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题名姜黄素自胶束化固体分散体制备及其体内药动学研究
被引量：4
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作者
许洁
蒋岩
董扬扬
赵丽艳
张万明
张丹参
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机构
河北北方学院药学院
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出处
《中成药》
CAS
CSCD
北大核心
2023年第5期1397-1403,共7页
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基金
国家自然科学基金项目(81274005)
河北省教育厅高校基本科研业务费项目(JYT2020002)
河北省卫生健康委科研基金项目(20180812)。
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文摘
目的制备姜黄素自胶束化固体分散体,并考察其体内药动学。方法溶剂蒸发法制备自胶束化固体分散体,测定其累积溶出率、饱和溶解度、稳定性、理化性质、自胶束化性能。12只大鼠随机分为2组,分别灌胃给予姜黄素及其自胶束化固体分散体的0.5%CMC-Na混悬液(100 mg/kg),于0.083、0.167、0.25、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、12、24 h采血,UPLC法测定姜黄素血药浓度,计算主要药动学参数。结果自胶束化固体分散体呈圆球形,表面光滑,分散均匀,无粘连,60 min内累积溶出率为(90.31±2.24)%,饱和溶解度为(583.17±16.78)μg/mL,粒径为22 nm,PDI为0.048,Zeta电位绝对值为1.2,在6个月内稳定性良好。姜黄素以无定形状态存在,与载体(F127、TPGS)之间可能发生氢键效应。与原料药比较,自胶束化固体分散体C_(max)、AUC_(0~t)、AUC_(0-∞)升高(P<0.01),t_(max)、t_(1/2)延长(P<0.01),相对生物利用度增加至7.05倍。结论自胶束化固体分散体可改善姜黄素体外溶出度、体内生物利用度。
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关键词
姜黄素
自胶束化固体分散体
制备
体内药动学
溶剂蒸发法
UPLC
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Keywords
curcumin
self-micellizing solid dispersions
preparation
in vivo pharmacokinetics
solvent evaporation method
UPLC
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分类号
R944
[医药卫生—药剂学]
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