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和厚朴酚自微乳化给药系统的研究 被引量:6
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作者 甘露 田睿 +3 位作者 郭锋 王春晖 左的于 张良珂 《第三军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第19期2073-2076,共4页
目的筛选并优化了和厚朴酚自微乳化给药系统(honokiol-SMEDDS)的处方。方法利用溶解度,辅料配伍实验及伪三元相图筛选空白处方,以粒径和体外释放评价为指标选取最佳处方。结果优化后的honokiol-SMEDDS处方油相为辛癸酸甘油酯(MCT),表面... 目的筛选并优化了和厚朴酚自微乳化给药系统(honokiol-SMEDDS)的处方。方法利用溶解度,辅料配伍实验及伪三元相图筛选空白处方,以粒径和体外释放评价为指标选取最佳处方。结果优化后的honokiol-SMEDDS处方油相为辛癸酸甘油酯(MCT),表面活性剂为聚氧乙烯氢化蓖麻油(Cremophor RH40),助表面活性剂为二乙二醇单乙基醚(Transcutol P),油相比例20%,表面活性剂与助表面活性剂的比值K m为2,载药量为10%,平均粒径为28 nm。结论成功制备了honokiol-SMEDDS,显著提高了和厚朴酚的溶解度。 展开更多
关键词 和厚朴酚 自微乳化给药系统 伪三元相图
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星点设计-效应面优化法优化普罗布考自微乳化给药系统 被引量:9
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作者 吴娟 沙先谊 方晓玲 《复旦学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2010年第1期63-67,共5页
目的确定普罗布考自微乳化给药系统(self micro-emulsifying drug delivery system,SMEDDS)的较优处方。方法以微乳粒径、zeta-电位、药物在空白自微乳给药系统的平衡溶解度及5 min时药物的溶出度为指标,采用星点设计-效应面优化法,确... 目的确定普罗布考自微乳化给药系统(self micro-emulsifying drug delivery system,SMEDDS)的较优处方。方法以微乳粒径、zeta-电位、药物在空白自微乳给药系统的平衡溶解度及5 min时药物的溶出度为指标,采用星点设计-效应面优化法,确定较优处方。结果处方中橄榄油占油相比例、油相占处方比例及表面活性剂与助表面活性剂的比值分别为0.33、0.5和2.0时,为较优处方。此时微乳粒径为92.7 nm,zeta-电位为-17.38 mV,药物在空白自微乳给药系统中的平衡溶解度为65.17 mg/mL,5 min时药物的溶出度为63.46%。结论应用星点设计-效应面优化法能够快速方便的得到普罗布考自微乳化给药系统的较优处方,所建立的模型预测性良好。 展开更多
关键词 普罗布考 自微乳化给药系统 星点设计-效应面优化
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自微乳化给药系统提高蒿甲醚大鼠的口服生物利用度 被引量:3
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作者 张亚红 唐倩 +3 位作者 刘耀 林凤云 王丽娟 朱照静 《第三军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第14期1481-1485,共5页
目的研究蒿甲醚自微乳化给药系统提高蒿甲醚在大鼠体内的口服相对生物利用度,并建立快速、简单测定大鼠血浆中蒿甲醚浓度的HPLC-MS/MS方法。方法 12只大鼠按照随机数字表法分为2组,分别灌胃给药给予自制的蒿甲醚混悬液和蒿甲醚自微乳化... 目的研究蒿甲醚自微乳化给药系统提高蒿甲醚在大鼠体内的口服相对生物利用度,并建立快速、简单测定大鼠血浆中蒿甲醚浓度的HPLC-MS/MS方法。方法 12只大鼠按照随机数字表法分为2组,分别灌胃给药给予自制的蒿甲醚混悬液和蒿甲醚自微乳化给药系统,测定蒿甲醚的血浆药物浓度,评价蒿甲醚自微乳化给药系统给药后的相对生物利用度。结果本方法大鼠血浆中蒿甲醚浓度的线性范围为5.035-402.8 ng/mL(r=0.999 7);日内及日间精密度RSD均小于15%。单剂量口服灌胃给药给予蒿甲醚混悬液120 mg/kg和蒿甲醚自微乳化给药系统20 mg/kg后,血浆中蒿甲醚的Cmax分别为(96.33±37.34)、(183.59±48.32)ng/mL;AUC0→t分别为(304.86±75.27)、(842.18±151.55)ng·h/mL,AUC0→∞分别为(322.66±79.32)、(979.90±172.71)ng·h/mL。以AUC0→t和AUC0→∞计算,蒿甲醚自微乳化给药系统的相对生物利用度分别为1 658%和1 822%。结论自微乳化给药系统可以增加蒿甲醚口服吸收,提高其生物利用度。 展开更多
