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辛伐他汀自乳化释药系统处方优化及Beagle犬体内药代动力学 被引量:4
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作者 冯志英 胡容峰 +2 位作者 孙玉亮 赵丽华 苏丹 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第2期131-134,共4页
目的:优化辛伐他汀自乳化释药系统(SEDDS)处方并对其体外释放及Beagle犬上药代动力学进行研究。方法:以辛伐他汀在不同种类及比例的油相、表面活性剂中的溶解度为考察指标,筛选辛伐他汀SEDDS处方;采用反向透析法测定体外释药性能;采用LC... 目的:优化辛伐他汀自乳化释药系统(SEDDS)处方并对其体外释放及Beagle犬上药代动力学进行研究。方法:以辛伐他汀在不同种类及比例的油相、表面活性剂中的溶解度为考察指标,筛选辛伐他汀SEDDS处方;采用反向透析法测定体外释药性能;采用LC-MS/MS法测定6只Beagle犬经口给予辛伐他汀SEDDS和市售参比制剂后不同时间血药浓度。结果:优化的辛伐他汀SEDDS处方为辛伐他汀20mg、肉豆寇酸异丙酯(IPM)240mg、聚氧乙烯氢化蓖麻油(Cremophor RH-40)160mg、十二烷基硫酸钠0.5%。受试制剂与参比制剂的主要药代动力学参数tmax分别为(4.10±1.70)h和(2.7±0.8)h,cmax分别为(24.14±15.90)ng/mL和(27.85±12.94)ng/mL,t1/2分别为(6.27±3.03)h和(2.83±0.37)h,AUC0-τ分别为(214.05±127.72)ng·h/mL和(142.77±66.54)ng·h/mL,相对生物利用度为(141.60±24.80)%。结论:按优化处方制得的辛伐他汀SEDDS大大提高了辛伐他汀的生物利用度。 展开更多
关键词 辛伐他汀 自乳化释药系统 生物利用度 代动力学
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氯诺昔康自乳化释药系统处方优化的研究 被引量:6
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作者 李超 张建军 张钧寿 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第3期286-288,共3页
目的:优化氯诺昔康自乳化释药系统处方。方法:通过溶解度实验、正交筛选和相图绘制,以形成乳剂的乳化程度和乳化时间大小为指标,对氯诺昔康处方中的油相、非离子表面活性剂、助表面活性剂进行筛选,寻找最佳处方。结果:自乳化处方中油相... 目的:优化氯诺昔康自乳化释药系统处方。方法:通过溶解度实验、正交筛选和相图绘制,以形成乳剂的乳化程度和乳化时间大小为指标,对氯诺昔康处方中的油相、非离子表面活性剂、助表面活性剂进行筛选,寻找最佳处方。结果:自乳化处方中油相为Lauroglicol FCC,非离子表面活性剂为Tween-85,助表面活性剂为Plurol Oleique,其最佳比例为5∶13∶2。结论:按优化处方制得的氯诺昔康自乳化释药系统大大提高了氯诺昔康在水中的溶解度。 展开更多
关键词 氯诺昔康 自乳化释药系统 处方优化
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自乳化释药系统与液固压缩技术联用于黄芩苷制剂的研究 被引量:2
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作者 周维 李小芳 +3 位作者 李培培 向志芸 李平 刘海霞 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2016年第2期304-308,共5页
目的联合运用自乳化释药系统和液固压缩技术增加黄芩苷的溶出度,优选最佳处方。方法以自乳化释药系统(吐温-80—PEG-400—油酸乙酯)为液体赋形剂,微晶纤维素PH-101为载体材料,微粉硅胶200为涂层材料,考察黄芩苷与赋形剂之比和载体材料... 目的联合运用自乳化释药系统和液固压缩技术增加黄芩苷的溶出度,优选最佳处方。方法以自乳化释药系统(吐温-80—PEG-400—油酸乙酯)为液体赋形剂,微晶纤维素PH-101为载体材料,微粉硅胶200为涂层材料,考察黄芩苷与赋形剂之比和载体材料与涂层材料的质量比(R值),筛选出最佳处方,比较与原料药、市售片的溶出度,通过差示扫描量热分析考察药物的晶型转化。结果黄芩苷与赋形剂之比为25%,R值为15时,在6.4 min内即可使溶出度达到50%。差示扫描量热分析表明,液固压缩片中主药的特征峰消失。结论自乳化释药系统和液固压缩技术联用可使黄芩苷以无定形或分子状态溶出,且释药快速,并使药物以无定形或分子状态给药。 展开更多
关键词 自乳化释药系统 液固压缩技术 黄芩苷 溶出度 差示扫描量热分析
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牡荆油自乳化释药系统的制备
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作者 李凌绪 杜春华 《青岛农业大学学报(自然科学版)》 2011年第4期309-312,317,共5页
通过溶解度试验、处方试剂筛选和相图绘制,以形成乳剂的乳化程度和乳滴粒径大小为指标,对牡荆油处方中的表面活性剂、助表面活性剂进行筛选,寻找牡荆油自乳化制剂的最佳处方配比。试验结果表明,以牡荆油为油相,Tween-80或EL-40为乳化剂... 通过溶解度试验、处方试剂筛选和相图绘制,以形成乳剂的乳化程度和乳滴粒径大小为指标,对牡荆油处方中的表面活性剂、助表面活性剂进行筛选,寻找牡荆油自乳化制剂的最佳处方配比。试验结果表明,以牡荆油为油相,Tween-80或EL-40为乳化剂,以无水乙醇为助乳化剂均能形成较好的自乳化体系,最佳处方为牡荆油Tween-80乙醇=432。 展开更多
关键词 牡荆油 自乳化释药系统 三元相图 最佳处方
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靛玉红自乳化释药系统的体外评价 被引量:3
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作者 雷俊 吴正红 +1 位作者 平其能 周静 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2008年第7期968-972,共5页
目的:制备靛玉红自乳化释药系统,并对其进行体外评价。方法:利用三角相图法探讨自乳化的形成条件,并优化靛玉红自乳化释药系统处方。通过测定自乳化时间、乳化后乳液粒径的大小及药物的体外溶出行为对自乳化释药系统进行体外评价。结果... 目的:制备靛玉红自乳化释药系统,并对其进行体外评价。方法:利用三角相图法探讨自乳化的形成条件,并优化靛玉红自乳化释药系统处方。通过测定自乳化时间、乳化后乳液粒径的大小及药物的体外溶出行为对自乳化释药系统进行体外评价。结果:最佳处方组成为Labrasol-Peceol-Transcutol P(85∶10∶5),优选出的自乳化处方5 min内已基本乳化完全,乳化后乳液粒子大小在100 nm左右;同靛玉红混悬液相比,靛玉红自乳化释药系统的体外溶出明显提高。结论:自乳化释药系统可以提高难溶性药物的体外溶出。 展开更多
关键词 靛玉红 自乳化释药系统 自乳化时间 体外溶出
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