素在(1~20?滋M)浓度范围内能够剂量依赖性的抑制破骨细胞的生成,尤其是10?滋M能够显著抑制破骨细胞的生成(P=0.000<0.05)。Western blot检测表明芒柄花素(10?滋M)能显著抑制破骨细胞分化关键蛋白NFATc1和c-Fos的表达,而对磷酸化蛋白ERK的表达未见明显的作用。在破骨细胞功能上,Real-Time PCR检测芒柄花素(10?滋M)能著抑制破骨细胞功能相关基因CTSK(P=0.000<0.05)、TRAP(P=0.000<0.05)、MMP9(P=0.000<0.05)和Car2(P=0.000<0.05)的表达。结论:鸡血藤有效组分芒柄花素能够抑制原代骨髓单核-巨噬细胞向破骨细胞增殖和分化,并下调破骨细胞骨吸收功能相关蛋白和基因的表达,可能是其防治股骨头坏死中骨破坏及塌陷的机制之一。 展开更多
关键词 芒柄花素 骨髓-单核巨噬细胞 破骨细胞生成 抗酒石酸酸性磷酸酶
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刺芒柄花素对大鼠肾间质纤维化的治疗作用 被引量：6
7
作者 陈拉斯 陈娟 张瑞城 《中国中西医结合肾病杂志》 2020年第8期670-672,共3页
目的:探讨刺芒柄花素(FNN)对单侧输尿管梗阻(UUO)大鼠肾脏间质纤维化的影响。方法:80只SD大鼠随机分为假手术(sham)组、模型(model)组、低剂量FNN干预(L-FNN)组和高剂量FNN干预(H-FNN)组,每组20只。HE染色观察肾组织病理变化,Masson染... 目的:探讨刺芒柄花素(FNN)对单侧输尿管梗阻(UUO)大鼠肾脏间质纤维化的影响。方法:80只SD大鼠随机分为假手术(sham)组、模型(model)组、低剂量FNN干预(L-FNN)组和高剂量FNN干预(H-FNN)组,每组20只。HE染色观察肾组织病理变化,Masson染色观察肾间质纤维化程度。Western blot检测蛋白表达。结果:Sham、model、L-FNN和H-FNN组肾小管损伤评分分别为0.08±0.02、4.22±0.74、3.06±0.52和2.24±0.31,四组间差异有统计学意义(P<0.01)。Sham、model、L-FNN和H-FNN组肾间质纤维化百分比分别为(13.14±1.02)%、(82.15±12.36)%、(57.28±11.23)%和(26.15±3.76)%,四组间差异有统计学意义(P<0.01)。L-FNN和H-FNN组TGF-β1和Smad3表达显著低于model组(P<0.01),H-FNN组TGF-β1和Smad3表达又显著低于L-FNN组(P<0.01)。结论:刺芒柄花素抑制TGF-β1/Smad3通路,可以抑制UUO大鼠肾脏间质纤维化的进程。 展开更多
关键词 刺芒柄花素 肾间质纤维化 单侧输尿管梗阻模型 转化生长因子-Β1
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异黄酮同分异构体的ESI-IT-TOF质谱特征及区别 被引量：16
8
作者 李慧 万乐人 +2 位作者 王弘 端裕树 陈世忠 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2007年第12期2284-2289,共6页
采用电喷雾-离子阱-飞行时间串联质谱(ESI-IT-TOF)技术,在正/负离子检测模式下对芒柄花素及其同分异构体7甲-氧基异黄酮的质谱裂解规律进行了系统研究.实验结果表明,该化合物在正、负离子模式下均得到了5级高分辨质谱.结果显示,二者在... 采用电喷雾-离子阱-飞行时间串联质谱(ESI-IT-TOF)技术,在正/负离子检测模式下对芒柄花素及其同分异构体7甲-氧基异黄酮的质谱裂解规律进行了系统研究.实验结果表明,该化合物在正、负离子模式下均得到了5级高分辨质谱.结果显示,二者在负离子模式下的碎片相同,而在正离子模式下的碎片裂解不同.根据正负离子模式的5级高分辨质谱推导了两者的可能裂解规律,丰富了异黄酮的ESI-MSn数据,为其它异黄酮类化合物的分析鉴定提供了有效的质谱方法. 展开更多
关键词 7甲-氧基-4′-羟基异黄酮 芒柄花素 同分异构体 异黄酮质谱特征 离子阱-飞行时间质谱联用仪
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HPLC法同时测定黄芪桂枝五物汤中6种有效成分的含量 被引量：9
9
作者 王志 刘洋 袁波 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2022年第7期791-797,共7页
目的建立同时测定黄芪桂枝五物汤中芍药苷、毛蕊异黄酮-7-O-β-D-葡萄糖苷、芒柄花苷、毛蕊异黄酮、肉桂酸以及刺芒柄花素6种有效成分含量的方法。方法采用HPLC法,色谱柱为Agilent zorbax SB-C_(18)柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相... 目的建立同时测定黄芪桂枝五物汤中芍药苷、毛蕊异黄酮-7-O-β-D-葡萄糖苷、芒柄花苷、毛蕊异黄酮、肉桂酸以及刺芒柄花素6种有效成分含量的方法。方法采用HPLC法,色谱柱为Agilent zorbax SB-C_(18)柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈(A)-体积分数0.1%甲酸水溶液(B),检测波长为254 nm,流速1.0 mL·min,柱温40℃。结果芍药苷、毛蕊异黄酮-7-O-β-D-葡萄糖苷、芒柄花苷、毛蕊异黄酮、肉桂酸和刺芒柄花素分别在质量浓度299.9~4798 mg·L^(-1)、10.55~168.8 mg·L^(-1)、4.625~74.00 mg·L^(-1)、1.375~22.00 mg·L^(-1)、6.575~105.2 mg·L^(-1)、0.6250~10.00 mg·L^(-1)内线性关系良好,r均大于0.999;加样回收率分别为98.92%~102.53%、99.47%~104.24%、98.81%~103.70%、99.15%~103.45%、98.44%~102.53%、96.32%~101.44%,RSD均小于2.0%。结论所建立的HPLC方法可用于同时测定黄芪桂枝五物汤中6种有效成分的含量,为黄芪桂枝五物汤的质量控制提供实验依据。 展开更多
关键词 黄芪桂枝五物汤 芍药苷 毛蕊异黄酮-7-O-β-D-葡萄糖苷 芒柄花苷 毛蕊异黄酮 肉桂酸 刺芒柄花素 高效液相色谱 含量测定
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