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含噻二唑硫醚的槟榔碱新衍生物的合成及舒张血管活性 被引量:1
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作者 杨锐生 胡国强 +1 位作者 张忠泉 黄文龙 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2007年第5期499-502,共4页
吡啶噻二唑硫醇经与卤化物缩合得吡啶噻二唑硫醚化合物4a~4e,碘甲烷季铵化得相应的吡啶盐5a~5e,用硼氢化钠还原吡啶盐,设计合成了出一系列在四氢吡啶环的3-位槟含有噻二唑硫醚基的榔碱衍生物6a~6e。化合物结构经元素分析、IR1、H NMR... 吡啶噻二唑硫醇经与卤化物缩合得吡啶噻二唑硫醚化合物4a~4e,碘甲烷季铵化得相应的吡啶盐5a~5e,用硼氢化钠还原吡啶盐,设计合成了出一系列在四氢吡啶环的3-位槟含有噻二唑硫醚基的榔碱衍生物6a~6e。化合物结构经元素分析、IR1、H NMR、MS测试技术确证。采用离体血管条法研究了目标化合物6a~6e体外舒张血管活性。结果表明,在10μmol/L浓度下,化合物6a、6b、6c、6d、6e对离体血管舒张率分别为22%、32%、40%、46%和8%,在相同的条件下,槟榔碱的舒张率为21%。 展开更多
关键词 槟榔碱衍生物 四氢吡啶 噻二唑 合成 舒张血管活性
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细叶石斛有效成分分析及其水溶性提取物的血管舒张活性 被引量:15
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作者 陈云龙 张铭 +1 位作者 何国庆 傅琛 《植物资源与环境学报》 CAS CSCD 2003年第1期6-9,共4页
对细叶石斛(DendrobiumhancockiiRofle)茎上部、茎中部、茎下部和根中的多糖、生物碱和矿质元素含量进行了分析,并研究了其水溶性提取物对SD大鼠胸主动脉血管的舒张效应。结果表明,细叶石斛中总多糖含量较高,并含有较多的钾、钙、镁、... 对细叶石斛(DendrobiumhancockiiRofle)茎上部、茎中部、茎下部和根中的多糖、生物碱和矿质元素含量进行了分析,并研究了其水溶性提取物对SD大鼠胸主动脉血管的舒张效应。结果表明,细叶石斛中总多糖含量较高,并含有较多的钾、钙、镁、铁、锰、锶、钛和铜等元素,与细茎石斛〔D.moniliforme(L.)Sw.〕及铁皮石斛(D.officinaleKimuraetMigo)相比,其水溶性多糖和生物碱的含量较低,而且不同部位中的含量存在差异。细叶石斛水溶性提取物强烈拮抗苯肾上腺素所致的大鼠胸主动脉血管收缩作用,对内皮完整和无内皮功能的2种样本均引起类似的浓度依赖性舒张效应,相关系数有显著意义(>r0.01),两者的IC50分别为0.309和0.404g L。 展开更多
关键词 细叶石斛 有效成分 水溶性 提取物 血管舒张活性 多糖 生物碱 微量元素
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苯并吡喃-4-脲、硫脲和氰胍类化合物的合成及其血管舒张活性 被引量:3
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作者 赵圣印 黄文龙 +1 位作者 张惠斌 周金培 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2002年第12期1128-1132,共5页
根据苯并吡喃类钾通道开放剂的构效关系和作用机理 ,设计合成了 1 7个苯并吡喃 -4 -脲、硫脲和氰胍类化合物 ,其结构经 IR、1 H NMR、MS和元素分析确证。离体扩血管实验研究表明 ,大部分化合物在 1×1 0 - 6mol/L浓度下对低钾 ( 30 ... 根据苯并吡喃类钾通道开放剂的构效关系和作用机理 ,设计合成了 1 7个苯并吡喃 -4 -脲、硫脲和氰胍类化合物 ,其结构经 IR、1 H NMR、MS和元素分析确证。离体扩血管实验研究表明 ,大部分化合物在 1×1 0 - 6mol/L浓度下对低钾 ( 30 mmol/L KCl)诱导的大鼠主动脉条收缩具有一定程度的抑制作用。 展开更多
关键词 苯并吡喃-4-脲 硫脲 氰胍 钾通道开放剂 合成 血管舒张活性 抗高血压药物
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反式-3-羟基-4-胺基苯并吡喃乙酰化物的合成及其血管舒张活性 被引量:1
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作者 赵圣印 黄文龙 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2007年第6期698-702,共5页
以3-乙酰基-4-羟基苯腈为原料,经环合、还原、脱水、环氧化、氨基开环和乙酰化等反应合成了15种反式-3-羟基-4-胺基苯并吡喃及其乙酰化衍生物,其结构经IR1、H NMR、MS和元素分析测试技术确证。大鼠体外血管扩张实验研究表明,多数化合物... 以3-乙酰基-4-羟基苯腈为原料,经环合、还原、脱水、环氧化、氨基开环和乙酰化等反应合成了15种反式-3-羟基-4-胺基苯并吡喃及其乙酰化衍生物,其结构经IR1、H NMR、MS和元素分析测试技术确证。大鼠体外血管扩张实验研究表明,多数化合物在1.0μmol/L浓度下对30 mmol/L KC l诱导的大鼠主动脉条收缩具有一定程度的抑制作用,其中化合物7d的血管收缩抑制活性较强。初步构效关系研究表明,C-4位单乙酰化的衍生物的活性强于C-3和C-4位未乙酰化和双乙酰化的化合物。 展开更多
