姜黄素自微乳化释药系统的制备与评价 被引量：6

1

作者 关延彬 邱玉红 +1 位作者 袁昕 贾永艳 《医药导报》 CAS 北大核心 2013年第6期773-777,共5页

目的研制姜黄素自微乳化释药系统(Cur-SMEDDS)并对其理化性能、稳定性等进行评价。方法通过溶解度实验和伪三元相图筛选SMEDDS组分;采用星点设计和效应面法优化处方研制Cur-SMEDDS,并对其形态、粒径、理化参数及稳定性进行考察。结果优... 目的研制姜黄素自微乳化释药系统(Cur-SMEDDS)并对其理化性能、稳定性等进行评价。方法通过溶解度实验和伪三元相图筛选SMEDDS组分;采用星点设计和效应面法优化处方研制Cur-SMEDDS,并对其形态、粒径、理化参数及稳定性进行考察。结果优化后Cur-SMEDDS的处方为油相MCT∶乳化剂Cremophor RH40∶助乳化剂甘油=22.5∶49.3∶28.2,其平均载药量为1.0%,澄清度好,微乳粒子形态主要为圆球形,平均粒径为40.83 nm,稳定性良好。结论所制制剂理化性质稳定,制备工艺简单,质量稳定,容易控制。 展开更多

关键词 姜黄素 自微乳化释药系统 理化性质 稳定性

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交泰丸有效部位自微乳化释药系统的处方设计 被引量：4

2

作者 杨丽娟 杨洁 +3 位作者 刘起华 黄果 张瑞 张玉杰 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2010年第8期1312-1315,共4页

目的:研究交泰丸(黄连、肉桂)有效部位自微乳化释药系统的处方工艺。方法:通过溶解度实验、乳化剂的选择、伪三元相图的绘制、处方比例的优化,以所形成自乳剂外观、乳化后乳剂的外观、自乳化时间为指标筛选最佳处方;通过药物在不同温度... 目的:研究交泰丸(黄连、肉桂)有效部位自微乳化释药系统的处方工艺。方法:通过溶解度实验、乳化剂的选择、伪三元相图的绘制、处方比例的优化,以所形成自乳剂外观、乳化后乳剂的外观、自乳化时间为指标筛选最佳处方;通过药物在不同温度的溶解情况确定载药量。结果:最优处方为辛酸/葵酸甘油三酯-CremophorRH40-丙二醇-黄连总碱-肉桂油(以桂皮醛含量计)(20∶50∶30∶3∶0.6)。结论:交泰丸有效部位自微乳对药物增溶作用明显,制备方法简单。 展开更多

关键词 自微乳化释药系统 处方研究 有效部位 交泰丸

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塞来昔布自微乳化释药系统的制备及体内外评价 被引量：5

3

作者 李海春 王敏 +2 位作者 谢鹏 祁静波 肖辉 《医药导报》 CAS 2017年第5期549-553,共5页

目的将塞来昔布制备成自微乳化释药系统(SMEDDS)以增加药物的溶出速度,并提高药物在大鼠体内的生物利用度。方法采用伪三元相图法确定了塞来昔布-SMEDDS的最优处方,并评价了其经水稀释后形成的微乳外观、微观形态、粒径分布及体外释放行... 目的将塞来昔布制备成自微乳化释药系统(SMEDDS)以增加药物的溶出速度,并提高药物在大鼠体内的生物利用度。方法采用伪三元相图法确定了塞来昔布-SMEDDS的最优处方,并评价了其经水稀释后形成的微乳外观、微观形态、粒径分布及体外释放行为;以塞来昔布混悬液为对照,测定塞来昔布-SMEDDS经大鼠口服的生物利用度。结果塞来昔布-SMEDDS处方组成为:中链三酰甘油(油相),聚山梨酯-20(乳化剂),二乙二醇单乙基醚(助乳化剂),最佳配比为2∶9∶9。塞来昔布-SMEDDS经水稀释后形成的微乳外观呈淡蓝色透明状液体;透射电镜下显示其大小均匀,呈圆整球状分布,平均粒径为(57.6±14.2)nm;SMEDDS显著提高了塞来昔布的体外溶出速度;塞来昔布-SMEDDS和塞来昔布混悬液的药物浓度-时间曲线下面积分别为(5.54±0.94)和(3.32±0.59)mg·L^(-1)·h,相对生物利用度为166.9%。结论将塞来昔布制备成SMEDDS可显著提高药物的体外溶出速度和体内生物利用度。 展开更多

关键词 塞来昔布 自微乳化释药系统 伪三元相图 溶出度 生物利用度

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山楂叶总黄酮自微乳化释药系统的体内外评价 被引量：4

4

作者 崔升淼 张慧文 +2 位作者 张建 叶珍珍 廖华卫 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2012年第7期1250-1254,共5页