关键词 蒿甲醚 自微乳化给药系统 相对生物利用度
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含Cremophor RH40的自微乳化给药系统对大鼠体内CYP3A酶的抑制作用 被引量:3
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作者 饶子超 斯陆勤 +2 位作者 关延彬 徐佳强 李高 《医药导报》 CAS 2010年第12期1535-1539,共5页
目的考察包含表面活性剂Cremophor RH40的自微乳化给药系统(SMEDDS)对大鼠体内细胞色素P450(CYP3A)活性的影响。方法以咪达唑仑(MDZ)为模型药物,采用高效液相色谱(HPLC)法测定MDZ及其活性代谢物1'-羟基咪达唑仑在大鼠体内的血药浓度... 目的考察包含表面活性剂Cremophor RH40的自微乳化给药系统(SMEDDS)对大鼠体内细胞色素P450(CYP3A)活性的影响。方法以咪达唑仑(MDZ)为模型药物,采用高效液相色谱(HPLC)法测定MDZ及其活性代谢物1'-羟基咪达唑仑在大鼠体内的血药浓度,并计算其药动学参数,考察MDZ自乳化微乳对大鼠体内CYP3A活性的影响,同时采用蛋白免疫印迹法检测上述制剂对大鼠肠黏膜上CYP3A蛋白表达的影响。结果 MDZ微乳的口服生物利用度为MDZ片的3.14倍,且显著降低1′-羟基咪达唑仑与咪达唑仑血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)0-∞的比值(由0.25减少到0.11,P<0.05);MDZ自微乳化制剂还可显著延长MDZ在体内的平均滞留时间(MRT)及半衰期(t1/2)[MRT由(0.63±0.13)h延长至(1.23±0.38)h;t1/2由(0.33±0.11)h延长至(0.65±0.25)h,P<0.05];相对于MDZ片,SMEDDS口服给药后,肠道CYP3A的蛋白表达水平显著降低。结论含有Cremophor RH40的SMEDDS能抑制大鼠体内CYP3A的代谢,从而提高CYP3A底物药物的口服生物利用度。 展开更多
关键词 咪达唑仑 细胞色素P4503A 自微乳化给药系统 蛋白免疫印迹法
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自微乳化给药系统处方设计和体外评价 被引量:7
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作者 丁沐淦 龙晓英 林丹荣 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2008年第7期976-980,共5页
目的:探索药物性质与自微乳化处方组成的规律性。方法:选择葛根素、吲哚美辛、莪术油为模型药物,采取正交设计,以溶解状况、乳化速度、乳化程度、液面浮油层、分层沉淀等指标,对自微乳化系统中的油相、乳化剂及助乳化剂的组成、用量进... 目的:探索药物性质与自微乳化处方组成的规律性。方法:选择葛根素、吲哚美辛、莪术油为模型药物,采取正交设计,以溶解状况、乳化速度、乳化程度、液面浮油层、分层沉淀等指标,对自微乳化系统中的油相、乳化剂及助乳化剂的组成、用量进行研究,筛选最佳处方组成和组成比例。结果:最佳自微乳化给药系统除主药外,主要由吐温80、油酸乙酯、PEG400组成,按最佳处方制备的葛根素、吲哚美辛、莪术油自微乳化给药系统在人工胃液(肠液)的溶出度20 min内均已超过95%,高于对照片(胶囊)。结论:所得自微乳化给药系统适合溶解度及分配系数不同的水难溶性药物,为难溶性药物自微乳化给药系统的设计提供了依据。 展开更多
关键词 自微乳化给药系统 处方设计 溶出度 葛根素 吲哚美辛 莪术油
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水飞蓟宾自微乳化胶囊剂的制备及大鼠体内药动学 被引量:5
