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索拉非尼和多纳非尼对大鼠体内艾托格列净药代动力学的影响
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作者 邓艳茹 曹格溪 +2 位作者 闫彬 李颖 董占军 《临床肝胆病杂志》 北大核心 2025年第1期92-98,共7页
目的探究索拉非尼、多纳非尼对艾托格列净在大鼠体内药代动力学的影响,为临床联合用药提供参考。方法24只雄性SD大鼠随机分为4组,每组6只。A、B组大鼠分别连续7天灌胃索拉非尼对照溶剂和索拉非尼(100 mg/kg),第7天均灌胃艾托格列净(1.5 ... 目的探究索拉非尼、多纳非尼对艾托格列净在大鼠体内药代动力学的影响,为临床联合用药提供参考。方法24只雄性SD大鼠随机分为4组,每组6只。A、B组大鼠分别连续7天灌胃索拉非尼对照溶剂和索拉非尼(100 mg/kg),第7天均灌胃艾托格列净(1.5 mg/kg);C、D组大鼠分别连续7天灌胃多纳非尼对照溶剂和多纳非尼(40 mg/kg),第7天均灌胃艾托格列净(1.5 mg/kg)。于不同时间点从大鼠眼内眦静脉丛取血,采用超高效液相色谱-串联质谱法测定艾托格列净质量浓度并绘制药-时曲线,应用DAS 2.1.1软件非房室模型计算药代动力学参数。符合正态分布的计量资料两组间比较采用成组t检验,非正态分布的计量资料两组间比较采用Mann-Whitney U秩和检验。结果与A组比较,B组艾托格列净药-时曲线下面积(AUC_(0-t))和AUC_(0-∞)均明显增加(P值均<0.05),半衰期(t_(1/2))、平均滞留时间(MRT_(0-t))、MRT_(0-∞)均显著延长(P值均<0.05),清除率(CLZ/F)显著降低(P<0.05);与C组比较,D组艾托格列净的AUC_(0-t)、AUC_(0-∞)均显著增加(P值均<0.01),达峰时间(T_(max))、t_(1/2)、MRT_(0-t)、MRT_(0-∞)均显著延长(P值均<0.01),表观分布容积(VZ/F)和CLZ/F均显著降低(P值均<0.05)。结论索拉非尼和多纳非尼均能影响艾托格列净在大鼠体内的药代动力学过程,明显增加艾托格列净的体内暴露量,临床联合用药时应密切监测疗效及药物不良反应,必要时给予剂量调整,避免潜在的药物相互作用风险。 展开更多
关键词 索拉非尼 多纳非尼 艾托格列净 大鼠 Sprague-Dawley 药代动力学 药物相互作用
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基于《中国医疗机构药品评价与遴选快速指南(第二版)》的原研钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂综合评价 被引量：2
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作者 计成 周兵 +8 位作者 朱鹏里 王超 钟询龙 沈爱宗 张弋 王若伦 葛卫红 董占军 赵志刚 《医药导报》 北大核心 2025年第2期251-258,共8页
目的基于《中国医疗机构药品评价与遴选快速指南(第二版)》,对原研钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT-2)抑制剂进行临床综合评价,以期为不同患者制定个体化治疗方案提供参考和依据,优化SGLT-2抑制剂类降糖药临床使用路径。方法收集整理参评... 目的基于《中国医疗机构药品评价与遴选快速指南(第二版)》,对原研钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT-2)抑制剂进行临床综合评价,以期为不同患者制定个体化治疗方案提供参考和依据,优化SGLT-2抑制剂类降糖药临床使用路径。方法收集整理参评药物相关真实世界研究、随机对照试验、Meta分析/系统综述、药品临床使用指南、专家共识及药品说明书等文献资料,依据SGLT-2抑制剂药品特点修改评价维度,整体从药学特性、有效性、安全性、经济性及其他属性共5个维度对纳入的药品进行综合评价。结果所有参评原研SGLT-2抑制剂评价得分均>75分,其中达格列净片得分最高,为84.6分;脯氨酸恒格列净得分最低,为75.1分。结论5种原研SGLT-2抑制剂均表现出良好的临床效用,区别在于参评原研药品在临床使用中存在不同的优势区间。达格列净临床效用最理想,临床使用应更加安全有效。可能由于上市时间短,循证依据不足的等原因,脯氨酸恒格列净相比于其他参评药品临床使用优势不明显。 展开更多
关键词 钠-葡萄糖协同转运蛋白-2抑制剂 达格列净 恩格列净 卡格列净 艾托格列净 脯氨酸恒格列净 综合评价
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