目的对山楂叶总黄酮自微乳化释药系统及其大鼠体内药动学进行评价。方法以粒径、zeta-电位和乳化时间为指标,采用伪三元相图法、星点设计-效应面优化法筛选和优化山楂叶总黄酮自微乳化释药系统处方;考察自乳化制剂的乳化效率、溶出度与... 目的对山楂叶总黄酮自微乳化释药系统及其大鼠体内药动学进行评价。方法以粒径、zeta-电位和乳化时间为指标,采用伪三元相图法、星点设计-效应面优化法筛选和优化山楂叶总黄酮自微乳化释药系统处方;考察自乳化制剂的乳化效率、溶出度与药动学。结果该自乳化介质处方为吐温-80、Transcutol P和油酸乙酯,其比例为47∶39∶13,遇水可自发形成粒径为47.25 nm的稳定微乳。该自乳化释药系统的乳化效率与溶出度高。大鼠体内药动学结果表明:与山楂叶总黄酮混悬液相比,山楂叶总黄酮自微乳化释药系统达峰时间提前,tmax为40.0 min,而其混悬液tmax为100.0 min;AUC0-∞提高了79%。结论山楂叶总黄酮自微乳化释药系统显著提高了山楂叶总黄酮的体外溶出和体内吸收。 展开更多

关键词 山楂叶总黄酮 自微乳化释药系统 溶出度

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蒿甲醚自微乳化释药系统的制备及体外评价 被引量：3

5

作者 张亚红 林凤云 +1 位作者 邱妍川 朱照静 《第三军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第21期2348-2351,共4页

目的研究蒿甲醚自微乳化释药系统处方组成和体外特性。方法通过溶解度实验、伪三元相图绘制和正交实验设计筛选优化蒿甲醚自微乳化处方。以自乳化速率、粒径、稳定性和体外溶出度为指标评价自乳化微乳系统体外特性。结果蒿甲醚自微乳化... 目的研究蒿甲醚自微乳化释药系统处方组成和体外特性。方法通过溶解度实验、伪三元相图绘制和正交实验设计筛选优化蒿甲醚自微乳化处方。以自乳化速率、粒径、稳定性和体外溶出度为指标评价自乳化微乳系统体外特性。结果蒿甲醚自微乳化释药系统的最佳处方选择Lauroglycol 90为油相,Cremophor RH 40为乳化剂,Gelucire44/14为助乳化剂,最佳配比为4∶4∶2,其中蒿甲醚的载药量为80 mg/g。自制的ARM-SMEDDS均在2 min以内完成自微乳化,粒径为(61.50±8.66)nm,常温下3个月基本保持稳定,体外溶出度结果显示120 min即能达到>99.5%的溶出率,累积溶出百分率为原料药的7倍。结论所制备的ARM-SMEDDS外观和稳定性良好,能显著提高体外溶出度。 展开更多

关键词 蒿甲醚 自微乳化释药系统 伪三元相图 体外评价

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普罗布考自微乳化释药系统大鼠体内药动学研究 被引量：5

6

作者 马俐丽 朱照静 《重庆医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第8期1232-1234,共3页

目的:考察普罗布考(Probucol,PB)自微乳化释药系统(Probucol self-microemulsifying drug delivery system,PB-SMEDDS)在大鼠体内的药动学。方法:以大鼠为模型动物,PB混悬液为参比,按自身对照单剂量双周期交叉给药方案,对PB-SMEDDS进行... 目的:考察普罗布考(Probucol,PB)自微乳化释药系统(Probucol self-microemulsifying drug delivery system,PB-SMEDDS)在大鼠体内的药动学。方法:以大鼠为模型动物,PB混悬液为参比,按自身对照单剂量双周期交叉给药方案,对PB-SMEDDS进行药动学研究。采用高效液相色谱法检测血药浓度,3P97药动学软件处理数据。结果:PB-SMEDDS属于双隔室模型(权重系数为1/C2),Cmax为6.72μg/ml,tmax为8.58h,AUC0～96h为253.98(μg.h)/ml,AUC0～96h为PB混悬液的19.08倍。结论:PB-SMEDDS可显著提高PB的口服生物利用度。 展开更多

