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色瑞替尼对精子制动作用和质膜损伤的体外研究
被引量：
1
1
作者
舒妮燕
于合国
+3 位作者
王玉柱
李卫华
施惠娟
刁华
《复旦学报（医学版）》
CAS
CSCD
北大核心
2017年第4期395-402,共8页
目的研究前期筛选到的精子功能调节候选化合物色瑞替尼的体外精子制动作用和机制。方法计算机辅助精液分析(computer assistant sperm analysis,CASA)系统测定色瑞替尼对人和小鼠高活力精子20 s内的制动效果;低渗膨胀(hypo-osmotic swel...
目的研究前期筛选到的精子功能调节候选化合物色瑞替尼的体外精子制动作用和机制。方法计算机辅助精液分析(computer assistant sperm analysis,CASA)系统测定色瑞替尼对人和小鼠高活力精子20 s内的制动效果;低渗膨胀(hypo-osmotic swelling,HOS)实验、SYBR-14/PI染色探究精子质膜的完整性;用电镜观察色瑞替尼处理后精子质膜的变化;用色瑞替尼处理VK2/E6E7、End1/E6E7、Ect1/E6E7细胞,CCK-8及荧光染色法检测细胞活性。结果色瑞替尼对于(5~10)×106/mL人精子的20 s瞬间杀精最小有效浓度(minimal effective concentration,MEC)为(74.87±31.46)μmol/L,而相同条件下测到的杀精药物壬苯醇醚(nonoxynol-9,N-9)的MEC为(219.75±20.89)μmol/L。CASA系统分析表明,色瑞替尼对精子的制动作用有时间-浓度依赖关系。HOS实验及SYBR-14/PI染色法验证色瑞替尼对精子质膜有一定的损伤,并可致精子死亡。电镜显示色瑞替尼处理后的精子质膜破裂,头尾分离较多。色瑞替尼对上皮细胞有一定损伤。结论色瑞替尼对精子有快速的制动作用,具有潜在的避孕药效。
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关键词
色瑞替尼
精子制动
避孕潜能
小鼠
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职称材料
ALK抑制剂研究进展
被引量：
3
2
作者
王永生
周彩存
《中国医学前沿杂志（电子版）》
2018年第7期44-49,共6页
间变性淋巴瘤激酶(anaplastic lymphoma kinase,ALK)基因是一种跨膜受体酪氨酸激酶,可在多种恶性肿瘤中发生变异或与其他癌基因融合,是肿瘤的致癌驱动基因。ALK抑制剂包括克唑替尼、色瑞替尼及艾乐替尼,其在ALK阳性的非小细胞肺癌(non-s...
间变性淋巴瘤激酶(anaplastic lymphoma kinase,ALK)基因是一种跨膜受体酪氨酸激酶,可在多种恶性肿瘤中发生变异或与其他癌基因融合,是肿瘤的致癌驱动基因。ALK抑制剂包括克唑替尼、色瑞替尼及艾乐替尼,其在ALK阳性的非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC)患者中已表现出显著的疗效。然而ALK抑制剂的耐药问题也较为普遍,新的抑制剂和其他靶向策略正在研发中。现对ALK抑制剂在NSCLC治疗中的研究进展及克服耐药的新策略进行综述。
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关键词
ALK抑制剂
克唑
替尼
色瑞替尼
艾乐
替尼
耐药
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职称材料
题名
色瑞替尼对精子制动作用和质膜损伤的体外研究
被引量：
1
1
作者
舒妮燕
于合国
王玉柱
李卫华
施惠娟
刁华
机构
复旦大学上海医学院生殖生物学研究室
复旦大学生殖与发育研究院
出处
《复旦学报（医学版）》
CAS
CSCD
北大核心
2017年第4期395-402,共8页
基金
国家重点研发计划(2016YFC1000905)
国家自然科学基金面上项目(81671508)
上海市科技创新行动计划项目(15431903000)~~
文摘
目的研究前期筛选到的精子功能调节候选化合物色瑞替尼的体外精子制动作用和机制。方法计算机辅助精液分析(computer assistant sperm analysis,CASA)系统测定色瑞替尼对人和小鼠高活力精子20 s内的制动效果;低渗膨胀(hypo-osmotic swelling,HOS)实验、SYBR-14/PI染色探究精子质膜的完整性;用电镜观察色瑞替尼处理后精子质膜的变化;用色瑞替尼处理VK2/E6E7、End1/E6E7、Ect1/E6E7细胞,CCK-8及荧光染色法检测细胞活性。结果色瑞替尼对于(5~10)×106/mL人精子的20 s瞬间杀精最小有效浓度(minimal effective concentration,MEC)为(74.87±31.46)μmol/L,而相同条件下测到的杀精药物壬苯醇醚(nonoxynol-9,N-9)的MEC为(219.75±20.89)μmol/L。CASA系统分析表明,色瑞替尼对精子的制动作用有时间-浓度依赖关系。HOS实验及SYBR-14/PI染色法验证色瑞替尼对精子质膜有一定的损伤,并可致精子死亡。电镜显示色瑞替尼处理后的精子质膜破裂,头尾分离较多。色瑞替尼对上皮细胞有一定损伤。结论色瑞替尼对精子有快速的制动作用,具有潜在的避孕药效。
关键词
色瑞替尼
精子制动
避孕潜能
小鼠
Keywords
ceritinib
spermostatic effects
contraceptive potential
mouse
分类号
R697 [医药卫生—泌尿科学]
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职称材料
题名
ALK抑制剂研究进展
被引量：
3
2
作者
王永生
周彩存
机构
南京大学医学院附属鼓楼医院呼吸科
同济大学附属上海市肺科医院肿瘤科
出处
《中国医学前沿杂志（电子版）》
2018年第7期44-49,共6页
文摘
间变性淋巴瘤激酶(anaplastic lymphoma kinase,ALK)基因是一种跨膜受体酪氨酸激酶,可在多种恶性肿瘤中发生变异或与其他癌基因融合,是肿瘤的致癌驱动基因。ALK抑制剂包括克唑替尼、色瑞替尼及艾乐替尼,其在ALK阳性的非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC)患者中已表现出显著的疗效。然而ALK抑制剂的耐药问题也较为普遍,新的抑制剂和其他靶向策略正在研发中。现对ALK抑制剂在NSCLC治疗中的研究进展及克服耐药的新策略进行综述。
关键词
ALK抑制剂
克唑
替尼
色瑞替尼
艾乐
替尼
耐药
Keywords
ALK inhibitors
Crizotinib
Ceritinib
Alectinib
Resistance
分类号
R979.1 [医药卫生—药品]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
色瑞替尼对精子制动作用和质膜损伤的体外研究
舒妮燕
于合国
王玉柱
李卫华
施惠娟
刁华
《复旦学报（医学版）》
CAS
CSCD
北大核心
2017
1
在线阅读
下载PDF
职称材料
2
ALK抑制剂研究进展
王永生
周彩存
《中国医学前沿杂志（电子版）》
2018
3
在线阅读
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职称材料
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引证文献
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