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作者 丁沐淦 龙晓英 +1 位作者 陈莉 何琳 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2012年第2期242-247,共6页
目的研制水飞蓟宾自微乳化胶囊剂并对其进行体内外评价。方法通过正交设计和伪三元相图的绘制,对自微乳化系统中的油相、乳化剂及助乳化剂的组成、用量进行研究,筛选最佳处方组成和组成比例。以自制水飞蓟宾胶囊作对照,RP-HPLC测定大鼠... 目的研制水飞蓟宾自微乳化胶囊剂并对其进行体内外评价。方法通过正交设计和伪三元相图的绘制,对自微乳化系统中的油相、乳化剂及助乳化剂的组成、用量进行研究,筛选最佳处方组成和组成比例。以自制水飞蓟宾胶囊作对照,RP-HPLC测定大鼠灌胃后的血药浓度,用3p97计算药物动力学参数。结果水飞蓟宾最佳自微乳化给药系统处方组成及其比例为水飞蓟宾-中链甘油三酯-Cremophor RH40-PEG400=3.85∶16.15∶60∶20,所形成的微乳的平均粒径为14.6 nm,在人工胃液和人工肠液中16 min内累积溶出百分率均超过95%,自制水飞蓟宾颗粒胶囊溶出很少。胶囊内容物水飞蓟宾预乳化浓缩液(SLB-PMC)和水飞蓟宾颗粒浓度-时间数据符合一级吸收单室模型,水飞蓟宾预乳化浓缩液的Cmax为0.70μg/mL,而自制水飞蓟宾颗粒仅为0.104μg/mL,水飞蓟宾预乳化浓缩液的AUC比水飞蓟宾颗粒提高了11.7倍,其相对生物利用度为1 265.22%。结论将水飞蓟宾制成自微乳化胶囊能显著提高其体外溶出和体内吸收。 展开更多
关键词 水飞蓟宾 自微乳化给药系统 伪三元相图 溶出度 生物利用度 动学
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维A酸自微乳给药系统制备与体外评价
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作者 任福正 景秋芳 +1 位作者 陈佳蕾 沈婧 《华东理工大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2012年第6期694-697,共4页
制备了维A酸自微乳给药系统(ATRA-SMEDDS)并进行体外评价。根据伪三元相图,选择Cremorphor RH40(RH40)和吐温20(T20)作为复配乳化剂,以微乳形成后的粒径和乳化时间为评价指标筛选处方。当m(RH40)∶m(T20)=1∶1时,制得的微乳粒径为(25.8&... 制备了维A酸自微乳给药系统(ATRA-SMEDDS)并进行体外评价。根据伪三元相图,选择Cremorphor RH40(RH40)和吐温20(T20)作为复配乳化剂,以微乳形成后的粒径和乳化时间为评价指标筛选处方。当m(RH40)∶m(T20)=1∶1时,制得的微乳粒径为(25.8±3.0)nm,ATRA-SMEDDS在不同介质中的溶出度均显著提高,有望提高其生物利用度。 展开更多
关键词 维A酸 自微乳化给药系统 乳化 溶出度
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鸦胆子油自微乳化颗粒在大鼠体内生物利用度考察 被引量:12
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作者 李晔 孙雯 +4 位作者 蒋楠 李彤晖 龙凯花 辛永洁 孙力 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2014年第12期2615-2617,共3页
目的研究鸦胆子油自微乳化颗粒在大鼠体内的药代动力学过程及其相对生物利用度。方法大鼠分别灌服市售鸦胆子油口服乳剂和鸦胆子油自微乳颗粒剂,于不同时间点取血,HPLC法检测血浆中鸦胆子油的油酸、亚油酸,采用DAS 2.1.1版软件求算药动... 目的研究鸦胆子油自微乳化颗粒在大鼠体内的药代动力学过程及其相对生物利用度。方法大鼠分别灌服市售鸦胆子油口服乳剂和鸦胆子油自微乳颗粒剂,于不同时间点取血,HPLC法检测血浆中鸦胆子油的油酸、亚油酸,采用DAS 2.1.1版软件求算药动学参数。结果大鼠灌服市售鸦胆子油口服乳剂和鸦胆子油自微乳颗粒剂后油酸AUT为72.738、170.334(h·μg)/m L,亚油酸为41.393、140.759(h·μg)/m L。制剂中油酸、亚油酸相对生物利用度分别达到234.2%、340.1%。结论与市售鸦胆子油口服乳剂相比,鸦胆子自微乳化颗粒可明显提高油酸、亚油酸在大鼠体内的相对生物利用度。 展开更多
关键词 鸦胆子油 固体自微乳化给药系统 体内代动力学 生物利用度
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