关键词 普罗布考 自微乳化释药系统 高效液相色谱 药动学

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依维莫司自微乳化释药系统的制备及质量评价 被引量：5

7

作者 陈吼 《医药导报》 CAS 2017年第5期544-548,共5页

目的制备依维莫司自微乳化释药系统,并评价其理化性质。方法通过考察依维莫司在不同辅料中的溶解度和辅料配伍实验,采用伪三元相图法最终确定依维莫司自微乳化释药系统的最优处方;考察依维莫司自微乳化释药系统经水稀释后形成微乳的外... 目的制备依维莫司自微乳化释药系统,并评价其理化性质。方法通过考察依维莫司在不同辅料中的溶解度和辅料配伍实验,采用伪三元相图法最终确定依维莫司自微乳化释药系统的最优处方;考察依维莫司自微乳化释药系统经水稀释后形成微乳的外观、微观形态、粒径分布、Zeta电位及体外释放行为。结果依维莫司自微乳化释药系统处方组成为:油酸乙酯(油相),Solutol HS 15(乳化剂),1,2-丙二醇(助乳化剂),最佳配比为8∶1∶1。依维莫司自微乳化释药系统经水稀释后形成的微乳外观呈微泛蓝光的澄清、透明状液体;透射电镜下显示其成圆整、规则球状分布;平均粒径(48.7±25.1)nm,Zeta电位(-14.2±2.5)mV;依维莫司自微乳化释药系统在30 min内药物释放完全。结论将依维莫司制备成自微乳化释药系统可显著提高药物的体外溶出速度,为依维莫司的新剂型开发提供了理论基础。 展开更多

关键词 依维莫司 自微乳化释药系统 伪三元相图 溶出度

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西洛他唑自微乳化释药系统大鼠体内药动学

8

作者 邱妍川 林凤云 +3 位作者 张亚红 马俐丽 杨建英 朱照静 《医药导报》 CAS 北大核心 2014年第7期881-884,共4页

目的：建立测定大鼠血浆西洛他唑浓度的方法,考察西洛他唑自微乳化释药系统在大鼠体内的药动学。方法利用高效液相色谱法：色谱柱为Agilent ZORBAX SB C18（150 mm×4.6 mm,5μm）,流动相为乙腈水=4555,检测波长285 nm,流速1.0 ... 目的：建立测定大鼠血浆西洛他唑浓度的方法,考察西洛他唑自微乳化释药系统在大鼠体内的药动学。方法利用高效液相色谱法：色谱柱为Agilent ZORBAX SB C18（150 mm×4.6 mm,5μm）,流动相为乙腈水=4555,检测波长285 nm,流速1.0 mL·min-1,测定大鼠灌胃西洛他唑混悬剂与自微乳化制剂后的血药浓度,并采用3P97药动学软件处理数据。结果在10-500 ng· mL-1范围内,血浆西洛他唑浓度呈线性关系,r=0.9996,日内、日间精密度RSD均〈6.33%；大鼠灌胃给药后,西洛他唑自微乳化制剂 Cmax为（278.53±40.48） ng · mL-1, tmax为（2.81±0.44） h, AUC（0-48）为（4205.61±297.59） mg· mL-1·h；西洛他唑混悬剂 Cmax为（181.22±12.77） ng· mL-1,tmax为（3.62±0.51） h,AUC（0-48）为（2173.08±242.35） mg· mL-1·h,经SPSS10.0版统计软件分析,均差异有统计学意义（P〈0.01）,自微乳化制剂相对混悬剂的生物利用度为194%。结论西洛他唑自微乳化释药系统可显著提高口服生物利用度。该方法专属性强,灵敏度高,准确性好,适合大鼠血浆中西洛他唑自微乳化制剂的药动学研究。 展开更多

关键词 西洛他唑 自微乳化释药系统 药动学

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星点设计-效应面法优化葛根素自微乳化释药系统 被引量：3

9

作者 江兴龙 贾运涛 +2 位作者 张良珂 田睿 滕永真 《第三军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第14期1414-1417,共4页

目的葛根素自微乳化释药系统的制备优化及评价。方法通过测定葛根素在各辅料中的溶解度,处方配伍实验,绘制伪三元相图筛选自微乳化释药系统组分;以葛根素在不同自微乳处方中的平衡溶解度和粒径为指标,采用星点设计-效应面优化法,确定较... 目的葛根素自微乳化释药系统的制备优化及评价。方法通过测定葛根素在各辅料中的溶解度,处方配伍实验,绘制伪三元相图筛选自微乳化释药系统组分;以葛根素在不同自微乳处方中的平衡溶解度和粒径为指标,采用星点设计-效应面优化法,确定较优处方;并用透析袋扩散法对葛根素自微乳的体外释药性质进行考察研究。结果葛根素自微乳较优处方选择ODO为油相,Cremophor RH40为表面活性剂,Transcutol P为助表面活性剂,比例为17.5∶55.0∶27.5,葛根素在最优处方中的溶解度为51.27 mg/g,是其蒸馏水中溶解度的9.22倍,用蒸馏水稀释后平均粒径为21.51 nm;葛根素自微乳化释药系统的体外释放速度较其混悬液更快。结论成功制备了葛根素自微乳,可显著提高葛根素的溶解度;应用星点设计-效应面优化法能够快速方便的得到葛根素自微乳化释药系统的较优处方。 展开更多