关键词 苯并吡喃 钾通道启开剂 合成 血管舒张活性
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吴茱萸碱衍生物血管舒张活性评价及分子对接模拟研究 被引量:1
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作者 周静 高冬梅 +4 位作者 张玫倩 高宇飞 聂礼飞 王婷 王川 《化学与生物工程》 CAS 2023年第10期15-20,29,共7页
合成了6个吴茱萸碱衍生物5a-5f,并通过血管环实验、CCK-8细胞增殖实验、内皮细胞毒性实验对其血管舒张活性、细胞毒性进行了研究,通过网络药理学方法筛选了吴茱萸碱与高血压的关联靶点,通过分子对接分析了高活性衍生物5a与5个关联靶点... 合成了6个吴茱萸碱衍生物5a-5f,并通过血管环实验、CCK-8细胞增殖实验、内皮细胞毒性实验对其血管舒张活性、细胞毒性进行了研究,通过网络药理学方法筛选了吴茱萸碱与高血压的关联靶点,通过分子对接分析了高活性衍生物5a与5个关联靶点的相互作用模式。结果表明,吴茱萸碱衍生物5a-5f均对苯肾上腺素预收缩的大鼠肠系膜动脉血管具有舒张作用,其中衍生物5a的舒张作用最强;吴茱萸碱衍生物5a-5f对肝癌细胞的细胞毒性相比吴茱萸碱有所改变,其中衍生物5a、5c对肝癌细胞的细胞毒性有所下降;衍生物5a对内皮细胞HUVEC的损伤比吴茱萸碱略小;筛选出吴茱萸碱与高血压的关联靶点5个,活性较高的衍生物5a与这5个关联靶点的结合能均较高,可以通过氢键、疏水作用和碳氢相互作用等多种方式进行对接,表明这类吴茱萸碱衍生物很可能通过多靶点共同作用而具有了较高的血管舒张活性。 展开更多
关键词 吴茱萸碱衍生物 细胞毒性 血管舒张活性 分子对接
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海洋胶原低聚肽的血管舒张和降胆固醇作用 被引量:7
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作者 刘文颖 林峰 +3 位作者 谷瑞增 鲁军 林单 蔡木易 《食品与发酵工业》 CAS CSCD 北大核心 2013年第12期7-12,共6页
对海洋胶原低聚肽的血管舒张和降胆固醇作用进行了研究。通过测定海洋胶原低聚肽作用下人脐静脉内皮细胞(HUVEC)的一氧化氮(NO)分泌量,对海洋胶原低聚肽的血管舒张活性进行了考察。结果显示,各实验组细胞在海洋胶原低聚肽的作用下,NO分... 对海洋胶原低聚肽的血管舒张和降胆固醇作用进行了研究。通过测定海洋胶原低聚肽作用下人脐静脉内皮细胞(HUVEC)的一氧化氮(NO)分泌量,对海洋胶原低聚肽的血管舒张活性进行了考察。结果显示,各实验组细胞在海洋胶原低聚肽的作用下,NO分泌量均有所增加,并且呈明显的量效关系。海洋胶原低聚肽浓度为12 g/L时,NO含量增加最多(P<0.01)。不同浓度海洋胶原低聚肽作用2h后,NO分泌量均比作用1h有所降低。通过观察人肝癌细胞株HepG2中低密度脂蛋白受体(LDLR)和3-羟基-3-甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶(HMGCR)表达的变化,对海洋胶原低聚肽的降胆固醇作用进行了研究。结果显示,细胞培养24 h后,除2 g/L海洋胶原低聚肽组外,LDLR的表达量均有上调(P<0.05或P<0.01),其中4g/L海洋胶原低聚肽组的LDLR mRNA表达增加最多,呈极显著性差异(P<0.01);各实验组HMGCR的表达量均有下调,并有统计学差异(P<0.05或P<0.01),其中6 g/L海洋胶原低聚肽组的HMGCR mRNA表达最低。海洋胶原低聚肽具有促进血管舒张、降低胆固醇的作用。 展开更多
关键词 海洋胶原低聚肽 一氧化氮 中低密度脂蛋白受体(LDLR) 3-羟基-3-甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶(HMGCR 血管舒张活性 降胆固醇活性
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联苯型呋喃香豆素类衍生物的设计合成与活性评价 被引量:5
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作者 王程 周楠 +2 位作者 潘晓艳 王涛 贺怀贞 《西北大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2014年第4期573-577,共5页
通过对欧前胡素的结构进行优化,以Suzuki反应为关键步骤,设计合成出2个联苯型呋喃香豆素衍生物。实验表明,Suzuki反应中的催化剂用量对产率有较大影响,在0.15倍当量时产率最高;2个化合物具有一定的舒张血管活性,且化合物8优于化合物5;... 通过对欧前胡素的结构进行优化,以Suzuki反应为关键步骤,设计合成出2个联苯型呋喃香豆素衍生物。实验表明,Suzuki反应中的催化剂用量对产率有较大影响,在0.15倍当量时产率最高;2个化合物具有一定的舒张血管活性,且化合物8优于化合物5;分子对接结果也与之一致,为新型血管舒张药物的研究提供了新思路。 展开更多
关键词 SUZUKI反应 联苯 呋喃香豆素 血管舒张活性 分子对接
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