关键词 葛根素 自微乳化释药系统 星点设计-效应面法

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自微乳化释药系统对银杏内酯B在视网膜内药代动力学参数的影响 被引量：1

10

作者 郭梦翔 朱晓波 +2 位作者 王延东 马伟 唐仕波 《中华实验眼科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第11期968-971,共4页

背景银杏内酯B（GB）具有明确的神经保护和抗凋亡作用，可以有效拮抗视网膜内感光细胞的凋亡，达到治疗视网膜变性类疾病的目的，但GB的高疏水性和低生物利用度限制了其临床应用。自微乳化释药系统（SMEDDS）能有效提高难溶性药物的溶... 背景银杏内酯B（GB）具有明确的神经保护和抗凋亡作用，可以有效拮抗视网膜内感光细胞的凋亡，达到治疗视网膜变性类疾病的目的，但GB的高疏水性和低生物利用度限制了其临床应用。自微乳化释药系统（SMEDDS）能有效提高难溶性药物的溶出度和生物利用度，因此可能提高GB在视网膜中的生物利用度。目的研究自制GB-SMEDDS灌胃后在sD大鼠视网膜内的药代动力学及药时变化。方法采用随机数字表法将80只SD大鼠分为GB混悬液组和GB-SMEDDS组2个组，每组40只，分别给予40mg／kg自制质量分数2．5％GB-SMEDDS或GB混悬液（质量分数0．1％DMSO溶解）灌胃，并于给药后15、30、45min和1、2、4、8、12h分别处死5只大鼠，解剖显微镜下分离大鼠视网膜，制备大鼠视网膜上清液，经高效液相-电喷雾离子-质谱联用（HPLC-ESI-MS）法检测GB的质量浓度，并与标准曲线对比换算，药代动力学参数采用实用药物动力学程序3p87中的统计矩方法计算，计算出视网膜中的最大药物质量分数（Cmax，mg／g）、药物达峰时间（Tmax，h）、清除率（Ke／h）、吸收半衰期（t。）和药时曲线下面积[AUC0-∞mg／（g·h）]。结果GB在1～32mg／L时线性关系良好，线性回归方程为Y=0．0732X＋0．056（r=0．992）。GB-SMEDDS组和GB混悬液组大鼠灌胃后有着相似的药时曲线，但是除了给药后15min视网膜中的药物质量分数两者一致外，其他各个时间点GB-SMEDDS组视网膜内药物质量分数均高于GB混悬液组。两组大鼠视网膜中Cmax分别为（15．83±1．84）mg／g和（2．65±0．10）mg／g，AUC0-∞分别为（15．30±0．11）mg／（g·h）和（6．42±0．19）ing／（g·h）。结论HPLC-ESI-MS具有快速、准确、灵敏度高的特点，适合GB制剂在SD大鼠视网膜中药代动力学的研究。SMEDDS可以显著提高GB在视网膜中的含量，可能提高其生物利用度。 展开更多

关键词 银杏内酯B 药剂学 自微乳化释药系统 高效液相-电喷雾-质谱联用 药代动力学

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普罗布考自微乳释药系统处方优化及体内外评价 被引量：11

11

作者 马俐丽 朱照静 +1 位作者 匡扶 吴青 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第1期41-46,共6页

目的:制备符合口服要求的普罗布考自微乳化释药系统(PB-SMEDDS)。方法:测定表观油/水分配系数和溶解度、绘制伪三元相图筛选自微乳化基质,正交设计筛选最佳处方,测定自乳化速率、Zeta电位等理化参数,并考察体外溶出行为、稳定性及大鼠... 目的:制备符合口服要求的普罗布考自微乳化释药系统(PB-SMEDDS)。方法:测定表观油/水分配系数和溶解度、绘制伪三元相图筛选自微乳化基质,正交设计筛选最佳处方,测定自乳化速率、Zeta电位等理化参数,并考察体外溶出行为、稳定性及大鼠在体肠吸收。结果:PB-SMEDDS最佳处方组成为自微乳化基质(肉豆蔻酸异丙酯:Cremophor EL:La-brasol=30∶52.5∶17.5)和普罗布考15%。自微乳平均粒径(39.77±0.67)nm,自微乳化时间(52.33±0.47)s,Zeta电位-0.389 3 mV,室温下稳定,45 min药物释放达98.45%,释药曲线符合Hixson-Crowell方程。PB-SMEDDS在大鼠小肠的主要吸收部位为空肠和回肠,以被动吸收为主;PB-SMEDDS在小肠的吸收显著高于原料药(P<0.05)。结论:SMEDDS可显著改善普罗布考体外溶出度,增加在大鼠体内的吸收。 展开更多

关键词 普罗布考 自微乳化释药系统 处方优化 溶出度 在体肠吸收

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